Zolomax

Zolomax je anksiolitik in derivat benzodiazepina.

Indikacije Zolomaxa

Uporablja se za zdravljenje naslednjih motenj:

• anksiozna stanja;
• nevroza, pri kateri bolnik doživlja občutek tesnobe, nevarnosti in nemira z napetostjo in razdražljivostjo, poleg tega pa še poslabšanje spanja in somatske motnje;
• stanja mešane anksiozno-depresivne narave;
• nevrotične oblike motenj, ki imajo reaktivno-depresivno naravo, v ozadju katerih se pojavijo zmanjšanje razpoloženja, izguba zanimanja za okoliški svet, motnje spanja, tesnoba, somatske motnje in izguba apetita;
• depresije nevrotične geneze, ki nastanejo kot posledica vpliva somatskih bolezni;
• panične motnje, v kombinaciji s fobičnimi manifestacijami ali brez njih.

Obrazec za sprostitev

Komponenta se sprošča v tabletah, pakiranih v pretisne omote po 10 kosov. V škatli so 3 takšni paketi.

Farmakodinamika

Alprazolam je derivat benzodiazepina, za katerega je značilen intenziven anksiolitični učinek. Ima hipnotičen, mišični relaksant, sedativni in antikonvulzivni učinek. Enak pomirjujoč učinek se doseže z uporabo desetkrat manjših odmerkov alprazolama v primerjavi z diazepamom.

Zdravilo ima antidepresivni učinek, ki ustreza učinkom, ki jih povzroča delovanje tricikličnih antidepresivov. V centralnem živčnem sistemu alprazolam interagira s posebnimi benzodiazepinskimi končnicami, ki so tesno funkcionalno povezane s končnicami glavnega zaviralnega mediatorja centralnega živčnega sistema - elementa GABA (γ-aminomaslena kislina). Zaradi tega se ob izpostavljenosti zdravilom razvije potenciranje zaviralnega učinka GABA znotraj centralnega živčnega sistema - s povečanjem občutljivosti GABA končičev glede na mediator (s spodbujanjem aktivnosti benzodiazepinskih končičev).

Farmakokinetika

Alprazolam se po vstopu v prebavila hitro in popolnoma absorbira. Biološka uporabnost zdravila je vsaj 80 %. Po peroralni uporabi snov doseže Cmax v krvi po 1-2 urah. Ta kazalnik se spreminja glede na velikost porcije in se giblje med 7-40 ng/ml pri enkratni uporabi 0,5-3 mg zdravila.

Pri ponavljajoči se uporabi 1,5-10 mg komponente povprečne ravnotežne vrednosti v plazmi dosežejo 18-100 ng/ml. Pri neprekinjeni uporabi zdravila snov doseže ravnotežne vrednosti v krvni plazmi v 3 dneh. Zdravilo ima povprečno razpolovno dobo elementa (pri enkratni uporabi je 12-15 ur).

Biotransformacija alprazolama v jetrih poteka preko oksidativnega procesa. Glavni aktivni presnovni produkt je α-hidroksialprazolam, vendar so njegove plazemske ravni precej nizke, zaradi česar je klinično majhen. Drugi presnovni produkti so bodisi šibko aktivni bodisi relativno neaktivni.

Razpolovni čas nespremenjenega elementa in njegovih presnovnih produktov je približno enak. Nespremenjeni alprazolam (približno 20 %), kot tudi presnovni produkti zdravila, se izločijo z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Odmerki zdravila se izberejo individualno, prilagajanje pa se izvaja med terapijo, pri čemer se upošteva bolnikova toleranca na zdravilo in njegova terapevtska učinkovitost. Priporočljivo je uporabljati minimalne učinkovite odmerke.

Zdravilo je treba jemati peroralno, sprati z navadno vodo.

Nevroze in anksiozna stanja.

Odrasla oseba naj vzame 0,25–0,5 mg snovi trikrat na dan. Po potrebi se odmerek poveča v presledkih 3–4 dni za 0,25 mg, pri čemer se upošteva resnost manifestacij bolezni in bolnikov odziv na zdravljenje. Odmerek je treba povečati, začenši z večernim odmerkom. Če so znaki tesnobe bolj izraziti, je treba zdravljenje začeti z večjimi odmerki. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 4 mg.

