Analgin

Analgin (natrijev metamizol) je neopioidni analgetik in antipiretik, ki se pogosto uporablja za lajšanje bolečin in zniževanje telesne temperature. Spada v razred derivatov pirazolona in ima tudi šibek protivnetni učinek. Analgin se pogosto uporablja v mnogih državah, vendar je njegova prodaja v nekaterih državah omejena ali prepovedana zaradi nevarnosti resnih stranskih učinkov, kot je agranulocitoza.

Mehanizem delovanja Analgina je zaviranje sinteze prostaglandinov, snovi, ki igrajo pomembno vlogo pri povzročanju vnetja, bolečine in povišane telesne temperature. Blokira encim ciklooksigenazo, ki je nujen za nastajanje prostaglandinov, s čimer zmanjša bolečino in zvišano telesno temperaturo.

Indikacije Analgina

1. Anestezija :

   • Akutni in kronični bolečinski sindromi različnega izvora, npr. Po operacijah, poškodbah, pri boleznih mišično-skeletnega sistema.
   • Kolike (ledvične, žolčne).
   • Bolečina pri tumorju in bolečina s kostnimi metastazami.
   • Menstrualne bolečine.
   • Glavobol, zobobol.

2. Antipiretik :

   • Vročinska stanja pri prehladih in nalezljivih boleznih, ko je uporaba drugih antipiretikov neučinkovita ali kontraindicirana.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete

Najpogostejša oblika analgina so peroralne tablete. Tablete običajno vsebujejo:

• 500 mg aktivne sestavine (natrijev metamizol) na enoto.

Tablete lahko zaužijete z vodo in jih je najbolje zaužiti po obroku, da zmanjšate tveganje za draženje želodca.

2. Raztopina za injiciranje

Analgin je na voljo v obliki raztopine za injiciranje, ki se lahko daje intramuskularno ali intravensko. To zagotavlja hitro olajšanje hude bolečine ali vročine:

• Koncentracija raztopine je običajno 500 mg/mL.

3. Svečke (rektalne supozitorije)

Za rektalno uporabo je analgin na voljo tudi v obliki svečk, ki je lahko priročna alternativa za otroke ali odrasle, ki imajo težave z jemanjem tablet:

• Odmerki svečk so lahko različni, pogosto pa vsebujejo tudi 500 mg učinkovine.

4. Peroralna raztopina (kapljice)

Tekočo obliko analgina lahko uporabljamo za peroralno uporabo v obliki kapljic, še posebej primerno za odmerjanje pri otrocih:

• Koncentracija in odmerjanje sta lahko različna, dosledno je treba upoštevati navodila za uporabo.

Farmakodinamika

1. Mehanizem delovanja : Natančen mehanizem delovanja analgina ni popolnoma pojasnjen, vendar se domneva, da se veže na osrednje in periferne receptorje, da tvori aktivne presnovke, ki blokirajo ciklooksigenazo (COX) in zavirajo tvorbo prostaglandinov, vključno s prostaglandinom E2, ki zmanjšuje pojav bolečine in vnetja.
2. Protibolečinsko delovanje : Analgin ima močno analgetično delovanje in se lahko uporablja za lajšanje različnih vrst bolečin, vključno z glavobolom, zobobolom, bolečinami v mišicah, pa tudi pri revmatskih in drugih vnetnih procesih.
3. Antipiretični učinek: Analgin ima antipiretični učinek zaradi vpliva na centre za uravnavanje temperature v hipotalamusu možganov, kar pomaga znižati telesno temperaturo pri vročini.
4. Protivnetni učinki : Čeprav analgin ni tipično protivnetno zdravilo, lahko pomaga zmanjšati vnetje z blokiranjem tvorbe prostaglandinov in zmanjšanjem vnetnih odzivov.
5. Druga dejanja : Analgin ima tudi antispazmodične učinke, ki pomagajo pri lajšanju krčev gladkih mišic notranjih organov.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Po peroralni uporabi metamizola iz prebavil se običajno dobro in hitro absorbira. Pri sočasnem jemanju s hrano se lahko absorpcija nekoliko upočasni.
2. Porazdelitev : Metamizol se široko porazdeli po tkivih in organih telesa. Prehaja skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko. Vezava na beljakovine krvne plazme je majhna.
3. Presnova : Metamizol se presnavlja v jetrih, da tvori aktivne presnovke, kot je 4-metilaminopiridin, pa tudi neaktivne presnovke. Ti metaboliti so podvrženi nadaljnji glukuronidaciji.
4. Izločanje : Metamizol in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice, tako v nespremenjeni obliki kot v obliki presnovkov. Približno 70-90 % odmerka se izloči z urinom v prvih 24 urah po uporabi.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba metamizola je približno 2-3 ure, čeprav je lahko podaljšana pri starejših bolnikih ali pri okvarjenem delovanju ledvic.

Odmerjanje in dajanje

Peroralna uporaba (tablete)

• Odrasli: Običajni odmerek je 500 mg 2-3 krat na dan. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 3000 mg.
• Otroci, starejši od 10 let (ali s telesno maso več kot 32 kg): odmerek se izračuna s hitrostjo 8-16 mg / kg telesne mase 3-4 krat na dan.

Rektalna uporaba (supozitorije)

• Odrasli: Običajno uporabite supozitorije v odmerku od 500 mg do 1.000 mg 2- do 3-krat na dan.
• Otroci: odmerek se izračuna tudi glede na težo, običajno ne presega 10-15 mg/kg telesa 2-3 krat na dan.

