Amoksicilin

Amoksicilin je antibiotik iz skupine penicilina, ki se uporablja za zdravljenje širokega spektra bakterijskih okužb. Je polsintetični derivat penicilina in ima široko antibakterijsko delovanje.

Amoksicilin deluje z zaviranjem sinteze bakterijske celične stene. Veže se na beljakovine, ki jih bakterije uporabljajo, da ohranijo svoje celične stene, ki so sposobne preživeti in množiti (proteini, ki vežejo penicilin). Ta motnja vodi v oslabitev strukture celične stene, kar sčasoma povzroči lizo (uničenje) bakterij.

Indikacije Amoksicilin

1. Okužbe dihalnih traktov:

   • Akutni sinusitis
   • Akutni bronhitis in poslabšanje kroničnega bronhitisa
   • Pljučnica
   • Tonzilitis (vnetje tonzil)

2. Okužbe ušesa, grla in nosu:

   • Otitis mediji (vnetje ušesa)
   • Faringitis (vneto grlo).

3. Okužbe sečil:

   • Cistitis (vnetje mehurja)
   • Pielonefritis (vnetje ledvic)

4. Okužbe kože in mehkih tkiv:

   • Celulit
   • Absces
   • Okužbe z rano

5. Prebavne okužbe:

   • Tifus in paratifon
   • Okužbe s salmonelozo

6. Ginekološke okužbe:

   • Endometris (vnetje sluznice maternice)
   • Gonoreja (kadar se uporablja v kombinaciji z drugimi antibiotiki)

7. Druge okužbe:

   • Sepsa
   • Peritonitis (vnetje peritoneuma).
   • Okužbe, povezane s kirurškimi postopki

Obrazec za sprostitev

1. tablete

• Običajne tablete: najpogosteje vsebujejo 250 mg ali 500 mg amoksicilina.
• Razpršene tablete: te tablete se raztopijo v vodi, kar je primerno za otroke in odrasle, ki imajo težave pri požiranju.

2. kapsule

• Standardne kapsule: običajno vsebujejo 250 mg ali 500 mg amoksicilina in so namenjene za oralno dajanje.

3. Prašek za pripravo peroralne suspenzije

• Suspenzija: namenjena predvsem otrokom, ki poenostavi odmerjanje za mlajše starostne skupine. Prah je razredčen v vodi in je običajno na voljo v odmerkih, ki zagotavljajo 125 mg ali 250 mg amoksicilina na 5 ml končne suspenzije.

4. prah za injiciranje

• Vbrizgavanje: Uporablja se za resnejše okužbe in v razmerah, kjer oralno dajanje ni mogoče. Odmerki se lahko razlikujejo glede na posebne potrebe in pogoje zdravljenja.

Farmakodinamika

1. Mehanizem delovanja: amoksicilin zavira sintezo bakterijske celične stene, kar vodi v smrt bakterij. Veže se na beljakovine, imenovane transpeptidaze, ki sodelujejo pri tvorbi peptidoglikana, glavne sestavine bakterijske celične stene. To vodi do motenj sinteze peptidoglikana in oslabitve celične stene, kar na koncu vodi v smrt bakterijske celice.
2. Spekter delovanja: amoksicilin je na splošno aktiven proti širokemu paletu gram-pozitivnih bakterij, kot so

Gram-pozitivne bakterije:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gram-negativne bakterije:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella Catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria Gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinaciji z zaviralcem protonske črpalke)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticilin občutljivi sevi)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Odpornost: Nekatere bakterije so lahko odporne na amoksicilin zaradi proizvodnje beta-laktamaz, encima, ki hidrolizira beta-laktamski obroč amoksicilina in ga neaktivno postavi. Da bi premagali to težavo, se nekaterim zdravilom, vključno z amoksicilinom, dodamo zaviralec beta-laktamaze, kot je klavulanska kislina, da se amoksicilin zaščiti pred razgradnjo.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Amoksicilin se običajno po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Hrana ne vpliva bistveno na njeno absorpcijo.
2. Porazdelitev: amoksicilin se porazdeli v tkiva in telesne tekočine. Prodira večino tkiv in tekočin, vključno s pljuči, srednjim uho, sinovialno tekočino, urinom in žolčem.
3. Metabolizem: amoksicilin v telesu praktično ne presnavlja. Deluje kot antibakterijsko sredstvo z zaviranjem sinteze bakterijske celične stene.
4. Izločanje: Približno 60-70% amoksicilina se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Preostanek se izloči skozi črevo.
5. Half-Life: Razpolovni čas amoksicilina iz telesa je približno 1 uro. To pomeni, da ga je mogoče vzeti večkrat na dan, upoštevajoč to obdobje.

