Medicinski strokovnjak članka
Nove publikacije
Zdravila
Agrelide
Zadnji pregled: 03.07.2025

Vsa vsebina iLive je pregledana ali preverjena, da se zagotovi čim večja dejanska natančnost.
Imamo stroge smernice za pridobivanje virov in samo povezave do uglednih medijskih strani, akademskih raziskovalnih institucij in, kadar je to mogoče, medicinsko pregledanih študij. Upoštevajte, da so številke v oklepajih ([1], [2] itd.) Povezave, ki jih je mogoče klikniti na te študije.
Če menite, da je katera koli naša vsebina netočna, zastarela ali drugače vprašljiva, jo izberite in pritisnite Ctrl + Enter.
Agrelid je v medicinski praksi znan kot zdravilo iz skupine antitrombotikov z mednarodnim imenom Anagrelid. Po splošno sprejeti farmacevtski klasifikaciji to zdravilo spada med antiplastična in imunomodulatorna zdravila, zlasti protitumorska sredstva. Posledično je Agrelid šifriran pod kodo L01XX35. Ena od njegovih kapsul vsebuje 0,5 mg glavne aktivne snovi, ki je anagrelid hidroklorid monohidrat, in več dodatnih sestavin.
To zdravilo se pogosto uporablja v onkološki praksi. Njegova uporaba je posledica visoke vsebnosti trombocitov v človeškem krvnem obtoku. Posledično se opazijo spremembe reoloških lastnosti krvi s povečanjem njene viskoznosti. To prispeva k povečani verjetnosti nastanka trombov. Agrelid lahko uporabljajo odrasli in otroci, starejši od 7 let. Vendar je treba upoštevati prisotnost neželenih učinkov in strogo upoštevati režim jemanja zdravila. Upoštevati je treba določeno shemo povečevanja in zmanjševanja odmerka.
Indikacije Agrelida
Indikacije za uporabo zdravila Agrelide temeljijo na njegovem glavnem delovanju, ki se kaže v zmanjšanju števila trombocitov v krvnem obtoku. Ta učinek se uporablja tako za zdravljenje kot za preprečevanje povečanega nastajanja trombov.
To zdravilo je potrebno za zdravljenje trombocitoze pri boleznih, katerih patogeneza leži v proliferaciji mieloidnega tkiva. Zaradi takšnih procesov opazimo povečanje ravni trombocitov v krvi.
Poleg glavnega učinka Agrelid zmanjša število levkocitov in eritrocitov, vendar se ob upoštevanju odmerka ti kazalniki bistveno ne spremenijo.
Indikacije za uporabo zdravila Agrelide vključujejo tudi simptomatsko zdravljenje, kadar nekatere bolezni spremljajo klinične manifestacije v obliki trombohemoragičnih reakcij. V večini primerov so takšna patološka stanja značilna po kroničnem poteku, zato zahtevajo skrbno izbiro odmerka.
Povečana raven trombocitov v krvi bistveno spremeni njene reološke parametre, ki so sestavljeni iz povečane viskoznosti in povečane tvorbe trombov.
Obrazec za sprostitev
Oblika zdravila zagotavlja dostavo glavne aktivne snovi na mesto njene razgradnje in absorpcije. Oblika sproščanja zdravila Agrelid je kapsula. Zaradi nje zdravilo ni predčasno izpostavljeno encimom in vstopi v želodec nespremenjeno. Kapsule so pakirane v vialah po 50 kosov.
Glavna aktivna sestavina, ki zagotavlja značilne terapevtske učinke, je anagrelid. Ena kapsula vsebuje določeno količino anagrelida, kar ustreza enkratnemu odmerku. Kapsula zdravila tako vsebuje 0,5 mg anagrelida, ki je hidroklorid monohidrat.
Poleg tega to zdravilo vsebuje pomožne sestavine, kot so magnezijev stearat, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, brezvodna laktoza in krospovidon.
