Unicontin

Unicontin je zdravilo, ki vpliva na dihala, na osnovi teofilina. V medicinski praksi se pogosto uporablja za obstrukcijo dihalnih poti. Pripadnost zdravilu: spazmolitiki, ksantini.

Zdravilo Unicontin ni prosto dostopno in je na voljo le na recept zdravnika.

Indikacije Unicontin

Unicontin je predpisan za obstruktivne pljučne patologije:

• za bronhialno astmo;
• za kronični obstruktivni bronhitis;
• pri pljučnem emfizemu.

Zdravilo se lahko uporablja tudi za kompleksno zdravljenje pljučne hipertenzije, pljučne srčne bolezni in spalne apneje.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Unicontin je na voljo v obliki tablet v odmerku 400 ali 600 mg.

400 mg tableta je lahka, okrogla, sploščena, ima na eni strani delilno zarezo ter gravuro MM in U/400.

600 mg tableta je bela, podolgovata, konveksna na obeh straneh, ima ločilno črto in vgravirani oznaki MM in U/600.

Pretisni omot vsebuje 10 tablet. Kartonska embalaža je sestavljena iz 10 pretisnih omotov.

Unicontin je zdravilo s podaljšanim sproščanjem. Vsaka tableta vsebuje zdravilno učinkovino teofilin in dodatne sestavine: povidon, hidroksietilcelulozo, cetostearilni alkohol, smukec in magnezijev stearat.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Unicontin je bronhodilatator iz serije metilksantinov. Ima stimulativni učinek na centralni živčni sistem, srčno mišico in skeletne mišice, pomaga lajšati krče gladkih mišičnih vlaken in je tudi blag diuretik.

Mehanizem delovanja aktivne komponente temelji na njeni lastnosti zaviranja encima fosfodiesteraze. Teofilin vpliva tudi na gladke mišične strukture koronarnih arterij, prekrvavitev mišičnega sistema in urotelijskih celic, ima sproščujoč učinek na mišice maternice, sfinktre požiralnika in žolčevodov.

Unicontin izboljša pretok krvi iz desnega prekata, kar pozitivno vpliva na stopnjo srčnega izpusta, na zmanjšanje upora v pljučnem žilnem sistemu in zmanjšanje intrapulmonalnega tlaka. Hkrati se stimulira dihalni center, aktivirajo se mišice diafragme, poveča se izločanje urina in poveča se proizvodnja kateholaminov s strani nadledvičnih žlez.

Najvišja učinkovitost se opazi, ko plazemske koncentracije dosežejo 5 do 20 mcg/ml.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetične lastnosti zdravila Unicontin se lahko razlikujejo glede na individualne značilnosti bolnika, saj lahko prisotnost dodatnih patologij in uporaba določenih zdravil pomembno vplivata na kinetične mehanizme. Zato strokovnjaki priporočajo spremljanje količine zdravila v krvnem serumu, zlasti pri bolnikih s hudimi boleznimi ali s podaljšanim zdravljenjem s tem zdravilom.

Zdravilna učinkovina zdravila Unicontin se dobro absorbira v prebavnem sistemu. Stalna vsebnost aktivne sestavine se vzpostavi po 2-3 dneh od začetka jemanja zdravila. Teofilin se kmalu razširi v skoraj vsa tkiva in biološka okolja telesa. Presnova poteka v jetrih, eden od presnovnih produktov pa ima tudi bronhodilatatorno delovanje.

Presnovni produkti in ostanki aktivne sestavine se izločajo skozi sečila.

[ 4 ], [ 5 ]

Odmerjanje in dajanje

Odmerjanje zdravila Unicontin se predpisuje strogo individualno, kar je povezano z nekaterimi značilnostmi presnove bolnikov, njihovo starostjo in težnostno kategorijo. Tableta se jemlje enkrat na dan (zjutraj ali zvečer) med obroki. Če je bolnik prvi odmerek zdravila vzel na tešče, se mora v prihodnje držati tega režima.

Tableto jemljemo celo, brez drobljenja ali žvečenja. Po potrebi jo lahko prerežemo vzdolž posebej nanesene zareze.

Začetni odmerek zdravila za bolnike z normalnim očistkom kreatinina:

Pogostost sprememb odmerka	Otroci, težki manj kot 45 kg	Otroci s telesno maso nad 45 kg in odrasli bolniki
Začetni odmerek	Od 12 do 14 mg/kg/dan, vendar ne več kot 300 mg/dan	Od 300 do 400 mg/dan
Po 3 dneh se odmerek poveča	16 mg/kg/dan, vendar ne več kot 400 mg/dan	Od 400 do 600 mg/dan
Po nadaljnjih 3 dneh, če je potrebno	20 mg/kg/dan, vendar ne več kot 600 mg/dan	Če je potrebno, se predpiše več kot 600 mg/dan pod strogim nadzorom serumskih koncentracij.

V primeru zmanjšanega očistka kreatinina odmerek zdravila pri pediatričnih bolnikih, mlajših od 15 let, ne sme presegati 16 mg/kg/dan (vendar ne več kot 400 mg/dan).

Pri bolnikih s spremembami očistka kreatinina, starih 16 let in več, dnevni odmerek zdravila ne sme presegati 400 mg.