Odmerjanje in dajanje

Metoda uporabe

Amoksicilin je mogoče jemati neodvisno od obrokov, vendar ga jemanje s hrano lahko zmanjša tveganje za draženje želodca. Pomembno je jemati amoksicilin v rednih presledkih, da ohranimo stalno raven zdravila v krvi.

• Tablete in kapsule je treba pogoltniti cele z vodo.
• Razpršene tablete je treba pred uporabo raztopiti v kozarcu vode.
• Pred merjenjem odmerka je treba temeljito otresenost tesnega suspenzije. Za natančno odmerjanje uporabite posebno merilno žlico ali skodelico.

Odmerjanje

Odmerjanje amoksicilina je odvisno od vrste in resnosti okužbe, pa tudi bolnikove starosti in ledvične funkcije.

Za odrasle

• Pogoste okužbe:

  • 250-500 mg vsakih 8 ur oz
  • 500-875 mg vsakih 12 ur

• Resnejše okužbe:

  • Lahko se poveča na 1000 mg vsakih 8 ur.

• Gonoreja:

  • En odmerek 3 g.

Za otroke

• Za otroke, mlajše od 3 let (samo suspenzija):

  • 20-40 mg amoksicilina na kg telesne teže na dan, razdeljeno na 3 odmerke.

• Za otroke, starejše od 3 leta:

  • Odmerek je podoben odraslim, vendar skupni znesek naenkrat ne sme presegati 500 mg.

Trajanje zdravljenja

Trajanje zdravljenja je običajno 7-14 dni, odvisno od okužbe. Za nekatere vrste okužb, kot so streptokokne okužbe grla, je priporočljivo vsaj 10 dni, da se prepreči razvoj revmatične vročine.

Posebna navodila

• Pomembno je dokončati celoten tečaj antibiotikov, tudi če so se simptomi izboljšali, da se izognete razvoju bakterijske odpornosti.
• Amoksicilin lahko komunicira z drugimi zdravili, zato je pomembno povedati zdravniku o vseh zdravilih, ki jih jemljete.
• Če pride do alergijske reakcije, kot so izpuščaj, srbenje, otekanje obraza ali težko dihanje, nehajte takoj jemati amoksicilin in poiščite zdravniško pomoč.

Uporaba Amoksicilin med nosečnostjo

Amoksicilin na splošno velja za enega najvarnejših antibiotikov, ki jih lahko uporabljamo med nosečnostjo. Vendar pa je treba uporabo kakršnih koli zdravil med nosečnostjo opraviti le pod nadzorom zdravnika. Preden začnete jemati amoksicilin med nosečnostjo, se posvetujte s svojim zdravnikom ali porodničarjem-ginekologom.

