Zalasta

Zalasta je antipsihotik, katerega učinkovina je olanzapin.

Indikacije Zalasta

Antipsihotična zdravila, ki imajo ustrezne indikacije za uporabo zdravila Zalast:

• Shizofrenija (pri odraslih bolnikih). Vključuje zdravljenje za poslabšanje bolezni; podporno terapijo; preventivno uporabo, namenjeno preprečevanju ponovitve bolezni.
• Širok spekter psiholoških motenj:
  • Avtomatizem.
  • Halucinacije.
  • Upad družbene dejavnosti.
  • Čustveno osiromašenje.
  • Označevanje besednega besednega reda.
• Manično-depresivni sindrom.

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Drog je široko zastopan na trgu lekarn. Obstaja vrsta takšne proizvodnje:

• tablete, prevlečene s prevleko v odmerku 2,5 - 5,0 - 7,5 - 10 - 15 in 20 mg zdravila.
• liofilizat, proizvod, dobljen kot posledica postopka liofilizacije (sušenje vzorca v vakuumu pod močnim hlajenjem), ki se v nadaljevanju uporablja kot osnova za pripravo raztopin za injiciranje (za intramuskularno dajanje).

[3]

Farmakodinamika

Aktivna zdravilna učinkovina olanzapin je odličen nevroleptik. Farmakodinamika Zalasta razlikuje od razvite farmakološko aktivne cone občutljivosti. Zalasta Zdravilo zaradi svoje antipsihotična učinkov na bolnikovo telo, prekrivajo delo metabotropskih receptorji (sicer dopamina), ki ima pomembno vlogo pri ustreznem delovanju centralnega živčnega sistema. Tudi zadevni zdravili imajo sedative lastnosti, ki omogočajo ubijanje receptorjev, ki povzročajo razpoke adrenalina v možganskih celicah možganskih celic. Zalasta učinkovito blokira delovanje receptorjev hipotalamusa, območja centra za bruhanje in vpliva tudi na nekatere serotoninske receptorje.

Zaradi aktivnega vpliva na ustreznih celicah receptorjev, olanzapin učinkovito lajša simptome psihoze kot blodnjami videzu pacienta, sumničavost sotsiumny avtizma, delirija, čustveno izključitev in sovražnost.

Farmakokinetika

Sesalne lastnosti. Farmakokinetika Zalasta ima visoko adsorpcijsko sposobnost. Njegove značilnosti niso povezane s časom in količino hrane, ki jo je vzela. Ko se jemlje oralno, je vrh Količina aktivne učinkovine v plazmi tvorjena v petih - osmih urah (po dajanju), ki spadajo v območju od 7 do 1000 ng zdravila na ml krvi, hkrati pa omogoča olanzapina vezavni protein je 93%, ki prevzamejo dovolj visoko stopnjo penetracije.

Presnova in izločanje zdravila iz telesa. Zdravilo Zalasta se lahko presnavlja v jetrih, medtem ko ne tvori aktivnih metabolitov. Z vidnim učinkom na razpolovno dobo in očistek plazme (indikator stopnje očiščenja krvne plazme iz tujih snovi) ima spol bolnika, njegova starostna meja in take negativne navade kot kajenje:

• če bolnik pade pod starost 65 let, razpolovna doba zdravila znaša 51,8 ure, pri čemer je plazemski očistek 17,5 litrov / uro.
• Pri osebah, mlajših od 65 let, razpolovna doba znaša 33,8 ure, očistek je 18,2 l / h.

Številčena vrednost očistka v plazmi se zmanjšuje tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Vendar pa je učinek teh dejavnikov na razpolovno dobo in očistek manj opazen, v nasprotju s posameznimi značilnostmi pacientovega telesa.

Približno 60% vbrizganega pripravka zdravila Zalasta izločajo ledvice z urinom v obliki metabolitov.

