Agen 10

Zdravilo Agen 10 je kardiovaskularno zdravilo – antagonist kalcijevih ionov. Sposobno je blokirati kalcijeve kanalčke, predvsem pa vplivati na žilno steno.

Indikacije Agena 10

Zdravilo se uporablja pri zdravljenju naslednjih bolezni in stanj:

• zvišanje arterijskega tlaka v drugi in tretji fazi;
• različni poteki ishemične bolezni srca (na primer stabilna angina pektoris, vazospastična angina pektoris);
• kronični potek srčnega popuščanja v fazi dekompenzacije.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Agen 10 se proizvaja v obliki tablet svetle, skoraj bele barve. Tableta je podolgovata, ima na eni strani delilno zarezo, črko A (glede na prvo črko imena zdravila) in številko 10 (označuje odmerek aktivne sestavine). Aktivna snov zdravila je amlodipin, ki je predstavljen kot amlodipin besilat. Dodatne snovi vključujejo MCC, dikalcijev fosfat, natrijev škrob glikolat, magnezijev stearat.

Farmakodinamika

Zdravilo proti angini pektoris in hipotenziv, sintetični derivat dihidropirina, ki predstavlja skupino zaviralcev kalcijevih kanalčkov druge generacije. Zmanjšuje znake miokardne ishemije, povečuje lumen v koronarnih arterijah in distalnih arteriolah, s čimer zmanjša porabo kisika v miokardu in izravna predobremenitev srca. Pod vplivom zdravila se zmanjša intenzivnost bolečinskih napadov pri srčnem popuščanju, zmanjša pa se tudi potreba po nitroglicerinu.

Zdravilo nežno širi lumen krvnih žil, kar pomaga tudi pri zniževanju krvnega tlaka. Enkratno zaužito zdravilo zagotavlja stabilizacijo krvnega tlaka čez dan. Pri koronarni srčni bolezni zdravilo kaže antisklerotične in kardioprotektivne učinke ter zmanjšuje hipertrofične znake v tkivu miokarda levega prekata, ki se pojavljajo pri stalno povišanem krvnem tlaku. Pri hudem kroničnem srčnem popuščanju zmanjšuje verjetnost srčnega zastoja.

Agen 10 ne vpliva na srčno prevodnost ali kontraktilnost srčne mišice, lahko pa normalizira srčni utrip, zmanjša agregacijo trombocitov in zmanjša tveganje za nastanek trombov. Zdravilo poveča glomerularno ledvično filtracijo in odstrani odvečni natrij iz krvnega obtoka.

Agen 10 ne vpliva na presnovne procese v telesu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se zdravilo dobro absorbira, največja količina aktivne sestavine v serumu pa je zaznana v 6-12 urah po zaužitju zdravila.

Biološka uporabnost zdravila je 64-80 %.

Odstotek porazdelitve je lahko približno 21 l/kg. Količina zaužite hrane in njena prisotnost v želodcu ne vplivata na stopnjo absorpcije zdravila.

Znanstvene raziskave so pokazale, da se v povprečju 97 % porazdeljene aktivne snovi veže na plazemske beljakovine.

Razpolovna doba zdravila je lahko od 35 do 50 ur. Stabilnost količine snovi v krvnem serumu se doseže 7. do 8. dan neprekinjene uporabe zdravila.

Biotransformacija aktivne komponente se pojavi v jetrih, kjer opazimo pretvorbo v neaktivno obliko presnovkov.

Aktivna sestavina zdravila se iz telesa izloči z urinom: do 10 % celotne količine je v nespremenjeni obliki, do 60 % pa so neaktivni presnovki.

Aktivna sestavina zdravila ni dovzetna za hemodializo.

[ 5 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Agen 10 je treba jemati peroralno, po pol tablete (5 mg) na dan. V 1-2 tednih se odmerek zdravila postopoma poveča na eno tableto (10 mg) enkrat na dan.

Za dolgotrajno zdravljenje hipertenzije je predpisan vzdrževalni odmerek, ki ne presega ¼-½ tablete na dan.

Pri angini pektoris je potreben enkratni odmerek ½ ali cele tablete na dan.

Za bolnike z nizko rastjo in premajhno telesno težo, starejše, bolnike z jetrno patologijo in kronično koronarno srčno boleznijo se zdravilo predpisuje v odmerku ¼ tablete na dan, po potrebi pa se odmerek postopoma poveča na ½ in celo tableto na dan.

Tableto jemljemo brez žvečenja, ne glede na vnos hrane, z vodo, čajem ali sokom.

Zaključek zdravljenja se izvaja s postopnim zmanjševanjem odmerka, da se prepreči nastanek odtegnitvenega sindroma. Nenadna prekinitev uporabe zdravila ni priporočljiva.

Zdravila ne smete jemati sami, brez posvetovanja s specialistom.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Uporaba Agena 10 med nosečnostjo

Ker ni znanstveno dokazanih podatkov o uporabi tega zdravila med nosečnostjo in dojenjem, uporaba zdravila Agen 10 v teh obdobjih ni priporočljiva. Odločitev o predpisovanju zdravila nosečnicam in doječim materam lahko sprejme specialist individualno, na podlagi ocene možnih tveganj in koristi zdravljenja.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila ni priporočljiva v primeru preobčutljivosti na sestavine zdravila ali na druga zdravila iz skupine dihidropiridinov.

