Agrelid

Zdravilo Agrelide je v medicinski praksi znano kot zdravilo iz skupine antiagregacijskih agensov z mednarodnim imenom Anagrelide. V skladu s splošno sprejeto farmacevtsko klasifikacijo se to sredstvo nanaša na antiplastična in imunomodulacijska zdravila, zlasti protitumorna sredstva. Kot rezultat je v skladu s kodo L01XX35 šifriran dogovorjen. Ena kapsula vsebuje 0,5 mg glavne zdravilne ucinkovine, ki je anagrelidijev klorid monohidrat in vec dodatnih komponent.

Ta droga se pogosto uporablja v onkološki praksi. Njegova uporaba je posledica visoke vsebnosti trombocitov v človeškem krvnem obtoku. Zaradi tega se opazijo spremembe v reoloških značilnostih krvi s povečanjem njegove viskoznosti. To prispeva k povečanju verjetnosti nastajanja trombov. Zdravilo Agrelide lahko uporabljajo odrasli in otroci, starejši od 7 let. Vendar je treba upoštevati prisotnost neželenih učinkov in strogo držati sheme zaužitja zdravila. Upoštevati je treba določeno shemo povečanja in zmanjšanja odmerka.

Indikacije Agrelida

Indikacije za uporabo zdravila Agrelid temeljijo na njegovem glavnem dejanju, ki se kaže v zmanjšanju števila trombocitov v krvnem obtoku. Ta učinek se uporablja za zdravljenje in preprečevanje nastanka trombusa.

To zdravilo je potrebno za zdravljenje trombocitoze pri boleznih, katerih patogeneza je proliferacija mieloidnega tkiva. Zaradi takšnih procesov se v krvi zviša trombocitov.

Poleg glavnega učinka zdravila Agreglide zmanjšuje število levkocitov in rdečih krvničk, vendar se ob upoštevanju doziranja ti parametri znatno ne spreminjajo.

Indikacije Zdravilo Agreglide vključuje tudi simptomatsko zdravljenje, kadar nekatere bolezni spremljajo klinični znaki v obliki trombohemoragičnih reakcij. V večini primerov so za takšne patološke bolezni značilni kronični tokovi in zato je potrebna skrbna izbira odmerka.

Zvišane ravni trombocitov v krvi bistveno spremenijo svoje reološke parametre, ki obsegajo povečanje viskoznosti in povečanje trombogeneze.

Obrazec za sprostitev

Oblika sproščanja zdravila zagotavlja dobavo glavne zdravilne učinkovine na mesto njenega cepitve in absorpcije. Oblika zdravila Agrelide je kapsula. Zahvaljujoč temu agent ni pred časom izpostavljen encimom in nespremenjen v želodec. Kapsule so v vialah s 50 kosi v vsakem.

Glavna zdravilna učinkovina, ki zagotavlja značilne terapevtske učinke, je anagrelid. Ena kapsula vsebuje določeno količino anagrelida, kar ustreza enojnemu odmerku. Tako kapsula zdravila vsebuje 0,5 mg anagrelida, kar je hidroklorid monohidrat.

Poleg tega to zdravilo ima pomožne sestavine, kot so magnezijev stearat, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, krospovidona in brezvodne laktoze.

Kapsula je sestavljena iz želatine, silicijevega dioksida, prečiščene vode, titanovega dioksida (E 171) in natrijevega lavril sulfata. Zaradi podobne sestave je zdravilo z glavno zdravilno učinkovino zaščiteno s kapsulo od delovanja aktivnega medija organizma do pravega trenutka.

Kapsula je zunaj neprozorna lupina želatine z belim ali rahlo kremastim odtenkom. Velikost št. 4 in napis na vsaki kapsuli je prikazan z odmerkom "0,5 mg". Poleg tega so ti podatki napisani tudi na zgornjem delu viale. Polnila kapsul so praktično bele granule.

Farmakodinamika

 Zagotavlja zmanjšanje skupnega števila trombocitov v krvnem obtoku. Pri peroralni uporabi tega zdravila opazimo od odmerka odvisno zmanjšanje ravni trombocitov v perifernih delih krvnega obtoka.

Klinične študije so pokazale inhibicijo megakariocitov, ki so prevladovali z anagrelidom. Ta učinek je odvisen od odmerka. V krvi zdravih ljudi, ki so jemali zdravilo Agrelid, so bile kršitve postmitotične faze razvoja megakariocitov. Poleg tega se je njihova velikost zmanjšala.

