Ampicilin

Ampicilin je antibiotik iz skupine penicilina, ki se uporablja za zdravljenje širokega spektra bakterijskih okužb. Ta antibiotik je beta-laktamski antibiotik in deluje tako, da ubije bakterije z motenjem njihove sposobnosti zgradbe celične stene, ki je potrebna za preživetje in razmnoževanje.

Ampicilin moti proces sinteze bakterijske celične stene na zadnji stopnji delitve bakterijskih celic z vezanjem in aktiviranjem specifičnih beljakovin (proteinov, ki vežejo penicilin), ki igrajo ključno vlogo pri konstrukciji bakterijskih celičnih sten. To vodi do oslabitve in kasnejšega uničenja stene, kar ima za posledico bakterijsko smrt.

Indikacije Ampicilin

1. Okužbe dihalnih traktov:

   • Bronhitis
   • Pljučnica
   • Angina

2. Okužbe sečil:

   • Cistitis
   • Pielonefritis
   • Prostatitis

3. GI (prebavne) okužbe:

   • Salmoneloza
   • Shigellosis (dizenterija).

4. Ginekološke okužbe:

   • Endometris
   • Gonoreja (pogosto v kombinaciji z drugimi antibiotiki)

5. Okužbe kože in mehkih tkiv:

   • Absces
   • Vre
   • Okužene dermatoze

6. Meningitis:

   • Zdravljenje meningitisa, ki ga povzročajo meningokoki in drugi dovzetni organizmi

7. Sepsa:

   • Bakterijska sepsa, ki jo povzročajo občutljive bakterije

8. Preprečevanje okužbe:

   • Preprečevanje nalezljivih zapletov pri kirurgiji, zlasti pri operaciji trebuha in ginekologije

Obrazec za sprostitev

1. ustne tablete

Ampicilin tablete so običajno namenjene peroralno in so na voljo v različnih odmerkih, kot sta 250 mg in 500 mg. Ta obrazec je primeren za zdravljenje doma.

2. kapsule

Tako kot tablete so tudi ampicilinske kapsule namenjene oralni uporabi in so pogosto na voljo v odmerkih 250 mg in 500 mg. Kapsule je enostavno pogoltniti in priročno za uporabo.

3. Prašek za pripravo peroralne suspenzije

Ta oblika ampicilina se uporablja za ustvarjanje suspenzije tik pred uporabo, kar zagotavlja priročen način za jemanje zdravila za otroke in odrasle, ki imajo težave pri požiranju tablet ali kapsul. Vzmetenje ima običajno odmerjanje, izraženo kot Mg na ml.

4. prah za injiciranje

Ampicilin je na voljo tudi kot prah, ki je razredčen za intravensko ali intramuskularno dajanje. Ta obrazec se uporablja v bolnišničnih okoljih za zdravljenje resnih okužb, ki zahtevajo takojšnje delovanje antibiotika. Odmerki se lahko razlikujejo glede na resnost stanja in posebnosti okužbe.

Izbira oblike odmerka ampicilina je odvisna od številnih dejavnikov, vključno s starostjo pacienta, vrsto in resnostjo okužbe ter bolnikovo sposobnostjo, da zdravilo jemlje peroralno.

Farmakodinamika

1. Mehanizem delovanja: Ampicilin zavira sintezo bakterijske celične stene, kar vodi v smrt bakterij. Veže se na beljakovine, imenovane transpeptidaze, ki sodelujejo pri tvorbi peptidoglikana, glavne sestavine bakterijske celične stene. To vodi do motenj sinteze peptidoglikana in oslabitve celične stene, kar na koncu vodi v smrt bakterijske celice.

