^

Zdravje

Zolmigren

, Medicinski urednik
Zadnji pregled: 04.07.2025
Fact-checked
х

Vsa vsebina iLive je pregledana ali preverjena, da se zagotovi čim večja dejanska natančnost.

Imamo stroge smernice za pridobivanje virov in samo povezave do uglednih medijskih strani, akademskih raziskovalnih institucij in, kadar je to mogoče, medicinsko pregledanih študij. Upoštevajte, da so številke v oklepajih ([1], [2] itd.) Povezave, ki jih je mogoče klikniti na te študije.

Če menite, da je katera koli naša vsebina netočna, zastarela ali drugače vprašljiva, jo izberite in pritisnite Ctrl + Enter.

Zolmigren je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje migren. Je selektivni agonist specifičnih serotoninskih 5HT1 končičev in vsebuje sestavino zolmitriptan.

Indikacije Zolmigrén

Uporablja se za lajšanje migrenskega napada (z avro ali brez nje).

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v tabletah, pakiranih v pretisne omote po 2 ali 10 kosov. V škatli je 1 pakirni trak.

Farmakodinamika

Zolmitriptan je selektivni agonist specifičnih serotoninskih 5-HT1B/1D-terminalnih delov rekombinantnega tipa v človeških žilah. Zdravilo kaže zmerno afiniteto za zgoraj omenjene terminale, brez pomembne afinitete ali terapevtske aktivnosti glede 5HT2-, pa tudi 5HT3- in 5HT4-terminalnih delov serotonina, α1-, α2-, β1-adrenergičnih terminalov ter H1- in H2-terminalnih delov histamina, M-holinskih terminalov ter D1- in D2-terminalnih delov dopamina.

Zdravilo ima vazokonstriktorni učinek na kranialne žile in hkrati blokira procese sproščanja nevropeptidov (vključno z vazoaktivnim črevesnim peptidom, ki je glavni efektorski modulator refleksnega vzbujanja; povzroča proces vazodilatacije, ki je glavni dejavnik pri patogenezi migrene). Prav tako ustavi proces nastanka migrenskih napadov, ne da bi imelo neposreden analgetični učinek.

V kombinaciji z lajšanjem nastajajočih migrenskih napadov zdravilo zmanjša resnost slabosti z bruhanjem (zlasti ob razvoju napadov na levi strani telesa), pa tudi fono- in fotofobijo. Poleg perifernega učinka vpliva na centre možganskega debla, povezane z migrenskimi napadi, kar pojasnjuje ponavljajoči se rezultat med zdravljenjem serije, ki jo sestavlja več ločenih napadov zapored pri istem bolniku.

Zolmigren kaže visoko učinkovitost v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje migrenskega statusa (niz več hudih, zaporednih migrenskih napadov, ki trajajo 2-5 dni). Prav tako lajša migrene, ki se pojavijo med menstruacijo. Veliki odmerki zdravila imajo pomirjevalni učinek in vodijo do razvoja občutka zaspanosti.

Zdravilni učinek se razvije po 15–20 minutah in doseže svoj maksimum po 60 minutah uporabe. Največji terapevtski učinek se opazi pri uporabi zdravila med razvojem migrenskega napada.

trusted-source[ 1 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo dobro absorbira in prodre v prebavila. Stopnja absorpcije ni vezana na vnos hrane. Povprečna absolutna biološka uporabnost je približno 40 %. Sinteza s krvnimi beljakovinami v plazmi je 25 %. Cmax zdravila doseže v 60 minutah; terapevtski kazalniki zdravila v plazmi se ohranijo naslednjih 4-6 ur. Po večkratni uporabi se terapevtska komponenta ne kopiči.

Zdravilo se intenzivno biotransformira v jetrih, med katero nastane N-desmetilni derivat, ki ima močnejši (2-6-krat) terapevtski učinek kot prvotni element in nekateri neaktivni presnovni produkti.

Izločanje večine zdravila poteka skozi ledvice - v obliki presnovnih produktov, približno nadaljnjih 30 % pa se izloči nespremenjeno skozi črevesje.

Ugotovljeni so bili trije glavni presnovni produkti zolmitriptana: heteroaksin (ki velja za glavno sestavino v urinu in plazmi), N-desmetil in N-oksidni analogi. N-desmetilirana snov je aktivna, druga dva razgradna produkta pa sta neaktivna.

Povprečni razpolovni čas zolmitriptana je 2,5–3 ure.

Pri ženskah so vrednosti Cmax in biološke uporabnosti višje kot pri moških (medtem ko so vrednosti očistka nižje).