Starejši ali oslabljeni bolniki naj v začetni fazi zdravljenja jemljejo 0,125-0,25 mg 2-3-krat na dan.

Terapevtski cikel, ki vključuje čas, potreben za postopno ukinitev zdravila, pogosto ne presega 8–12 tednov. Kar zadeva daljše obdobje zdravljenja, je treba resno pretehtati smiselnost takšnega koraka.

Panične motnje.

Zdravilo je treba jemati trikrat na dan po 0,5 mg. Po potrebi se lahko odmerek poveča, vendar za največ 1 mg v presledkih 3-4 dni. Večji kot so odmerki, bolj postopno jih je treba povečevati, dokler se ne doseže polni zdravilni učinek zdravila Zolomax. Zdravilni učinek se pogosto razvije po jemanju 5-6 mg snovi na dan, pri hudih oblikah patologije pa lahko odmerek doseže 10 mg na dan (največja velikost dnevnega odmerka).

Trajanje zdravljenja se izbere individualno za vsakega bolnika. Ko je dosežen terapevtski učinek in simptomi bolezni izginejo, se lahko odmerek zdravila zmanjša, vendar ne več kot za 0,5 mg v presledkih 3 dni. Če se pojavi odtegnitveni sindrom, je treba odmerek ponovno povečati in nato zdravilo ukiniti bolj postopoma.

Stanja depresije.

Zdravilo morate jemati 0,5 mg trikrat na dan. Po potrebi se lahko skupni dnevni odmerek poveča na 4,5 mg. Začetni odmerek je treba vzeti pred spanjem, da se zmanjša verjetnost zaspanosti čez dan.

Terapevtski cikel, ki vključuje obdobje, potrebno za postopno ukinitev zdravila, pogosto traja 2-3 mesece.

[ 2 ]

Uporaba Zolomaxa med nosečnostjo

Zdravila Zolomax se ne sme predpisovati nosečnicam (zlasti v prvem trimesečju). Prav tako je prepovedana njegova uporaba med dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost hude preobčutljivosti na alprazolam ali druge derivate benzodiazepinske komponente in katere koli sestavine zdravila;
• glavkom, ki ima akutno obliko;
• miastenija v hudi fazi;
• huda odpoved dihanja;
• apneja v spanju;
• psihoza kronične narave;
• hude težave z jetri.

Stranski učinki Zolomaxa

Številni spodaj našteti neželeni učinki so odvisni od odmerka. Neželeni simptomi se pogosto pojavijo zgodaj med zdravljenjem in izginejo v prvih nekaj tednih zdravljenja. Omotica, zaspanost in motena motorična koordinacija so pogosti na začetku zdravljenja. Te reakcije so blage in izginejo z nadaljevanjem zdravljenja ali zmanjšanjem odmerkov. Občasno se lahko razvijejo glavoboli, motnje govora, občutki evforije ali zmedenosti, depresija in zvišan očesni tlak. Pojavi se lahko anterogradna amnezija, običajno nekaj ur po zaužitju velikih odmerkov zdravila.

Alprazolam lahko pri ljudeh z depresijo občasno povzroči manijo ali hipomanijo. Po zdravljenju z alprazolamom se lahko občasno pojavijo bruhanje, zaprtje ali driska, suha usta, slabost, alergijski simptomi (izpuščaj in srbenje) in palpitacije. Poleg tega se lahko pojavijo urinska inkontinenca, znižan krvni tlak, depresija dihanja, šibkost ali krči v skeletnih mišicah, zmanjšan libido, spremembe telesne teže in apetita ter menstrualne nepravilnosti. Laboratorijske preiskave lahko včasih razkrijejo levkopenijo, znižane ravni hemoglobina in hematokrita ter zvišane ravni jetrnih encimov (kot so ALT, ALP in AST) in bilirubina v plazmi, pa tudi zvišane ali znižane ravni glukoze v krvi.