2. Spekter delovanja: ampicilin je na splošno aktiven proti gram-pozitivnim bakterijam, kot so

Gram-pozitivne bakterije:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolitična skupina A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolitična skupina B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticilin občutljivi sevi)

Gram-negativne bakterije:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella Catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria Gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinaciji z drugimi zdravili za izkoreninjenje)

3. Odpornost: Nekatere bakterije so lahko odporne na ampicilin zaradi proizvodnje beta-laktamaz, encima, ki hidrolizira beta-laktamski obroč ampicilina in ga neaktivno postavi. Zato se v nekaterih primerih lahko uporablja ampicilin v kombinaciji z zaviralcem beta-laktamaze, kot je klavulanska kislina, da se prepreči uničenje antibiotika.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Ampicilin se običajno po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Absorpcija se izboljša, ko zdravilo jemljemo na prazen želodec.
2. Porazdelitev: Po absorpciji se ampicilin široko porazdeli v tkiva in telesne tekočine, vključno s pljuči, srednjim ušesom, žolčem, urinom, kostmi, kožo in drugimi. Prav tako prodre v placentno pregrado in se izloči v materino mleko.
3. Metabolizem: Ampicilin se v telesu ne presnavlja. Deluje kot antibakterijsko sredstvo z zaviranjem sinteze bakterijske celične stene.
4. Izločanje: Ampicilin se izloči iz telesa predvsem z ledvicami v nespremenjeni obliki. Del zdravila se izloči tudi skozi črevo.
5. Half-Life: Razpolovni čas ampicilina iz telesa je pri odraslih približno 1-1,5 ure. Pri otrocih je morda daljše.

Odmerjanje in dajanje

Metoda uporabe

1. ustna uporaba (tablete, kapsule, suspenzija):

• Tablete in kapsule je treba jemati z vodo brez žvečenja.
• Vzmetenje je treba pred uporabo dobro pretresti.
• Bolje je, da ampicilin vzamete na prazen želodec, 30 minut pred obrokom ali 2 uri po obroku, da izboljšate absorpcijo.

2. parenteralna uporaba (injekcije):

• Prašek razredčite s priporočeno količino vode za injiciranje.
• Injekcije so lahko intramuskularne ali intravenske, odvisno od navodil vašega zdravnika.

Odmerjanje

Odmerjanje za odrasle:

1. Za blage do zmerne okužbe (ustno):

   • 250-500 mg vsakih 6 ur.

2. Za hude okužbe (oralne ali parenteralne):

   • 500 mg vsakih 6 ur i.m. Ali i.v.
   • Odmerke se lahko povečajo na 1 g vsakih 6 ur, odvisno od resnosti okužbe.

3. Meningitis (parenteralen):

   • 2 g vsake 4 ure iv.

4. Sepsa (parenteralna):

   • 1-2 g vsakih 4-6 ur w/v.

Odmerjanje za otroke:

1. Splošne okužbe (ustno):

   • 25-50 mg/kg/dan v deljenih odmerkih vsakih 6-8 ur.

2. Hude okužbe (parenteralno):

   • 50-100 mg/kg/dan v deljenih odmerkih vsakih 4-6 ur.
   • Za meningitis se lahko odmerek poveča na 200-400 mg/kg/dan.

Trajanje zdravljenja:

• Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste in resnosti okužbe in bolnikovega kliničnega odziva na zdravljenje. Potek zdravljenja je običajno 7-14 dni, vendar je lahko v primeru meningitisa ali drugih hudih okužb daljši.

Posebna navodila

• Pomembno je dokončati celoten potek zdravljenja, četudi se simptomi izboljšajo, da preprečimo, da bi bakterije razvile odpornost.
• Ampicilin lahko povzroči razburjenje želodca, zato ga je treba vzeti s hrano, če pride do nelagodja.
• Bolnike je treba spremljati zaradi alergijskih reakcij, še posebej, če je na penicilini v preteklosti občutljivost.

Uporaba Ampicilin med nosečnostjo

Uporaba ampicilina med nosečnostjo je treba izvesti le pod nadzorom zdravnika in po skrbni oceni koristi za mater in potencialnimi tveganji za plod. Zdravnik bi se moral odločiti, ali bo predpisal ampicilin, ob upoštevanju klinične situacije, varnosti in učinkovitosti zdravila za določen primer.