Kapsula je sestavljena iz želatine, silicijevega dioksida, prečiščene vode, titanovega dioksida (E 171) in natrijevega lavril sulfata. Zaradi te sestave je zdravilo z glavno aktivno snovjo zaščiteno s kapsulo pred učinki aktivnega okolja telesa do pravega trenutka.
Kapsula je navzven neprozorna lupina iz želatine bele ali rahlo kremne barve. Velikost št. 4, napis na vsaki kapsuli pa predstavlja odmerek "0,5 mg". Poleg tega je ta podatek napisan tudi na pokrovčku stekleničke. Polnilo kapsule so skoraj bele granule.
Farmakodinamika
Zagotavlja zmanjšanje skupnega števila trombocitov v krvnem obtoku. Pri peroralnem jemanju tega zdravila opazimo od odmerka odvisno zmanjšanje ravni trombocitov v perifernih delih krvnega obtoka.
Klinične študije so pokazale, da anagrelid zavira prekomerno dozorevanje megakariocitov. Ta učinek je odvisen od odmerka. V krvi zdravih ljudi, ki so jemali agrelid, so se pojavile kršitve postmitotične faze razvoja megakariocitov. Poleg tega se je zmanjšala njihova velikost.
Terapevtski odmerki Agrelida ne prispevajo le k znatnemu znižanju ravni trombocitov, temveč tudi k manjši levkopeniji in anemiji.
Povzroča zaviranje ciklične AMP fosfodiesteraze III. Ti zaviralci lahko povzročijo zmanjšanje agregacije trombocitov. Izrazitejši terapevtski učinek se opazi pri jemanju velikih odmerkov zdravila.
Agrelid nima pomembnega vpliva na parametre sistema strjevanja krvi, trajanje življenjskega cikla trombocitov in morfološke značilnosti kostnega mozga. To zdravilo ne vpliva na sistemski arterijski tlak, srčni ritem in pogostost ter na parametre urina in EKG.
Farmakokinetika
Farmakokinetika Agrelid povzroča hitro razgradnjo anagrelida v želodcu in črevesju, ker se več kot 75 % kapsule absorbira v črevesju. Po peroralni uporabi zdravila v odmerku od 0,5 mg do 2,0 mg so za farmakokinetiko Agrelida značilne reakcije, značilne za zdravilo.
Jemanje tega zdravila na prazen želodec v odmerku 0,5 mg povzroči, da je njegov razpolovni čas daljši od ene ure. Na podlagi teh lastnosti se lahko zdravilo Agrelid jemlje 2- do 4-krat na dan. Poleg tega glavna zdravilna učinkovina nima kumulativnega učinka.
Po peroralni uporabi zdravila se njegova presnova hitro pojavi, zaradi česar se glavni del izloči skozi sečila v 24 urah. Poleg tega se največ 1 % izloči nespremenjeno.
Upoštevati je treba, da jemanje zdravila Agrelid s hrano upočasni njegovo absorpcijo, zaradi česar je njegova aktivna snov v krvnem obtoku dlje časa. Za jemanje anagrelida v odmerku 0,5 mg po obroku je značilno rahlo zmanjšanje biološke uporabnosti za 15 %, vzporedno s tem se razpolovni čas poveča na skoraj 2 uri.
Farmakokinetika enkratnega odmerka 1 mg se pri hudi ledvični okvari z očistkom kreatinina manj kot 30 ml/min ne spremeni. Pri posameznikih z zmerno jetrno okvaro se razpolovni čas podaljša za 8-krat.
Odmerjanje in dajanje
Način uporabe in odmerjanje sta določena z obliko sproščanja in količinsko sestavo ene kapsule. V zvezi s tem se zdravilo jemlje peroralno z enkratnim odmerkom 0,5 mg (1 kapsula). V začetni fazi zdravljenja z zdravilom Agrelide je potrebno spremljati bolnikovo stanje, da se prilagodi odmerek in preprečijo zapleti.
