Abat

"Abamat" ne bo spremenil človeškega odnosa do bolezni, vendar je odlično protivirusno sredstvo, ki so ga posebej razvili medicinski znanstveniki za otroke in odrasle z okužbo s HIV.

Indikacije Abat

"Abamat", katerega mednarodno ime je "Abacavir", je namenjeno zdravljenju virusa - HIV odraslih in otrok.

Zdravljenje z zdravilom zahteva izjemno previdnost, saj okužba s HIV vpliva na celotno človeško telo, kar pomeni, da je treba zdravilo pod strogim nadzorom zdravnika, ki ima potrebne izkušnje pri zdravljenju bolnikov s HIV in aidsom. Med zdravljenjem je treba oceniti bolnikovo virusno obremenitev in število CD4-limfocitov. Bolnike je treba obvestiti, da uporaba zdravila Abamat ne preprečuje prenosa virusa imunske pomanjkljivosti s krvjo ali intimno komunikacijo.

[1]

Obrazec za sprostitev

"Abamat" je predstavljen v obliki tablet breskev barve, ki so prevlečeni, okrogle bikonveksne oblike, z "M20" znak - na eni strani, na drugi strani ima "trak" za rešuje na dva dela, od katerih je vsak del odmerka 60 mg.

"Abamat" "M110" v bistvu identične "Abamatu" "M20", temveč javnost oblika "M110" - Kapsule tudi breskev, logično, ima na eni strani, na drugi strani je napis "M110" gladka, kar odmerek je 300 mg.

Razlika med prvo in drugo vrsto zdravila je odmerek, ki je dogovorjen predvsem z zdravnikom, ki se je udeležil.

Farmakodinamika

"Abamat" se hitro absorbira iz prebavnega trakta. Biorazpoložljivost pri odraslih je 83%. Najvišja koncentracija v serumu v krvi je 1,5 ure po uporabi zdravila v tabletah. Pri jemanju zdravila v terapevtskih odmerkih (600 mg) je največja koncentracija približno 3 μg / ml in AUC se vzame s frekvenco 12 ur - 6 μg / h / ml.

Uporaba zdravila ob obroku upočasni čas koničnega konca njegove koncentracije v serumu, vendar ne vpliva na skupno koncentracijo v krvni plazmi. Pri tem se lahko kljub vnosu hrane vzame "Abamat".

Abakavir - drugo ime za "Abamata", svobodno prodira v različna tkiva telesa, vključno s CSF. Povprečno razmerje med vrednostmi abakavirja v cerebrospinalni tekočini in serumu je približno 30-44%. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih je stopnja vezave na proteine približno 49%.

Glede presnove je abakavir primarni presnovi v jetrih, 2% uporabljenega odmerka pa se v ledvicah sprosti nespremenjeno.

Glavni presnovki so 5 '- karboksilna kislina in 5' - glukuronid, ki jih pretvori alkohol dehidrogenaza ali glukuronizacija.

Razpolovni čas abakavirja je 1,5 ure. Pomembna akumulacija po večkratnem dajanju zdravila v odmerku 300 mg dvakrat na dan ne nastane. Metabolite in abakavir v nespremenjeni obliki v količini približno 83% odmerka dajejo ledvice, ostalo - s fecesom.

Karcinogeneza, mutageneza, so podatki o pojavu malignih in benignih tumorjev. V večini primerov so se ti tumorji pojavili z uporabo visokih odmerkov zdravila "Abamat" - 330 mg / kg / dan in 600 mg / kg / dan. Ti odmerki so enakovredni ravni, ki je 24-32 krat višja od ravni sistemske porazdelitve zdravila pri ljudeh. Čeprav je rakotvorni potencial zdravila pri ljudeh neznan, ti podatki dajejo možnost, da verjamejo, da je možna korist uporabe zdravila pretežno rakotvorna pri ljudeh.

Jetrne poškodbe

Proces presnove "Abamata" je najprej v jetrih. Farmakokinetiko zdravila Abamat so preučevali pri bolnikih z zmernimi jetrnimi lezijami (indeks Child-Pugh-5-6), ki so vzeli enkrat 600 mg na dan. Rezultat je pokazal povprečno povečanje 1,88-krat [1,32; 2.70] AUC abakavirja in 1,58 [1,22; 2,04] krat, razpolovni čas.

