Velaksin

Velaksin je zdravilo iz skupine antidepresivov.

Indikacije Velaksin

Uporablja se pri zdravljenju epizod hude depresije (poleg tega tudi za preprečevanje njihovega razvoja). Poleg tega se uporablja za splošne anksiozne motnje in socialne fobije.

[1]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje v kapsulah. V enem pretisnem omotu vsebuje 10 kapsul, v ločenem pakiranju - 3 pretisne plošče. Tudi v notranjosti pretisnega omota se proizvaja 14 kapsul. V ločenem svežnju sta dva pretisna omota.

[2], [3]

Farmakodinamika

Lastnosti antidepresivov venlafaksina so povezane z okrepitvijo delovanja nevrotransmiterja v regiji CNS.

Venlafaksin z glavnim produktom propadanja (O-desmetilvenlafaksin - EFA) je močno zaviranje zdravila za povratni serotonin in norepinefrinsko zajetje aspartatnega tipa. Poleg tega lahko te snovi zavirajo proces reverznega zajemanja dopamina s pomočjo nevronov.

Aktivna sestavina zdravila skupaj z EFA v primeru enojne ali večkratne uporabe zmanjša manifestacije β-adrenergičnega tipa. S podobno učinkovitostjo vplivajo tudi na napad reverzne nevrotransmiterja. V tem primeru venlafaksin ne vpliva na delovanje agentov MAO.

Poleg tega, venlafaksin nima afinitete z fentsiklidinovymi, benzodiazepinov in opiate ali NMDA odpovedi, in ne vpliva na sproščanje noradrenalina procesov golovnomozgovye skozi tkivo.

Farmakokinetika

Približno 92% snovi se absorbira po vnosu enoodmerne kapsule. Kadar uporabljate kapsule s tipom podaljšanega sproščanja, so najvišje vrednosti aktivne komponente in njegovega presnovka znotraj plazme opazne v obdobju 6,0 ± 1,5, pa tudi 8,8 ± 2,2 ure.

Stopnja absorpcije snovi je počasnejša od podobnih vrednosti njegove izločitve. Zato v realnem času razpolovni čas, ko se lahko uporabljajo kapsule z vrsto zadržanim sproščanjem (15 ± 6 ur) na splošno šteti kot obdobje poluabsorbtsii jih nadomestili dejanski razpolovni čas (5 ± 2 uri), da se razvije v primeru zdravila s tipom s takojšnjim sproščanjem.

V primeru prejemanja enakih dnevnih odmerkov zdravil v obliki tablete s takojšnjim delovanjem ali kapsul z daljšim učinkom je bil učinek tako aktivne sestavine kot metabolita podoben za obe obliki zdravila. Fluktuacije plazemskih vrednosti zdravil so bile nekoliko manjše pri uporabi kapsul z dolgotrajnim delovanjem. Zaradi tega imajo dolgotrajne kapsule zmanjšano stopnjo absorpcije, medtem ko je njegova (sesalna) prostornina enaka kot pri tabletah s takojšnjim učinkom.

Izlocanje venlafaksina z njegovimi produkti razpada se izvaja v glavnem skozi ledvice. Okoli 87% komponente se izloči v urinu v 48 urah (nespremenjeni sestavni deli, konjugirani in nekonjugirani EFA ali drugi sekundarni razpadni produkti se umaknejo).

Razpolovna doba venlafaksina z aktivnim produktom razpada (B-desmetilvenlafaksin) se podaljša pri ljudeh z odpovedjo jeter / ledvic.

Uporaba kapsul s podaljšanim učinkom skupaj s hrano ne vpliva na absorpcijo sestavin zdravila.

[4], [5]

Odmerjanje in dajanje

Zdravila za kapsule je treba uživati s hrano, pogoltniti cele in izpirati z vodo. Kapsule ne drobite, odprite ali žvečite, ampak jo tudi dajte v vodo. Sprejem se opravi enkrat dnevno ob približno istem času - zjutraj ali zvečer.

V stanju depresije je potrebno jemati 75 mg zdravila na dan. V primeru takšne potrebe je mogoče odmerek povečati na 150 mg enkrat dnevno po dvotedenskem toku uporabe. To se naredi za kasnejše klinično izboljšanje. Z blago stopnjo bolezni se lahko dnevni odmerek poveča na 225 mg in hudo do 375 mg. Vsako povečanje odmerka je potrebno vsake 2 tedne ali več (običajno po najmanj 4 dneh) - za 37,5-75 mg.

