Zolmigren

Zolmigren je zdravilo za zdravljenje migrene. Je selektivni agonist posebnih serotoninskih 5HT1-terminacij in vsebuje komponento zolmitriptan.

Indikacije Zolmigrena

Uporablja se za prijetje migrenskega napada (spremlja ga aura).

Obrazec za sprostitev

Sprostitev snovi se naredi v tabletah, pakiranih v pretisne plošče z 2 ali 10 kosi. V škatli - 1 embalažna ploščica.

Farmakodinamika

Zolmitriptana - da ima selektivni agonist gradbena vpliv serotonin 5-HT1B / 1D tipa končičev rekombinantnim humanim plovil. Zdravila dokazuje, zmerno izrazita afiniteto na zgornjih koncih, brez povzročanja znatne afiniteto ali terapevtsko aktivnost glede 5NT2-, drugače pa 5NT3- in 5HT4 serotoninskimi končičev, α1-, α2-, β1-adrenergični koncev, in poleg tega N1- H2 končiči histamin M-holin s konci in D1- D2 dopaminskih koncev.

Zdravilo ima relativno vazokonstriktorsko učinek lobanjske krvnih žil, ki je v kombinaciji z blokiranimi procesa neuropeptidi sproščanjem (vključno vazoaktivni intestinalni peptid narave, ki štrli v glavnem efektorsko vrsto modulatorja vzbujanje refleksno, povzroča širjenje krvnih žil, ki je bistven pri patogenezi migrene). Prav tako prekine proces nastanka migrenskih napadov, na nivoju tiste, ki ne zagotavlja neposredno analgetično vpliv.

Združite z trkanje se pojavljajo migrenski zdravilo zmanjšuje resnost slabost in bruhanje (še posebej pri razvoju napadov levo-tip), kot tudi fononi in fotofobija. Poleg perifernega vpliva vpliva tudi na izvorne celice možganov, povezane z migrenskimi napadi, kar pojasnjuje ponovljeni rezultat med zdravljenjem serije, ki je sestavljen iz več zaporednih napadov pri enem bolniku.

Zolmigren dokazuje visoko učinkovitost v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje stanja migrene (vrsta več težkih, zaporednih migrenskih napadov, ki trajajo 2-5 dni). Odpravlja tudi migrene, ki se pojavljajo v ozadju menstruacije. Veliki dele drog imajo sedativni učinek in vodijo do občutka zaspanosti.

Učinek zdravila se razvije po 15-20 minutah in doseže največjo vrednost po 60 minutah po zaužitju. Največji terapevtski učinek je opazen pri uporabi zdravil med razvojem migrenskega napada.

[1]

Farmakokinetika

Pri zaužitju se zdravilo dobro absorbira in prodre v prebavni trakt. Stopnja njene absorpcije ni vezana na sprejem hrane. Povprečna absolutna biološka uporabnost je približno 40%. Sinteza s krvnimi beljakovinami v plazmi - 25%. Trajanje zdravila Cmax je 60 minut. Terapevtske vrednosti zdravil v plazmi se vzdržujejo v naslednjih 4-6 urah. Po večkratni uporabi se terapevtska komponenta ne kopiči.

Zdravilo prehaja intenzivno biotransformacije jetrih, pri kateri se tvori N-desmeti derivata, ki zagotavlja večjo (2-6-krat) terapevtski učinek kot matično elementom in nekaterih neaktivne metabolite.

Izločanje večine zdravil se pojavi skozi ledvice - v obliki presnovnih produktov in približno 30% se skozi črevo izloči nespremenjeno.

Ugotovili so tri glavne presnovne produkte zolmitriptana: heterooksin (velja za glavni element v urinu s plazmo), N-desmetil- in tudi analoge N-oksida. N-desmetilirana snov ima aktivnost in dva druga produkta razpada sta neaktivna.

Povprečni razpolovni čas zolmitriptana je 2,5-3 ure.

Pri ženskah so Cmax in biološka uporabnost višji kot pri moških (z nižjimi vrednostmi očistka).

Lečeči zmerno in hudo resnost kazalcev delovanja ledvic insuficience ledvic potrditvi aktivni element in njegovih metabolnih produktov nižja v 7-8-krat v primerjavi z indikatorji prostovoljci. Razpolovni čas se poveča za 60 minut (najdaljši 3-3,5 ur), je raven biorazpoložljivosti zolmitriptana z njegovega aktivnega metabolni produkt povečal le za 16% in 35%.

