Alerzin

Hitro razvijajoče se gospodarstvo, gospodinjske kemikalije, ki naj bi z dobrimi nameni olajšale delo ženskam, in kot stranski učinek - danes je precej težko najti osebo, ki ne bi trpela vsaj za eno manifestacijo alergijske reakcije. Vsako leto se polnijo vrste tistih, ki so podvrženi "sezonskim alergijam", torej reakciji telesa na določen dražljaj, ki je vezana na spremembe letnih časov, na primer alergija na cvetni prah cvetočih rastlin, reakcija na prehlad in drugo. Antihistaminiki za sistemsko uporabo, ki delujejo na dihala, Alerzin, ki ga proizvaja farmacevtski obrat Egis (Madžarska), so vredna rešitev nastalega problema.

Indikacije Alerzina

Farmakološko zdravilo je proizvajalec razvil kot sistemski antihistaminik, zato so indikacije za uporabo zdravila Alerzin:

1. Simptomatsko zdravljenje novih znakov idiopatske urtikarije, ki je napredovala v kronično fazo bolezni.
2. Alergijski rinitis sezonske narave (seneni nahod).

Celoletni alergijski rinitis.

Obrazec za sprostitev

Sestava zdravila temelji na glavni aktivni snovi levocetirizinijevem kloridu, katerega kvantitativni indikator je 5 mg v eni enoti zdravila, levocetirizin, če ga pretvorimo v suho 100-odstotno kemično spojino, pa znaša 4,21 mg. Obstajajo tudi številne dodatne kemične spojine, vključno z laktoza monohidratom.

Na farmakološkem trgu je oblika sproščanja zdravila Alerzin predstavljena v več različicah:

1. Tablete so na vrhu zaščitene s posebno topno prevleko. Na embalaži je sedem enot zdravila. Na lekarniških policah lahko najdete kartonske škatle z eno ali dvema ploščicama z zdravilom.
2. Proizvaja se tudi raztopina v kapljicah (brezbarvna tekočina brez usedline), ki se vlije v 20 ml temne stekleničke. Steklenička je pakirana v klasični kartonski embalaži. Kapljice, ki imajo sladkast okus, se jemljejo peroralno, tekočina ima rahlo opazen mošusni vonj.

Farmakodinamika

Zadevno zdravilo spada v kategorijo selektivnih zdravil, ki lahko zavirajo H1-histaminske receptorje in so kompetitivni antagonist histamina. Glavna aktivna snov zdravila je levocetirizin - stabilen R-enantiomer, izomerna različica cetirizina, opremljena z levostranskim vrtenjem. Farmakodinamika zdravila Alerzin, zlasti levocetirizina, je podobna značilnostim perifernih H1-receptorjev. Alerzin učinkovito vpliva na vaskularno prepustnost, odvisno od histamina, možnost razvoja alergijskih manifestacij, zmanjšuje gibanje eozinofilcev, zavira in omejuje sproščanje vnetnih mediatorjev. Uvedba levocetirizina omogoča preprečevanje nastanka ali olajšanje poteka alergijskih manifestacij.

Alerzin kaže visoke protivnetne, antieksudativne lastnosti, odlično lajša draženje in srbenje. Hkrati ni bil zabeležen noben pomemben vpliv na zmanjšanje sposobnosti možganskih celic za prenos živčnih signalov (antiholinergični parameter) in blokado receptorjev 5-HT M2 (S M2) (antiserotoninski indikator).

Ko so doseženi potrebni terapevtski odmerki, Alerzin ne kaže nagnjenosti k sedativnemu učinku na bolnikovo telo. Po zaužitju se učinek zdravila začne kazati v intervalu od četrt ure do ene ure in traja dva dni. Časovni parametri so odvisni od individualnih značilnosti bolnikovega telesa.

Farmakokinetika

Osnovna kemična spojina zadevnega zdravila - levocetirizin - je derivat cetirizina, zato je farmakokinetika zdravila Alerzin linearna in se praktično ne razlikuje od farmakokinetike cetirizina.

Zdravilna učinkovina levocetirizin se dobro absorbira skozi sluznico prebavil in po petdesetih minutah je mogoče opaziti njeno največjo koncentracijo v krvnem serumu: pri enkratnem odmerku je ta parameter (Cmax) 270 ng/ml, pri drugem dajanju pa že 308 ng/ml (pri odmerku 5 mg zdravila Alerzin). Stopnja absorpcije zdravila ni odvisna od uporabljenega odmerka in se ne spreminja glede na čas in količino zaužitega hrane. Ti parametri vplivajo le na čas do doseganja največje količine aktivne sestavine v plazmi. Zdravilo kaže 100-odstotno biološko uporabnost.

