Amoksicilin

Amoksicilin je antibiotik iz skupine penicilinov, ki se uporablja za zdravljenje širokega spektra bakterijskih okužb. Je polsintetični derivat penicilina in ima širok antibakterijski učinek.

Amoksicilin deluje tako, da zavira sintezo bakterijske celične stene. Veže se na beljakovine, ki jih bakterije uporabljajo za ohranjanje sposobnosti preživetja in razmnoževanje celičnih sten (beljakovine, ki vežejo penicilin). Ta motnja povzroči oslabitev strukture celične stene, kar sčasoma povzroči lizo (uničenje) bakterij.

Indikacije Amoksicilin

1. Okužbe dihalnih poti :

   • Akutni sinusitis
   • Akutni bronhitis in poslabšanje kroničnega bronhitisa
   • Pljučnica
   • Tonzilitis (vnetje mandljev)

2. Okužbe ušes, grla in nosu :

   • Otitis media (vnetje ušesa)
   • Faringitis (vneto grlo).

3. okužbe sečil :

   • Cistitis (vnetje mehurja)
   • Pielonefritis (vnetje ledvic)

4. Okužbe kože in mehkih tkiv :

   • Celulit
   • Abscesi
   • okužbe ran

5. Okužbe prebavil :

   • Tifus in paratifus
   • Okužbe s salmonelozo

6. Ginekološke okužbe :

   • Endometritis (vnetje sluznice maternice)
   • Gonoreja (če se uporablja v kombinaciji z drugimi antibiotiki)

7. Druge okužbe :

   • sepsa
   • Peritonitis (vnetje peritoneja).
   • Okužbe, povezane s kirurškimi posegi

Obrazec za sprostitev

1. Tablete

• Običajne tablete : Najpogosteje vsebujejo 250 mg ali 500 mg amoksicilina.
• Disperzibilne tablete : Te tablete se raztopijo v vodi, kar je primerno za otroke in odrasle, ki težko požirajo.

2. Kapsule

• Standardne kapsule : običajno vsebujejo 250 mg ali 500 mg amoksicilina in so namenjene za peroralno uporabo.

3. Prašek za pripravo peroralne suspenzije

• Suspenzija : Namenjena predvsem otrokom, poenostavljeno odmerjanje za mlajše starostne skupine. Prašek se razredči v vodi in je običajno na voljo v odmerkih, ki zagotavljajo 125 mg ali 250 mg amoksicilina na 5 ml končne suspenzije.

4. Prašek za injiciranje

• Injekcija : Uporablja se pri resnejših okužbah in v stanjih, kjer peroralna uporaba ni mogoča. Odmerki se lahko razlikujejo glede na posebne potrebe in pogoje zdravljenja.

Farmakodinamika

1. Mehanizem delovanja : amoksicilin zavira sintezo bakterijske celične stene, kar povzroči smrt bakterij. Veže se na beljakovine, imenovane transpeptidaze, ki sodelujejo pri tvorbi peptidoglikana, glavne sestavine bakterijske celične stene. To vodi do motenj v sintezi peptidoglikana in oslabitvi celične stene, kar na koncu povzroči smrt bakterijske celice.
2. Spekter delovanja : amoksicilin je na splošno aktiven proti širokemu spektru gram-pozitivnih bakterij, kot je npr.

Gram-pozitivne bakterije:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gram-negativne bakterije:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus je čudovit
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinaciji z zaviralcem protonske črpalke)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (sevi, občutljivi na meticilin)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Odpornost : Nekatere bakterije so lahko odporne na amoksicilin zaradi proizvodnje beta-laktamaz, encima, ki hidrolizira beta-laktamski obroč amoksicilina in ga naredi neaktivnega. Da bi rešili to težavo, se nekaterim zdravilom, vključno z amoksicilinom, doda zaviralec beta-laktamaze, kot je klavulanska kislina, da zaščiti amoksicilin pred razgradnjo.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Amoksicilin se po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Hrana ne vpliva bistveno na njegovo absorpcijo.
2. Porazdelitev : Amoksicilin se porazdeli v tkiva in telesne tekočine. Prodre v večino tkiv in tekočin, vključno s pljuči, srednjim ušesom, sinovialno tekočino, urinom in žolčem.
3. Presnova : Amoksicilin se v telesu praktično ne presnavlja. Deluje kot protibakterijsko sredstvo z zaviranjem sinteze bakterijske celične stene.
4. Izločanje : Približno 60-70 % amoksicilina se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Preostanek se izloči skozi črevesje.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba amoksicilina iz telesa je približno 1 ura. To pomeni, da ga lahko jemljete večkrat na dan, upoštevajoč to obdobje.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

