Almiral

Almiral spada v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil, je derivat ocetne kisline. Zdravilo ima protivnetne in analgetične lastnosti. Poleg tega ima antipiretični učinek. Zavira nastanek sestavin, ki povzročajo zabuhlost, bolečino in izločanje vnetne tekočine na območju vnetja.

Aktivni element zdravila je diklofenak Na. Kadar se uporablja za zdravljenje pooperativne bolečine, bistveno zmanjša potrebo po opioidih. [1]

Indikacije Almiral

Uporablja se v takih primerih:

• kratka terapija za zmerne bolečine različne etiologije (išias, algomenoreja, lumbago in nevralgija);
• zdravljenje artritisa (mladostniškega, revmatoidnega, protinskega ali psoriatičnega tipa), osteoartritisa v sklepih / hrbtenici in ankilozirajočega spondilitisa;
• zdravljenje posttravmatske ali -operativne bolečine.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev terapevtske snovi je v obliki injekcijske tekočine - znotraj ampul s prostornino 75 mg / 3 ml. V notranjosti celične plošče - 5 ampul; znotraj pakiranja - 1 ali 2 takšni plošči.

Farmakodinamika

Zdravilo upočasni aktivnost COX. Diklofenak Na v stanju in vitro na ravni, ki je enakovredna tistim, doseženim pri ljudeh, ne zavira procesa biosinteze proteoglikanov, ki se izvaja v hrustančnih tkivih. [2]

Farmakokinetika

Sesanje.

Ko se injicira 75 mg diklofenaka, se absorpcija začne takoj in po 20 minutah opazimo povprečni plazemski indeks približno 2,555 ± 0,968 μg / ml. Količine sesanja so linearno sorazmerne z velikostjo odmerka.

Pri uporabi 75 mg diklofenaka skozi 2-urno infuzijo so povprečne vrednosti zdravila v plazmi približno 1,875 ± 0,436 μg / ml. Pri krajši infuziji zdravilo doseže Cmax v plazmi, pri daljših infuzijah pa opazimo koncentracijsko plato, ki je sorazmerno z ravnjo po 3-4 urah infuzije.

V primerjavi z vrednostmi po zaužitju snovi znotraj, se pri uporabi zdravil v obliki intramuskularnih injekcij ali supozitorijev indikator plazme hitro zniža takoj po beleženju ravni Cmax.

Biološka uporabnost.

Vrednosti AUC pri intravenski ali intramuskularni uporabi so približno dvakrat višje kot pri rektalni ali peroralni uporabi, saj pri navedenem načinu dajanja zdravilo ne sodeluje pri prvem intrahepatičnem prehodu.

Distribucijski procesi.

Diklofenak je 99,7% vključen v sintezo beljakovin, večinoma se veže na albumin (99,4%).

Snov prodre v sinovij in doseže najvišje vrednosti po 2-4 urah po prejemu Cmax v plazmi. Pričakovani čas sinovialnega razpolovnega časa je 3-6 ur. Po 2 urah od trenutka prejemanja Cmax v plazmi vrednosti diklofenaka v sinoviju presežejo plazemsko raven in ostanejo takšne do 12 ur.

Pri eni doječi ženski so v materinem mleku opazili nizke ravni diklofenaka (100 ng / ml). Ocenjeni volumen zdravila, ki prodre z materinim mlekom v telo dojenčka, je enakovreden 0,03 mg / kg na dan.

Menjalni procesi.

Presnovni procesi diklofenaka se delno uresničijo z glukuronizacijo nepoškodovane molekule, vendar se večinoma razvijejo z enkratno in večkratno metoksilacijo in hidroksilacijo, zaradi česar nastane več fenolnih presnovnih elementov (večina se jih pretvori v glukuronidne konjugate). Dva presnovka sta bioaktivna, vendar je njihov učinek bistveno manj izrazit kot terapevtsko delovanje diklofenaka.

Izločanje.

Sistemski plazemski očistek diklofenaka je 263 ± 56 ml na minuto. Končni razpolovni čas v plazmi je 1-2 uri. 4 presnovne komponente (tudi 2 z aktivnostjo) imajo tudi kratek razpolovni čas-v 1-3 urah.

Približno 60% uporabljenega dela se izloči z urinom v obliki glukuronidnih konjugatov nedotaknjene molekule, pa tudi v obliki presnovnih elementov, ki se večinoma tudi pretvorijo v glukuronidne konjugate.