Del zdravila (približno 14 %) telo presnovi. Ta proces predstavljajo reakcije, kot so dealkilacija kisika, dealkilacija dušika, oksidacija in vezava s tavrinom. Oksidacija poteka v prisotnosti izoforjev CYP, medtem ko dealkilacija poteka z neposredno udeležbo citokroma CYP 3A4.

Zdravilna učinkovina kaže visoko stopnjo vezave na krvne beljakovine, katere indikator doseže 90 %. Do danes ni objektivnih informacij o sposobnosti zdravilne učinkovine, da difundira skozi krvno-možgansko pregrado. Prav tako ni podatkov o možnostih porazdelitve zdravila v tkivih različnih organov, v celicah centralnega živčnega sistema je bila opažena zanemarljiva koncentracija levocetirizina, največja pa je v ledvicah in jetrih. Kriterij porazdelitvenega volumna je 0,4 l na kilogram bolnikove teže.

Večina zdravila in njegovih presnovkov se izkoristi in izloči predvsem z aktivno tubularno sekrecijo in glomerularno filtracijo. Izločanje iz telesa poteka z urinom skozi sečila (približno 85,4 %), majhna količina pa z blatom.
Razpolovni čas T1/2 je, odvisno od individualnih značilnosti telesa in njegovega zdravstvenega stanja, od šest do devet ur. Ta kazalnik je pri majhnih bolnikih nižji, vendar uradnih podatkov še ni.

Skupni očistek pri odraslih bolnikih je značilen po številki 0,63 ml/min/kg. Treba je opozoriti, da je očistek levocetirizina povezan z ustreznim parametrom kreatinina. Na podlagi tega je treba, če ima bolnik v svoji zdravstveni anamnezi patološke spremembe v delovanju ledvic, zmerne ali hude, interval med dajanjem zdravila Alerzin prilagoditi glede na ta parameter (indikacije očistka kreatinina). V primeru popolne prekinitve izločanja urina skozi ledvice (anurija) se skupni očistek bolnikovega telesa zmanjša za približno 80 %.

V primeru hemodializnega postopka, ki traja klasične štiri ure, je količina levocetirizina, izločenega v tem obdobju, manjša od 10 %.

Odmerjanje in dajanje

Glede na predpisano obliko uporabe se način uporabe in odmerek zdravila nekoliko razlikujeta. Obe obliki bolnik jemlje peroralno s potrebno količino tekočine. Raztopino pred uporabo odmerimo z razpršilnikom in jo vlijemo v kozarec z majhno količino vode, kjer jo zmešamo. To olajša in poveča učinkovitost zdravila. Razredčeno sestavo je treba popiti takoj, ne da bi jo odložili za kasneje – sicer se njena učinkovitost zmanjša. Če je predpisana tableta, je treba zdravilo pogoltniti brez žvečenja skupaj s potrebno količino tekočine.

Za otroke, starejše od šest let, in odrasle bolnike je dnevni odmerek 5 mg levocetirizina, kar ustreza eni filmsko obloženi tableti oziroma 20 kapljicam raztopine. Zdravilo se jemlje enkrat na dan.

Novorojenčkom, starim od šest mesecev do enega leta, se predpisuje le kapljicna oblika, odmerek pa je 1,25 mg, kar ustreza petim kapljicam, ki se v telo vbrizgajo enkrat na dan. Za dojenčke, ki še niso dopolnili šest mesecev, jemanje levocetirizina ni priporočljivo, saj so podatki o učinkih zdravila na to starostno skupino bolnikov zelo omejeni.

Za otroke, stare od enega do dveh let, je priporočeni odmerek 2,5 mg, kar ustreza desetim kapljicam, ki se v telo vnesejo dvakrat na dan.

Za otroke, stare od dveh do šestih let, je priporočeni odmerek 2,5 mg, kar ustreza desetim kapljicam, razdeljenim na dva dnevna odmerka.

Toda glede na bolnikovo stanje lečeči zdravnik individualno prilagodi trajanje zdravljenja, način dajanja in odmerek levocetirizina.

Če bolnik trpi tudi zaradi ledvične disfunkcije, se odmerek zdravila Alerzin prilagodi. Proizvajalec v zvezi s tem daje naslednja priporočila:

• Če se med kliničnimi študijami bolnikov očistek kreatinina giblje med 30 in 49 ml/min, je priporočeni odmerek zdravila 5 mg, kar ustreza eni tableti ali 20 kapljicam raztopine. Interval med odmerki naj bo 48 ur (dva dni).
• Če rezultat testa pokaže očistek kreatinina pod 30 ml/min, je priporočeni odmerek zdravila 5 mg, kar ustreza eni tableti ali 20 kapljicam raztopine. Interval med odmerki naj bo 72 ur (tri dni).

