Alit

Alit je nesteroidno protivnetno zdravilo in vsebuje dve aktivni sestavini.

Nimesulid je sestavina z analgetičnim, protivnetnim in antipiretičnim delovanjem. Ta element selektivno upočasni aktivnost COX-2 in hkrati zavira procese vezave PG na območjih, kjer pride do vnetja. [ 1 ]

Diciklominijev klorid pomaga lajšati krče gladkih mišic v prebavilih.

Indikacije Alita

Uporablja se za lajšanje bolečin in krčev različnega izvora. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilna sestavina se sprošča v tabletah - 4 kosi v pretisnem omotu. V pakiranju je 1 takšna škatlica.

Farmakodinamika

Nimesulid upočasni sproščanje encima mieloperoksidaze in hkrati zavira nastajanje prostih kisikovih radikalov, ne da bi pri tem vplival na kemotaksijo s fagocitozo. Snov zavira tudi nastajanje faktorjev tumorske nekroze in drugih vnetnih prevodnikov. [ 5 ]

Diciklominijev klorid je antagonist holinergičnih muskarinskih končičev in deluje neposredno na gladke mišice, verjetno kot antagonist histamina in bradikinina. Diciklomin je pokazal zaviralno delovanje proti več patogenim bakterijam.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se nimesulid hitro absorbira iz prebavil. Vrednosti Cmax v plazmi so zabeležene po 2-3 urah. Sinteza beljakovin nimesulida je 97,5 %. Presnovni procesi potekajo v jetrih; glavna presnovna komponenta je hidroksinimesulid (ima zdravilno delovanje). Približno 65 % zaužitega dela nimesulida se izloči z urinom, preostanek (35 %) pa z blatom.

Po peroralni uporabi se diciklomin hitro absorbira in doseže Cmax po 90 minutah. Razpolovna doba je 4–6 ur. Izločanje poteka z urinom (79,5 %) in blatom (8,4 %). [ 8 ]

[ 9 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Alita se predpiše le po skrbni oceni razmerja med možnimi koristmi in obstoječimi tveganji.

Zdravilo je treba jemati peroralno, po obroku, z navadno vodo. Dnevni odmerek je 1-2-krat na dan, po 1 tableti (0,1 g nimesulida) (zjutraj in zvečer). Na dan se ne sme vzeti več kot 0,2 g nimesulida. Zdravljenje lahko traja največ 5 dni. [ 14 ]

Vloga za otroke

Nimesulid je odobren za uporabo, tako kot druga analgetično-antipiretična zdravila, za kratkotrajno uporabo (do 10 dni) pri otrocih. Zdravilu se je treba izogibati pri znani ali domnevni bolezni jeter; pri sočasnem predpisovanju nimesulida z drugimi hepatotoksičnimi zdravili je potrebna previdnost. [ 15 ]

Obstajajo podatki o omejitvi dajanja zdravila otrokom, mlajšim od šestih mesecev. Objavljeni so primeri, ko je dajanje diciklominijevega klorida dojenčkom spremljalo hude respiratorne simptome (dispneja, respiratorni kolaps, apneja in asfiksija), epileptične napade, sinkopo, mišično hipotonijo, komo in smrt, vendar vzročna povezava ni bila ugotovljena. [ 16 ]

Uporaba Alita med nosečnostjo

Zdravila Alit je med nosečnostjo prepovedano predpisovati. Ker lahko nimesulid negativno vpliva na plodnost žensk, se ga ne sme uporabljati pri načrtovanju zanositve. Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), ki zavirajo vezavo PG, lahko tudi nimesulid povzroči prezgodnjo zaporo arterijske poti, razvoj oligurije, pljučne hipertenzije in oligohidramnija. Obstaja tudi tveganje za atonijo maternice, krvavitev in periferni edem. [ 10 ]

Zaradi pomanjkanja podatkov o tem, ali se nimesulid izloča v materino mleko, se zdravilo med dojenjem ne uporablja. Poročali so o enem možnem primeru apneje pri dojenem otroku, katerega mati je jemala dicikloverin [ 11 ].