Ampicilin spada v kategorijo B klasifikacije FDA za uporabo med nosečnostjo, kar pomeni, da njegova varnost za plod ni bila v celoti vzpostavljena na podlagi nadzorovanih študij pri ljudeh, vendar ni dokazov o škodljivih učinkih na plod, kadar se uporabljajo pri nosečnicah. Vendar pa morajo biti tveganja in koristi za vsako zdravilo skrbno uravnotežena za vsako posamezno situacijo.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na ampicilin, druge peniciline ali druge beta-laktamske antibiotike bi se morali izogibati uporabi tega zdravila.
2. Okužbe tipa mononukleoze: uporaba ampicilina ni priporočljiva pri okužbah, ki jih spremlja mononukleozni sindrom zaradi tveganja za urtikarijo.
3. Resna okvara jeter: Bolniki z resnimi okvarami jeter morajo biti previdno jemljejo ampicilin ali se izogibati njegovi uporabi.
4. Alergija: Bolniki z anamnezo alergijskih reakcij na druge beta-laktamske antibiotike (npr. Cefalosporini ali karbapenemi) lahko povečajo tveganje za alergijske reakcije na ampicilin.
5. Driska in superinfekcije: uporaba antibiotikov, vključno z ampicilinom, lahko povzroči drisko in poveča tveganje za superinfekcije.
6. Dolgotrajna uporaba: Dolgotrajna uporaba ampicilina lahko privede do razvoja odpornosti mikroorganizmov, zato je treba zdravilo uporabljati previdno in le, če ga predpiše zdravnik.
7. Otroci in mladostniki: Uporaba ampicilina pri otrocih in mladostnikih zahteva posebno pozornost in nadzor zdravnika, zlasti glede odmerka.
8. Nosečnost in dojenje: Uporaba ampicilina med nosečnostjo in dojenjem se lahko odobri le, če je nujno potrebno in pod zdravstvenim nadzorom.

Stranski učinki Ampicilin

1. Alergijske reakcije:

   • Izpuščaj
   • Urticaria
   • Srbenje
   • Quinckeev edem (nenadno in znatno povečanje volumna tkiva, najpogosteje obraza in vratu)
   • Anafilaktični šok (redek, vendar je resno in potencialno smrtno nevarno stanje)

2. Prebavne motnje:

   • Slabost
   • Bruhanje
   • Driska
   • Bolečine v trebuhu
   • Pseudomembranski kolitis (vnetje debelega črevesa, ki ga povzročajo antibiotiki)

3. Disfunkcija jeter:

   • Povečani jetrni encimi
   • Zlatenica (redka)

4. Učinki na hematopoetski sistem:

   • Levkopenija (zmanjšano število belih krvnih celic)
   • Nevtropenija (zmanjšano število nevtrofilcev)
   • Anemija
   • Trombocitopenija (zmanjšano število trombocitov)

5. Živčni sistem:

   • Glavobol
   • Omotica
   • Nespečnost
   • Napadi (redki in običajno pri bolnikih z okvaro ledvic)

6. Druge reakcije:

   • Ledvična odpoved (redka)
   • Vaginalna kandidiaza
   • Ustna kandidiaza (Throush)

Preveliko odmerjanje

1. Prebavne motnje: nenadno povečanje stranskih učinkov, značilnih za ampicilin, kot so slabost, bruhanje, driska in dispepsija.
2. Alergijske reakcije: Možen razvoj alergijskih reakcij, kot so urtikarija, pruritus, obrazni edem, težavno dihanje in anafilaktični šok.
3. Motnje jeter in ledvic: strupeni učinek na jetra in ledvice, ki se lahko kažejo kot povečanje ravni jetrnih encimov v krvi in znaki odpovedi ledvic.
4. Nevrološki simptomi: nevrotoksični simptomi, kot so glavobol, omotica, oslabljena zavest in napadi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Probenecid: Probenecid lahko upočasni izločanje ampicilina, kar lahko privede do povečanja ravni krvi in podaljša njegovo trajanje delovanja.
2. Metotreksat: Ampicilin lahko poveča toksičnost metotreksata, zlasti pri visokih odmerkih, s povečanjem ravni krvi in poslabšanjem stranskih učinkov.
3. Antibiotiki: združevanje ampicilina z drugimi antibiotiki, kot so tetraciklini ali makrolidi, lahko zmanjša učinkovitost obeh zdravil.
4. Antikoagulanti: Ampicilin lahko poveča učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko privede do povečanega časa strjevanja in povečanega tveganja za krvavitev.
5. Zdravila, ki vplivajo na prebavni trakt: antacidi, zdravila, ki vsebujejo železo, ali zdravila, ki počasi črevesna peristalsika lahko zmanjšajo absorpcijo ampicilina, kar lahko privede do zmanjšanja njegove učinkovitosti.