V primeru uporabe zdravila VELAXIN v odmerku 75 mg je bil po koncu 2 tednov zdravljenja opazen antidepresivni učinek zdravil.

Pri zdravljenju anksioznih motenj splošnega tipa in socialnih fobij.

Med zdravljenjem posameznih anksioznih motenj (med katerimi je socialna fobija) na dan je priporočljivo jemati 75 mg zdravila. Če je to potrebno za pridobitev močnejšega učinka zdravila, je po dveh tednih zdravljenja dovoljeno povečati dnevni odmerek na 150 mg. Prav tako je dovoljeno dvigniti na 225 mg na dan. Povečanje odmerka je potrebno po vsaki 2 tedni zdravljenja (ali dlje, vendar ne manj kot 4 dni kasneje) - za 75 mg.

Pri jemanju zdravil s hitrostjo 75 mg se anksiolitični učinek razvije po prvem medicinskem tednu.

Da se prepreči razvoj recidivov ali s podpornim načinom zdravljenja.

Zdravniki priporočajo zdravljenje depresivnih epizod v obdobju najmanj šestih mesecev.

S podporno obliko zdravljenja in poleg preprečevanja pojava recidiva ali novih depresivnih epizod se pogosto uporabljajo odmerki, podobni tistim, ki so bili učinkoviti pri zdravljenju navadne depresivne epizode. Zdravnik je potreben nenehno, vsaj enkrat v obdobju treh mesecev, da določi stopnjo učinkovitosti podaljšanega terapevtskega programa.

Zaključek uporabe venlafaksina.

Med koncem uporabe zdravila je potrebno postopno zmanjševati odmerek zdravila. Pri uporabi zdravila Velaxin več kot 6 tednov morate odmerek zmanjšati vsaj 2 tedna.

Časovni interval, ki je potreben za postopno zmanjšanje odmerka, je odvisen od velikosti odmerka, ki ga jemljejo med zdravljenjem, kot tudi od trajanja sevanja in individualne prenašanja bolnika.

Neustrezna ledvica ali jetra.

Ljudem z ledvično odpovedjo, pri katerih je GFR> 30 ml / minuto, ni treba spreminjati odmerka. Pri GFR <30 ml / minuto je treba dnevni odmerek zdravila zmanjšati za 50%. Ljudje na hemodializi morajo tudi zmanjšati dnevni odmerek zdravil za 50%. V tem primeru je treba zdravilo Velaksin vzeti na koncu postopka zdravljenja.

Ljudje z zmerno jetrno odpovedjo dnevnega odmerka se tudi zmanjšajo za 50%. Včasih je potrebno zmanjšanje za več kot 50%.

[9]

Uporaba Velaksin med nosečnostjo

Uporaba kapsul v kapsulih med nosečnostjo ali z laktacijo je prepovedana.

Kontraindikacije

Med glavnimi kontraindikacijami:

• nestrpnost sestavnih delov zdravila;
• kombinirana uporaba z zaviralci zdravil MAO in tudi v dveh tednih po zaključku uporabe zdravila;
• je treba preklicati uporabo venlafaksina najpozneje 1 teden pred začetkom zdravljenja z uporabo katerega koli zdravila iz kategorije MAOI;
• zvišan krvni tlak v hudi obliki (180/115 ali več pred začetkom zdravljenja);
• prisotnost glavkoma;
• težave z uriniranjem zaradi nezadostnega izliva urina (npr. Z boleznimi prostate);
• odpoved ledvic / jeter v hudi stopnji;
• Študij o učinkovitosti in varnosti uporabe drog pri otrocih niso izvedli, zato jim ni dovoljeno jemati zdravil.

[6]

Stranski učinki Velaksin

Pri jemanju kapsul lahko pride do takšnih neželenih učinkov:

• reakcije iz CCC: pogosto pride do širjenja krvnih žil (predvsem v obliki pordelosti na obrazu ali vročih pljuč) in povečanega krvnega tlaka. Včasih se razvije tahikardija, ortostatski kolaps in raven krvnega tlaka se zmanjša. Individualna fibrilacija prekatov, hitri srčni utrip, podaljšanje QT-intervala, izguba zavesti in ventrikularna tahikardija (to vključuje aritmijo pirouetskega tipa);
• motnje gastrointestinalnega trakta: pogosto je zaprtje, bruhanje, poslabšanje apetita in slabost. Včasih se lahko poškoduje zob;
• manifestacije limfe in pretoka krvi: občasno se pojavijo krvavitve v sluznici (npr. V prebavnem traktu) in ekhimoza. V nekaterih primerih se lahko obdobje krvavitve poveča in se razvije trombocitopenija. Morda pojav krvave disrakozije (to vključuje nevtropenično in pancitopenijo, agranulocitozo in aplastično anemijo);
• motnje prehranskega metabolizma in metabolizma: pogosto se zmanjša telesna masa in poveča serumski holesterol. Manj pogosto je hiponatremija, odmik funkcionalnih jetrnih vrednosti in povečanje telesne mase. Občasno obstaja driska, hepatitis, pankreatitis in sindrom hipersekrecije ADH, povečuje se indeks prolaktina;
• nepravilnosti pri delu Državnega zbora: tam je pogosto slabitev libida, mišic hypertonicity, omotica, in poleg motenj spanja, tremor in parestezija, suhe ustne sluznice, občutek živčnost, sedacije in nespečnost, ter akatizije, in težave pri usklajevanju bilanci. Manj pogosti so halucinacije, občutek apatije, mioklonije in intravenoze serotonina. Občasno so manični simptomi, krči, ekstrapiramidnih sindromov (vključuje diskinezijo in distonije), CSN (vključno s simptomi, podobnimi NMS) in rabdomiolize poleg tega pa je stopnja pozno diskinezijo, epilepsijo in tinitus. Morda razvoj delirija ali psihomotoričnega vznemirjenja;
• duševne motnje: pogosto je nespečnost, občutek depersonalizacije in zmede ter poleg čudnih sanj. Morda pojav misli o samomoru in razvoj samomorilnega vedenja;
• reakcija dihal: se razvije predvsem žvečenje. Možen pojav pljučnega tipa eozinofilije;
• manifestacije kože: pogosto je hiperhidroza (tudi ponoči). Manj pogosto so srbenje, alopecija in izpuščaji. Občasno obstajajo Lyell ali Stevens-Johnsonovi sindromi in poliformna eritema;
• reakcije čutil: pogosto so opazili miridazo, motnjo nastanitve ali vida in glavkoma. Motnje popkov okusa se pojavljajo manj pogosto;
• motnje v sistemu uriniranja in ledvic: pogosto je prisotna disurija (ponavadi se pojavijo težave na začetku uriniranja). Občasno je prišlo do zamude pri uriniranju;
• motnje na področju mlečnih žlez in reproduktivnih organov: pogosto moški razvijejo motnjo ejakulacije in impotenco; ženske razvijejo anorgazmijo in motnje menstrualnega cikla, ki se razvijejo zaradi povečanja števila nepravilnih krvavitev (npr. Metoragija ali menoragija);
• sistemske manifestacije: obstaja splošen občutek utrujenosti ali šibkosti, poleg tega pa je potrebna anafilaksa, zvišana telesna temperatura in občutljivost na svetlobo.

[7], [8]

Preveliko odmerjanje

Prevelik odmerek Manifestacije drog: spreminjanje parametrov v postopku EKG (podaljšanje intervala QT, LBBB ter podaljšanje QRS kompleks), PT in tahikardija znižanje ventrikularne krvnega tlaka, bradikardija, vrtoglavica in midriaza kot tudi pojav konvulzij, bruhanje in motnje rasti zavesti (od občutka dremavosti do stanja kome). Pogosto takšne motnje in znaki gredo sami.

Pri zdravljenju zastrupitve je treba vzdrževati očesnost v dihalnem sistemu, ki zagotavlja ustrezno nasičenost s kisikom in prezračevanje.

Potrebno je dolgo časa za spremljanje srčnega utripa in vitalnih funkcij ter poleg simptomatskega in podpornega zdravljenja. Uporabimo lahko tudi aktivno oglje. Prepovedano je izzvati bruhanje, ker obstaja možnost aspiracije.

[10], [11]

Interakcije z drugimi zdravili

Lekarne IMAO.

Kombinacija venlafaksina in pripravkov MAOI je prepovedana.

Poročali so o resnih neželenih učinkih pri ljudeh, ki so kmalu pred začetkom uporabe venlafaksina ali jemanjem zdravila venlafaksin pred uporabo zdravila MAOI prenehali jemati MAOI. Med učinkov opaženih krči, bruhanje, tresenje, slabost in vrtoglavica, obilno znojenje, vročina, vrsta in stanje, zoper katero opažene simptome, kot so napadi in CSN in včasih usodna.