Parenteralno dajanje (injekcije)

• Odrasli: 500 mg - 1000 mg natrijevega metamizolata intramuskularno ali intravensko 2-3 krat na dan. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 2000-3000 mg.
• Otroci: 8-16 mg/kg intravensko ali intramuskularno, ne več kot 3-krat na dan.

Značilnosti uporabe

1. Uporabljajte previdno: Analgin lahko povzroči resne neželene učinke, vključno z agranulocitozo in reakcijami šoka, zlasti če se daje intravensko.
2. Alergijske reakcije: Pred začetkom zdravljenja se je pomembno prepričati, da bolnik ni alergičen na natrijev metamizol ali druge derivate pirazolona.
3. Uporaba v nosečnosti in dojenju: Analgin ni priporočljivo uporabljati med nosečnostjo in dojenjem brez zdravniškega nasveta.
4. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili: natrijev metamizol lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, spremeni njihovo učinkovitost ali poveča njihove stranske učinke.

Uporaba Analgina med nosečnostjo

Uporaba analgina med nosečnostjo lahko negativno vpliva na plod in nosečnost. Tukaj je nekaj glavnih razlogov:

1. Tveganje za prirojene okvare: več študij je pokazalo, da lahko jemanje analgina med nosečnostjo poveča tveganje za nekatere prirojene okvare pri plodu, kot sta razcep ustnice in neba.
2. Tveganje za krvavitev: Analgin lahko poveča tveganje za krvavitev pri materi in otroku po porodu. To je posledica njegove sposobnosti zaviranja agregacije trombocitov in zmanjšanja strjevanja krvi.
3. Toksični učinki na ledvice ploda: V nekaterih primerih lahko uporaba analgina v zadnjem trimesečju nosečnosti povzroči toksične učinke na ledvice ploda.

Na splošno uporaba analgina med nosečnostjo ni priporočljiva brez posveta z zdravnikom ali porodničarjem-ginekologom.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost : Ljudje z znano preobčutljivostjo za analgin ali druge pirazolone naj se izogibajo njegovi uporabi.
2. Astmatični sindrom : uporaba analgina lahko poveča astmatične simptome pri bolnikih z astmatičnim sindromom.
3. Alergijske reakcije : Pri bolnikih z anamnezo alergijskih reakcij na druga zdravila, zlasti nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), obstaja tveganje za razvoj alergijskih reakcij na analgin.
4. Bronhialna astma : uporaba analgina lahko povzroči bronhospazem pri bolnikih z bronhialno astmo.
5. Hematološke motnje : Analgin lahko povzroči agranulocitozo, trombocitopenijo in druge hematološke motnje; zato se ne priporoča bolnikom s krvnimi boleznimi.
6. Nosečnost in dojenje: uporaba analgina med nosečnostjo in dojenjem je lahko kontraindicirana zaradi možnih tveganj za razvoj ploda in dojenčka.
7. Otroci : Uporaba analgina pri otrocih je lahko omejena zaradi tveganja krvnih reakcij in drugih stranskih učinkov.
8. Ledvična insuficienca : Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic se morajo izogibati uporabi analgina ali pa ga uporabljati previdno pod zdravniškim nadzorom.

Stranski učinki Analgina

1. Alergijske reakcije: vključujejo koprivnico, srbenje, izpuščaj, otekanje in včasih anafilaktični šok. Te reakcije so lahko še posebej nevarne in zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč.
2. Poškodba kostnega mozga: redek, a resen neželeni učinek, znan kot agranulocitoza, za katerega je značilno znatno zmanjšanje števila belih krvnih celic v krvi, zaradi česar je telo bolj občutljivo na okužbe.
3. Bolezni prebavil: Vključujejo dispepsijo (prebavne motnje), slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu in drisko.
4. Kožne reakcije: lahko vključujejo srbenje, pordelost kože in različne vrste izpuščajev.
5. Težave z ledvicami : V redkih primerih se lahko pojavijo težave z delovanjem ledvic, kot je zvišana raven kreatinina in sečnine v krvi.

Preveliko odmerjanje

1. Huda zastrupitev : Preveliko odmerjanje analgina lahko povzroči hudo zastrupitev, ki se kaže v poslabšanju splošnega stanja, zaspanosti, zmanjšanem krvnem tlaku in dihanju.
2. Ledvična okvara : Lahko se razvije akutna ledvična okvara, zlasti pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov.
3. Poškodbe kostnega mozga : Možen je razvoj aplastične anemije ali agranulocitoze, stanj, pri katerih kostni mozeg ne proizvaja dovolj krvnih celic.
4. Poškodba jeter : Preveliko odmerjanje analgina lahko povzroči tudi toksično poškodbo jeter.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antikoagulanti : Analgin lahko poveča učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko povzroči podaljšan čas strjevanja krvi in ​​poveča tveganje za krvavitev.
2. Zdravila, ki vplivajo na prebavni trakt : zdravila, kot so antacidi ali pripravki, ki vsebujejo železo, lahko zmanjšajo absorpcijo analgina iz prebavil, kar lahko zmanjša njegovo učinkovitost.
3. Metotreksat : Analgin lahko poveča toksičnost metotreksata, zlasti pri velikih odmerkih, tako da poveča njegove koncentracije v krvi in ​​poslabša njegove stranske učinke.
4. Ciklosporin : Analgin lahko poveča toksičnost ciklosporina s povečanjem njegove ravni v krvi in ​​poveča tveganje za neželene učinke.
5. Probenecid : Probenecid lahko upočasni izločanje analgina iz telesa, kar lahko povzroči zvišanje njegove ravni v krvi in ​​podaljša trajanje njegovega učinka.