Vap 20

Wap 20 vsebuje snov alprostadil. Spada v skupino prostaglandinov.

Indikacije Vapa 20

Uporablja se za odpravo pobeljenih patologij stopnje 3-4 kroničnega tipa (uporablja se klasifikacija Fontaine), ki ni predmet revaskularizacije (ali če revaskularizacija pri takih ljudeh ni prinesla rezultata).

Drog se ne priporoča za odpravo izbeljivih patologij (kronični tip) v perifernih arterijah 4. Stopnje.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev v obliki koncentrata za izdelavo infuzije v steklenih ampulah z volumnom 1 ml (tip I Ph.EUR.). V ločenem pakiranju vsebuje 5 ali 10 ampul zdravila.

[1]

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila alprostadil je vazodilatator, ki spodbuja kroženje krvi, ki izvaja proces dilatacije pred kapilarnih sfinkterjev z arterioli. Drog pozitivno vpliva na procese mikrocirkulacije, kot tudi na reološke parametre krvi.

Po infuziji v / v metodi se pojavi povečanje elastičnosti eritrocita in zatiranje njihove agregacije pri indikacijah ex vivo. Alprostadil učinkovito zavira proces aktivacije trombocitov med delovanjem in vitro. Ta učinek se razteza na lastnosti spremembe v obliki trombocitov in poleg agregacije in izolacije komponent, ki se nahajajo v granulah, ter sproščanja tromboksana (pomaga pri procesu agregacije). Drog pomaga zmanjšati tvorbo arterijskih trombov pri in vivo testih pri živalih.

Uporaba zdravil aktivira procese fibrinolize, povečuje svoje posamezne notranje vrednosti (plazmin s plazminogenom in poleg tega delovanje aktivatorja plazminogena v tkivih).

[2]

Farmakokinetika

Alprostadil je umetni analog naravnega PG: E1, ki ima kratek razpolovni čas. Pri peroralni uporabi zdravil v odmerku 60 mcg je po 2 urah najvišja plazemska koncentracija pri zdravih osebah bila 6 pg / ml višja od najvišje vrednosti v placebo stadiju (2,4 pg / ml). Razpolovna doba v α-fazi je približno 0,2 minute (izračunana vrednost) in za β-stopnjo je približno 8 minut. Zaradi te ravnovesne ravni zdravilo doseže kmalu po začetku infuzije.

Presnova alprostadila poteka v pljučih - približno 80-90% pri prvem prehodu. Primarni produkti razgradnje, ki nastanejo med 1. Glavo - je 15-keto-PGE 1 in PGE poleg 0 (tako imenovani 13,14-dihidro-PGE-1) z elementom 15-keto-PGE 0 (pri čemer 13.14 dihidro-15-keto-PGE 1), - še nadalje upadanja (med drugim nosijo β-oksidacijski postopki, kot tudi ω-oksidacija).

Izdelki z razpadanjem se izločajo v urinu (za 88%) in iztrebkih (za 12%). Celotno izločanje traja 72 ur. Od primarnih produktov razpada se lahko samo s 15-keto-PGE-0 elementom določi in vitro izpostavljenost pljučnim homogenatom.

Pri sprejemu alprostadil v višini 60 mikrogramov, PGE 0 za 2 Chasa doseže največja koncentracija v plazmi pri zdravih ljudeh - 11,8 pg / ml po koraku placebo (enake 1,7 pg / ml), medtem ko je razpolovna doba doba je enaka približno 2 minuti pri α-stopnji in tudi približno 33 minut med β-stopnjo. Najvišja vrednost se opazi po 119 minutah. Ustrezne vrednosti za element 15-keto-PGE 0 enaki ravni vrhuncu - 151 pg / ml (placebo je bil 8 ug / ml), α-term razpolovnim časom približno 2 minuti in SS-izraz razpolovna doba - 20 minut; vrh doseže 106 minut.

Sinteza alprostadila z makromolekularnimi elementi v plazmi je 93%.

[3]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo morate vbrizgati v veno ali arterijo, pod pogojem, da zdravnik, ki izvaja postopek, ima izkušnje s področja angiologije in je seznanjen s sodobnimi načini rednega spremljanja vrednosti SSS in ima potrebno opremo za ta namen. Raztopine ne injicirajte z metodo bolusa intravensko.

Pri zdravljenju / v metodologiji patologije tretje stopnje.

Obstaja naslednjim intravenski shema zdravljenje naj raztopimo vsebino 2 viali (kar ustreza 40 mg zdravila) v raztopini natrijevega klorida (0,9%; traja 50-250 ml), nato pa se dobljeno snov dajemo v obdobju 2 ur. Ta odmerek se uporablja 2-krat na dan.

Alternativna pot: infuzija enkrat na dan 3 ure. Vpišite 3 ampule (količina 60 μg alprostadila), ki se raztopijo z uporabo enake količine zgornjega topila.