Če je bolnik upokojitvene starosti, vendar analiza ne kaže nobenih nepravilnosti v delovanju ledvic, odmerka zdravila Alerzin ni treba prilagajati. V nasprotnem primeru se količina zdravila predpiše glede na očistek kreatinina, v skladu z zgornjimi priporočili.

Če ima bolnik v anamnezi samo odpoved jeter, odmerka uporabljenega zdravila ni treba prilagajati.

Za otroke z okvarjenim delovanjem ledvic se količina zdravila izbere individualno, pri čemer se upošteva njihova telesna teža in raven očistka kreatinina.

Trajanje zdravljenja je neposredno odvisno od simptomov, ki se pojavijo. V primeru kroničnega alergijskega rinitisa lahko zdravljenje z zdravilom Alerzin traja eno leto.

Uporaba Alerzina med nosečnostjo

Ker trenutno ni podatkov o sposobnosti aktivne snovi zadevnega zdravila, levocetirizina, da prodre skozi krvno-možgansko pregrado, uporaba zdravila Alerzin med nosečnostjo ni priporočljiva. Prav tako ni zanesljivih dejstev o varnosti levocetirizina za normalen razvoj zarodka.

Če je med dojenjem novorojenčka potrebna terapija za alergije, je treba dojenje za čas zdravljenja prekiniti po predhodnem posvetovanju z zdravnikom.

Kontraindikacije

Vsako zdravilo, ki se uporablja pri terapevtskem zdravljenju, ima določen učinek na bolnikovo telo, lokalno ali sistemsko. V skladu s tem so možne kontraindikacije za uporabo zdravila Alerzin. To so:

• Povečana individualna občutljivost na levocetirizin ali druge sestavine zdravila, kot tudi na več derivatov piperazina.
• Ker površinska obloga zdravila vsebuje laktozo monohidrat, tablete niso priporočljive za uporabo pri bolnikih z anamnezo malabsorpcije glukoze-galaktoze, galaktozemije ali pomanjkanja laktoze.
• Zdravilo Alerzin v obliki tablet ni predpisano, če ga bolnik ni uporabljal dve leti, zaradi nepopolnosti njegovega fiziološkega razvoja.
• Kontraindikacije za uporabo zdravila Alerzin vključujejo nosečnost in dojenje.
• Če je očistek kreatinina pod 10 ml/min in ima bolnik očitno hudo ledvično disfunkcijo.
• Starejši bolniki. Starostne spremembe lahko povzročijo zmanjšanje glomerularne filtracije, levocetirizin pa ponavadi povzroča zastajanje urina.
• Ljudje z okvarjenim delovanjem ledvic morajo zdravilo jemati zelo previdno, pri čemer je treba prilagoditi odmerek in interval dajanja.
• Pri predpisovanju levocetirizina je potrebna previdnost, če bolnik vozi ali upravlja stroje, ki zahtevajo posebno pozornost in so potencialno nevarni.
• Stanje bolnikovega telesa, ki poveča verjetnost zastajanja urina. Na primer poškodba hrbtenjače ali hiperplazija prostate itd.
• Nagnjenost telesa k alergijskim reakcijam.
  

Stranski učinki Alerzina

Bolnikovo telo večinoma dobro prenaša zdravila na osnovi levocetirizina, vendar se lahko v določenih okoliščinah pojavijo negativni simptomi. Pri jemanju zdravila Alerzin se v nekaterih primerih lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• Prebavila in drugi prebavni organi se lahko odzovejo:

• Žeja, ki jo povzroča suhost ustne sluznice.
• Driska in zaprtje.
• Krči v želodcu so odziv na draženje sluznice prebavnega trakta.
• Hepatitis.
• Slabost, ki, če je še posebej intenzivna, vodi v bruhanje.
• Motnje uriniranja, zastajanje urina.
• Neuspeh pri proizvodnji jetrnih encimov.

• Reakcija centralnega živčnega sistema:

• Nespečnost ali, nasprotno, zaspanost.
• Motnje okusa.
• Omedlevica.
• Pojav kratke sape.
• Omotica.
• Blaga psihopatološka motnja (astenija).
• Povečana utrujenost.
• Zmanjšana občutljivost kože (parestezija).
• Tremor in konvulzije.
• Občutek evforije in halucinacij.
• Čustvena nestabilnost, samomorilne misli.
• Simptomi bolečine v predelu glave.

• Manifestacije alergije:

• Draženje kože.
• Koprivnica.
• Anafilaksa.
• Hiperemija.
• Srbenje.
• Kožni izpuščaji.
• Edem, v posebej hudih primerih, do Quinckejevega edema.