Začetni odmerek zdravljenja ne sme presegati 2 mg/dan, razdeljen na več odmerkov. Nato je treba ta odmerek vzdrževati en teden. Če učinek ni zadosten, je treba odmerek postopoma povečevati do najmanjšega učinkovitega. To pomeni, da je treba izbrati najmanjši odmerek, ki bo imel želeni učinek.
Za določitev rezultatov zdravljenja je potrebno spremljati raven trombocitov, ki sprva ne sme presegati 600×109/l, sčasoma pa naj bi bila v območju od 150 do 400×109/l.
Način uporabe in odmerke je treba izbrati individualno. Če želenega učinka ni, je treba odmerek v enem tednu povečevati za 0,5 mg/dan. Enkratni odmerek ne sme preseči 2,5 mg, dnevni odmerek pa ne sme preseči 10 mg/dan.
V prvem tednu zdravljenja je treba raven trombocitov spremljati vsaka 2 dni. Nato je pri izbiri odmerka dovolj, da njihovo število preverjamo enkrat na teden. Prvi pomemben premik v smeri zmanjšanja števila trombocitov je pričakovati najkasneje 2-3 tedne po začetku zdravljenja. Vzdrževalni odmerek je v večini primerov 1-3 mg/dan.
Pri otrocih, starih od 7 do 14 let, je smiselno začeti z enkratnim odmerkom 0,5 mg anagrelida in ga postopoma povečevati na 0,5 mg 4-krat na dan. Za izbiro najmanjšega učinkovitega odmerka se morate držati iste sheme kot pri odraslih.
Pri starejših ni treba prilagajati odmerka, če ni kontraindikacij. Pri ljudeh z odpovedjo jeter in ledvic je treba pretehtati koristi in tveganja za razvoj neželenih učinkov anagrelida.
[ 1 ]
Uporaba Agrelida med nosečnostjo
Ni študij, ki bi dokazale učinkovitost tega zdravila na telo nosečnice. V zvezi s tem uporaba zdravila ni priporočljiva zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov o njegovi uporabi.
Poleg tega to velja za ženske, ki dojijo, saj prehajanje glavne aktivne snovi v mleko ni znano. Če ženska med jemanjem zdravila Agrelide zanosi, se mora zavedati njegovih neželenih učinkov in vpliva na razvoj ploda.
Da bi se izognili takšni situaciji, je treba med uporabo tega zdravila dodatno uporabljati kontracepcijo. To so lahko peroralni kontraceptivi ali pregradna metoda zaščite.
O uporabi zdravila med nosečnostjo in med dojenjem se je treba posvetovati z zdravnikom. To je posledica pomanjkanja podatkov o učinku anagrelida na plod, pa tudi na že rojenega otroka. Zato je treba med jemanjem zdravila dojenje prenehati.
Kontraindikacije
Kontraindikacije za uporabo zdravila Agrelid vključujejo individualne značilnosti telesa in prisotnost sočasne patologije. Intoleranca na zdravilo Agrelid je lahko posledica genetske reakcije telesa na nekatere sestavine. Neželeni učinki se lahko razvijejo na glavno aktivno snov - anagrelid ali katero koli drugo pomožno sestavino. Prav tako je prepovedana uporaba zdravila pri otrocih, mlajših od 7 let.
Kontraindikacije za uporabo zdravila Agrelide v obliki sočasne patologije lahko preprečijo uporabo tega zdravila v daljšem časovnem obdobju.
Ta stanja vključujejo odpoved jeter hujše kot blage stopnje. Kazalnik resnosti bolezni je povečanje vsebnosti jetrnih encimov za več kot 5-krat. Za spremljanje delovanja jeter je treba upoštevati raven ALT in AST.
Pri izbiri odmerkov za dolgotrajno uporabo zdravila Agrelide je treba upoštevati tudi resnost ledvične odpovedi. Za določitev stopnje disfunkcije in za spremljanje delovanja ledvic je treba upoštevati hitrost filtracije kreatinina.