Pri osebah s pomanjkanjem jetrne funkcije se presnova aktivne sestavine zdravila zmanjša glede na resnost bolezni.

Odmerjanje in dajanje

Prepovedano je uporabljati zdravilo za profilaktično preprečevanje napadov migrene. Vzemite ga čimprej po pojavi bolečinskega napada.

Morate vzeti prvo tableto zdravil (vsebuje 2,5 mg snovi). Če je učinek aplikacije odsoten ali je prišlo do ponovitve, je mogoče vzeti drugo tableto. Ponavljajoče se odmerke je treba jemati vsaj 2 uri od trenutka uporabe prvega odmerka.

Če je odmerek 2,5 mg imel šibek učinek, ga je mogoče povečati na 5 mg (največji dovoljeni enkratni odmerek). Za dan je dovoljeno jemati največ 10 mg zdravila.

Ljudje s hudimi stopnjami motenj jetrne aktivnosti lahko uživajo največ 5 mg zdravila na dan.

[3]

Uporaba Zolmigrena med nosečnostjo

Varnost uporabe zdravil med nosečnostjo ni opredeljena. Preskusi na živalih niso določili neposrednih teratogenih učinkov zdravil, vendar pa posamezni podatki iz preskusov embriotoksičnosti kažejo, da se sposobnost preživetja zarodkov zmanjšuje. Noseče ženske lahko jemljejo zdravilo Zolmigren le v primerih, ko je verjetnost pomoči ženski višja od tveganja za zaplete na plodu.

Testi kažejo tudi, da se zdravilo izloča z mlekom pri doječih živalih. Podatkov o prehajanju snovi v materino mleko ni. Zaradi tega morajo doječe ženske skrbno vzeti zdravilo. Vpliv zdravil na otroka je treba zmanjšati, zato je treba hranjenje opraviti vsaj 24 ur po uporabi zdravila Zolmigren.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost močne občutljivosti glede zdravilnih elementov;
• zvišane vrednosti krvnega tlaka zmerne ali močne resnosti in imajo tudi šibko intenzivnost nenadzorovane rasti tlaka;
• IHD ali podobne manifestacije, ki vključujejo zgodovino miokardnega infarkta;
• spontana angina;
• cerebrovaskularne motnje ali TIA, prisotne v anamnezi;
• stopnja QC, dosegla vrednosti pod oznako 15 ml na minuto;
• kombinirana uporaba z ergotaminom ali snovmi, ki so njeni derivati (vključno s tistimi, metisergid) in poleg tega s naratriptanom ali sumatriptanom, razen tistih drugih agonistov končičev 5NT1V / 1D;
• bolezni, ki vplivajo na delovanje obrobnih plovil;
• uporaba pri starejših (starost nad 65 let).

Stranski učinki Zolmigrena

Negativni simptomi med jemanjem zdravila Zolmigren so pogosto zmerni in običajno začasni. Pojavijo se v prvih 4 urah po uporabi zdravil, vendar se ne povečajo z večkratnim vnosom; neodvisno izginejo, brez uporabe dodatnih terapevtskih ukrepov. Med drugimi neželenimi učinki:

• Pomanjkanje imunosti: simptomi nestrpnosti, vključno z edemom Quincke, urtikarijo in anafilaktičnimi manifestacijami;
• motnje srca: tahikardija, občutek srčnega utripa, angina ali miokardnega infarkta, kot tudi koronarospazma;
• težave pri delovanju krvnih žil: rahlo zvišanje krvnega tlaka in prehodno zvišanje krvnega tlaka;
• disfunkcija NS: omotica, parestezija, močan občutek vročine, občutljiva motnja občutka ali občuten občutek zaspanosti, hiperestezije in glavobolov;
• Simptomi, ki vplivajo na trakta dela prebavnega: navzea, disfagija, bolečine v trebuhu, suhost ustne sluznice, bruhanje in poleg ishemije ali infarkta (npr intestinalni obliki infarkt ali vranice), ki se kaže v obliki krvave driske ali bolečine v potrebušnice;
• motnje urinske ali ledvične funkcije: povečana pogostnost uriniranja, poliurija, in tudi nujne potrebe po uriniranju;
• lezije mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: bolečina ali šibkost mišic;
• sistemske motnje: občutek stiskanja, hude gravitacije ali pritiska ali bolečine v predelu vratu ali grla in poleg tega v notranjosti prsnice ali okončin ali astenije.