Osebe z ledvičnimi motnjami v obratovanju (s Pogostost napake QA> 1,5 mg / dl) start / v terapiji potrebno uvesti prvo ampule dvakrat dnevno (dvakrat s 20 ug VAP 20 ). Vsak postopek je 2 uri. Ob upoštevanju splošne klinične slike je dovoljeno povečati odmerjanje na zgornji standardni odmerek v obdobju 2-3 dni.

Ljudje z ledvično odpovedjo, pa tudi tisti, ki so vključeni v motnjo srčne funkcije, morajo dnevno količino infundiranja omejiti na 50-100 ml, uvesti pa je treba tudi s pomočjo infuzijske naprave.

Zdravljenje patologij tretje in četrte stopnje z uvedbo zdravil v arterije.

Spodaj je navedena naslednja shema intra-arterijske terapije: raztopimo v raztopini ampule 1 uunice (20 μg snovi) v raztopini natrijevega klorida (0,9%). V tem primeru je prostornina končne raztopine polovica ampule zdravila (v 25 ml te raztopine - 10 μg zdravila). Infuzijo se izvaja s pomočjo posebne naprave v obdobju 1-2 ur. Če je prenašanje zdravila še vedno zadovoljivo, je dovoljeno povečati odmerek na prvo ampulo (ali 20 μg aktivne sestavine), zlasti če je na telesu prisotna nekroza. Pogosto dan potrebuje 1 infuzijo.

Ko se infuzija izvaja s vstavljenim katetrom, ob upoštevanju resnosti bolezni in prenašanja zdravila, je predpisan odmerek 0,1-0,6 ng / kg / minuto (približno četrtina / polovica amfulom zdravila). V tem primeru je trajanje infundiranja z napravo 12 ur.

Ob koncu 3 tednov zdravljenja je treba določiti izvedljivost poznejše uporabe zdravil. Če ni rezultata, je treba zdravilo preklicati. Terapevtski tečaj lahko traja največ 1 mesec.

[6], [7]

Uporaba Vapa 20 med nosečnostjo

Zdravila ni mogoče dajati nosečnicam in če jo je treba uporabljati med laktacijo, je treba v času zdravljenja prenehati z dojenjem.

Ženske, ki so v rodni dobi, morajo med uporabo zdravil uporabljati učinkovito kontracepcijo, da bi se izognile nosečnosti.

Informacije o predkliničnih testih kažejo, da Wap 20 ne vpliva na plodnost v primeru njegove uporabe v priporočenem odmerku.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti za alprostadil ali druge sestavine zdravila;
• z motnjami v srcu: dekompenziran srčni popuščanje (tretja in četrta stopnja po klasifikaciji NYHA); neustrezno zdravljenje srčne aritmije in srčnega popuščanja; drugačen izvor aritmije (med njimi tudi tisti, ki povzroča razvoj hemodinamskih motenj); aortna / mitralna stenoza / insuficienca; nepravilno nadzorovane srčne patologije koronarnega tipa; IHD in se prenese v zadnjem času (v zadnjih šestih mesecih) miokardni infarkt;
• sum na razvoj pljučnega edema (v kronični ali akutni obliki), opravljenega po rentgenskem pregledu ali kliničnem pregledu, ter poleg tega zgodovino pljučnega edema ali infundiranja pljuč;
• kronične pljučne patologije obstruktivnega tipa v hudi stopnji in poleg tega PE;
• osebe s potrjeno boleznijo jeter (tudi tiste, ki so opazili simptome odpovedi jeter v akutni obliki - povečanje v GGT ali transaminaze) ali hudo jetrno okvaro v stopnji (to vključuje zgodovina);
• motnje v delovanju ledvic (oligoanurija);
• prisotnost nagnjenosti k razvoju krvavitev (poltrauma in poleg tega krvavitve / erozivne ulkusne patologije dvanajsternika ali želodca v akutni obliki);
• prisotnost v anamnezi v zadnjem polletju kapi;
• zmanjšan krvni tlak v hudi obliki;
• prisotnost splošnih kontraindikacij v zvezi s postopki infuzije (med njimi kongestivno srčno popuščanje, možganski ali pljučni edem in hiperhidrijo);
• otroci in najstniki, mlajši od 18 let.