Izbira odmerka glede na vsebnost zdravila v krvnem serumu:

Najvišje serumske koncentracije zdravila	Izbira odmerka
Manj kot 9,9 mcg ml	Če zdravilo ni dovolj učinkovito, se lahko odmerek poveča za 25 %.
Od 10 do 14,9 mcg/ml	Trenutni odmerek se predpiše s ponavljajočimi se analizami koncentracije vsakih šest mesecev ali eno leto.
Od 15 do 19,9 mcg ml	Razmisliti je treba o zmanjšanju odmerka zdravila Unicontin za 10 %, tudi če ga bolnik dobro prenaša.
Od 20 do 24,9 mcg ml	Odmerek zdravila Unicontin je treba zmanjšati za 25 %, tudi če je bolnik zdravilo normalno prenašal, s ponovno koncentracijsko analizo po 3 dneh.
Od 25 do 30 mcg/ml	En odmerek zdravila je treba preskočiti, naslednje odmerke pa zmanjšati za 25 %. Po 3 dneh ponovite analizo koncentracije.
Več kot 30 mcg/ml	Odmerek je treba zmanjšati za vsaj 50 %, nato pa po 3 dneh ponoviti analizo vsebine.

[ 6 ], [ 7 ]

Uporaba Unicontin med nosečnostjo

Dokazano je, da Unicontin prehaja skozi placentno pregrado in ga je mogoče zaznati v materinem mleku.

Med nosečnostjo se lahko zdravilo Unicontin jemlje le, če je pričakovana korist za žensko pomembnejša od morebitnega tveganja za nerojenega otroka. Če je zdravilo predpisano nosečnici, se zdravljenje izvaja pod stalnim spremljanjem ravni zdravilne učinkovine v krvni plazmi, kar omogoča skrbno prilagajanje odmerka. V pozni nosečnosti je priporočljivo, da se s tem zdravilom vzdržite zaradi njegove sposobnosti preprečevanja porodnih krčev maternice.

Med dojenjem mora ženska skrbno spremljati otroka glede morebitnih alergijskih reakcij na zdravilo, prekomernega vznemirjenja ali nespečnosti. Če se pojavijo takšni simptomi, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom, ki bo odločil o preklicu zdravila Unicontin ali prenehanju dojenja.

Kontraindikacije

• Alergijska občutljivost na katero koli sestavino zdravila ali na zdravila iz skupine ksantina.
• Akutno obdobje miokardnega infarkta.
• Tahikardija z nepravilnim srčnim ritmom.
• Miokardna hipertrofija, obstruktivna oblika kardiomiopatije.
• Hipertenzija.
• Nagnjenost k epilepsiji.
• Povečana funkcionalnost ščitnice.
• Razjeda na želodcu in dvanajstniku.
• Huda odpoved jeter.
• Otroci, mlajši od 12 let.

Stranski učinki Unicontin

V začetnih fazah zdravljenja se lahko včasih pojavijo prehodni manjši neželeni učinki:

• pojav zgage, slabosti, driske, bolečin v predelu trebuha;
• povečan srčni utrip;
• omotica, glavoboli, motnje spanja, občutki tesnobe, vznemirjenost, razdražljivost;
• alergijske reakcije v obliki kožnih izpuščajev, srbenja in rdečice kože.

V hujših primerih in pri posebej občutljivih bolnikih so možni močan padec krvnega tlaka, motnje srčnega ritma, tresenje rok, krči in motnje spanja. Včasih se lahko telesna temperatura zviša in diureza poveča.

V krvi so zaznane hipokaliemija, hiperkalciemija, hiperglikemija in povišane ravni sečne kisline.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo, če je vsebnost aktivne snovi v krvnem serumu večja od 110 μmol/liter.

Tipična slika je lahko naslednja:

• tresenje v okončinah;
• napadi slabosti in bruhanja;
• bolečina v epigastrični regiji;
• driska;
• navdušenje;
• motnje srčnega ritma;
• hipotenzija;
• konvulzije.

Simptomi prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo nenadoma, brez predhodnega poslabšanja stanja.

Kot pomoč je pogosto dovolj zmanjšati odmerek ali začasno prekiniti jemanje zdravila. Če so kršitve hude, se odmerek zmanjšuje postopoma, pod nadzorom koncentracije aktivne sestavine v krvni plazmi.

V primeru zastrupitve je predpisano izpiranje želodca, ki mu sledi dajanje sorbentov.

V celotnem obdobju okrevanja je potrebno spremljati krvni tlak, srčni utrip in dihalne gibe ter vsebnost aktivne sestavine v plazmi.

[ 8 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Med zdravljenjem z zdravilom Unicontin je prepovedano pitje alkoholnih pijač. Omejiti morate tudi uživanje hrane in tekočin, ki vsebujejo metilksantin, ki je prisoten v kavnih napitkih, močnem čaju, kakavu, koli in čokoladnih izdelkih.

Učinek zdravila Unicontin je lahko izrazitejši pri sočasni uporabi z alopurinolom, cimetidinom, fenilbutazonom, fluorokinolonom, furosemidom, izoniazidom, kalcijevimi antagonisti, linkomicinom, makrolidnimi antibiotiki, paracetamolom, pentoksifilinom, peroralnimi kontraceptivi, propranololom, ranitidinom in serumom proti gripi. Pri kombinirani uporabi s katerim koli od naštetih zdravil je pomembno redno analizirati vsebnost aktivne sestavine zdravila Unicontin v krvnem serumu.

Pri sočasnem jemanju ciprofloksacina je treba odmerek zdravila Unicontin zmanjšati za približno 60 %, pri jemanju zdravila Enoxacin pa za 30 %.

Učinek zdravila Unicontin se zmanjša ob sočasni uporabi antiepileptikov, uspavalnih tablet, magnezijevega hidroksida, rifampicina in nikotina.

Zdravilo Unicontin lahko postane neučinkovito, če se jemlje v kombinaciji z antagonisti β-receptorjev.

[ 9 ], [ 10 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte pri temperaturi, ki ne presega +25 °C, na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo, izven dosega otrok.

[ 11 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je do 3 leta.

[ 12 ], [ 13 ]