Posamezni znaki so lahko posledica same migrene.

[2]

Preveliko odmerjanje

Tisti, ki so vzeli 1-kratni odmerek zolmitriptana (ki so znašali 0,05 g) prostovoljcev, so imeli sedativni učinek.

Izraz Razpolovna doba elementa je enaka 2,5-3 m ur, ki je zato v položaju z stanja prevelikega žrtve je treba nadzorovati v vsaj naslednjih 15 ur, oziroma dokler njeni simptomi ne izginejo. Zdravilo nima protistrupa.

V hudo zastrupitev, ki so potrebni za opravljanje dejavnosti intenzivne terapije, vključno z zagotavljanjem prostega prepustnosti zraka skozi dihalne tok, ustrezno zračenje s kisikom, in v povezavi z nadzorom in podporo dejavnosti CAS.

Ni podatkov o tem, kako peritonealna dializa s hemodializo vpliva na serumske vrednosti komponente.

Interakcije z drugimi zdravili

Dovoljene kombinacije zdravilno komponento s paracetamolom ali rifampicin, kofein, in poleg metoklopramid, propranolol, in fluoksetin pizotifenom.

Ker verjetnost koronarnega spazma, ki se pojavi pri bolniku, lahko poveča v teoriji, je treba zdravilo porabiti vsaj 24 ur po jemanju zdravil, ki vsebujejo ergotamin. Prav tako, nasprotno, zdravila, ki vsebujejo ergotamin, uporabljajo najmanj 6 ur po času jemanja zdravila Zolmigren.

Po uporabi moklobemid (specifična drog IMAO-A) opozoriti rahlo povečanje stopnje AUC (26%) od zolmitriptana in 3-kratno povečanje realiziranega aktivne metabolni produkt. V zvezi s tem morajo tisti, ki uporabljajo MAOA-A, jemati največ 5 mg zdravila Zolmitriptan na dan. Med uporabo moklobemida v odmerku, večjem od 0,15 g 2-krat na dan, ni dovoljeno jemati hkrati hkrati.

Z uporabo cimetidina (sistemskega zaviralca elementa P450) se razpolovna doba zolmitriptana poveča za 44% in vrednost AUC za 48%. Poleg tega cimetidin podvoji razpolovno dobo in vrednost AUC aktivnega presnovka, N-dimetilirano komponento (183C91). Uporabniki, ki uporabljajo cimetidin, morajo dnevno uporabljati največ 5 mg Zolmigrena.

Ob upoštevanju splošnih parametrov interakcije je zelo verjetno, da se je mogoče povezati s specifičnimi zdravili, ki upočasnjujejo delovanje komponente CYP 1A2. Zaradi tega, kadar združujemo take spojine (fluvoksamin in kinoloni (ta skupina vključuje ciprofloksacin)), je treba zmanjšati tudi odmerke.

Ko kombinirana uporaba triptani s SSRI ali serotoninski IOZSiN poudariti videz zastrupitve (med znaki - avtonomna nestabilnost, spremembe v mentalno stanje in živčnomišične anomalije narave).

Tako kot drugi agonisti končnic 5HT1B / 1D lahko zdravilo zavira hitrost absorpcije drugih terapevtskih zdravil.

Kombinirano uporabo zdravila z ostalimi agonisti 5-HT1B / 1D elementa je treba opustiti za čas, ki ni krajši od 24 ur po njihovem dajanju, in obratno.

[4], [5]

Pogoji shranjevanja

Zolmigren je treba hraniti na mestu, ki je zaprto od prodora otrok. Temperature so največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zolmigren se lahko uporablja v 3 letih po izdelavi zdravila.

Prijava za otroke

Zdravilo ni predpisano za pediatrijo.

Analogi

Analogi zdravila so sredstva Rapimig, Antimigren, Relpaks z Migrepamom in Imigranom, poleg Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren z Sumamigrenom in Frovamigran s Migranolom. Seznam vključuje tudi Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan in Antimigren-Health.

Mnenja

Zolmigren dobi veliko dobrih mnenj. Večina bolnikov, ki so vzeli zdravilo za odpravo napadov migrene, označujejo njegovo visoko učinkovitost. Za mnoge je bilo to orodje na splošno edino, ki prinaša rezultat.