Zdravnik mora oceniti prednosti antibiotika za mater in potencialna tveganja za otroka. Pomembno je tudi upoštevati vaše trenutno zdravstveno stanje, stopnjo nosečnosti in druge dejavnike. V nekaterih primerih je lahko prednostna alternativna zdravljenja ali drugi antibiotiki.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na amoksicilin, druge peniciline ali druge beta-laktamske antibiotike bi se morali izogibati uporabi tega zdravila.
2. Okužbe mononukleoze: uporaba amoksicilina ni priporočljiva pri okužbah, ki jih spremlja mononukleozni sindrom zaradi tveganja za urtikarijo.
3. Resna okvara jeter: Bolniki z resnimi okvarami jeter morajo biti previdno jemljejo amoksicilin ali se izogniti njegovi uporabi.
4. Alergija: Bolniki z anamnezo alergijskih reakcij na druge beta-laktamske antibiotike (npr. Cefalosporini ali karbapenemi) lahko povečajo tveganje za alergijske reakcije na amoksicilin.
5. Otroci in mladostniki: Uporaba amoksicilina pri otrocih in mladostnikih zahteva posebno pozornost in nadzor zdravnika, zlasti glede odmerka.
6. Nosečnost in dojenje: Uporaba amoksicilina med nosečnostjo in dojenjem se lahko odobri le v primeru izjemne potrebe in pod zdravstvenim nadzorom.
7. Driska in superinfekcije: uporaba antibiotikov, vključno z amoksicilinom, lahko povzroči drisko in poveča tveganje za superinfekcije.
8. Dolgotrajna uporaba: Dolgotrajna uporaba amoksicilina lahko privede do razvoja odpornosti mikroorganizmov, zato je treba zdravilo uporabljati previdno in le, če ga predpiše zdravnik.

Stranski učinki Amoksicilin

1. Prebavne motnje: na primer driska, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, dispepsija in disbioza.
2. Alergijske reakcije: kožne manifestacije, kot so urtikarija, pruritus, kožni izpuščaj, angioedem, anapilaksija.
3. Vpliv na hematopoezo: Opazimo motnje tvorbe krvi, kot so anemija, levkopenija, trombocitopenija.
4. Učinki na jetra: lahko pride do sprememb parametrov jeter, vključno s povečanjem aktivnosti jetrnih encimov.
5. Nervozni sistem: lahko pride do glavobola, omotičnosti, zaspanosti, tesnobe in motenj spanja.
6. Alergijski angiitis: To je redek, a resen zaplet, za katerega je značilno vnetje krvnih žil in poškodbe notranjih organov.
7. Povečana občutljivost na sončno svetlobo: Nekateri bolniki lahko občutijo povečano občutljivost na sončno svetlobo, kar lahko privede do sončnih opeklin ali sončnega dermatitisa.
8. Spremembe sestave črevesne mikroflore: uporaba amoksicilina lahko privede do disbakterioze in razvoja superinfekcije.

Preveliko odmerjanje

1. Prebavne motnje: nenadno povečanje stranskih učinkov, značilnih za amoksicilin, kot so slabost, bruhanje, driska in dispepsija.
2. Alergijske reakcije: Možen razvoj alergijskih reakcij, kot so urtikarija, srbenje, edem obraza, težavno dihanje in anafilaktični šok.
3. Motnje jeter in ledvic: strupeni učinek na jetra in ledvice, ki se lahko kažejo kot povečanje ravni jetrnih encimov v krvi in znaki odpovedi ledvic.
4. Nevrološki simptomi: nevrotoksični simptomi, kot so glavobol, omotica, oslabljena zavest in napadi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. PROBENECID: Probenecid lahko upočasni izločanje amoksicilina, kar lahko privede do povečanja ravni krvi in poveča njegovo trajanje delovanja.
2. Antibiotiki: Združevanje amoksicilina z drugimi antibiotiki, kot so tetraciklini ali makrolidi, lahko zmanjša učinkovitost obeh zdravil.
3. Zdravila, ki vplivajo na prebavni trakt: antacidi, zdravila, ki vsebujejo železo, ali zdravila, ki počasi črevesna peristalsika lahko zmanjšajo absorpcijo amoksicilina, kar lahko privede do zmanjšanja njegove učinkovitosti.
4. Antikoagulanti: amoksicilin lahko poveča učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko privede do povečanega časa strjevanja in povečanega tveganja za krvavitev.
5. Metotreksat: amoksicilin lahko poveča toksičnost metotreksata, zlasti pri visokih odmerkih, s povečanjem ravni krvi in poslabšanjem stranskih učinkov.