[4], [5]

Odmerjanje in dajanje

Priporočeni začetni odmerek zdravila Zalasta je 10-15 mg. V prihodnosti se dnevni odmerek zdravila izračuna za vsakega posameznika posebej (odvisno od stanja bolnika in splošne klinike bolezni). Povprečen terapevtski odmerek je med 5 mg in 20 mg na dan. Kadar je klinično potrebno, se po temeljitem pregledu odmerek lahko poveča glede na začetni odmerek za 10-15 mg (na dan). Rast odmerka se izvaja postopoma, vzdržuje časovne intervale pred naslednjim dvigom v 24 urah.

Način uporabe in odmerjanje pri starejših bolnikih, še posebej, če imajo hematično ali ledvično insuficienco, pri akutnem ali zmernem manifestiranju, so nekoliko drugačni. Začetni odmerek ustreza 5 mg na dan.

Če obstaja možnost zmanjšanja presnovnih procesov bolnika, je treba zmanjšati skupni dnevni odmerek zdravila Zalast. Če hodite po simptomih, priporočamo dnevno odmerjanje:

• Pri shizofreniji je količina olanzapina 10 mg.
• z manično-depresivnim sindromom: začetni odmerek - 15 mg (enkrat z monoterapijo) in 10 mg (kot del kompleksne obravnave). Profilaktični odmerek je 10 mg hkrati na dan.

Tudi ženske potrebujejo odmerek Zalaste malo manj kot predstavniki močnejšega spola. Spremembe količine zdravila pri bolniku, ki ni kajenje, v primerjavi s pacientom, ki ima to slabo navado, ni potreben.

[8]

Uporaba Zalasta med nosečnostjo

Na podlagi majhne izkušnje je treba uporabo zdravila Zalast med nosečnostjo in med dojenjem čim bolj zmanjšati. Le zdravnik, ki ima pravico, da ga predpisuje pri zdravljenju, in le v primerih, ko pričakovani učinek odvzema drog očitno prevlada nad negativnim učinkom, ki ga ima droga na mlado ženo ali njenega otroka. Zato mora bodoča mati nujno opozoriti zdravnika o njegovi »zanimivi situaciji« ali načrtovani nosečnosti.

Obstajajo nekateri primeri, ko so opazili nekaj odstopanj pri nosečnem ali novorojenčku:

• Arterijska hipertenzija.
• Majhen tremor.
• Zaspanost pri otrocih, ki so se rodile pri materah, ki so jemale Zalasta v zadnjem trimesečju nosečnosti.
• Letargija.

Glede na enostavnost, s katero je olanzapin absorbira v tkivo in tekoče oblike telesa, zato sodi v materino mleko, zato med zdravljenjem z zdravilom Zalasta, morajo prenehati dojiti otroka.

Kontraindikacije

Vsako zdravniško zdravilo je treba vzeti z veliko pozornostjo. Ima tudi kontraindikacije za uporabo zdravila Zalasta:

• Individualna preobčutljivost za zdravilne učinkovine, vključno z olanzapinom ali drugimi sestavinami zdravila.
• Obdobje nosečnosti in dojenja.
• Dojenčki in najstniki, mlajši od 18 let.
• Nevarnost okluzivnega glavkoma.
• Ne tako pogosto, vendar je kljub temu prisotna dedna patologija, izražena v nestrpnosti galaktoze.

Posebno previdno je treba zdravilo Zalasta z aktivno snovjo olanzapin, če ima bolnik zgodovino: •

• Epilepsija.
• Nevtropenija (zmanjšanje ravni nevtrofilcev v krvi).
• Patologija delovanja ledvic.
• Leukopenija (zmanjšanje vsebnosti levkocitov v periferni krvi).
• Jetrna okvara.
• Patologija prostate.
• Obstrukcija črevesja.
• Kongestivno srčno popuščanje.
• Starost.
• Arterijska hipotenzija.
• In nekatere druge bolezni.

[6]

Stranski učinki Zalasta

Uporaba zadevnega zdravila je povezana s precej širokim razponom nenormalnosti.