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• razjede, ki prizadenejo prebavila (v aktivni fazi);
• prisotnost ponavljajočih se razjed ali prisotnost krvavitve v prebavilih (v anamnezi);
• huda disfunkcija jeter (odpoved jeter), kot tudi anamneza hepatotoksičnih manifestacij, povezanih z uporabo zdravil;
• uporaba skupaj s snovmi, ki imajo potencialno hepatotoksičnost;
• tisti s hudo ledvično disfunkcijo (vrednosti očistka kreatinina so manjše od 30 ml na minuto);
• hude motnje procesov strjevanja krvi;
• cerebrovaskularne ali druge patologije, pri katerih pride do krvavitve;
• s hudo obliko srčnega popuščanja;
• huda intoleranca na aktivno sestavino zdravila ali druge njegove sestavine, kot tudi preobčutljivost, povezana z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (v anamnezi);
• odvisnost od drog ali alkohola;
• povišana temperatura in gripi podobni simptomi;
• obstoječ sum na razvoj kirurške bolezni v aktivni fazi.

Stranski učinki Alita

Med stranskimi učinki, povezanimi z uporabo zdravila (običajno se pojavijo v prvih 7 dneh jemanja zdravila): [ 12 ]

Povzročeno zaradi vpliva nimesulida:

• lezije povrhnjice in podkožnega tkiva: pogosto opazimo srbenje, eritem, hiperemijo, hiperhidrozo, izpuščaje in dermatitis. Občasno se pojavijo otekanje obraza, ustne sluznice ali jezika, SJS, urtikarija, hiperemija ustne sluznice, TEN, multiformni eritem in Quinckejev edem;
• prebavne težave: simptomi dispepsije, vključno z bruhanjem, napihnjenostjo, zgago, zaprtjem, drisko in slabostjo. Poleg tega se pojavijo bolečine v trebuhu ali gastritis. Melena, perforacija razjede ali krvavitev v prebavilih se lahko pojavijo posamezno, poleg tega pa se lahko pojavijo tudi stomatitis in razjede v prebavilih;
• disfunkcija jeter: holestaza ali zlatenica, pa tudi zvišane ravni intrahepatičnih transaminaz. Včasih se lahko razvije tudi fulminantni hepatitis (včasih smrten); [ 13 ]
• motnje živčnega sistema: glavoboli, encefalopatija, zaspanost in omotica;
• simptomi duševnega zdravja: živčnost, nočne more in tesnoba;
• ledvične lezije: hematurija, edem, zastajanje urina in disurija. Občasno se pojavijo odpoved ledvic, oligurija in tubulointersticijski nefritis;
• motnje v delovanju krvnega sistema: eozinofilija ali anemija. Občasno se razvijejo trombocitopenija ali pancitopenija, pa tudi purpura;
• imunske motnje: anafilaksa ali simptomi intolerance;
• težave z dihalnim delovanjem: dispneja. Občasno se lahko pojavi astma ali bronhialna astma (zlasti pri ljudeh z intoleranco za aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila);
• lezije, povezane z delovanjem srčno-žilnega sistema: zvišan krvni tlak ali tahikardija. Občasno se pojavijo vročinski oblivi, kolaps, krvavitve in spremembe krvnega tlaka;
• Drugo: astenija, zamegljen vid ali hipotermija.