• Reakcija kardiovaskularnega sistema se izraža s pojavom povečanega srčnega utripa.
• Vidni organ se lahko odzove z motnjo jasnosti in razločljivosti zaznavanja slike.
• Manifestacije drugačne narave:

• Mialgija je bolečina v mišicah različne intenzivnosti in narave.
• Povečanje telesne teže.
• Povečan apetit.

Če se pojavi eden ali več zgoraj navedenih simptomov, morate prenehati jemati zdravilo Alerzin. To je morda dovolj, da patološke manifestacije izginejo same od sebe. Vendar ne bi bilo slabo, če bi se posvetovali z zdravnikom in ga obvestili o negativnih učinkih na telo.

Preveliko odmerjanje

Če bolnik med zdravljenjem dovolj odgovorno upošteva priporočena navodila in odmerke zdravila, se ni treba bati prevelikega odmerka zdravila Alerzin. Če so bila navodila kršena in je kljub temu prišlo do prevelikega odmerka zdravila, se bolnikovo telo na to dejstvo odzove s spremembo razpoloženja in stanja telesa: opazi se zaspanost, ki jo nenadoma nadomesti povečana razdražljivost, in obratno.

Trenutno ni jasnega protistrupa, ki bi blokiral učinke levocetirizina. Zato se morate v primeru pojava teh simptomov posvetovati s specialistom. Opravil bo pregled, prilagodil odmerek in po potrebi predpisal simptomatsko ali podporno zdravljenje. Če od dajanja velikega odmerka levocetirizina ni minilo več kot dve uri, je priporočljivo izzvati bruhanje ali izprati želodec. Hemodializa v tem primeru ni učinkovita.

Interakcije z drugimi zdravili

Vsako kompleksno zdravljenje je tako priložnost za povečanje učinkovitosti zdravljenja kot tudi verjetnost, da bo privedlo do nasprotnega, nepričakovanega rezultata. Zato je pravilna izbira zdravil v paru dolžnost vsakega zdravnika, od katerega je odvisno zdravje in včasih celo življenje pacienta. Pravilna izbira je raven usposobljenosti in izkušenj zdravnika. Pri uvajanju katerega koli zdravila v protokol zdravljenja je treba poznati njihov medsebojni vpliv v primeru sočasne uporabe. Oglejmo si interakcijo zdravila Alerzin z drugimi zdravili, ki je posledica farmakodinamičnih značilnosti levocetirizina.

Pari zdravila Alerzin v kombinaciji s psevdoefedrinom, cimetidinom, diazepamom, azitromicinom, glipizidom, ketokonazolom ali eritromicinom dobro delujejo in se medsebojno dopolnjujejo.

Alerzin je treba uporabljati previdno skupaj s pomirjevali, saj njihov medsebojni vpliv in skupni učinek na bolnikovo telo nista povsem jasna. V primeru uporabe Alerzina skupaj z zdravili, ki zavirajo receptorje osrednjega živčnega sistema, levocetirizin nekoliko okrepi njihove lastnosti.

Pri tandemski uporabi levocetirizina in teofilina v dnevnem odmerku 0,4 g opazimo rahlo zmanjšanje očistka levocetirizina, za približno 16 %.

Kombinirana uporaba zadevnega zdravila in etilnega alkohola je nesprejemljiva.

Čas in količina zaužitja hrane nimata tako pomembnega vpliva na terapevtske lastnosti zdravila. Vendar pa se levocetirizin ne sme jemati s hrano. V tem primeru se aktivnost absorpcije zdravila skozi sluznico prebavil nekoliko zmanjša.

[ 1 ], [ 2 ]

Pogoji shranjevanja

Učinkovitost uporabljenega zdravila je odvisna od tega, kako pravilno se vzdržujejo pogoji shranjevanja zdravila Alerzin. Zdravilo je treba shranjevati v prostoru s temperaturnim režimom, ki ne presega 25 stopinj Celzija. Prostor za shranjevanje mora biti suh in nedostopen svetlobi, zlasti neposredni sončni svetlobi. Dostop do prostora mora biti omejen za majhne otroke.

Rok uporabnosti

Če so izpolnjeni vsi pogoji shranjevanja zdravila, je rok uporabnosti zadevnega zdravila dve leti. Če je zdravilo v obliki kapljic, se po odprtju stekleničke njegova zahtevana terapevtska učinkovitost ohrani še naslednje štiri tedne. Po tem se kapljic Alerzin ne sme uporabljati. Končni datum izteka roka uporabnosti zdravila mora biti naveden na embalaži.