Zalasta

Zalasta je nevroleptik, katerega aktivna sestavina je olanzapin.

Indikacije Zalasta

Antipsihotik, ki ima ustrezne indikacije za uporabo zdravila Zalasta:

• Shizofrenija (pri odraslih bolnikih). Vključuje zdravljenje med poslabšanjem bolezni; vzdrževalno zdravljenje; profilaktično uporabo, namenjeno preprečevanju ponovitev bolezni.
• Širok spekter psiholoških motenj:
  • Avtomatizem.
  • Halucinacije.
  • Upad družbene aktivnosti.
  • Čustvena osiromašenost.
  • Zoženje besedišča.
• Manično-depresivni sindrom.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je široko zastopano na lekarniškem trgu. Na voljo je v naslednjih oblikah:

• filmsko obložene tablete v odmerkih 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 oziroma 20 mg zdravila.
• liofilizat, produkt, pridobljen kot rezultat postopka liofilizacije (sušenje vzorca v vakuumu z močnim hlajenjem), ki se nato uporablja kot osnova za pripravo injekcijskih raztopin (za intramuskularno dajanje).

[ 3 ]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina olanzapin je odličen nevroleptik. Farmakodinamika Zalasta se odlikuje po razširjenem farmakološko aktivnem območju občutljivosti. Zdravilo Zalasta zaradi svojega antipsihotičnega učinka na bolnikovo telo blokira delovanje metabotropnih receptorjev (in sicer dopamina), ki igrajo eno najpomembnejših vlog pri ustreznem delovanju centralnega živčnega sistema. Prav tako ima zadevno zdravilo sedativne lastnosti, ki omogočajo zaustavitev receptorjev, ki povzročajo porast adrenalina v celičnih formacijah možganskega debla. Zalasta omogoča učinkovito blokiranje delovanja receptorjev hipotalamusa, območja centra za bruhanje in vpliva tudi na nekatere serotoninske receptorje.

Zaradi aktivnega učinka na ustrezne receptorske celice olanzapin učinkovito lajša simptome psihoze, kot so: pojav halucinacij pri bolniku, sumničavost, socialni avtizem, delirij, čustvena odtujenost in sovražnost.

Farmakokinetika

Absorpcijske značilnosti. Farmakokinetika Zalaste se odlikuje po visoki adsorpcijski sposobnosti. Njene značilnosti niso povezane s časom in količino zaužitega hrane. Pri peroralnem jemanju se najvišja količina aktivne snovi v plazmi tvori v petih do osmih urah (po zaužitju zdravila) in se giblje med 7 in 1000 ng zdravila na ml krvi, medtem ko je sposobnost olanzapina, da se veže na beljakovine, 93 %, kar se boste strinjali, da je precej visoka številka za stopnjo penetracije.

Presnova in izločanje zdravila iz telesa. Zalasta se zlahka presnavlja v jetrih, ne da bi tvorila aktivne presnovke. Na razpolovni čas in plazemski očistek (kazalnik hitrosti čiščenja krvne plazme iz tujih snovi) pomembno vplivajo spol, starost bolnika in negativne navade, kot je kajenje:

• Če je bolnik starejši od 65 let, je razpolovni čas zdravila 51,8 ure, medtem ko je plazemski očistek 17,5 l/uro.
• Pri ljudeh, mlajših od 65 let, je razpolovni čas že 33,8 ure, očistek pa 18,2 l/uro.

Številčna vrednost plazemskega očistka se zmanjša tudi pri bolnikih z okvaro jeter. Vendar pa je vpliv teh dejavnikov na razpolovni čas in očistek manj opazen v nasprotju z individualnimi značilnostmi bolnikovega telesa.

Približno 60 % zaužitega zdravila Zalasta se izloči z urinom v obliki presnovkov.