Povezano z aktivnostjo diciklovirja:

• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema: palpitacije, vročinski oblivi, tahikardija in izguba zavesti;
• disfunkcija živčnega sistema: senzorične motnje, diskinezija, omotica, zaspanost, izguba zavesti, huda utrujenost in glavoboli, pa tudi živčnost, nespečnost, parestezija, težave s stabilnostjo hoje, sistemska šibkost in letargija;
• težave z duševnim zdravjem: vznemirjenost ali zmedenost, labilnost razpoloženja, halucinacije in motnje govora;
• lezije, ki prizadenejo podkožno plast in povrhnjico: srbenje, izpuščaji, suhost povrhnjice, urtikarija in drugi dermatološki simptomi;
• znaki, povezani s prebavo: slabost, anoreksija, kserostomija, napihnjenost, bruhanje, žeja, zaprtje, motnje okusa in bolečine v trebuhu;
• motnje mišično-skeletnega sistema: mišična oslabelost;
• motnje urogenitalnega sistema: zastajanje ali motnja urina, pa tudi impotenca;
• težave z vidno aktivnostjo: midriaza, povečan očesni tlak, zamegljen vid, akomodativna paraliza in diplopija;
• poškodbe dihal: zadušitev, hiperemija v grlu, apneja ali dispneja, kihanje in zamašen nos;
• imunske motnje: hude alergijske reakcije ali idiosinkrazije zaradi zdravil, ki vključujejo tudi anafilaksijo;
• Endokrina disfunkcija: zaviranje laktacije.

Preveliko odmerjanje

Znak zastrupitve z nimesulidom je okrepitev motenj, kot so zaspanost, bolečine v predelu "kotice", bruhanje, letargija in slabost (takšne manifestacije so pogosto ozdravljive, če se sprejmejo podporni ukrepi). Poleg tega se lahko pojavijo krvavitve v prebavilih. Redko se razvijejo akutna odpoved ledvic, anafilaktoidni simptomi, zvišan krvni tlak, depresija dihanja in koma, hipoglikemija. [ 17 ]

Pri zastrupitvi z dicikloverinom pride do dveh stopenj: najprej se vzbudi centralni živčni sistem, kar povzroči halucinacije, iluzije, tesnobo, vztrajno midriazo, hipertenzijo in tahikardijo. Nato se centralni živčni sistem zavira, kar lahko privede do kome.

Zdravilo nima protistrupa. V primeru prevelikega odmerjanja se izvajajo simptomatski ukrepi in peritonealna dializa. V prvih 4 urah mora žrtev opraviti izpiranje želodca skozi sondo, poleg tega pa mora vzeti odvajala in aktivno oglje.

Hemodializa bo neučinkovita. Potrebno je skrbno spremljati delovanje jeter in ledvic. [ 18 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z varfarinom in drugimi podobnimi antikoagulanti, pa tudi z aspirinom, poveča tveganje za krvavitev.

Kombinacijo nimesulida in furosemida je treba previdno uporabljati pri ljudeh s srčnimi in ledvičnimi boleznimi.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) zmanjšajo hitrost izločanja litija, kar poveča njegovo plazemsko raven in toksično aktivnost. Zato je pri takšni kombinaciji (nimesulid + litij) potrebno skrbno spremljati hitrost izločanja litija v plazmi.

Uporaba nimesulida skupaj s teofilinom, ranitidinom, digoksinom, pa tudi z glibenklamidom in antacidi ni povzročila razvoja klinično pomembnih interakcij.

Nimesulid upočasni aktivnost encima CYP 2C9, zato se lahko v kombinaciji z njim opazi zvišanje plazemskih vrednosti tistih snovi, na katere ta encim vpliva.

Zdravilo Alit je treba uporabljati zelo previdno, če ga dajemo manj kot en dan pred/vsak drugi dan po jemanju metotreksata, saj to poveča serumske ravni in toksične lastnosti slednjega.

Uporaba skupaj z nimesulidom lahko poveča nefrotoksično aktivnost ciklosporina.

Diciklomin lahko okrepi učinke drugih antiholinergičnih snovi (vključno z atropin sulfatom), zato jih ni mogoče kombinirati z zdravilom Alit.

Pogoji shranjevanja

Alit je treba shranjevati na mestu, ki je nedostopno otrokom, vlagi in sončni svetlobi. Temperaturni indikatorji - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Alit je dovoljeno uporabljati v 36 mesecih od datuma izdelave farmacevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Nimuspaz, Nanogan z Oxyganom, pa tudi Sigan in Nigan.