Terapevtski odmerki zdravila Agrelide prispevajo ne le k znatnemu zmanjšanju ravni trombocitov, temveč tudi na manjšo levkopenijo in anemijo.

 Povzroči zaviranje fosfodiesteraze III cikličnega AMP. Ti zaviralci lahko povzročijo zmanjšanje adhezije trombocitov. Pri jemanju velikih odmerkov zdravila opazimo bolj izrazit terapevtski učinek.

Agreglide nima pomembnega vpliva na parametre sistema strjevanja krvi, dolžino življenjskega cikla trombocitov in morfološke značilnosti kostnega mozga. To zdravilo ne vpliva na sistemski krvni tlak, ritem in srčni utrip ter urin in EKG.         

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agrelid povzroča hitro cepitev anagrelida v želodcu in črevesju, ker je več kot 75% kapsule absorbira v črevesju. Po peroralnem dajanju zdravila z odmerkom od 0,5 mg do 2,0 mg farmakokinetiko zdravila Agdlyde so značilne tipične reakcije za zdravilo.

Sprejem tega zdravila na prazen želodec v odmerku 0,5 mg povzroči, da je njegova pol eliminacija več kot eno uro. Na podlagi teh lastnosti se zdravilo Agrelide lahko jemlje 2 do 4-krat na dan. Poleg tega glavna aktivna snov nima kumulativnega učinka.

Po peroralni uporabi zdravila se hitro pojavi metabolizem, zaradi česar večji del izločajo urinski organi skozi ves dan. Poleg tega se ne več kot 1% dodeli nespremenjeno.

Upoštevati je treba, da sočasno prejemanje zdravila Agrelide skupaj s hrano upočasni absorpcijo, zaradi česar je njegova aktivna snov daljša v krvnem obtoku. Sprejem anagrelida v odmerku od 0,5 mg enkrat na poobednem označen z rahlo zmanjšanje biološke uporabnosti 15%, ki je vzporedna s trajanjem razpolovni dobi poveča za skoraj 2 uri.

Farmakokinetika v enkratnem odmerku 1 mg se pri hudi obliki odpovedi ledvic ne spremeni z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min. Pri ljudeh z zmerno jetrno insuficienco se razpolovna doba podaljša za 8-krat.

Odmerjanje in dajanje

Način dajanja in odmerek določimo z obliko sproščanja in količinsko sestavo ene kapsule. V zvezi s tem se zdravilo vzame interno z enkratnim odmerkom 0,5 mg (1 kapsula). V začetni fazi zdravljenja z agglomglidom je potrebno spremljati stanje osebe za korekcijo odmerka in preprečevanje zapletov.

Začetno zdravljenje mora imeti odmerek, ki ne presega 2 mg / dan, razdeljen na več odmerkov. Nadalje v enem tednu naj bi ta odmerek ohranili. Če učinek ni zadosten, postopoma povečajte odmerek na najmanjšo učinkovitost. To pomeni, da morate izbrati najmanjši odmerek, ki bi imel želeni učinek.

Za določitev rezultatov zdravljenja je potrebno spremljati raven trombocitov, ki najprej ne smejo presegati 600 × 109 / L in se s časom gibati od 150 do 400 × 109 / L.

Način uporabe in odmerek je treba izbrati posamično. V odsotnosti želenega učinka je treba odmerek povečati za 0,5 mg / dan čez cel teden. Enkratni odmerek ne sme presegati 2,5 mg in dnevni vnos ne bi smel presegati 10 mg / dan.

V prvem tednu zdravljenja je treba število trombocitov preveriti vsakih 2 dni. Nadalje, pri izbiri odmerka - dovolj je, da preveri njihovo količino enkrat na teden. Prvi pomemben premik proti zmanjšanju števila trombocitov naj ne pričakujemo prej kot 2-3 tedne po začetku zdravljenja. Vzdrževalni odmerek je v večini primerov 1-3 mg / dan.

Za otroke od 7. Do 14. Leta je smiselno začeti z enkratnim odmerkom 0,5 mg anagrelida in postopoma povečevati na 0,5 mg 4-krat na dan. Za izbiro najmanjšega učinkovitega odmerka morate slediti isti shemi kot pri odraslih.

Pri starejših bolnikih ni treba spreminjati odmerka v odsotnosti kontraindikacij. Ljudje z jetrno in ledvično insuficienco bi morali analizirati prednosti in tveganja za nastanek neželenih učinkov iz anagrelida.