Poškodba ledvic

V bistvu proces presnove "Abamata" poteka v jetrih, približno 2% odmerjenega odmere skozi ledvice kot nespremenjene spojine. Farmakokinetika abakavirja pri bolnikih s končno ledvično boleznijo je podobna kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Zato je potrebna prilagoditev odmerka pri bolnikih z ledvičnimi lezijami.

Iz informacij, ki jih prejmejo kratkoročne izkušnje, je treba preklicati sprejem zdravila Abamat bolnikom z zadnjo stopnjo bolezni ledvic.

Farmakokinetika pri otrocih

Otroci "Abamat" se hitro in enostavno absorbirajo iz peroralnih raztopin. Splošni farmakokinetični parametri otrok so podobni odraslim, pri večji variabilnosti plazemskih koncentracij.

Če govorimo o dojenčkih do treh mesecev, potem za varno uporabo ni potrebnih informacij.

Farmakokinetika

Aktivna sestavina: 1 film, prevlečen s tabletami, vsebuje: abakavir v obliki sulfata 60 mg ali 300 mg.

Pomožne snovi vključujejo:

• silicijev dioksid koloidni,
• mikrokristalna celuloza,
• natrijev škrob (tip A),
• magnezijev stearat,
• filmska prevleka "Opadray Yellow" 03V82849 (titanov dioksid - E171, hipromeloza),
• železov oksid rdeča - E172,
• železov oksid rumen - E172,
• polietilenglikol.

"Abamat" je protivirusno sredstvo za sistemsko uporabo.

"Abamat" - nukleozidne reverzne transkriptaze, in je močan inhibitor HIV-1 - HIV-2, vključno z izolate HIV-1 z nizko občutljivosti za zidovudin, lamivudin, zalcitabin, didanozin ali nevirapin. V celici je zdravilo pretvori v aktivno trifosfat metabolita karbovir, ki vpliva na inhibiciji HIV reverzne transkriptaze, kar ima za posledico želeno nasprotju pojavi v sistemu virusne DNA in ustavi podvajanje.

Odmerjanje in dajanje

Zdravljenje mora opraviti zdravnik, ki ima izkušnje z zdravljenjem bolnikov z okužbo s HIV.

Zdravilo "Abamat" se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane.

Odrasli in otroci, starejši od 12 let (ki tehtajo najmanj 30 kg): 300 mg dvakrat na dan ali 600 mg enkrat na dan.

Pri prehodu z režima dvakrat dnevno na razpored enkratnega dnevnega vnosa je treba zjutraj vzeti prvi odmerek 600 mg zjutraj. Če je večerni režim priporočljiv, potem na dan prehoda zjutraj vzamete 300 mg, zvečer pa 600 mg.

Pri prehodu iz režima enkrat dnevno v režim dvakrat na dan, je treba prvih 300 mg vzeti zjutraj.

Otroci od treh let (katerih teža ne presega 14 kg) do 12 let, je priporočeni odmerek 8 mg / kg 2-krat na dan; Najvišji dnevni vnos je do 600 mg na dan. Zdravilo "Abamat" je treba predpisati samo tistim otrokom, ki lahko pogoltnejo tableto. Za bolnike, ki ne morejo pogoltniti tablet, se lahko "Abacavir" ponudi v obliki raztopine za oralno uporabo.

Priporočila za uporabo tablet so 60 mg za otroke, ki tehtajo med 14 in 30 kg.

Ni potrebno, saj procesu metabolizma "Abamata« pojavlja predvsem v jetrih pri bolnikih z blago jetrno okvaro (Child indeks obsegu - - Pugh - 5-6) prilagajanje odmerka, odpovedi ledvic je priporočljivo vzeti 200 mg "Abamata" sdvazhdy dan . Za to odmerjanje je treba uporabiti zdravilo "Abamat" v obliki raztopine za oralno uporabo.

Prilagoditev odmerka za starejše bolnike. Ko je zdravilo predpisano za starejše bolnike, je treba upoštevati večjo incidenco srčnih, jetrnih in ledvičnih motenj, prisotnosti sočasnih bolezni in uporabe zdravil.

[3]

Uporaba Abat med nosečnostjo

"Abamat" ima celoten sklop kontraindikacij in neželenih učinkov. Toda varnost uporabe zdravila "Abamat" med nosečnostjo ni ugotovljena in zato ni nobenih priporočil za nosečnice. Vendar zdravnik lahko predpisuje sprejem tega zdravila samo, če pričakovana korist za mater v tem obdobju presega tveganje za plod.