Pri starejših lahko uporaba drog povzroči paradoksalne simptome (občutki vznemirjenosti, tesnobe ali sovražnosti, pa tudi vedenjske motnje, blodnje in halucinacije).

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Pri zdravljenju ljudi, ki so bili zastrupljeni z derivati benzodiazepina, je treba vedno upoštevati tveganje, da je to motnjo povzročilo jemanje zdravila z alkoholnimi pijačami ali kombinacija več zdravil.

Preveliko odmerjanje povzroči šibkost mišic, izrazit občutek zaspanosti, dizartrijo z ataksijo in včasih občutek vzburjenosti. Pri hudi zastrupitvi so lahko refleksne reakcije potlačene, pojavi se lahko občutek zmedenosti in razvije se komatozno stanje.

V primeru zastrupitve je treba terapijo takoj prekiniti in nato izvesti simptomatske postopke (podpora srčne funkcije, dihalnih procesov, stabilizacija krvnega tlaka; poleg tega dajanje infuzij in po potrebi zvišanje nizkega krvnega tlaka, uporaba vazokonstriktorjev). Pri bolniku je treba izzvati tudi bruhanje, če pa je izgubil zavest, pa izprati želodec.

Za zmanjšanje zaviranja delovanja osrednjega živčnega sistema se lahko v bolnišnici uporabi specifični antagonist benzodiazepinskih receptorjev, zdravilo flumazenil. Hemodializa ali dialize niso učinkovite pri povečanju hitrosti izločanja zdravila.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija benzodiazepinov in alkoholnih pijač, kot tudi drugih zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem (anestetiki, narkotični analgetiki, pomirjevala z antidepresivi, poleg tega pa še antikonvulzivi, uspavala, antihistaminiki in antipsihotiki), lahko povzroči okrepitev zaviralnega učinka na centralni živčni sistem.

Kombinacija zdravila z narkotičnimi analgetiki poveča tveganje za razvoj občutka evforije, kar lahko povzroči odvisnost.

Prepovedana je uporaba alprazolama v kombinaciji s protiglivičnimi zdravili iz kategorije azolov (vključno s ketokonazolom in itrakonazolom).

Sočasna uporaba z zdravili, ki zavirajo delovanje jetrnih encimov hemoproteina 450 (na tem seznamu so peroralni kontraceptivi, cimetidin, fluoksetin, makrolidni antibiotiki, nefaksodon s fluvoksaminom in propoksifenom), lahko povzroči zmanjšanje hitrosti presnovnih procesov in izločanja alprazolama. Zaradi tega je treba ta zdravila sočasno uporabljati z veliko previdnostjo.

Karbamazepin lahko poveča hitrost presnovnih procesov in izločanje zdravila Zolomax.

Ugotovljeno je bilo, da kombinirana uporaba zdravila z imipraminom, tricikličnimi antidepresivi ali desipraminom vodi do povečanja ravnotežnih plazemskih vrednosti slednjih, vendar medicinskega pomena tega dejstva ni bilo mogoče ugotoviti.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zolomax je treba shranjevati na mestu, ki je nedostopno za majhne otroke. Temperaturni indikatorji - do 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Zolomax se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave terapevtskega zdravila.

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji - ni predpisano osebam, mlajšim od 18 let. To je posledica dejstva, da ni bilo dokazano, da je zdravilo v tej starosti učinkovito in varno.

Analogi

Analogi zdravila so Alzolam, Zoldak, Lamoz z Alprazolamom, Kassadan in Helex, pa tudi Alproks, Neurol in Frontin z Xanaxom, Neurol 0,25, Xanax retard in Helex SR.

Ocene

Zolomax prejema precej polarne ocene različnih pacientov. Nekateri trdijo, da je zdravilo imelo zelo kakovosten učinek, vendar obstaja tudi skupina tistih, ki imajo nasprotno stališče in menijo, da je zdravilo neuporabno.

Pri izbiri zdravila, ki jo mora izvajati izključno lečeči zdravnik, je treba upoštevati te preglede, predvsem pa izhajati iz individualnih značilnosti telesa in režima zdravljenja.