[4]

Stranski učinki Vapa 20

Uporaba zdravil lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• Motnje iz NA: v bistvu obstajajo parestezije konca, s katerim je bil izveden postopek, in glavoboli. Občasno obstajajo možganski krči in občutek zmede. Možen razvoj psihoze ali možganske kapi in pojav vrtoglavice;
• Motnje v gastrointestinalnem traktu: redko opazili gastrointestinalnih bolezni, vključno z drisko, bruhanje in slabost, kot tudi pospešitev črevesnih peristaltika (želeni učinek alprostadil deluje). Lahko se pojavijo bolečine v trebuhu z zgago in anoreksijo;
• manifestacije organov kardiovaskularnega sistema: v nekaterih primerih se lahko pojavi angina ali tahikardija in opazimo zmanjšanje krvnega tlaka. Občasno se pojavi aritmija ali srčno popuščanje, kar ima za posledico akutni pljučni edem, ki lahko povzroči srčno popuščanje splošnega tipa. Pojavijo se lahko blokade in miokardni infarkt;
• reakcije prebavnega sistema: občasno se lahko poškoduje indeks jetrnih encimov;
• manifestacije organov v dihalnem sistemu: občasno je pljučni edem. Pojav dispneja;
• motnje v hematopoetskem sistemu: občasno anemija ali levkocitoza, kot tudi trombocitoza ali levkopenija;
• rezultati laboratorijskih raziskav: včasih pride do zvišanja temperature ali ravni transaminaz. Vrednosti CRP se lahko razlikujejo, vendar po terapiji se hitro normalizirajo;
• reakcije podkožne plasti in kože: pogosto so oteklina, rdečina in vročinski utripa;
• sistemske motnje in manifestacije na mestu infundiranja: pogosto nabrekanje in zvišanje temperature z oteklino na področju dajanja zdravila; Poleg tega opazimo pordelost ven in razvoj parestezije. Malo pogosto se mrzlica začne z zvišano telesno temperaturo in hiperhidrozo. Morda pojav flebitisa na mestu infuzije in poleg tromboze na področju vnosa v kateter. Obstaja lahko tudi lokalna krvavitev, občutek slabosti in občutljivost motnje sluznice s kožo;
• imunske motnje včasih pojavijo simptomi alergije (povečana občutljivost kože - izpuščaj, otekanje, izpuščaji, bolečine v sklepih z vročino in pirogenih reakcije). Občasno - razvoj anafilaktoidnih ali anafilaktičnih znakov. Anafilaksa je možna;
• motnje pri delu mišic in kosti: včasih obstajajo znaki motenj v sklepih (med njimi so bolečine). V regiji cevaste oblike dolgih kosti (pri uporabi drog več kot en mesec) opazimo strdljivo hiperostozo;
• drugi: lahko pride do povečane utrujenosti, anurije z vazalgijo, občutka splošne šibkosti, odpovedi ledvic in ortostatičnega kolapsa.

[5]

Preveliko odmerjanje

Pojavnost prevelikega odmerka - znižanje ravni krvnega tlaka, kot tudi tahikardija refleksnega tipa zaradi širjenja krvnih žil. Drugi možni znaki: hiperhidroza, bruhanje, sinkopalno stanje tipa vasovagusa, ki ga spremlja bledica, poleg tega pa srčno popuščanje, slabost in miokardialna ishemija. Lokalni simptomi se lahko razvijejo: pordelost in otekanje ekstremiteta, kjer se izvaja infuzija, in tudi reakcija nestrpnosti.

Terapija mora biti simptomatična. Zdravilo nima specifičnega antidota. Če se je po znižanju zahtevanega odmerka indeks krvnega tlaka zmanjšal ali se je začela huda bolečina, je potrebno infundiranje znižati ali ga takoj ustaviti. V primeru padca krvnega tlaka je najprej potrebno, da žrtev položi na hrbet, nekoliko dvignite noge. Če manifestacije kršitve ne minejo, morate slediti kazalcem CAS. Če je potrebno, je predpisano imenovanje simpatikomimetikov.

Interakcije z drugimi zdravili

Med uporabo zdravila VAP 20 se lahko pojavi potenciranje antihipertenzivnih zdravil, pa tudi antianginalna zdravila in vazodilatatorji. Kombinacija teh zdravil z alprostadilom ali uporaba istočasno z drugimi vazodilatacijskimi zdravili zahteva stalno spremljanje kazalcev CAS (to vključuje spremljanje ravni krvnega tlaka).

Adrenalin z norepinefrinom, kot tudi simpatikomimetična zdravila, oslabijo vazodilatacijski učinek zdravila.

Kombinacija z antitrombotičnimi zdravili (zaviralci zdravil agregacije trombocitov, antikoagulanti in trombolitična zdravila) lahko poveča težnjo k krvavitvi. Glede na šibek upočasni učinek VAP 20 glede na agregacijo trombocitov pri indikacijah in vitro je treba skrbno uporabljati v kombinaciji z antikoagulanti.

Kombinirana uporaba z zdravili cefatetan in cefaferazon z cefamendolom oslabi učinek alprostadila.

[8], [9]

Pogoji shranjevanja

Wap 20 je treba hraniti na mestu, ki je zaprto od svetlobe in nedostopno majhnim otrokom. Temperaturni pogoji so v območju 2-8 ° C.

[10]

Rok uporabnosti

Wap 20 je dovoljeno uporabljati v obdobju treh let od datuma izdelave zdravila.

[11]