Verapamil

Verapamil ima antianginično in antiaritmično delovanje.

Indikacije Verapamilla

Uporablja se pri naslednjih motnjah:

• supraventrikularna tahikardija;
• angina, ki ima stabilen značaj;
• angina pektoris, v kateri so zabeležene supraventrikularne motnje ritma;
• sinusna srčna tahikardija;
• ekstrasistolni supraventrikularni tip;
• atrijska fibrilacija;
• hipertenzivna kriza (intravenska metoda);
• zvišan krvni tlak.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtskega sredstva se izvaja v tabletah ali dražicah s prostornino 40 in 80 mg in dodatno v tabletah s podaljšanim vplivom (volumen 0,24 g) in 2,5% raztopino za intravenske injekcije.

[1], [2], [3]

Farmakodinamika

Verapamil blokira aktivnost Ca kanalov. Zdravilo ima antihipertenziven, antianginalni in antiaritmični učinek.

Učinek zdravila temelji na blokadi aktivnosti "počasnih" Ca kanalov, ki se nahajajo znotraj miokardialnih celic, gladkih mišičnih žilnih celic in prevodnega srčnega sistema. Hkrati so ti kanali prisotni znotraj gladkih mišic maternice, bronhijev in sečnice. Blokada vodi v stabilizacijo patološko povečanega toka kalcijevih ionov v celicah. Z oslabitvijo transmembranskega vstopa Ca2 + elementa v kardiomiocite zdravilo zmanjša srčno frekvenco in moč miokardnih kontrakcij, kar vodi do zmanjšanja potrebe po kisiku v miokardiju.

Verapamil zmanjšuje mišični tonus žilnih membran in vodi v ekspanzijo arteriol, kar zmanjšuje odpornost znotraj velikega kroga pretoka krvi in zmanjšuje poplavo. Poleg tega zdravilo poveča koronarno cirkulacijo. Zavira procese AV-prevodnosti in zavira avtomatsko aktivnost sinusnega vozlišča, zaradi česar se zdravilo lahko uporablja za aritmije supraventrikularnega tipa.

Zdravilo ima izrazitejši učinek na prevodni sistem (AV in sinusni vozel), učinek na žile pa je manj izrazit. Zdravilo izboljša izločanje ledvic. Ne smemo pozabiti, da zdravilo poslabša obstoječe srčno popuščanje in povzroči AV-blokado in močno bradikardijo.

[4], [5], [6]

Farmakokinetika

Snov se skoraj popolnoma absorbira z vstopom v prebavila. Vrednosti Cmax v krvi so zabeležene po 1-2 urah. Sinteza z beljakovinami v krvi je 90%.

Podvržena hitri intrahepatični presnovi. V primeru poteka zdravljenja se učinek zdravila okrepi, ker se diklofenak in njegovi presnovni produkti kopičijo v telesu.

Razpolovna doba po enkratni uporabi je 3-6 ur, pri daljši uporabi pa 12 ur. Izločanje poteka preko ledvic (približno 74%).

[7], [8], [9], [10]

Odmerjanje in dajanje

Redne tablete za tahikardijo ali angino tableto se jemljejo peroralno pred jedjo 3-krat na dan, v obroku 40-80 mg. Da bi zmanjšali visoke vrednosti krvnega tlaka, morate zdravilo uporabiti 2-krat na dan (dnevni odmerek lahko v tem primeru doseže 0,48 g).

Otroci, mlajši od 5 let, morajo za ta dan uporabiti 40-60 mg zdravila.

Tablete s podaljšanim učinkom z zvišanimi vrednostmi krvnega tlaka se zjutraj vzamejo v odmerkih po 0,24 g, zato je priporočljivo začeti zdravljenje z zmanjšanim deležem - 0,12 g 1-krat na dan. Nadalje se po 14 dneh izvede povečanje odmerka. Lahko se poveča tudi na 0,48 g na dan (dvakratni vnos z 12-urnim intervalom). Če je potrebno, je za daljši cikel zdravljenja prepovedano uporabljati več kot 0,48 g na dan.

Da bi ustavili razvoj hipertenzivne krize, se zdravilo injicira intravensko z jet metodo v količini 5-10 mg. Pri paroksizmalnih motnjah ritma sta odmerjanje in način uporabe podobna. V odsotnosti rezultata se isti odmerek ponovno vnese po 20-30 minutah. S podpornimi postopki se zdravilo injicira intravensko skozi IV (uporabimo raztopino NaCl ali dekstrozo). Velikost 1-kratnega intravenskega odmerka za 1-5-letnega otroka je 2-3 g snovi.

[14], [15], [16], [17]

Uporaba Verapamilla med nosečnostjo

Trenutno ni podatkov o feto- in embriotoksičnosti zdravila. Uporablja se lahko pri nosečnicah, vendar le v primerih, kjer je pričakovana korist bolj pričakovana kot razvoj zapletov. Toda hkrati je pogosto predpisana med nosečnostjo. Za njegovo uporabo obstajajo obe porodniški in medicinski indikaciji.

Porodničarji:

• tveganje za prezgodnji začetek poroda (v kombinaciji z drugimi zdravili);
• placentna insuficienca;
• nefropatija pri nosečnicah.

V primeru tveganja za prezgodnjo dostavo zdravila uporabite skupaj z ginipralomom; Vzemite Verapamil mora biti malo prej - za 20-30 minut. Mnenja kažejo, da uporaba ginipral ne vodi vedno k tahikardiji, ki odpravlja uporabo Verapamila, vendar je običajno še vedno potrebna.

