Advagraf

Zdravilo Advagraf spada v farmakoterapevtsko skupino imunosupresivov (imunosupresivi), ki se uporabljajo za umetno zatiranje imunosti. Mednarodno nelastniško ime Tacrolimus. Proizvajalec - Astellas Pharma Europe BV (Nizozemska), Astellas Ireland Co.Ltd. (Irska).

Druga imena: Takrolimus, Takrolimus-Teva, Prograf, Fujimitsin.

[1], [2]

Indikacije Advagra

Zdravilo Advagraf se uporablja pri transplantologiji, da se prepreči zavrnitev transplantiranih notranjih organov darovalca - jeter, ledvic ali srčnega alografta. In tudi za zdravljenje odraslih s simptomi zavrnitve alograftov, medtem ko ne odvzemamo imunosti za zdravljenje z drugimi sredstvi.

[3], [4]

Obrazec za sprostitev

Izpust oblike: kapsule podaljšano delovanje 0,5 mg, 1 mg in 5 mg.

[5], [6]

Farmakodinamika

Farmakološki učinki Advagraf vsebuje aktivno sestavino takrolimusom formulacijo - naravni makrolid makrolaktam askomicina (takrolimus) Actinobacteria proizvaja Streptomyces tsukubaensis.

Odpoved reakcij zavrnitve, ki jih telo presadimo organ ali tkivo izvedemo z inhibicijo odziva celic T proti antigenom tujega HLA in prekrivajočih poteh T-celične signalizacije na kalcijevih kanalov.

Takrolimus se veže na citosolni protein celic T-limfocitov z makrofilinom-12 in blokira encim kalcinevrin (CaN). Kot rezultat, zavre tvorbo limfocitov in citokini citotoksičnih T (zlasti interlevkina in gama-interferon, stimulira sistemske celice imunskega) reduciramo in intenzivnost širjenja limfocitov B, ki proizvajajo protitelesa.

[7]

Farmakokinetika

Po peroralni aplikaciji pridobivanje učinkovine Advagraf absorbira v zgornjem predelu gastrointestinalnega trakta, vstopi v krvni obtok in se veže na plazemske proteine, največja koncentracija v plazmi se pojavi pri približno dve uri.

Biološka razpoložljivost zdravila je 20-25%; stopnja čiščenja telesnih tekočin iz takrolimusa se giblje od 4 do 6,7 litrov na uro (odvisno od organa za presaditev); razpolovna doba je približno 43 ur.

Transformacija Advagraf se pojavi v jetrih in črevesju. Presnovki se izločajo z žolčem. V nespremenjeni obliki z urinom in iztiski se izloči največ 1% aktivne snovi.

[8], [9], [10],

Odmerjanje in dajanje

Ad-glograph je namenjen za peroralno uporabo: enkrat na dan, 1 uro pred obroki ali 2,5 ure po obroku, z vodo.

Advagraf se uporablja izključno po zdravnikovem receptu, ki določi odmerek zdravila posebej. Po presaditvi ledvice ali jeter je predpisana 0,2-0,3 mg na kilogram telesne mase (enkrat dnevno), da se prepreči zavrnitev alotransplantacije - 0,1-0,2 mg / kg (enkrat na dan, zjutraj).

Med jemanjem zdravila mora zdravilo Advagraf spremljati raven takrolimusa v krvi - da ohrani in obdrži potrebno terapevtsko koncentracijo zdravila v telesu.

[13], [14], [15], [16]

Uporaba Advagra med nosečnostjo

Uporaba Zdravilo Advagraf med nosečnostjo ni priporočljivo, ker takrolimus prodre skozi posteljico in njegova varnost za plod še ni v celoti ugotovljena.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo tega zdravila so osebna preobčutljivost za takrolimus, druga zdravila makrolidne skupine ali pomožne sestavine, ki tvorijo kapsule zdravila Advagraf.

[11]

Stranski učinki Advagra

Med najpogostejših neželenih učinkov opaženih Advagraf: glavobol, bolečine, slabost, driska, zvišan krvni tlak, tresenje, motnje spanja, ledvično disfunkcijo, povečana raven glukoze in kalija v krvi.

Pogosto se stranski učinki zdravila Advagraf manifestirajo v obliki vrtoglavice in hrupa v ušesih,

Težko dihanje, bolečine v grlu, kašelj, rinitis, srčne aritmije, znižanje krvnega tlaka, anemije, periferne cirkulacijske motnje, spremembe v krvi (levkopenija, trombocitopenija, levkocitoza) krči in parestezije, razjede ustne sluznice, bolečine v trebuhu in vnetje črevesja.

Prav tako se lahko bruhanje, napenjanje, zaprtje, akutna ledvična odpoved (do strupenih nefropatijo) in zmanjšano izločanje urina, lezije jetrnih celic in žolčnika, srbeč kožni izpuščaj, izpadanje las, prekomerno potenje. CŽS neželeni učinki opazili depresivna, tesnoba, zmedenost, in različne psiho-čustvenih motenj.

Upoštevati je treba tudi, da zdravljenje z imunosupresijskimi zdravili znatno poveča tveganje za maligne novotvorbe.

[12]

Preveliko odmerjanje

Advagraf kaže glavobol, tresenje okončin, slabost in bruhanje, koprivnica, kršitev metabolizma beljakovin (zvišuje raven dušika v sečnini v krvi). Mogoče na začetku letargije.

Kadar je preveliko odmerjanje simptomatsko zdravljenje - po pranju želodca in absorpciji.

[17], [18]

Interakcije z drugimi zdravili

Povečajte koncentracijo zdravila Advagraf v krvi, istočasno uporabo protiglivičnih zdravil (flukonazol, ketokonazol itd.), Antibiotike makrolidne skupine.

Znižanje Advagrafa terapevtski nivo v krvi prispeva k kortikosteroidi, fenobarbital, rifampicin, fenitoin, karbamazepin, metamizol, izoniazid, pripravki Hypericum osnovi.

Advagrafa počasi biotransformacijo drog, kot so lidokain mephenytoin, mikonazol, kinidin, tamoksifen, ergotamin, gestoden, oleandomicina, kortizon, bromokriptin. Povečanje časovnega Advagrafa izločanje iz telesa in aluminijev magnezijev hidroksid, cimetidin, cisaprid in metoklopramid.

Povečajte toksični učinek takrolimusa na ledvice ob hkratnem jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil in aminoglikozidov.

[19], [20], [21]

Pogoji shranjevanja

Pogoji za shranjevanje Advagraf: pri temperaturi, ki ni višja od 24-25 ° C

[22], [23], [24], [25]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti je 3 leta, po odprtju aluminijastega paketa - 12 mesecev.

[26], [27], [28]