[ 4 ], [ 5 ]

Odmerjanje in dajanje

Priporočeni začetni odmerek zdravila Zalasta je 10–15 mg. Dnevni odmerek se nato izračuna za vsakega bolnika individualno (odvisno od bolnikovega stanja in splošne klinične slike bolezni). Povprečni terapevtski odmerek se jemlje v razponu od 5 mg do 20 mg na dan. Če je klinično potrebno, se lahko po temeljitem pregledu odmerek glede na začetni odmerek poveča za 10–15 mg (na dan). Odmerek se povečuje postopoma, pri čemer se pred naslednjim povečanjem vzdržujejo časovni intervali 24 ur.

Način uporabe in odmerjanje pri starejših bolnikih, zlasti če trpijo za odpovedjo jeter ali ledvic v akutni ali zmerni obliki, sta nekoliko drugačna. Začetni odmerek je 5 mg na dan.

Če obstaja možnost zmanjšanja presnovnih procesov pri bolniku, je treba zmanjšati skupni dnevni odmerek zdravila Zalasta. Če upoštevamo simptome, je priporočeni dnevni odmerek videti takole:

• Za shizofrenijo je količina olanzapina 10 mg.
• Za manično-depresivni sindrom: začetni odmerek - 15 mg (enkrat za monoterapijo) in 10 mg (kot del kompleksnega zdravljenja). Preventivni odmerek - 10 mg enkrat na dan.

Ženske potrebujejo tudi nekoliko manjši odmerek zdravila Zalasta kot moški. Nekadilcu ni treba spreminjati količine zdravila v primerjavi s pacientom, ki ima to slabo navado.

[ 8 ]

Uporaba Zalasta med nosečnostjo

Glede na omejene izkušnje je treba uporabo zdravila Zalast med nosečnostjo in dojenjem čim bolj omejiti. Samo lečeči zdravnik ga ima pravico predpisati za zdravljenje in le v primerih, ko pričakovani učinek jemanja zdravila očitno odtehta negativni vpliv zdravila na mlado žensko ali njenega otroka. Zato mora bodoča mati zdravnika nujno obvestiti o svojem "zanimivem položaju" oziroma načrtovani nosečnosti.

Znani so posamezni primeri, ko je imela nosečnica ali novorojenček nekatere nepravilnosti:

• Arterijska hipertenzija.
• Rahlo tresenje.
• Zaspanost pri dojenčkih, rojenih materam, ki so jemale zdravilo Zalasta v zadnjem trimesečju nosečnosti.
• Letargija.

Ker se olanzapin zlahka absorbira v tkivne in tekočinske oblike telesa, posledično prehaja tudi v materino mleko, zato je treba med zdravljenjem z zdravilom Zalasta dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Vsako zdravilo je treba jemati zelo previdno. Obstajajo tudi kontraindikacije za uporabo zdravila Zalasta:

• Individualna preobčutljivost na zdravilne učinkovine, vključno z olanzapinom, ali druge sestavine zdravila.
• Obdobje nosečnosti in dojenja.
• Otroci in mladostniki do 18. leta starosti.
• Tveganje za razvoj glavkoma zaprtega zakotja.
• Ne tako pogosto, vendar še vedno obstaja dedna patologija, izražena v intoleranci za galaktozo.

Zdravilo Zalasta z zdravilno učinkovino olanzapin je treba jemati s posebno previdnostjo, če ima bolnik v anamnezi: •

• Epilepsija.
• Nevtropenija (zmanjšana raven nevtrofilcev v krvi).
• Patologija delovanja ledvic.
• Levkopenija (zmanjšanje količine levkocitov v periferni krvi).
• Odpoved jeter.
• Patologija prostate.
• Črevesna obstrukcija.
• Kongestivno srčno popuščanje.
• Napredna starost.
• Arterijska hipotenzija.
• In nekatere druge bolezni.

[ 6 ]

Stranski učinki Zalasta

Uporaba zadevnega zdravila je povezana s precej širokim razponom odstopanj.

Neželene učinke zdravila Zalasta predstavljajo takšne manifestacije, kot so:

Osrednji živčni sistem:

• Hudi glavoboli in migrene.
• Zmanjšana splošna vitalnost in omotica.
• Nespečnost ali zaspanost.
• Sovražnost in tesnoba.
• Depersonalizacija.
• Krvavitev in možganska kap.
• Nevralgija.
• Tremor in jecljanje.
• Koma.
• In drugi.