Zato je treba venlafaksin uporabljati vsaj 2 tedna po zaključku zdravljenja z MAOI.

Med koncem uporabe obtoka MAOI z moklobemidom in začetkom zdravljenja z venlafaksinom je priporočljivo opazovati najmanj 14 dni. Pri uporabi MAOI zaradi zgoraj opisanih neželenih učinkov med tem prenosom bolnika na venlafaksin iz moklobemida mora biti to obdobje najmanj 1 teden.

Zdravila, ki vplivajo na delovanje HC.

Glede na mehanizem izpostavljenosti drog Velaksina, in poleg nevarnosti za serotoninski zastrupitve, v primeru kombinacije zdravil za sredstvo, ki lahko vplivajo na prenosu živčnih impulzov tipa serotoninergične (vključno s tistimi, selektivni zaviralci drog inverzno serotonin sprožilec Triplane ali litijev PM), zdravljenje skrbno ravnati.

Indinavir.

Jemanje zdravila skupaj z indinavirjem je povzročilo zmanjšanje najvišje ravni in vrednosti AUC za 36% oziroma 28%. Poleg tega indinavir ni vplival na farmakokinetične lastnosti venlafaksina z EFA.

Varfarin.

Pri osebah, ki jemljejo varfarin, z začetkom uporabe zdravila venlafaksin je mogoče opaziti povečanje antikoagulantnih lastnosti. Poleg tega se poveča indeks PTV.

Galperidol.

Ker se haloperidol lahko kopiči v telesu, se lahko učinek izboljša.

Cimetidin.

Cimetidin pod ravnotežnih vrednosti, lahko zavirajo presnovo venlafaksina v prvem glavo, vendar nimajo pomembnega vpliva na nastanek in izločanje snovi B-desmetil-venlafaksin, znotraj obtočil v veliko bolj pomembne zneske. To nam omogoča, da sklepamo, da kombinacija zgornjih zdravil pri zdravi osebi ne bo zahtevala spremembe v odmerku. Toda pri starejših z motnjo v jetrih je treba takšno kombinacijo uporabljati previdno, ker ni podatkov o medsebojnem delovanju drog. V takem primeru je potrebno stalno spremljanje terapevtskega procesa.

Zdravila, ki upočasnijo učinek elementa CYP2D6.

Izoencim CYP2D6, ki je odgovorna za procese genetskih polimorfizmov in deluje na presnovo številnih antidepresivov pretvori venlafaksin snov v glavni razgradni produkt - ODV. To ustvarja pogoje za razvoj interakcije vlaxina z inhibitornimi zdravili elementa CYP2D6.

Interakcije, ki zmanjšajo količino aktivne komponente, spremenjene v ODV, v teoriji, lahko poveča vrednosti snovi v serumu in zmanjša indekse njenega aktivnega produkta razgradnje.

Ketokonazol (inhibitorna snov elementa CYP3A4).

Testi ketokonazola v hitrih in počasnih presnavljajo CYP2D6 komponente pokazale, da pri uporabi tega zdravila komponenta venlafaksin AUC povečala (oziroma 21% in 70%). Tudi raven O-desmetilvenlafaksina se povečuje (za 23% in 33%).

Kombinacija z inhibitorji zdravilne snovi CYP3A4 (itrakonazola med tistimi, klaritromicina z atazanavirja in vorikonazola in poleg tega, indinavir, sakvinavir in nelfinavir posakonazol in telitromicin, ketokonazola in ritonavirja) povečuje učinkovitih kazalnikov zdravilno komponento in EFA. Zato je treba skrbno združiti zgoraj priprave in Velaksin.

Hipoglikemične in hipotenzivne droge.

Indeksi klozapina, ki imajo začasno povezavo z razvojem neželenih učinkov (to vključuje epileptične napade), po zaključku uporabe zdravila venlafaksin, se povečajo.

Ko jemljete venlafaksin, morate prenehati uporabljati alkohol.

[12], [13], [14]

Pogoji shranjevanja

Velaksin je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno za otroke. Temperaturne vrednosti so največ 30 ° C.

[15]

Rok uporabnosti

Zdravilo Velaxin se lahko uporablja v obdobju 5 let od datuma sproščanja zdravila.

[16]