Manj kot 1% se izloči nespremenjenega. Preostali del se izloči v obliki presnovnih komponent z blatom in žolčem.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo morate injicirati globoko, na / m način. Standardna enkratna velikost odmerka je 75 mg; drugo injekcijo je mogoče narediti po najmanj 12 urah. Terapija običajno traja 2 dni.

• Vloga za otroke

Uporaba diklofenaka za injiciranje v pediatriji je prepovedana.

Uporaba Almiral med nosečnostjo

Diklofenak zavira proizvodnjo PG, kar lahko negativno vpliva na potek nosečnosti in razvoj ploda. V zvezi s tem Almiral ni predpisan nosečnicam.

Majhne količine aktivne sestavine zdravila se lahko izločijo z materinim mlekom, zato se ne uporablja za HS.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda preobčutljivost glede aktivnih in pomožnih sestavin zdravil;
• alergija na druga nesteroidna protivnetna zdravila;
• aktivne stopnje bolezni v prebavilih (z erozivno in ulcerozno obliko);
• krvavitev;
• motnje hematopoetskih procesov;
• motnje strjevanja krvi (med njimi hemofilija);
• aspirinska astma.

Pri uporabi pri takšnih kršitvah je potrebna previdnost:

• bronhialna astma;
• izrazito otekanje;
• anemija;
• zvišan krvni tlak;
• CHF;
• disfunkcija jeter / ledvic;
• divertikulitis ali črevesno vnetje;
• sladkorna bolezen;
• porfirija;
• zloraba alkohola;
• po zapletenih operacijah (vključno s presaditvijo koronarne arterije);
• splošne lezije vezivnega tkiva;
• starejši ljudje.

Stranski učinki Almiral

Med stranskimi učinki:

• motnje pri delu NS: zaspanost, tesnoba, krči, cefalalgija, aseptični meningitis, nočne more, depresija, motnje spanja;
• prebavne težave: bolečine v trebuhu, slabost, napenjanje, kserostomija, zlatenica in hepatitis. Poleg tega obstipacija / driska, ciroza, lezije požiralnika, nekroza jeter, peptične razjede, pankreatitis, kri v blatu in kolitis;
• motnje, povezane z organi zaznavanja: ušesni hrup, motnje okusa, zamegljen vid, okvara sluha in dvojni vid;
• lezije urogenitalnega sistema: oteklina, nefritis, oligurija, odpoved ledvic, kri ali beljakovine v urinu;
• epidermalne motnje: izpuščaji, huda fotosenzitivnost, toksični dermatitis, alopecija, pruritus, ekcem, pikčaste krvavitve in urtikarija;
• težave s hematopoetskimi procesi: trombocito- ali levkopenija, eozinofilija, agranulocitoza, trombocitopenična purpura in anemija;
• motnje pri delu srca: CHF, srčni infarkt, zvišan krvni tlak, bolečine v prsih in ekstrasistola;
• dihalne motnje: kašelj, pnevmonitis, oteklina v grlu in bronhialni krč;
• simptomi alergije: vaskulitis in otekanje jezika ali ustnic;
• lokalni znaki: pekoč občutek, nekroza maščobnega tkiva, aseptična nekroza in pojav infiltracije.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve opazimo cefalalgijo, zamegljeno zavest, omotico, dihalne težave in bruhanje. Pri otrocih se lahko pojavijo bruhanje, krvavitve, okvare ledvic / jeter, bolečine v trebuhu in napadi miokloničnega tipa.

Zastrupitev zahteva odpoved zdravila Almiral in prejemanje kvalificirane zdravstvene oskrbe.

Interakcije z drugimi zdravili

Snovi litija in digoksina.

Kombinacija z diklofenakom povečuje plazemske vrednosti teh zdravil, zato je pri tej uporabi zdravil treba spremljati njihove serumske ravni.

Antihipertenzivna in diuretična zdravila.

Uvedba zdravil z zgoraj opisanimi zdravili (na primer zaviralci ACE ali zaviralci β) lahko povzroči upočasnitev njihove hipotenzivne aktivnosti zaradi upočasnitve vezave vazodilatacijskih PG. Zato je treba to kombinacijo uporabljati previdno, zlasti pri starejših - skrbno je treba spremljati krvni tlak.

Bolnikom je treba zagotoviti ustrezno hidracijo in spremljati delovanje ledvic. To še posebej velja za diuretike in zaviralce ACE - ob upoštevanju povečane verjetnosti nefrotoksičnosti.