Kardiovaskularni sistem:

• Tahikardija in bradikardija.
• Hemoragični sindrom.
• Srčni zastoj.
• Sprememba odčitkov elektrokardiograma.
• Levkocitoza.
• In druge patologije.

Alergijske manifestacije - urtikarija.

Dihalni sistem:

• Glasovne napake.
• Kašelj postane bolj napet.
• Laringitis in faringitis.
• Rinitis in bronhialna astma.
• In drugi.

Prebavila:

• Neprimerno povečanje apetita, ki pogosto vodi v bulimijo.
• Aktivacija žlez slinavk.
• Suhost ustne sluznice in žeja.
• Gastritis.

Gingivitis in stomatitis.

• Slabost, ki vodi v bruhanje.
• Rektalna krvavitev.
• Driska, težave z zadrževanjem blata in zaprtje.
• In druge manifestacije.

Urogenitalni sistem:

• Cistitis (vnetje mehurja).
• Patologija uriniranja.
• Bolečina v mlečnih žlezah.
• Okužba sečil.
• Fibroza maternice.
• Predmenstrualni sindrom.
• Impotenca pri moških in ejakulacijska disfunkcija pri ženskah.
• In druge kršitve.

Menjalni procesi:

• Sladkorna bolezen.
• Koma diabetičnega izvora.
• Struma (povečanje ščitnice ali kot ji pravijo tudi - golša).
• Povečanje ali redkeje zmanjšanje bolnikove telesne teže.
• In druge spremembe.

Kožni sistem:

• Suhost povrhnjice.
• Ulcerozna lezija epidermisa.
• Kontaktni dermatitis.
• Sprememba tonusa kože.
• Ekcem in seboreja (motnje sekretorne funkcije lojnic).
• In drugi.

Mišično-skeletni sistem:

• Artritis (vnetje sklepov).
• Bolečine v kosteh.
• Pojav krčev v telečjih mišicah.
• Burzitis (vnetje sinovialne burze).
• Artralgija (pojav bolečine v sklepu).

Miastenija in miopatija.

Druge sistemske manifestacije:

• Vročina in mrzlica.
• Bolečine v trebuhu in prsih.
• Simptomi, podobni gripi.
• Limfadenopatija (povečana bezgavka).
• Otekanje.
• In mnogi drugi.

[ 7 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru vitalnih indikacij za vnos antipsihotika Zalasta v bolnikovo telo je treba strogo upoštevati odmerek in intervale med njimi. Preveliko odmerjanje zdravila je polno številnih nevarnih posledic.

• Huda tahikardija.
• Padec krvnega tlaka.
• Delirij (zamegljeno stanje zavesti).
• Val navdušenja in agresije.
• Konvulzije.
• Zaviranje bolnikove zavesti, v najhujših manifestacijah - koma.
• Dizartrija (motnja artikuliranega govora).
• Manj pogost je nevroleptični maligni sindrom (NMS).
• Precej redko, vendar se še vedno pojavlja kardiopulmonalna insuficienca.

Klinična opazovanja so prav tako pokazala najnižji odmerek olanzapina, ki lahko povzroči smrt – to ustreza dnevnemu odmerku 450 mg, čeprav je bil zabeležen tudi največji prevelik odmerek zdravila Zalasta, pri katerem je bolniku uspelo preživeti – ta številka ustreza 1500 mg.