Neželeni učinki zdravila Zalast so predstavljeni s takšnimi manifestacijami, kot so:

Centralni živčni sistem:

• Hude glavobole in migrene.
• Zmanjšana splošna vitalnost in omotica.
• Nespečnost ali zaspanost.
• Vročost in tesnoba.
• Depersonalizacija.
• Krvavitev in možganska kap.
• Nevralgija.
• Tremor in glasovanje.
• Coma.
• In drugi.

Kardiovaskularni sistem:

• Tahikardija in bradikardija.
• Hemoragični sindrom.
• Srčni zastoj.
• Premik v indikaciji elektrokardiograma.
• Leukocitoza.
• In še ena patologija.

Alergijske manifestacije - koprivnica.

Dihalni sistem:

• Voice defects.
• Kašelj postane bolj napet.
• Laringitis in faringitis.
• Rinitis in bronhialna astma.
• In drugi.

Gastrointestinalni trakt:

• Neustrezna rast apetita, ki pogosto povzroča bulimijo.
• Aktiviranje žlez slinavke.
• Suha ustna sluznica in žeja.
• Gastritis.

Gingivitis in stomatitis.

• Slabost, ki povzroča bruhanje.
• Krvavitveni rektal.
• Driska, težave z zadrževanjem iztrebkov in zaprtje.
• In druge manifestacije.

Genitourinarski sistem:

• Cistitis (vnetje mehurja).
• Patologija uriniranja.
• Bolečina v mlečnih žlezah.
• Okužba sečil.
• Fibroza maternice.
• Predmenstrualni sindrom.
• Impotenca pri moških in ejakulacija pri ženskah.
• In druge kršitve.

Postopki izmenjave:

• Diabetes mellitus.
• Koma diabetične geneze.
• Struma (povečanje velikosti ščitnice ali tako imenovano tudi - goiter).
• Rast, manj pogosto zmanjšanje, telesna teža pacienta.
• In druge spremembe.

Sistem vsakega pokrova:

• Suha poškodba epidermisa.
• Ulcerozna lezija povrhnjice.
• Kontaktni dermatitis.
• Sprememba barve kože.
• Ekcem in seborrhea (krvavitev sekretorne funkcije lojnic).
• In drugi.

Mišično-skeletni sistem:

• Artritis (vnetje v sklepih).
• Bolečina v kosteh.
• Izgled krči v mišicah teleta.
• Bursitis (vnetje sinovialne vrečke).
• Artralgija (pojav bolečine v sklepih).

Miastenija in miopatija.

Druge sistemske manifestacije:

• Zvišana telesna temperatura in mrzlica.
• Bolečine v trebuhu in prsnem košu.
• Simptomi podobni gripi.
• Limfadenopatija (povečanje limfnega vozla).
• Nezdravost.
• In mnogi drugi.

[7]

Preveliko odmerjanje

Pri vitalnih indikacijah za vnos v organizem pacienta antipsihotičnega pripravka Zalasta je treba natančno vzdrževati odmerek in interval med njimi. Preveliko odmerjanje zdravila je preobremenjeno s številnimi nevarnimi posledicami.

• Huda tahikardija.
• Padec krvnega tlaka.
• Delirium (zatemnjeno stanje zavesti).
• Vzpon navdušenja in agresije.
• Konvulzije.
• Zaviranje bolnikove zavesti, v najslabših njenih manifestacijah - koma.
• Dizartrija (motnja artikuliranega govora).
• Manj pogosti maligni nevroleptični sindrom (CNS).
• Redko je, vendar kljub temu ni kardiopulmonalne aktivnosti.

Klinična opazovanja so pokazala, in najnižji odmerek olanzapina, ki lahko privede do smrti - to ustreza količini 450 mg na dan, medtem ko je bila zabeležena največja in prevelik odmerek zdravila Zalasta, v katerem bolnik preživela - ta številka ustreza 1500 mg.