Zdravilo Agen 10 ni predpisano za nizek krvni tlak, med nosečnostjo in dojenjem.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri pridobljenih srčnih napakah (mitralna in aortna stenoza), progresivnem kroničnem srčnem popuščanju, v akutni fazi miokardnega infarkta in pri starejših bolnikih.

Zdravila ni priporočljivo uporabljati v kombinaciji z drugimi zdravili brez odobritve lečečega zdravnika.

Med zdravljenjem z zdravilom Agen 10 je treba spremljati bolnikovo telesno težo, saj lahko to zdravilo izzove razvoj debelosti. Prav tako je treba redno spremljati stanje dlesni z obiski zobozdravnika.

Zdravilo uporabljajo samo odrasli bolniki, saj njegova uporaba pri otrocih ni bila raziskana.

[ 6 ], [ 7 ]

Stranski učinki Agena 10

Pri uporabi zdravila Agen 10 se lahko pojavijo nekateri neželeni učinki:

• nespečnost ali zaspanost, razdražljivost, jok, depresija ali tesnoba;
• povečana utrujenost, glavoboli, nagnjenost k nenadnim spremembam razpoloženja;
• konvulzije, motnje zavesti, motnje občutljivosti v okončinah, tresenje v rokah, astenija;
• bolečine v želodcu, slabost, žeja, spremembe telesne teže, motnje črevesja, vnetne bolezni prebavil;
• hiter ali počasen srčni utrip, otekanje spodnjega dela telesa, ekstrasistole, bolečine v prsih, vztrajno nizek krvni tlak, migrena;
• pogosto in boleče uriniranje, oslabljena spolna funkcija in libido;
• bolečine v mišicah, sklepih, kosteh;
• dermatitis, plešavost, alergijske reakcije, srbeča dermatoza;
• poslabšanje vidnih funkcij, konjunktivitis, dvojni vid in bolečine v očeh, motnje solzenja;
• tinitus, krvavitve iz nosu, hiperhidroza;
• ginekomastija moškega tipa, bolečine v hrbtu, debelost;
• občutek vročine, rdečina obraza.

Redko se lahko pojavijo motnje koordinacije, okvara spomina in znaki vznemirjenosti (motorični nemir).

Krvni test lahko pokaže bilirubinemijo, visoko aktivnost krvnih encimov.

[ 8 ], [ 9 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja zdravila Agen 10 vključujejo razvoj pospešenega srčnega utripa, znižan krvni tlak zaradi prekomerne sprostitve in razširitve krvnih žil.

Če se odkrijejo znaki prevelikega odmerjanja, je treba opraviti izpiranje želodca in dati suspenzijo sorbentov (sorbent, aktivno oglje). Po potrebi se lahko dajo injekcije zdravil za podporo srcu in krvnim žilam ter sprejmejo ukrepi simptomatske terapije. Ukrepi v primeru prevelikega odmerjanja morajo vključevati obvezno spremljanje diureze in volumna krvi v krvnem obtoku ter oceno stanja pljučnega sistema in srca.

Za upočasnitev učinkov velike količine zdravila na telo se lahko kalcijev glukonat daje z intravensko injekcijo.

Interakcije z drugimi zdravili

Naslednja zdravila lahko vplivajo na delovanje zdravila za zniževanje krvnega tlaka:

• nesteroidna protivnetna zdravila (aspirin, ibuprofen, diklofenak);
• hormonska zdravila - estrogeni (zaradi zadrževanja natrijevih ionov);
• simpatomimetiki (adrenalin, efedrin, salbutamol);
• α-adrenergični agonisti (norepinefrin, fenilefrin, metaraminol, mefentermin, metoksamin).

Zdravila, ki zavirajo mikrosomsko oksidacijo (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin), povečajo koncentracijo Agena 10 v krvnem serumu, kar lahko povzroči povečane neželene učinke zdravila. Hkrati lahko zdravila, ki inducirajo jetrne mikrosomske encime (rifampicin, fenobarbital, fenitoin), zmanjšajo količino Agena 10 v krvi.

Diuretiki (hidroklorotiazid, indapamid, furosemid, spironolakton), zaviralci adrenergičnih receptorjev β (timolol, metoprolol, labetalol), zaviralci ACE (kaptopril, enalapril, fosinopril) okrepijo hipotenzivne in antianginalne učinke zdravila Agen 10. Hipotenzivni učinek okrepijo tudi zaviralci adrenergičnih receptorjev α (tropafen, prazosin), amiodaron, kinidin, nevroleptiki (klorpromazin, haloperidol, zeldox).

Zdravilo ne vpliva na delovanje digitoksina in varfarina.

Uporaba zdravila skupaj z zdravili, ki vsebujejo litij (litijev karbonat, oksibutirat, litijev nikotinat), lahko povzroči pojav znakov nevrotoksikoze, za katero je značilen razvoj dispeptičnih pojavov in motenj koordinacije.

Sočasna uporaba kinidina in prokainamida z zdravilom Agen 10 lahko povzroči podaljšanje intervala QT na EKG.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Agen 10 se običajno shranjuje v originalni embalaži pri temperaturi do 24 °C, v suhem in temnem prostoru. Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom.

[ 16 ], [ 17 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila Agen 10 je do 3 leta. Vsako neuporabljeno zdravilo s pretečenim rokom uporabe je treba zavreči.