Segan

Segan je farmacevtski izdelek, ki se uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni. Oglejmo si njegove zdravilne lastnosti, odmerjanje in morebitne stranske učinke.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje počasi napredujoče kronične nevrološke bolezni, značilne za ljudi starejše starostne skupine. Segan lajša simptome idiopatskega parkinsonovega sindroma. Njegova uporaba v zgodnjih fazah bolezni upočasni razvoj patološkega procesa.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Segana

V skladu z navodili ima Segan naslednje indikacije za uporabo:

• Parkinsonova bolezen.
• Simptomatska tresajoča paraliza.

Zdravilo se uporablja kot adjuvantno zdravljenje pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, ki jemljejo levodopo dlje časa. In tudi pri akineziji ponoči ali zgodaj zjutraj.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v obliki tablet. Eno pakiranje vsebuje pretisni omot z 20 kapsulami. Vsaka tableta vsebuje 5 mg zdravilne učinkovine selegilinijevega klorida, pa tudi magnezijev stearat, mešanico laktoze monohidrata, krospovidona in povidona K30.

Farmakodinamika

Selektivni zaviralec MAO-B sodeluje pri presnovi kateholaminov, zlasti dopamina. Farmakodinamika aktivne snovi kaže na zaviranje presnove nevrotransmiterjev in njihov ponovni privzem na ravni presinaptičnih končičev. To vodi do povečanja koncentracije aktivne snovi v možganskih regijah in jedrih ekstrapiramidnega sistema.

Enkratni odmerek 5 mg zdravila lahko zavira približno 50 % monoaminooksidaze v centralnem živčnem sistemu. Obdobje okrevanja encima traja 14 dni. Če se zdravilo uporablja v terapevtskih odmerkih, ne vpliva na MAO v prebavilih in ne ustavi razgradnje tiramina.

Selegilin podaljša in okrepi učinek levodope. Če se zdravilo Segan uporablja v zgodnjih fazah idiopatske motnje, potreba po levodopi izgine. Če se zdravilo uporablja v kombinirani terapiji, se odmerek levodope zmanjša za 30 %.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se selegilin hitro absorbira iz prebavil, največja koncentracija pa se pojavi 30 minut po zaužitju. Farmakokinetika kaže na nizko biološko uporabnost aktivne sestavine, ki znaša približno 10 %. Če se zdravilo uporablja med obroki, se njegova biološka uporabnost poveča za 3-4-krat. To je posledica dejstva, da je selegilin lipofilna snov s šibko alkalno reakcijo.

Približno 75–85 % zdravila se veže na plazemske beljakovine. Učinkovina hitro prodre v možgane in se razširi po vseh telesnih tkivih. V jetrih in tankem črevesu se hitro presnovi v N-dimetilselegilin (zaviralec MAO-B). Najvišja koncentracija presnovkov je v plazmi, ki 4–20-krat presega največjo koncentracijo selegilina. Pri ponavljajoči se uporabi se koncentracija presnovkov aktivne sestavine poveča.

Zaviralni učinek na aktivnost encimov MAO-B se razvije po enkratnem odmerku 10 mg in traja 24 ur. Ker je proces zaviranja MAO-B s selegilinom nepovraten, je obnovitev MAO-B po prekinitvi jemanja zdravila popolnoma odvisna od sinteze encimske beljakovine. Pri enkratnem odmerku je razpolovni čas 120 minut, v stanju dinamičnega ravnovesja pa se lahko podaljša na 10 ur. Razpolovni čas presnovkov je približno 20 ur. Presnovki se izločajo z urinom, 15 % pa z blatom.

Odmerjanje in dajanje

Tablete se jemljejo peroralno, brez žvečenja in z vodo. Način uporabe in odmerjanje predpiše lečeči zdravnik. Če se zdravilo Segan uporablja kot monoterapija, se 5 mg uporablja 1-2-krat na dan, torej pred zajtrkom in pred spanjem. Pri kombiniranem zdravljenju z levodopo in karbidopo se predpiše 5-10 mg. Ta odmerek omogoča 10-30 % zmanjšanje odmerka levodope, ne da bi pri tem motili motorične funkcije bolnika.