Zdravila, ki lahko privedejo do razvoja hiperkalemije.

Uporaba skupaj s ciklosporinom, trimetoprimom, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali takrolimusom lahko povzroči zvišanje ravni kalija v serumu, zato je treba med zdravljenjem redno spremljati bolnikovo stanje.

Antitrombotiki in antikoagulanti.

Kombinacijo je treba izvajati previdno, saj lahko poveča verjetnost krvavitve. Kljub dejstvu, da učinek diklofenaka na aktivnost antikoagulantov ni bil odkrit, obstaja nekaj informacij o povečanju verjetnosti krvavitve pri osebah, ki uporabljajo antikoagulante skupaj z diklofenakom. Zaradi tega je za odpravo potrebe po spremembi velikosti porcije antikoagulantov treba pozorno spremljati stanje takih bolnikov.

Veliki odmerki diklofenaka lahko začasno zavirajo agregacijo trombocitov.

GCS in druga nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.

Uvedba zdravila Almiral z GCS ali drugimi sistemskimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko poveča verjetnost za razjedo ali krvavitev v prebavnem traktu. Treba je opustiti kombinirano uporabo 2+ nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Snovi iz skupine SSRI.

Uvedba sistemskih nesteroidnih protivnetnih zdravil skupaj s SSRI poveča verjetnost krvavitve v prebavnem sistemu.

Hipoglikemična zdravila.

Obstaja nekaj podatkov o razvoju presnovne acidoze pri uporabi zdravila s temi zdravili, zlasti pri ljudeh z že obstoječo ledvično disfunkcijo.

Metotreksat.

Diklofenak lahko zavira ledvični očistek metotreksata, zaradi česar se kazalci slednjega povečajo. Pri uporabi diklofenaka manj kot 24 ur pred uporabo metotreksata je potrebna previdnost, saj lahko poveča koncentracijo slednjega v krvi in njegovo toksičnost.

Obstajajo dokazi o razvoju hude toksičnosti z vnosom obeh snovi v intervalu manj kot 24 ur. Ta interakcija je povezana s kopičenjem metotreksata zaradi motnje njegovega izločanja skozi ledvice pod vplivom nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Ciklosporin.

Almiral lahko poveča resnost nefrotoksičnosti ciklosporina z delovanjem na ledvične toplogredne pline. Zaradi tega ga je treba uporabljati v zmanjšanih odmerkih.

Takrolimus.

Jemanje takrolimusa skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko poveča verjetnost nefrotoksičnosti zaradi antiprostaglandinskega učinka na ledvice zaviralca kalcinevrina in nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Antibakterijski kinoloni.

Obstaja nekaj informacij o napadih, ki se lahko pojavijo zaradi dajanja kinolonov skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Pojavijo se lahko pri posameznikih z epileptičnimi napadi ali brez njih. Zato je treba biti previden pri odločanju o uporabi kinolonov pri ljudeh, ki že uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila.

Fenitoin.

Z uvedbo fenitoina v kombinaciji z zdravilom je mogoče opaziti povečanje izpostavljenosti prvemu. Zaradi tega je treba spremljati plazemske vrednosti fenitoina.

Kolestiramin s kolestipolom.

Te snovi lahko zmanjšajo ali upočasnijo absorpcijo diklofenaka. Zato je treba zdravilo Almiral uporabiti vsaj 1 uro pred ali po 4-6 urah po dajanju holestiramina / holestipola.

Snovi SG.

Uporaba SG skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko poveča resnost HF, poveča vrednosti SG v plazmi in upočasni glomerulno filtracijo.

Mifepriston.

Prepovedana je uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v 8-12 dneh po dajanju mifepristona - ker lahko nesteroidna protivnetna zdravila oslabijo njihov terapevtski učinek.

Zdravila, ki upočasnijo ali inducirajo delovanje CYP2C9.

Zdravila z zgoraj navedenimi snovmi je treba uporabljati previdno (med njimi, na primer rifampicin in vorikonazol), saj lahko znatno povečajo izpostavljenost, pa tudi vrednosti Cmax diklofenaka v plazmi.

Pogoji shranjevanja

Almiral je treba hraniti pri temperaturah znotraj 15-25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Almiral se lahko uporablja 36 mesecev od datuma proizvodnje terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Clodifen, Diclac, Naklofen z Voltarenom, poleg tega pa Diklodev, Rapten z Dicloberlom, Evinopon in Diklofenak.