"Abamat" za dojenje materam, okuženim z virusom HIV, pa tudi med nosečnostjo, ni priporočljivo jemati in njen učinek na otroka ni znan. Študije niso ugotovile penetracije zdravila v materino mleko, zato je treba med sprejemom prekiniti dojenje.

V vsakem primeru pa mora noseča ženska ali ženska, ki je že rodila, slediti jasnim navodilom zdravnika, še posebej, ker se to zdravilo sprosti v lekarnah le, če je zdravnik predpisan.

Kontraindikacije

"Abamat" ima več kontraindikacij, med katerimi so:

• Preobčutljivost za sestavine, ki tvorijo zdravilo.
• Zmerna ali huda jetrna okvara.
• Terminalna stopnja ledvične bolezni.
• Pozitiven test za prisotnost alela HLA-B * 5701.

Poleg kontraindikacij ima "Abamat" tudi neželene učinke, ki so tudi navedeni v navodilih in jih zdravnik med zdravljenjem nujno upošteva. Določitev predispozicije za kontraindikacije je lahko z diagnozo: laboratorijski testi in ultrazvok.

Stranski učinki Abat

Dokazano je, da približno 5% bolnikov, ki so prejemali "Abamat", pojavila preobčutljivostna reakcija, ki so označena z pojav simptomov večorganske z ali brez povišanja temperature in pojavom lezij ali (makulopapuloznega ali kot urtikarijo) redko smrtonosno.

Simptomi se lahko pojavijo kadarkoli med zdravljenjem, vendar se običajno pojavijo v prvih šestih tednih po začetku zdravljenja (srednji čas začetka je 11 dni).

Simptomi in znaki alergijskih reakcij so navedeni spodaj. Tisti, ki so se zgodili s pogostostjo več kot 10%, so označeni s krepkim tiskom.

Iz kože: izpuščaj (makulopapularni ali v obliki urtikarije).

Na delu prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, driska, slabost, bruhanje, gastroenteritis, razjede na sluznici ustne votline.

Respiratorni sistem: kašelj, dispneja, sindrom dihalne dipressii, vneto grlo, respiratorna odpoved, spremembe v rentgenskim slikanjem prsni votlini (pretežno infiltrati, ki so lahko lokalizirani) Splošni simptomi: vročina, utrujenost, slabo počutje, limfadenopatija, edem , konjunktivitis, arterijska hipotenzija, anafilaksa.

Iz živčnega sistema: glavoboli, parestezije.

V sistemu hematopoeze: limfopenija.

Na delu prebavnega sistema: zvišanje ravni funkcionalnih jetrnih testov, hepatitisa, odpovedi jeter.

Mišično-skeletni sistem: bolečine v mišicah, posamezni primeri miolize, artralgija, zvišana raven CK.

Med otroki so bolj verjetno, da se pri otrocih pojavijo zvišanje ravni kreatinina, ledvične odpovedi, izpuščaja in neželenih učinkov iz prebavil kot pri odraslih. Pogost izoliran simptom preobčutljivostne reakcije je bil izpuščaj na koži. Pri nekaterih bolnikih s preobčutljivostnimi reakcijami se zaznava ima prvi respiratorno bolezen (pljučnica, žrela, bronhitis), gripi podobni bolezni, gastroenteritis ali reakcije z drugimi zdravili.

Zamuda pri diagnozi preobčutljivosti privede do dejstva, da bolniki še naprej uporabljajo abakavir, kar lahko povzroči hudo poslabšanje alergijskih reakcij in celo smrt. Zato morate vedno upoštevati verjetnost preobčutljivostne reakcije, če imajo bolniki zgornje simptome. Če tveganja za takšno reakcijo ni mogoče izključiti, uporaba zdravila Abamat ali drugih zdravil, ki vsebujejo abakavir, ni preklicana. Pri nadaljevanju zdravljenja se simptomi preobčutljivostnih reakcij poslabšajo in po tem, ko je zdravilo običajno umaknjeno. Bolniki, ki so razvili preobčutljivostno reakcijo, bi morali dati prednost zdravljenju in ga nikoli ne obnoviti z nobenim zdravilom, ki vsebuje zdravilo Abamat.

Obstajajo nezanesljivi poročila o preobčutljivostnih reakcij, ki nastanejo po večkratnih uporabo zdravila, ko je bila pred pojavom ene od glavnih znakov preobčutljivosti (kožni izpuščaj, zvišana telesna temperatura, utrujenost, slabo počutje, prebavil ali simptomi dihal).