Ker zdravilo vpliva na presnovo kalcija, se pogosto uporablja v primerih, ko obstaja tveganje za prezgodnji začetek poroda. Ugotovljeno je bilo, da lahko tokolitično zdravljenje izvedemo izključno s sredstvi, ki blokirajo Ca-kanale. Po zaužitju se amplituda materničnih kontrakcij bistveno zmanjša (včasih pride do popolne prekinitve te aktivnosti).

V primeru lahke faze nefropatije je možna monoterapevtska uporaba zdravil in z razvojem preeklampsije se uporabljajo kombinirane metode, vključno z magnezijevim sulfatom (ima diuretični, antikonvulzivni in antihipertenzivni učinek), ki jemlje 80 mg Verapamila na dan in druga zdravila.

Terapevtski:

• aritmije (vključno z supraventrikularno tahikardijo);
• zvišan krvni tlak. To je eden od antihipertenzivnih zdravil, ki se uporablja pri nosečnicah (in se lahko uporablja dolgo časa), čeprav je nosečnice redko predpisujejo kot osnovno antihipertenzivno zdravilo;
• angina pektoris

Pripombe žensk, ki so med nosečnostjo uporabljale zdravilo, kažejo, da kažejo učinkovitost, se ga brez zdravljenja prenaša brez zapletov pri uporabi v zdravilnih odmerkih in nima negativnega učinka na plod.

Pri poporodni analizi ženskam, ki so uporabljale zdravilo v prvem trimesečju, ni bilo povečanja pojavnosti prirojenih okvar, povezanih z njegovo uporabo pri dojenčku. Tudi pri otrocih tistih žensk, ki so jemale Verapamil v drugem in tretjem trimesečju, niso ugotovili nobenih negativnih pojavov.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda bradikardija;
• huda disfunkcija levega prekata;
• AV-blokada stopnje 2–3;
• prisotnost intolerance proti zdravilu;
• znižane vrednosti krvnega tlaka;
• SSSU.

Previdnost je potrebna pri uporabi pri bolnikih s 1. Blokado AV-stopnje, kongestivnim srčnim popuščanjem, bradikardijo, sinoatrijsko blokado, odpovedjo ledvic ali jetrnim delovanjem in tudi pri starejših.

[11], [12]

Stranski učinki Verapamilla

Pogosto obstajajo takšni neželeni učinki: zaprtje, slabost, povečanje telesne mase, močno znižanje krvnega tlaka, bradikardija, pordelost kože na obrazu, glavobol in omotica.

Redkeje se pojavijo takšne manifestacije: utrujenost, živčnost ali letargija, izpuščaj, driska, srbenje, hiperplazija dlesni, galaktoreja, poleg tega pa tudi pljučni edem, AV blokada tretje stopnje (v primeru intravenske uporabe pri visoki hitrosti), ginekomastija, agranulocitoza artritis, trombocitopenijo in periferne edeme.

[13],

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom povzroči blokado SA ali AV, asistolijo, bradikardijo ali znižanje krvnega tlaka.

Prvič, izpiranje želodca in uvedba sorbentov. Če opazimo motnje prevodnosti, s tem postopkom uvedemo atropin, 10% kalcijevega glukonata, izoprenalina in sredstva, ki nadomeščajo plazmo. Priporočljivo je, da uporabite srčni spodbujevalnik. Za zvišanje krvnega tlaka se uporabljajo α-stimulansi.

[18], [19], [20], [21]

Interakcije z drugimi zdravili

Sredstva, ki upočasnjujejo delovanje CYP3A4, znižajo raven verapamila; Nasprotno pa grenivkin sok vodi do povečanja njegovih plazemskih indikatorjev.

Zdravilo poveča plazemske vrednosti ciklosporina, kinidina s karbamazepinom, etanolom, teofilinom in SG. Poleg tega poveča verjetnost razvoja nevrotoksičnega učinka Li +.

Raven biološke uporabnosti zdravil se poveča za 50% v kombinaciji s cimetidinom, zato je včasih potrebno zmanjšati njegovo odmerjanje.

Rifampicin bistveno zmanjša biološko uporabnost zdravila.

Kombinirana uporaba z zdravili proti bolečinam pri vdihavanju poveča verjetnost za razvoj HF, bradikardije in AV-blokade.

Hkratno dajanje zdravila skupaj z zaviralci β poveča resnost oslabitve kontraktilnosti miokarda in poleg tega poveča verjetnost AV-prevodnih motenj in pojav bradikardije.

V kombinaciji z α-blokatorji okrepi antihipertenzivni učinek.

Negativni inotropni učinki so povzeti v primeru dajanja z flekainidom in disopiramidom. Ta sredstva je prepovedano uporabljati 2 dni pred in en dan po uvedbi Verapamila.

Zdravilo okrepi delovanje relaksantov perifernih mišic.

[22]

Pogoji shranjevanja

Verapamil je treba vzdrževati pri temperaturah, ki niso višje od 25 ° C.

[23], [24], [25]

Rok uporabnosti

Verapamil se lahko uporablja v obdobju 5 let od datuma proizvodnje farmacevtskega sredstva.

[26], [27]

Analogi

Analogi terapevtske snovi so zdravila Isoptin, Ryodipin, Nifedipin s Kaverilom in poleg tega Finoptin, Amlodipin, Nimodipin in Lekoptin z Nifedipin Retard, Gallopamil in Nicardipine.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Ocene

Verapamil se pogosto uporablja za zdravljenje kombiniranih motenj (atrijska fibrilacija v kombinaciji z supraventrikularno tahikardijo s paroksizmalno naravo in zvišanim krvnim tlakom). Ocene bolnikov hkrati kažejo, da zdravilo deluje precej učinkovito in hkrati poceni.

Med pomanjkljivostmi je tudi razvoj negativnih simptomov - ponavadi je obstipacija, bradikardija in zardevanje kože obraza.