Pri bolnikih z zmerno in hudo ledvično okvaro je ledvični očistek aktivne sestavine in njenih presnovnih produktov 7-8-krat nižji kot pri prostovoljcih. Razpolovni čas se podaljša za 60 minut (največ 3-3,5 ure), medtem ko se biološka uporabnost zolmitriptana z njegovim aktivnim presnovnim produktom poveča le za 16 %, pa tudi za 35 %.

Pri posameznikih z okvaro jeter se presnova aktivne sestavine zdravila zmanjša v skladu s resnostjo bolezni.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je prepovedano za profilaktično uporabo proti migrenskim napadom. Vzeti ga je treba čim prej po pojavu bolečinskega napada.

Vzeti morate 1 tableto LS (vsebuje 2,5 mg snovi). Če po uporabi ni učinka ali če pride do ponovitve bolezni, je dovoljeno vzeti še 1 tableto. Ponavljajoče se odmerke je treba vzeti vsaj 2 uri po zaužitju prvega odmerka.

Če je odmerek 2,5 mg imel šibek učinek, ga je dovoljeno povečati na 5 mg (največji dovoljeni enkratni odmerek). Dovoljeno je največ 10 mg zdravila na dan.

Ljudje s hudo okvaro jeter lahko vzamejo največ 5 mg zdravila na dan.

trusted-source[ 3 ]

Uporaba Zolmigrén med nosečnostjo

Varnost zdravila med nosečnostjo ni bila ugotovljena. Poskusi na živalih niso ugotovili neposrednega teratogenega učinka zdravila, vendar posamezni podatki iz testov embriotoksičnosti kažejo, da je viabilnost zarodka zmanjšana. Nosečnice lahko jemljejo zdravilo Zolmigren le v primerih, ko je verjetnost pomoči ženski večja od tveganja za zaplete pri plodu.

Testi kažejo tudi, da se zdravilo izloča v mleko doječih živali. Ni podatkov o prehodu snovi v materino mleko. Zaradi tega morajo doječe matere zdravilo uporabljati zelo previdno. Učinek zdravila na otroka je treba čim bolj zmanjšati, zato je treba dojenje izvajati vsaj 24 ur po uporabi zdravila Zolmigren.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

  • prisotnost močne občutljivosti na zdravilne elemente;
  • zvišan krvni tlak zmerne ali hude stopnje, pa tudi nizkointenziven, nenadzorovan porast krvnega tlaka;
  • IHD ali podobne manifestacije, ki vključujejo anamnezo miokardnega infarkta;
  • spontana angina pektoris;
  • anamneza cerebrovaskularnih motenj ali TIA;
  • raven CC doseže vrednosti pod oznako 15 ml na minuto;
  • sočasna uporaba z ergotaminom ali snovmi, ki so njegovi derivati (vključno z metisergidmi), pa tudi z naratriptanom ali sumatriptanom in drugimi agonisti 5HT1B/1D receptorjev;
  • bolezni, ki vplivajo na delovanje perifernih žil;
  • uporaba pri starejših (starejših od 65 let).

Stranski učinki Zolmigrén

Neželeni simptomi pri jemanju zdravila Zolmigren so pogosto blagi in običajno prehodni. Pojavijo se v prvih 4 urah po jemanju zdravila, vendar se pri večkratni uporabi ne stopnjujejo; izginejo sami od sebe, brez uporabe dodatnih terapevtskih ukrepov. Med drugimi neželenimi učinki:

  • okvara imunskega sistema: simptomi intolerance, vključno s Quinckejevim edemom, urtikarijo in anafilaktičnimi reakcijami;
  • Srčne motnje: tahikardija, palpitacije, angina pektoris ali miokardni infarkt, pa tudi koronarni spazem;
  • težave z delovanjem krvnih žil: rahlo zvišanje vrednosti krvnega tlaka, pa tudi prehodno zvišanje ravni krvnega tlaka;
  • disfunkcija živčnega sistema: omotica, parestezija, močan občutek vročine, opazna motnja občutljivosti ali znaten občutek zaspanosti, hiperestezija in glavoboli;
  • manifestacije, ki vplivajo na prebavila: slabost, disfagija, bolečine v trebuhu, suha usta, bruhanje, pa tudi ishemija ali infarkt (na primer črevesna oblika ali infarkt vranice), ki se kaže v obliki krvave driske ali bolečine v peritoneumu;
  • motnje delovanja sečil ali ledvic: povečana pogostost uriniranja, poliurija, pa tudi nujna potreba po uriniranju;
  • lezije mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: bolečina ali občutek šibkosti v mišicah;
  • sistemske motnje: občutek stiskanja, huda teža ali pritisk ali bolečina v vratu ali grlu, pa tudi v prsnici ali okončinah ali astenija.