[1]

Uporaba Agrelida med nosečnostjo

Študij, ki bi dokazali učinkovitost tega zdravila na telesu nosečnice, niso bili izvedeni. V zvezi s tem uporaba zdravila ni zaželena zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov o njegovi uporabi.

Poleg tega to velja za ženske, ki dojijo, ker penetracija glavne zdravilne učinkovine v mleko ni znana. V primeru, da ženska zanosi med prejemanjem zdravila Agreglida, se mora zavedati neželenih učinkov njegovega delovanja in vpliva na razvoj ploda.

Da bi se izognili takšni situaciji, je treba med uporabo tega zdravila dodatno uporabljati kontracepcijo. To so lahko peroralni kontraceptivi ali pregradna metoda zaščite.

Obe uporabi zdravila med nosečnostjo in med obdobjem dojenja je treba obravnavati z zdravnikom. To je posledica pomanjkanja informacij o učinkih anagrelida na plod in tudi že rojenega otroka. Tako mora med sprejemom zdravila prenehati dojenje.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Agrelid vključujejo posamezne značilnosti telesa in prisotnost sočasne patologije. Preobčutljivost zdravila Agreglide je lahko posledica genske reakcije telesa na določene sestavine. Neželeni učinki se lahko razvijejo na glavno zdravilno učinkovino - anagrelid ali katero koli drugo pomožno komponento. Prav tako je prepovedana uporaba zdravila pri otrocih, mlajših od 7 let.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Agrelid v obliki sočasne patologije lahko preprečijo uporabo tega zdravila v daljšem časovnem obdobju.

Takšni pogoji vključujejo jetrno insuficienco, težjo od blagih. Indikator resnosti bolezni je povečanje vsebnosti jetrnih encimov več kot 5-krat. Za nadzor delovanja jeter je treba upoštevati raven ALT in AST.

Prav tako je treba upoštevati resnost poteka ledvične odpovedi pri izbiri odmerkov za dolgoročno uporabo zdravila Agrelyd. Da bi ugotovili stopnjo disfunkcije in nadzor nad delovanjem ledvic, je treba upoštevati indeks filtracije kreatinina.

Kljub temu, da je glavna aktivna sestavina zdravila zmanjša število trombocitov v krvi, še vedno Agrelid ni zdravilo izbire za zdravljenje življenjsko nevarne zaplete trombocitemijo. 

Stranski učinki Agrelida

Neželeni učinki Zdravilo Agreglide na splošno ni zelo izrazito in hitro poteka brez posebnega zdravljenja. Ob upoštevanju odmerkov in pogostosti sprejema jih sploh ni.

V navzočnosti frekvence mieloproliferativne bolezni in resnost stranskih učinkov je praktično nespremenjena od trajanja zdravljenja. Izjemoma se lahko razvije v kritičnem stanju mirovanja v srčnega popuščanja, kardiomiopatije, perikarditisa, miokardnega infarkta, srčne večje velikosti, skupno blokade utrip srčne mišice in atrijskega plapolanja. Prav tako pa je kršitve možganskega pretoka, videz infiltracije v pljučih, pljučna fibroza, pljučna hipertenzija, vnetje želodca, trebušne slinavke, nastajanje razjed v želodcu in črevesju, kot tudi napadi.

 Pri višjih odmerkih Agrelid opazili neželene učinke v večji intenzivnosti in pogostosti. Bolj pogosto kot ne moremo opaziti glavobol, občutek palpitacije, aritmije, srčnega popuščanja, znižan krvni tlak, izguba zavesti, dispeptičnimi simptomi, simptomi vnetja trebušne slinavke in krvavitev iz prebavil, motnje delovanja črevesja, zlasti, driska, napihnjenost, slabost, bruhanje in sindrom bolečine.

Omotičnost, spremembe občutljivosti, dispneja, kašelj, bolečine v prsnem košu, periferna oteklina in različni izpuščaji so možni.

Pogosti manifestacije lahko vključujejo šibkost, povečano utrujenost, zmanjšanje števila rdečih krvnih celic in trombocitov v krvi, krvavitve in tromboze.

Pogosto je možna pojava bolečine vzdolž hrbtenice, sklepov, mišic in kosti. Živčni sistem lahko povzroči nespečnost, slabovidnost zavesti, halucinacije in povečano razdražljivost.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje se lahko pojavi v primeru neupoštevanja priporočil za uporabljene odmerke in dolgoročnega dajanja tega zdravila brez nadzora. Pri prevelikem odmerjanju je prvi, ki reagira na kardiovaskularni in prebavni sistem, ker se zdravilo jemlje peroralno.

