Actrapid

Actrapid je antidiabetično zdravilo, ki je kratkodelujoči inzulin. Zdravilo je izdelano z uporabo rekombinantne DNA biotehnologije in seva Saccharomyces cerevisiae. Je humani inzulin.

Zdravilo interagira s koncem zunanje citoplazemske celične stene in tvori spojino insulinskega receptorja. Zdravilo aktivira znotrajcelično aktivnost, spodbuja procese biosinteze cAMP elementov oziroma prehaja v mišično celico.

Indikacije Actrapida

Uporablja se za sladkorno bolezen. Ker se terapevtski učinek razvije precej hitro, se zdravilo uporablja v nujnih primerih, v ozadju katerih so opažene motnje glikemičnega nadzora.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki injekcijske tekočine, v 10 ml vialah. V pakiranju je 1 taka viala.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Znižanje ravni sladkorja se pojavi s povečanjem njegovega znotrajceličnega gibanja in absorpcije v tkivih, z aktivacijo vezave na beljakovine in lipogeneze z glikogenezo ter poleg tega z zmanjšanjem hitrosti proizvodnje glukoze v jetrih itd.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Zdravilo začne delovati v pol ure po zaužitju. Največji učinek se v povprečju opazi po 2,5 urah. Na splošno zdravilni učinek traja 7-8 ur.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba dajati intravensko ali subkutano. Odmerek mora izbrati zdravnik specialist, pri čemer mora upoštevati bolnikovo osebno potrebo po insulinu. Običajno je dnevni odmerek 0,3–1 ie/kg. V primeru insulinske rezistence se lahko potreba po insulinu poveča, v primeru preostale notranje proizvodnje insulina pa se lahko zmanjša. Potrebno je skrbno spremljati raven sladkorja v krvi bolnikov, ki se zdravijo.

Če se pojavijo težave z jetri ali ledvicami, se potreba po insulinu zmanjša, zato je treba odmerek prilagoditi.

Zdravilo Actrapid se lahko kombinira z insulini, ki imajo dolgotrajen učinek.

Zdravilo se daje 30 minut pred obrokom ali lahkim prigrizkom z ogljikovimi hidrati. Injekcija se običajno daje subkutano v sprednjo trebušno steno – to je potrebno za pospešitev procesa absorpcije. Poleg tega se lahko injekcije dajejo v deltoidno, ramensko ali glutealno mišico, pa tudi v stegno. Da bi preprečili lipodistrofijo, se mesta injiciranja nenehno spreminjajo.

Intravenske injekcije lahko daje le zdravnik. Intramuskularne injekcije se dajejo le na zdravniški recept.

[ 12 ], [ 13 ]

Uporaba Actrapida med nosečnostjo

Ker inzulin ne prehaja skozi posteljico, se lahko uporablja med nosečnostjo za zdravljenje sladkorne bolezni. Med nosečnostjo je treba okrepiti nadzor nad ravnjo sladkorja v krvi in postopkom zdravljenja pri nosečnicah s sladkorno boleznijo. Takšen nadzor se okrepi tudi, če obstaja sum na zanositev, saj lahko brez ustreznih ukrepov pride do hiper- ali hipoglikemije, kar poveča verjetnost nepravilnosti v razvoju ploda ali njegove smrti.

Potrebe po insulinu se v prvem trimesečju zmanjšajo, v drugem in tretjem pa znatno povečajo. Po rojstvu otroka se ti kazalniki precej hitro vrnejo na začetne ravni.

Uporaba zdravila Actrapid med dojenjem ni omejena, saj ne predstavlja nobenega tveganja za otroka. Vendar pa bo morda treba spremeniti žensko prehrano ali prilagoditi odmerek zdravila.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo pri hipoglikemiji ali insulinomi.

[ 10 ], [ 11 ]

Stranski učinki Actrapida

Glavni neželeni učinki: alergijski simptomi, vključno z izpuščaji in Quinckejevim edemom. Redko so poročali o lipodistrofiji. Pojavi se lahko tudi odpornost na zdravilo Actrapid.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se pojavijo povečan apetit, hiperhidroza, huda bledica in vznemirjenost, glavoboli, nespečnost, tremor, palpitacije in parestezije v ustih. Če se uporabijo pretirano veliki odmerki, lahko bolnik pade v komatozno stanje.

V primeru blage hipoglikemije je treba zaužiti nekaj sladkorja ali izdelka, ki vsebuje veliko sladkorja. Če je zastrupitev huda, se izvede intramuskularna injekcija glukagona (1 mg). Po potrebi se izvede dodatna uporaba koncentriranih glukoznih tekočin.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Hipoglikemični učinek insulina se okrepi z uporabo peroralnih antidiabetičnih zdravil, sulfonamidov, zaviralcev ACE, piridoksina s tetraciklini, litijevih zdravil, ketokonazola z bromokriptinom, pa tudi neselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev β, klofibrata s ciklofosfamidom, teofilina, zaviralcev MAO, anabolikov z zaviralci karboanhidraze, zdravil, ki vsebujejo etilni alkohol, in fenfluramina z mebendazolom. Alkoholne pijače okrepijo in podaljšajo delovanje zdravila Actrapid.

Hipoglikemične lastnosti zdravila so oslabljene v kombinaciji s heparinom, diazoksidom, tiroidnimi hormoni, peroralnimi kontraceptivi, fenitoinom, pa tudi s simpatomimetiki, GCS, tricikličnimi antidepresivi, klonidinom, danazolom, tiazidnimi diuretiki, nikotinom, zaviralci kalcijevih kanalčkov in morfijem.

Učinek zdravila se lahko zmanjša ali okrepi z uporabo salicilatov ali rezerpina.

Lanreotid z oktreotidom lahko povečata ali oslabita potrebo po insulinu.

Uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta lahko prikrije znake hipoglikemije in tako ovira njeno zdravljenje.

Nekatera zdravila, na primer tista, ki vsebujejo sulfite ali tiole, lahko povzročijo razgradnjo insulina.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Actrapid shranjujte na temnem in suhem mestu, izven dosega otrok. Tekočine ne zamrzujte. Temperaturni indikatorji so med 2 in 8 °C. Odprto steklenico shranjujte pri sobni temperaturi.

[ 21 ], [ 22 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Actrapid se lahko uporablja 30 mesecev od datuma proizvodnje terapevtske snovi. Rok uporabnosti odprte steklenice je 1,5 meseca.

[ 23 ]

Vloga za otroke

Biosintetični humani insulinski izdelki so varni in učinkoviti pri uporabi pri sladkorni bolezni pri otrocih in mladostnikih vseh starosti.

Dnevna potreba po insulinu za otroka se določi ob upoštevanju njegove teže in starosti, stopnje patologije, prehranskega režima, telesne aktivnosti ter dinamike glikemičnih kazalnikov in stopnje inzulinske rezistence.

Analogi

Analogi zdravila so Insular active, Humodar z Novorapid penfilom, Epaydra, Novorapid flexpen in Humulin regular s Humalogom.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Ocene

Actrapid velja za učinkovito in zanesljivo zdravilo, s katerim lahko zanesljivo nadzorujete glikemijo. Ocene prav tako ugotavljajo visoko hitrost razvoja terapevtskega učinka.

Med negativnimi vidiki je neprimerna farmacevtska oblika – tekočina za injiciranje, ki jo je pogosto treba dajati pod zdravniškim nadzorom.

[ 29 ]