Kljub temu, da glavna aktivna sestavina zdravila pomaga zmanjšati število trombocitov v krvi, Agrelid še vedno ni zdravilo izbire za zdravljenje življenjsko nevarnih stanj zaradi zapletov trombocitoze.
Stranski učinki Agrelida
Neželeni učinki zdravila Agrelide običajno niso zelo izraziti in hitro minejo brez specifičnega zdravljenja. Če se upošteva odmerek in pogostost uporabe, so lahko popolnoma odsotni.
Pri mieloproliferativnih boleznih se pogostost in resnost neželenih učinkov praktično ne spreminjata s trajanjem zdravljenja. V izjemnih primerih se lahko razvijejo resna stanja v obliki kongestivnega srčnega popuščanja, kardiomiopatije, perikarditisa, miokardnega infarkta, povečanja srca, popolne blokade prevajanja impulzov skozi srčno mišico in atrijske fibrilacije. Opaženi so tudi cerebrovaskularni insult, pojav infiltracije v pljučih, pnevmofibroza, pljučna hipertenzija, vnetje želodčne sluznice, trebušne slinavke, nastanek ulcerativnih defektov v želodcu in črevesju ter epileptični napadi.
Z naraščajočim odmerkom se neželeni učinki zdravila Agrelide pojavljajo v večji intenzivnosti in pogostnosti. Najpogosteje se lahko pojavijo glavoboli, občutek pospešenega srčnega utripa, aritmija, znaki srčnega popuščanja, znižan krvni tlak, izguba zavesti, dispeptične manifestacije, simptomi pankreatitisa in krvavitve iz prebavil, črevesna disfunkcija, zlasti driska, napihnjenost, slabost, bruhanje in sindrom bolečine.
Možni so tudi omotica, spremembe občutljivosti, zasoplost, kašelj, bolečine v prsih, periferni edem in različni izpuščaji.
Splošne manifestacije lahko vključujejo šibkost, povečano utrujenost, zmanjšano število rdečih krvničk in trombocitov, krvavitve in trombozo.
Pogosto se lahko pojavijo bolečine vzdolž hrbtenice, v sklepih, mišicah in kosteh. Živčni sistem lahko povzroči nespečnost, motnje zavesti, halucinacije in povečano razdražljivost.
Preveliko odmerjanje
Do prevelikega odmerjanja lahko pride, če se ne upoštevajo priporočila za odmerjanje, pa tudi če se zdravilo jemlje dlje časa brez nadzora. Kardiovaskularni in prebavni sistem se najprej odzoveta na preveliko odmerjanje, saj se zdravilo jemlje peroralno.
Zato je treba odmerek pregledati, če se pojavijo slabost, bruhanje ter motnje ritma in prevajanja impulzov skozi srčno mišico. Anagrelid nima lastnega specifičnega protistrupa. Če se pojavijo prvi simptomi prevelikega odmerjanja, se je treba nemudoma posvetovati z zdravnikom in biti pod nadzorom ves čas hudega obdobja.
Preveliko odmerjanje lahko povzroči hemoragične manifestacije zaradi zmanjšanja števila trombocitov v krvi. Zdravilo je treba prenehati jemati in redno spremljati raven trombocitov. Zdravilo Agrelid se lahko ponovno začne jemati šele, ko se raven trombocitov vrne v normalno stanje.
Pri prekoračitvi priporočenih odmerkov anagrelida je možno znižanje sistemskega arterijskega tlaka s periodičnimi hipotoničnimi stanji, izgubo zavesti in kolapsom. Ti simptomi se lahko razvijejo po zaužitju 5 mg anagrelida.
Interakcije z drugimi zdravili
Medsebojno delovanje agrelida z drugimi zdravili je posledica njegove sposobnosti zaviranja fosfodiesteraze III, zato je sočasna uporaba zdravil s podobnim mehanizmom delovanja kontraindicirana. Takšna zdravila vključujejo cilostazol, milrinon, amrinon, enoksimon in olprinon.