Zato je treba odmerek revidirati, kadar se na srcni mišici pojavijo motnje navzee, bruhanja in ritma ter impulzna prevodnost. Anagrelid nima posebnega protistrupa. Ko se pojavijo prvi simptomi prevelikega odmerka, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom in biti pod nadzorom v težkem obdobju.

Prekomerno odmerjanje ogroža s takšnim stanjem kot hemoragične manifestacije zaradi zmanjšanja števila trombocitov v krvi. Potrebno je preklicati zdravilo in redno spremljati raven trombocitov. Uporaba zdravila Agrelide se lahko nadaljuje šele po normalizaciji ravni trombocitov.

Če so priporočene odmerke anagrelida prekoračene, lahko pride do zmanjšanja sistemskega arterijskega tlaka s periodnimi hipotoničnimi stanji, izgube zavesti in kolapsa. Ti simptomi se lahko pojavijo po jemanju 5 mg anagrelida.

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje Zdravilo Agrelide z drugimi zdravili je posledica njegove sposobnosti zaviranja fosfodiesteraze III, zato je hkratna uporaba zdravil s podobnim mehanizmom delovanja kontraindicirana. Ta zdravila vključujejo cilostazol, milrinon, amrinon, enoksimon in olprinon.

Omeprazol, sukralfat in fluvoksamin lahko negativno vplivajo na absorpcijo glavne učinkovine. Agreglide lahko poveča terapevtski učinek drugih zdravil, ki povečajo koncentracijo trombocitov v krvi, na primer acetilsalicilno kislino. Posledično se poveča tveganje za nastanek velikih krvavitev, zato je treba redno spremljati njihovo raven.

Agrelid interakcije z drugimi zdravili, kot je varfarin, digoksin, paracetamol, ranitidina, furosemid, hidroksiureo in alopurinol železa dodatkov, so bili posledica nobenih negativnih učinkov.

Kompleksno zdravljenje z anagrelidom v povezavi s flebotomijo je pokazalo dobre rezultate, kot pri kombinaciji anagrelida z aspirinom, sredstvi za alkiliranje, hidroksiureo in interferonom.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Pogoji skladiščenja Agrelid pomeni izvajanje nekaterih priporočil za skladnost s temperaturo, vlago in skladiščnim prostorom. Ta zdravilo zahteva ohranjanje temperature na ravni, ki ni višja od 25 stopinj.

Na kraj, kjer se pričakuje nadaljnje skladiščenje, ne sme vplivati neposredna sončna svetloba. Prav tako je treba poskrbeti za nedostopnost otrok do tega zdravila. Zdravilo Agreglide je kontraindicirano za uporabo pri dojenčkih, katerih starost ne presega 7 let. Če pa imajo dostop do zdravila, je mogoče preveliko odmerjanje ali blokado kapsule zgornjih dihalnih poti.

Pogoji shranjevanja zdravila Agrelide zagotavljajo ohranitev navedenih terapevtskih lastnosti zdravila med rokom uporabnosti. Ob upoštevanju neizpolnjevanja zahtev glede skladiščenja, lahko povzroči značilne učinke zdravila Agreglide in po dajanju povzroči stranske reakcije.

Ta farmacevtski izdelek se ne priporoča, če je shranjen v neugodnih pogojih, da bi se izognili razvoju neželenih reakcij, znanih in spontanih.

[4]

Rok uporabnosti

Za rok uporabnosti je čas, v katerem zdravilo ohrani svoje terapevtske lastnosti in povzroči škodo. Vendar je skladnost s pogoji skladiščenja nujna zahteva. V odsotnosti izvajanja priporočil lahko anagrelid izgubi svoje dokazane lastnosti in negativno vpliva na telo.

Rok uporabnosti tega zdravila je 5 let. Zdravila Agrelide ni dovoljeno uporabljati, če je embalaža, v kateri je shranjeno zdravilo, poškodovana. Vsako pakiranje vsebuje 50 kapsul v viali, če je poškodovano, ni mogoče upoštevati pogojev shranjevanja pripravka.

Datum poteka se izračuna ob upoštevanju varnosti glavne aktivne snovi in pomožnih sestavin. Takoj ko se izteče zadnje obdobje uporabe zdravila, ga je treba prenehati uporabljati.

Agrelid je učinkovit zdravilo za uporabo kot kombiniran zdravljenju številnih bolezni, ki temelji na razvoju trombocitov ravni povečala s spremembami reoloških lastnosti krvi in pospešuje tvorbo trombov.