Zaporedje zdravljenja za preveliko odmerjanje zadevnega zdravila je naslednje:

• Nujno je nujno izvajati ukrepe za izločanje želodca, v tem primeru ni priporočljivo, da se sproži gel refleks.
• Aktivno oglje vzemite s hitrostjo ene tablete na deset kilogramov bolnikove telesne mase. Ta postopek bo zmanjšal biološko uporabnost zdravilne učinkovine zdravila Zalast za približno 60%.
• V tej situaciji je nemogoče, da v bolnikovo telo vključijo različne simpatikomimetike, saj lahko poslabšajo bolnikovo stanje in povzročijo arterijsko hipotenzijo.
• Nujno je nenehno nadzorovati dih, do umetnega prezračevanja pljuč.
• Stalno spremljanje vseh vitalnih organov.
• Potem je neposredna obravnava simptomov, ki se kažejo zaradi vnosa velike količine olanzapina.
• Dokler bolnik ne zapusti tega stanja, mora biti pacient pod stalnim nadzorom zdravnika.
• Edini protistrup, ki bi se spopadel z vsemi prevelikimi odmerki, ne obstaja.

[9]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri vsaki uporabi kombiniranega zdravljenja je treba zapomniti, da so medsebojne učinkovine zdravila Zalast z drugimi zdravili dvoumne in lahko dajejo tako pozitiven terapevtski učinek kot negativne posledice.

Stopnja umiku aktivnih povečuje snov olanzapina, če bolnik kadi, in medtem ko prejemajo karbamazepin je bila poglobitev izoencima CYP1A2, ki lahko bistveno vplivajo na presnovo Zalasta.

Kot že omenjeno, uporaba aktivnega oglja bistveno blokira biološko uporabnost antipsihotikov. Skupna uporaba olanzapina in etanola je precej nevtralna in ne vpliva bistveno na farmakokinetiko zdravil, opazimo samo pozitiven učinek etanola na sedative sposobnosti zdravila Zalast.

Če se vzporedno z obravnavanim zdravilom uporabi 60 mg enkratno uporabo, ali v isti dozirni vsak dan osem dni fluoksetin, zdravniki nato opazili približno 16% povečanje v najvišjo koncentracijo aktivne snovi v krvni plazmi Zalasta. Ob istem času na istem 16%, zmanjša vratar, ki bistveno ne vpliva na klinično sliko zdravljenja in prilagodi količina zaužitega zdravila ni potrebna.

Skupna uporaba zdravila Zalast s fluvoksaminom zmanjša očistek olanzapina in povečuje njegovo najvišjo koncentracijo v krvi. Hkrati so podatki, pridobljeni s spremljanjem stanja, precej impresivni: za nekadilce je povečanje za 54%, za nekadilce pa ta številka še višja - 77%. Pri takih bolnikih je bila rast AUC olanzapina opazna tudi pri 5 in 108%. Zaradi očitnih razlogov je v tem primeru potrebno zmanjšati odmerek olanzapina.

Valprojska kislina nima pomembnega vpliva na presnovo olanzapina, ker Zalasta zavira, čeprav rahlo, reprodukcija procesov glukuronidnega valproinsko kislino, ki je osnova presnovnih procesov v telesu.

S skupnim protokolom za jemanje zadevnega zdravila in zdravil, ki vsebujejo biperiden ali litij, se klinična slika ni bistveno spremenila. Pripravo zdravila Zalast morate uporabljati zelo previdno in s pripravki, ki imajo značilnosti osrednjega delovanja.

Kljub temu, da je učinek majhnih odmerkih alkohola na olanzapin dela ni pokazala, kljub temu pa je potrebno, da se vzdržijo svojo porabo ob Zalasta (odvisno od posameznih značilnosti pacientovega telesa, manifestacijo možnem depresivnih simptomov).

[10], [11]

Pogoji shranjevanja

Olanzapin mora biti nameščen na mestu, ki ne bi bilo dostopno za majhne otroke in mladostnike, sicer so pogoji skladiščenja Zalaste preprosti: temperatura v prostoru ne sme presegati 25 ° C.

[12],

Rok uporabnosti

Petletni rok trajanja je dokaj dobro obdobje učinkovite uporabe zdravila. Ta rok trajanja je na Zalastovih pakiranjih z odmerkom 5 mg in 10 mg. Tablete z odmerkom 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg in 20 mg ne izgubljajo svojih zdravilnih lastnosti za tri leta.