Omeprazol, sukralfat in fluvoksamin lahko negativno vplivajo na absorpcijo glavne zdravilne učinkovine. Agrelid lahko okrepi terapevtski učinek drugih zdravil, ki zvišujejo raven trombocitov v krvi, kot je acetilsalicilna kislina. Posledično se poveča tveganje za nastanek obsežne krvavitve, zato je potrebno redno spremljati njihovo raven.
Medsebojno delovanje zdravila Agrelide z drugimi zdravili, kot so varfarin, digoksin, acetaminofen, ranitidin, furosemid, hidroksiurea, železovi pripravki in alopurinol, ne povzroča nobenih negativnih učinkov.
Kombinirano zdravljenje z anagrelidom in flebotomijo je pokazalo dobre rezultate, prav tako pa tudi kombinacija anagrelida z aspirinom, alkilirajočimi sredstvi, hidroksiureo in interferonom.
Pogoji shranjevanja
Pogoji shranjevanja zdravila Agrelid vključujejo upoštevanje določenih priporočil glede vzdrževanja temperaturnega režima, vlažnosti in mesta shranjevanja. To zdravilo zahteva vzdrževanje temperature na ravni, ki ne presega 25 stopinj.
Prostor, kjer je predvideno nadaljnje shranjevanje, ne sme biti izpostavljen neposredni sončni svetlobi. Prav tako je treba zagotoviti, da otroci nimajo dostopa do tega zdravila. Uporaba zdravila Agrelid je kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 7 let. Če pa imajo dostop do zdravila, je možno preveliko odmerjanje ali blokada zgornjih dihalnih poti s kapsulo.
Pogoji shranjevanja zdravila Agrelid zagotavljajo ohranitev terapevtskih lastnosti zdravila, navedenih v navodilih, skozi celoten rok uporabnosti. Če zahteve za shranjevanje niso izpolnjene, lahko Agrelid izgubi svoje značilne učinke in po uporabi povzroči neželene učinke.
Tega farmacevtskega izdelka ni priporočljivo jemati, če je shranjen v neugodnih pogojih, da bi se izognili razvoju stranskih učinkov, tako znanih kot spontanih.
[ 4 ]
Rok uporabnosti
Rok uporabnosti je značilen po času, v katerem zdravilo ohrani svoje terapevtske lastnosti in ne povzroča škode. Vendar pa je skladnost s pogoji shranjevanja nujna zahteva. Če se priporočila ne upoštevajo, lahko anagrelid izgubi lastnosti, ki jih je dokazal proizvajalec, in negativno vpliva na telo.
Rok uporabnosti tega zdravila je 5 let. Agrelida se ne sme uporabljati, če je embalaža, v kateri je zdravilo shranjeno, poškodovana. Vsako pakiranje vsebuje 50 kapsul v steklenički; če je steklenička poškodovana, pogoji shranjevanja zdravila morda niso upoštevani.
Rok uporabnosti se izračuna ob upoštevanju ohranitve glavne aktivne snovi in pomožnih sestavin. Takoj ko poteče zadnje obdobje jemanja zdravila, ga je treba prenehati uporabljati.
Agrelid je učinkovito zdravilo za uporabo kot kompleksno zdravljenje številnih bolezni, katerih razvoj temelji na povečanju ravni trombocitov s spremembo reoloških značilnosti krvi in povečanim nastajanjem trombov.
Pozor!
Za poenostavitev zaznavanja informacij je to navodilo za uporabo zdravila "Agrelide" prevedeno in predstavljeno v posebni obliki na podlagi uradnih navodil za medicinsko uporabo zdravila. Pred uporabo preberite pripombe, ki so prišle neposredno v zdravilo.
Opis je namenjen informativnim namenom in ni vodilo pri samozdravljenju. Potreba po tem zdravilu, namen režima zdravljenja, metod in odmerka zdravil določi samo zdravnik, ki se je udeležil. Samozdravljenje je nevarno za vaše zdravje.