Amoksicilin lahko jemljete neodvisno od obrokov, vendar lahko jemanje s hrano zmanjša tveganje za draženje želodca. Pomembno je, da amoksicilin jemljete redno, v rednih presledkih, da vzdržujete konstantno raven zdravila v krvi.

• Tablete in kapsule je treba pogoltniti cele z vodo.
• Disperzibilne tablete je treba pred uporabo raztopiti v kozarcu vode.
• Pred merjenjem odmerka je treba suspenzijo temeljito pretresti. Za natančno odmerjanje uporabite posebno merilno žličko ali skodelico.

Odmerjanje

Odmerjanje amoksicilina je odvisno od vrste in resnosti okužbe, pa tudi od bolnikove starosti in delovanja ledvic.

Za odrasle

• Pogoste okužbe :

  • 250-500 mg vsakih 8 ur oz
  • 500-875 mg vsakih 12 ur

• Resnejše okužbe :

  • Lahko se poveča na 1000 mg vsakih 8 ur.

• Gonoreja :

  • Enkratni odmerek 3 g.

Za otroke

• Za otroke, mlajše od 3 let (samo suspenzija):

  • 20-40 mg amoksicilina na kg telesne teže na dan, razdeljen na 3 odmerke.

• Za otroke, starejše od 3 let :

  • Odmerjanje je podobno kot pri odraslih, vendar skupna količina ne sme preseči 500 mg naenkrat.

Trajanje zdravljenja

Trajanje zdravljenja je običajno 7-14 dni, odvisno od okužbe. Pri nekaterih vrstah okužb, kot so streptokokne okužbe žrela, pa je priporočljivo vsaj 10 dni, da se prepreči razvoj revmatske vročice.

Posebna navodila

• Pomembno je, da zaključite celotno zdravljenje z antibiotiki, tudi če so se simptomi izboljšali, da preprečite razvoj odpornosti bakterij.
• Amoksicilin lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, zato je pomembno, da svojega zdravnika obvestite o vseh zdravilih, ki jih jemljete.
• Če se pojavi alergijska reakcija, kot so izpuščaj, srbenje, otekanje obraza ali težave z dihanjem, takoj prenehajte jemati amoksicilin in poiščite zdravniško pomoč.

Uporaba Amoksicilin med nosečnostjo

Amoksicilin na splošno velja za enega najvarnejših antibiotikov za uporabo med nosečnostjo. Vendar pa je treba uporabo katerega koli zdravila med nosečnostjo izvajati le pod nadzorom zdravnika. Preden začnete jemati amoksicilin med nosečnostjo, se posvetujte s svojim zdravnikom ali porodničarjem-ginekologom.