Zaporedje zdravljenja prevelikega odmerka zadevnega zdravila je naslednje:

• Nujno je treba izvesti izpiranje želodca; v tej situaciji ni priporočljivo sprožiti bruhanja.
• Aktivno oglje vzemite v odmerku ene tablete na deset kilogramov bolnikove teže. Ta postopek bo zmanjšal biološko uporabnost aktivne snovi zdravila Zalasta za približno 60 %.
• V takšni situaciji je nemogoče vnesti v bolnikovo telo različne simpatomimetike, saj lahko poslabšajo bolnikovo stanje in povzročijo arterijsko hipotenzijo.
• Potrebno je nenehno spremljati dihanje, vključno z umetnim prezračevanjem.
• Neprekinjeno spremljanje vseh vitalnih organov.
• Sledi ciljno zdravljenje simptomov, ki so se pojavili kot posledica jemanja velikih količin olanzapina.
• Dokler si bolnik popolnoma ne opomore od tega stanja, mora biti pod stalnim nadzorom zdravnika.
• Ni enega samega protistrupa, ki bi ustavil vse manifestacije prevelikega odmerka.

[ 9 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri uporabi katerega koli kombiniranega zdravljenja je pomembno vedeti, da so interakcije zdravila Zalasta z drugimi zdravili dvoumne in imajo lahko tako pozitiven terapevtski učinek kot negativne posledice.

Hitrost izločanja zdravilne učinkovine olanzapina se poveča, če bolnik kadi, ob sočasni uporabi karbamazepina pa opazimo aktivacijo izoencima CYP1A2, kar lahko pomembno vpliva na presnovo zdravila Zalasta.

Kot smo že omenili, uporaba aktivnega oglja znatno blokira biološko uporabnost antipsihotika. Kombinirana uporaba olanzapina in etanola je precej nevtralna in ne vpliva bistveno na farmakokinetiko zdravil, opazen je le pozitiven učinek etanola na sedativne sposobnosti zdravila Zalast.

Če se vzporedno z obravnavanim zdravilom enkratno uporablja 60 mg ali v enakem odmerku dnevno osem dni fluoksetin, zdravniki opazijo približno 16-odstotno povečanje največje koncentracije aktivne snovi Zalasta v krvni plazmi. Hkrati se očistek zmanjša za enakih 16 %, kar ne vpliva bistveno na klinično sliko zdravljenja in ne zahteva prilagajanja količine uporabljenega zdravila.

Kombinirana uporaba zdravila Zalast s fluvoksaminom zmanjša očistek olanzapina in poveča njegovo največjo koncentracijo v krvi. Hkrati so številke, pridobljene s spremljanjem stanja, precej impresivne: pri nekadilkah je povečanje 54 %, pri nekadilkah pa je ta številka še višja - 77 %. Pri takih bolnikih se opazi tudi povečanje AUC olanzapina za 5 oziroma 108 %. Iz očitnih razlogov je v tem primeru treba zmanjšati odmerek olanzapina.

Valprojska kislina nima pomembnega vpliva na presnovo olanzapina, medtem ko Zalasta zavira, čeprav nekoliko, procese reprodukcije glukuronida valprojske kisline, ki je osnova presnovnih procesov v telesu.

Pri kombiniranem protokolu jemanja zadevnega zdravila in zdravil, ki vsebujejo biperiden ali litij, ni bilo ugotovljenih pomembnih sprememb v klinični sliki. Zdravilo Zalasta je treba uporabljati zelo previdno z zdravili, ki imajo značilnosti osrednjega delovanja.

Kljub temu, da učinek majhnih odmerkov alkohola na delovanje olanzapina ni bil ugotovljen, se je med jemanjem zdravila Zalasta še vedno vredno vzdržati njegovega uživanja (odvisno od individualnih značilnosti bolnikovega telesa se lahko pojavijo depresivni simptomi).

[ 10 ], [ 11 ]

Pogoji shranjevanja

Olanzapin je treba shranjevati na mestu, ki ni dostopno majhnim otrokom in mladostnikom, sicer pa so pogoji shranjevanja zdravila Zalasta preprosti: sobna temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 12 ]

Rok uporabnosti

Petletni rok uporabnosti je dokaj dobro obdobje učinkovitega delovanja zdravila. Ta rok uporabnosti je naveden na embalaži zdravila Zalasta z odmerkom 5 mg in 10 mg. Tablete z odmerkom 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg in 20 mg ne izgubijo svojih zdravilnih lastnosti tri leta.