Nekateri simptomi so lahko posledica same migrene.

trusted-source[ 2 ]

Preveliko odmerjanje

Prostovoljci, ki so vzeli enkratni odmerek zolmitriptana (0,05 g), so občutili sedativni učinek.

Razpolovna doba elementa je 2,5-3 ure, zato je treba v primeru prevelikega odmerka stanje žrtve spremljati vsaj naslednjih 15 ur oziroma dokler simptomi ne izginejo. Zdravilo nima protistrupa.

Pri hudi zastrupitvi je treba sprejeti ukrepe intenzivne nege, vključno z zagotavljanjem prostega prehoda zraka skozi dihalne poti, ustreznim prezračevanjem z oksigenacijo in v kombinaciji s tem spremljanjem in podporo srčno-žilnega sistema.

Ni podatkov o tem, kako peritonealna dializa in hemodializa vplivata na vrednosti serumskih komponent.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilno komponento je dovoljeno kombinirati s paracetamolom ali rifampicinom, kofeinom, pa tudi z metoklopramidom, propranololom, fluoksetinom in pizotifenom.

Ker se teoretično verjetnost koronarnega spazma pri bolniku lahko poveča, je treba zdravilo uporabiti vsaj 24 ur po jemanju zdravil, ki vsebujejo ergotamin. Prav tako se zdravila, ki vsebujejo ergotamin, uporabljajo vsaj 6 ur po jemanju zdravila Zolmigren.

Po uporabi moklobemida (specifičnega zdravila MAO-A za intramuskularno dajanje) so opazili rahlo povečanje AUC zolmitriptana (za 26 %), prav tako pa tudi 3-kratno povečanje istega kazalnika za aktivni presnovni produkt. V zvezi s tem naj posamezniki, ki uporabljajo zdravila MAO-A za intramuskularno dajanje, vzamejo največ 5 mg zolmitriptana na dan. Zdravila je prepovedano uporabljati sočasno z dajanjem moklobemida v odmerku, večjem od 0,15 g, 2-krat na dan.

Pri uporabi cimetidina (sistemskega zaviralca P450) se razpolovni čas zolmitriptana poveča za 44 %, AUC pa za 48 %. Poleg tega cimetidin podvoji razpolovni čas in AUC aktivnega presnovnega produkta, N-dimetilirane komponente (183C91). Ljudje, ki uporabljajo cimetidin, naj vzamejo največ 5 mg zdravila Zolmigren na dan.

Glede na splošne parametre interakcije je povsem mogoče, da obstaja povezava s specifičnimi zdravili, ki upočasnjujejo aktivnost komponente CYP 1A2. Zaradi tega je treba pri kombiniranju takšnih spojin (fluvoksamin in kinoloni (v to skupino spada ciprofloksacin)) zmanjšati tudi odmerke.

Pri uporabi triptanov v kombinaciji s SSRI ali SNRI so poročali o zastrupitvi s serotoninom (simptomi vključujejo avtonomno nestabilnost, spremembe duševnega stanja in živčno-mišične nepravilnosti).

Tako kot drugi agonisti 5HT1B/1D lahko tudi zdravilo upočasni absorpcijo drugih terapevtskih zdravil.

Sočasne uporabe zdravila z drugimi agonisti 5-HT1B/1D receptorja se je treba vzdržati vsaj 24 ur po njihovem zaužitju in obratno.

trusted-source[ 4 ], [ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zolmigren je treba shranjevati na mestu, ki je nedostopno otrokom. Temperaturni indikatorji so najvišja vrednost 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Zolmigren se lahko uporablja v 3 letih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Zdravilo ni predpisano v pediatriji.

Analogi

Analogi zdravila so Rapimig, Antimigren, Relpax z Migrepamom in Imigran, poleg tega pa še Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren s Sumamigrenom in Frovamigran z Migranolom. Seznam vključuje tudi Rizatriptan-Farmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan in Antimigren-Zdorovye.

Ocene

Zolmigren dobiva veliko dobrih ocen. Večina bolnikov, ki so zdravilo jemali za odpravo migrenskih napadov, opaža njegovo visoko učinkovitost. Za mnoge se je to zdravilo izkazalo za edino, ki prinaša rezultate.

Pozor!

Za poenostavitev zaznavanja informacij je to navodilo za uporabo zdravila "Zolmigren" prevedeno in predstavljeno v posebni obliki na podlagi uradnih navodil za medicinsko uporabo zdravila. Pred uporabo preberite pripombe, ki so prišle neposredno v zdravilo.

Opis je namenjen informativnim namenom in ni vodilo pri samozdravljenju. Potreba po tem zdravilu, namen režima zdravljenja, metod in odmerka zdravil določi samo zdravnik, ki se je udeležil. Samozdravljenje je nevarno za vaše zdravje.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.