Vaš zdravnik mora oceniti koristi antibiotika za mater in morebitna tveganja za otroka. Prav tako je pomembno upoštevati vaše trenutno zdravstveno stanje, stopnjo nosečnosti in druge dejavnike. V nekaterih primerih so lahko prednostna alternativna zdravila ali drugi antibiotiki.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost : Ljudje z znano preobčutljivostjo na amoksicilin, druge peniciline ali druge betalaktamske antibiotike naj se izogibajo uporabi tega zdravila.
2. Okužbe tipa mononukleoze : Uporaba amoksicilina ni priporočljiva pri okužbah, ki jih spremlja sindrom mononukleoze, zaradi nevarnosti urtikarije.
3. Resna jetrna okvara : Bolniki z resno jetrno okvaro morajo amoksicilin jemati previdno ali se mu izogibati.
4. Alergija : Bolniki z anamnezo alergijskih reakcij na druge betalaktamske antibiotike (npr. Cefalosporine ali karbapeneme) imajo lahko večje tveganje za alergijske reakcije na amoksicilin.
5. Otroci in mladostniki : Uporaba amoksicilina pri otrocih in mladostnikih zahteva posebno pozornost in nadzor zdravnika, zlasti glede odmerjanja.
6. Nosečnost in dojenje : Uporaba amoksicilina med nosečnostjo in dojenjem je dovoljena le v skrajni nuji in pod zdravniškim nadzorom.
7. Driska in superinfekcije : uporaba antibiotikov, vključno z amoksicilinom, lahko povzroči drisko in poveča tveganje za superinfekcije.
8. Dolgotrajna uporaba: Dolgotrajna uporaba amoksicilina lahko vodi do razvoja odpornosti mikroorganizmov, zato je treba zdravilo uporabljati previdno in le po navodilih zdravnika.

Stranski učinki Amoksicilin

1. Prebavne motnje: na primer driska, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, dispepsija in disbioza.
2. Alergijske reakcije: lahko se pojavijo kožne manifestacije, kot so urtikarija, pruritus, kožni izpuščaj, angioedem, anapilaksija.
3. Vpliv na hematopoezo: lahko se pojavijo motnje tvorbe krvi, kot so anemija, levkopenija, trombocitopenija.
4. Učinki na jetra: Pojavijo se lahko spremembe parametrov delovanja jeter, vključno s povečanjem aktivnosti jetrnih encimov.
5. Živčni sistem: lahko se pojavijo glavobol, omotica, zaspanost, tesnoba in motnje spanja.
6. Alergijski angiitis: To je redek, a resen zaplet, za katerega je značilno vnetje krvnih žil in poškodba notranjih organov.
7. Povečana občutljivost na sončno svetlobo: Nekateri bolniki lahko doživijo povečano občutljivost na sončno svetlobo, kar lahko povzroči sončne opekline ali solarni dermatitis.
8. Spremembe v sestavi črevesne mikroflore: uporaba amoksicilina lahko povzroči disbakteriozo in razvoj superinfekcije.

Preveliko odmerjanje

1. Bolezni prebavil : nenadno povečanje neželenih učinkov, značilnih za amoksicilin, kot so navzea, bruhanje, driska in dispepsija.
2. Alergijske reakcije : možen razvoj alergijskih reakcij, kot so urtikarija, srbenje, edem obraza, oteženo dihanje in anafilaktični šok.
3. Bolezni jeter in ledvic : Toksičen učinek na jetra in ledvice, ki se lahko kaže kot zvišanje ravni jetrnih encimov v krvi in ​​znaki odpovedi ledvic.
4. Nevrološki simptomi : Nevrotoksični simptomi, kot so glavobol, omotica, motnje zavesti in krči.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Probenecid : Probenecid lahko upočasni izločanje amoksicilina, kar lahko povzroči zvišanje njegove ravni v krvi in ​​podaljša trajanje njegovega delovanja.
2. Antibiotiki : kombiniranje amoksicilina z drugimi antibiotiki, kot so tetraciklini ali makrolidi, lahko zmanjša učinkovitost obeh zdravil.
3. Zdravila, ki vplivajo na prebavni trakt : Antacidi, zdravila, ki vsebujejo železo, ali zdravila, ki upočasnijo črevesno peristaltiko, lahko zmanjšajo absorpcijo amoksicilina, kar lahko privede do zmanjšanja njegove učinkovitosti.
4. Antikoagulanti : Amoksicilin lahko poveča učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko povzroči podaljšan čas strjevanja krvi in ​​povečano tveganje za krvavitev.
5. Metotreksat : Amoksicilin lahko poveča toksičnost metotreksata, zlasti pri velikih odmerkih, tako da poveča njegove koncentracije v krvi in ​​poslabša njegove stranske učinke.