V redkih primerih so se pri bolnikih, ki so ponovno zdravili, prišlo do preobčutljivostnih reakcij, vendar pa pred tem niso sledili preobčutljivostni simptomi. Za mnoge druge neželene reakcije je še vedno nejasno, ali so povezani z uporabo zdravila Abamat ali drugih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje okužbe s HIV, je posledica bolezni kot take.

Mnoge od zgornjih simptomov (navzea, bruhanje, driska, zvišana telesna temperatura, utrujenost, izpuščaj) se pojavljajo kot del preobčutljivostne reakcije. Zato je treba bolnike s katerimkoli od teh simptomov natančno preučiti pri alergijskih reakcijah. V primeru prenehanja zdravljenja zaradi prisotnosti vsaj enega od teh simptomov je nadaljevanje zdravljenja mogoče le pod neposrednim nadzorom zdravnika.

[2]

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja je najprej treba zagotoviti, da bolnik nima alergijske reakcije na "Abamat" ali njegove sestavine in po potrebi izvede standardno vzdrževalno zdravljenje. V drugih primerih je zdravljenje simptomatično. Ni znano, ali se to zdravilo izloča s peritonealno dializo ali hemodializo.

Da bi se izognili prevelikemu odmerjanju, strogo upoštevajte priporočila zdravnika. V primeru kakršnihkoli nepredvidenih simptomov je potrebno obvestiti zdravnika. Možno je, da je simptomatologija povezana z alergijsko reakcijo.

Interakcije z drugimi zdravili

Verjetnost medsebojnega delovanja zdravila Abamat z drugimi medicinskimi pripomočki, posredovano s P450, je majhna. "Abamat" zavira encime CYP3A4, CYP2C9 in CYP2D6 pri klinično ustreznih koncentracijah.

Medsebojno delovanje zaviralcev proteaz in drugih zdravil, ki jih presnavljajo osnovni encimi P450, je malo verjetno.

Interakcija med "Abamat", "Zidovudin" in "Lamivudin" ni.

Sprejem zdravila z "etanolom" vodi do razvoja lestvice pod farmakokinetično krivuljo "koncentracija / čas" (AUC) "Abamat" za skoraj 41%. "Abamat" ne vpliva na metabolizem "etanola".

Hkratna uporaba 600 mg "Abamata" dvakrat na dan "metadon" pomaga zmanjšati največjo koncentracijo (Cmax) «Abamata" 35% za eno uro zamude roka za doseganje maksimalne koncentracije (tmax), pa ostaja enaka AUC. To protivirusno sredstvo poveca povprecno sistemsko lestvico Metadona za 22%. Odrasli bolniki, ki jemljejo "Metadon" in "Abamat" je treba preveriti znake odtegnitvenega sindroma, ki kaže nizko dozo, ker boste morda potrebovali prilagoditev odmerka "metadon".

Sestavine retinoidov se odstranijo z alkoholnim dehidrogenazo. Interakcija z Abamatom je možna, vendar ni bila raziskana.

[4], [5], [6], [7], [8]

Pogoji shranjevanja

"Abamat" ima standardna pravila za shranjevanje, to je na temnem, suhem mestu, ki je nedostopno za otroke, katerih temperatura ne sme presegati 30 ° C. In za shranjevanje je potrebno v originalni embalaži skupaj z ohlapno listo - navodila.

Ne smemo pozabiti, da neupoštevanje normativov med skladiščenjem lahko bistveno skrajša rok trajanja zdravila, ker je večina aktivnih snovi ali dodatnih komponent izgubijo svoje terapevtske lastnosti pri previsoki temperaturi ali pri interakciji s sončnimi žarki.

Zaradi teh razlogov je treba Abamat, v katerega vpisu so vsi podatki o tej zadevi, hraniti in upoštevati vsa navodila.

Rok uporabnosti

"Abamat", če jo držiš, sledi navodilom, je primerna 2 leti od datuma izdaje. Toda, v nasprotnem primeru ne moremo poklicati točnega datuma konca njenega roka veljavnosti.

Nakup "Abamat", ne oklevajte, poglejte datum izdelave in ime proizvajalca. Zakaj preveriti datum - razumljivo je. Kar zadeva proizvajalca, je edini, ki ga lahko proizvede Matrix Laboratories Limited India. Ponaredki med lekarnami niso bili opaženi. In, tukaj, če govorimo o "virtualnih" načinih dostave, potem je vse mogoče, tudi dostava zapoznelega izdelka.