Zitazonij

Zitazonij je antiestrogeno zdravilo, ki spada v kategorijo protitumorskih zdravil in hormonskih antagonistov.

Indikacije Zitazonij

Uporablja se v naslednjih primerih:

• pri zdravljenju raka dojke v poznejših fazah bolezni in tudi v pooperativnem obdobju (kot adjuvantno zdravilo pri ljudeh z rakom dojke);
• ženske po menopavzi z metastatskim rakom dojke. Pri ljudeh z estrogen-pozitivnimi tumorji je tamoksifen lahko alternativa obsevanju jajčnikov ali ooforektomiji;
• za odpravo neplodnosti (anovulatorna oblika patologije).

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje v obliki tablet - znotraj pretisnih omotov v količini 10 kosov. V pakiranju so 3 pretisni omoti.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Tamoksifen tvori stabilne komplekse z ireverzibilno sintezo z estrogenskimi končiči. Posledično so procesi sinteze estradiola z živčnimi končiči zavirani – tako ima aktivna sestavina zdravila pogosto antiestrogeni učinek.

Visoke koncentracije zdravila omogočajo zaviranje procesa nastajanja progesteronskih receptorjev. Posledično se rast in razvoj tumorja, ki ga spodbujajo izločeni estrogeni, upočasni.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se snov hitro absorbira v prebavilih. Zdravilo doseže najvišjo raven v plazmi po 4–7 urah. Pri stalni uporabi zdravila se njegova raven v krvi nenehno povečuje in po 4 tednih doseže ravnovesno stanje.

Zdravilo se intenzivno presnavlja v jetrih. Glavni produkt razgradnje snovi (N-desmetiltamoksifen) ima zdravilno delovanje. Razpolovni čas tamoksifena se giblje od 91 do 156 ur. Izločanje zdravila poteka predvsem z blatom.

[ 3 ]

Odmerjanje in dajanje

Pri zdravljenju raka dojke v začetni fazi je potrebno jemati 20 mg zdravila na dan. Ženske v poznih fazah patologije lahko jemljejo 30-40 mg na dan. V tem primeru adjuvantno zdravljenje pogosto traja približno 3-5 let oziroma do trenutka, ko je zaradi napredovanja bolezni treba preiti na paliativno zdravljenje.

Režimi zdravljenja neplodnosti.

Pred začetkom zdravljenja se je treba prepričati, da ni nosečnosti. Trajanja tečaja in odmerka ni mogoče predpisati vnaprej - pri izbiri je treba upoštevati kazalnike tolerance posameznega bolnika.

Shema št. 1: dnevni vnos 20 mg zdravila (v obdobju od 2. do 5. dneva menstrualnega cikla). V tem primeru je potrebno nenehno spremljati morebitne spremembe v delovanju jajčnikov. Ženske z nepravilnim ciklom lahko začnejo jemati zdravilo kateri koli dan. Če zaradi takšne terapije ni indukcije ovulacije, je dovoljeno povečati odmerek v skladu s spodaj navedenimi pravili.

Shema št. 2: po potrebi se lahko dnevni odmerek poveča na 40–80 mg (z 1–2 odmerkoma na dan). Če ženska dobi menstruacijo, je treba nov cikel začeti drugi dan novega cikla. Če je cikel nereden in želeni terapevtski učinek ni dosežen (in če se menstruacija ne začne), je treba počakati 45 dni, preden se začne ponovni terapevtski cikel.

[ 8 ], [ 9 ]

Uporaba Zitazonij med nosečnostjo

Zitazonija se med nosečnostjo ne sme uporabljati.

Kontraindikacije

Zdravilo je prepovedano predpisati v naslednjih primerih:

• prisotnost intolerance na aktivno sestavino zdravila (tamoksifen) ali vse njegove druge sestavine;
• obdobje dojenja;
• hude težave z delovanjem jeter;
• anamneza ali tekoča trombembolična bolezen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Stranski učinki Zitazonij

Uporaba tablet lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• disfunkcija čutnih organov in živčnega sistema: pojav omotice, katarakte, glavobolov, poškodb roženice, depresije, občutka zmedenosti ali utrujenosti, okvare vida in razvoj retinopatije;
• manifestacije v kardiovaskularnem sistemu, poleg tega pa tudi motnje homeostaze in hematopoetskega procesa: razvoj trombembolije, trombocitopenije ali tromboflebitisa, poleg tega pa tudi prehodna levkopenija;
• Lezije prebavil: pojav slabosti, bolečin v trebuhu, bruhanja, razvoj zaprtja in hudih oblik jetrnih motenj (hepatitis ali holestaza), pa tudi izguba apetita in zvišane ravni jetrnih encimov;
• disfunkcija urogenitalnega sistema: pojav vaginalnega izcedka ali krvavitve, razvoj amenoreje in ozdravljivega tumorja v jajčnikih (cističnega tipa), zadrževanje tekočine, pa tudi nepravilnost menstrualnega cikla pri ženskah v predmenopavzi;
• simptomi alergije: pojav izpuščaja na površini kože in srbenje v genitalnem predelu;
• drugo: bolečina v predelu tumorja ali v kosteh, razvoj alopecije ali hiperkalciemije, rast tumorja v predelu mehkih tkiv (na prizadetih območjih in okoli njih je opazen opazen eritem). Zviša se tudi temperatura in pojavi se občutek vročine, ki se pojavlja v sunkih. Zaradi dolgotrajne uporabe se lahko pojavijo spremembe v endometriju (manifestacije vključujejo polipe, hiperplazijo in maternične fibrome); rak telesa maternice se opazi sporadično.

[ 7 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: prehodna nevrotoksičnost v akutni obliki (pojav tremorja, omotice, razvoj hiperrefleksije in nestabilnosti hoje). Takšne motnje izginejo nekaj dni po prekinitvi zdravljenja. Zitazonij ne povzroča neozdravljivih motenj v telesu.

Za zdravilo ni specifičnega protistrupa. Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, je treba upoštevati standardne simptomatske in podporne postopke zdravljenja.

Interakcije z drugimi zdravili

Zitazonija je prepovedano kombinirati z zdravilom alopurinol (zdravilo proti protinu) in poleg tega s snovmi, ki zmanjšujejo viskoznost krvi in preprečujejo nastanek krvnih strdkov (na primer kumarinski derivati).

Pri uporabi zdravila v kombinaciji z bromokriptinom je potrebna previdnost – posledično se lahko poveča serumska raven tako aktivne sestavine kot produkta razgradnje zdravila. Previdno se uporablja tudi skupaj s citotoksičnimi sredstvi – takšna kombinacija poveča tveganje za trombembolične zaplete.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Pogoji shranjevanja

Zitazonij je treba hraniti na mestih, kjer sončna svetloba ne prodre in je nedostopen otrokom. Temperaturni režim je med 15 in 25 °C.

[ 13 ], [ 14 ]

Rok uporabnosti

Zitazonij se lahko uporablja 4 leta od datuma izdelave zdravila.

[ 15 ]