Če je po Seganu predpisano zdravljenje s fluoksetinom, je treba počakati vsaj 14 dni. Med zdravljenjem se morate vzdržati vožnje avtomobila in opravljanja potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano pozornost, hitrost motoričnih in duševnih reakcij.

[ 4 ]

Uporaba Segana med nosečnostjo

Do danes ni zanesljivih podatkov o varnosti zdravila Segana za nosečnice. To pomeni, da njegova uporaba med nosečnostjo ni priporočljiva. To je posledica tveganja za razvoj intrauterinih anomalij pri plodu. Če se zdravilo uporablja med dojenjem, lahko selegilin prodre v materino mleko, kar je prav tako nevarno za otroka.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za uporabo zdravila Segan temeljijo na aktivnosti njegove aktivne snovi:

• Individualna intoleranca na sestavine izdelka.
• Ekstrapiramidne motnje, ki niso povezane s pomanjkanjem dopamina.
• Nosečnost in dojenje.
• Huntingtonova horeja.
• Esencialni tremor.
• Progresivna demenca.
• Tardivna diskinezija.
• Peptični ulkus prebavil.
• Hiperplazija prostate.
• Glaukom zaprtega kota.
• Tahikardija in huda angina pektoris.
• Difuzna toksična golša.
• Bolniki morajo biti mlajši od 18 let.

Če se zdravilo Segan predpisuje v kombinaciji z levodopo, so zdravila kontraindicirana pri naslednjih stanjih: melanom, depresija osrednjega živčevja, bronhialna astma, ledvična ali jetrna insuficienca, pljučni emfizem, miokardni infarkt, bolniki, mlajši od 12 let.

Stranski učinki Segana

V nekaterih primerih lahko Segan povzroči neželene učinke. Najpogostejši boleči simptomi so:

• Zmanjšan apetit, slabost, bruhanje, motnje odvajanja blata in suha usta.
• Povečana utrujenost, glavoboli in omotica, motnje spanja in budnosti, halucinacije.
• Zvišan krvni tlak, aritmija.
• Okvarjena ostrina vida.
• Zastajanje urina, boleče uriniranje.
• Alergijske reakcije na koži.

V redkih primerih opazimo hipoglikemijo in izpadanje las. Specifičnega protistrupa ni, zdravljenje je simptomatsko.

[ 3 ]

Preveliko odmerjanje

Neupoštevanje odmerka, ki ga je predpisal zdravnik, povzroči različne patološke reakcije. Preveliko odmerjanje se najpogosteje kaže z naslednjimi simptomi:

• Glavoboli in omotica.
• Psihomotorična vznemirjenost.
• Krči.
• Arterijska hipertenzija.
• Povečano potenje.
• Motnja srčnega ritma.
• Respiratorna depresija.

Zdravljenje vključuje izzivanje bruhanja, uporabo aktivnega oglja in izpiranje želodca. V primeru konvulzij je potreben intravenski diazepam.

Interakcije z drugimi zdravili

Če se zdravilo Segan uporablja v kombinirani terapiji, je treba spremljati njegovo medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Selegilin okrepi učinek etanola in levodope, kar poveča tveganje za neželene učinke amantadina. Poveča se tudi učinek adrenergičnih stimulansov, ki zavirajo centralni živčni sistem.

Zdravilo ni združljivo z nespecifičnimi zaviralci MAO in opioidnimi analgetiki. Pri interakciji s fluoksetinom se poveča tveganje za razvoj serotoninskega sindroma, za katerega sta značilna zvišan krvni tlak in vročina. Posredno delujoči adrenergični stimulansi povečajo tveganje za zvišan krvni tlak.

[ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Tablete je treba shranjevati na suhem mestu, zaščiteno pred sončno svetlobo in izven dosega otrok. Pogoji shranjevanja pomenijo temperaturni režim, ki ne presega 25 °C. Kršitev teh priporočil povzroči poslabšanje zdravila in izgubo njegovih farmacevtskih lastnosti.

[ 6 ], [ 7 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Segana ima rok uporabnosti 36 mesecev od datuma izdelave (naveden na embalaži in pretisnem omotu s tabletami). Po tem obdobju je treba zdravilo zavreči. Na rok uporabnosti vpliva tudi upoštevanje pogojev shranjevanja. Če so tablete spremenile barvo, dobile neprijeten vonj ali so se začele drobiti, jih ne smete jemati.