Analgin

Analgin (natrijev metamizol) je ne-opioidno analgetično in antipiretično zdravilo, ki se pogosto uporablja za lajšanje bolečine in nižje telesne temperature. Spada v razred derivatov pirazolona in ima tudi šibek protivnetni učinek. Analgin se v mnogih državah pogosto uporablja, vendar je njegova prodaja v nekaterih državah omejena ali prepovedana zaradi tveganja za resne neželene učinke, kot je agranulocitoza.

Mehanizem delovanja Analgina je zaviranje sinteze prostaglandinov, snovi, ki igrajo pomembno vlogo pri povzročanju vnetja, bolečine in vročine. Blokira encim ciklooksigenazo, ki je potrebna za proizvodnjo prostaglandinov, s čimer zmanjša bolečino in vročino.

Indikacije Analgina

1. Anestezija:

   • Sindromi akutne in kronične bolečine različnih poreklov, npr. Po operacijah, poškodbah, pri boleznih mišično-skeletnega sistema.
   • Kolike (ledvični, žolčni).
   • Bolečine v tumorju in bolečina s kostnimi metastazami.
   • Menstrualne bolečine.
   • Glavobol, zobobol.

2. Antipiretik:

   • Vročinske razmere pri prehladih in nalezljivih boleznih, ko je uporaba drugih antipiretikov neučinkovita ali kontraindicirana.

Obrazec za sprostitev

1. tablete

Najpogostejša oblika Analgina so peroralne tablete. Tablete običajno vsebujejo:

• 500 mg aktivne sestavine (metamizol natrij) na enoto.

Tablete lahko jemljete z vodo in jih je najbolje vzeti po obrokih, da zmanjšate tveganje za draženje želodca.

2. Rešitev za injiciranje

Analgin je na voljo kot rešitev za injiciranje, ki jo lahko dajemo intramuskularno ali intravensko. To omogoča hitro lajšanje hude bolečine ali vročine:

• Koncentracija raztopine je običajno 500 mg/ml.

3. Spozitoriji (rektalni supozitoriji)

Za rektalno uporabo je Analgin na voljo tudi v obliki supozitorije, ki je lahko priročna alternativa za otroke ali odrasle, ki imajo težave pri jemanju tablet:

• Odmerjanje supozitorijev se lahko razlikuje, vendar pogosto vsebujejo tudi 500 mg aktivne sestavine.

4. ustna raztopina (kapljice)

Tekoča oblika Analgina se lahko uporablja za oralno dajanje v obliki kapljic, še posebej priročno za odmerjanje pri otrocih:

• Koncentracija in odmerjanje se lahko razlikujeta, navodila za uporabo je treba strogo upoštevati.

Farmakodinamika

1. Mehanizem delovanja: Natančen mehanizem delovanja Analgina ni popolnoma razumljiv, vendar se domneva, da se veže na centralne in periferne receptorje, da tvorijo aktivne presnovke, ki blokirajo ciklooksigenazo (COX) in zavirajo nastanek prostaglanlandov, vključno s prostaglandinom E2, kar zmanjšuje bolečino in vnetja.
2. Analgeticaction: Analgin ima močno analgetično delovanje in ga je mogoče uporabiti za zmanjšanje različnih vrst bolečine, vključno z glavobolom, zobobolom, bolečinami v mišicah, pa tudi v revmatičnih in drugih vnetnih procesih.
3. Antipiretični učinek: Analgin ima antipiretični učinek zaradi njegovega učinka na regulacijske centre v hipotalamusu možganov, kar pomaga zmanjšati telesno temperaturo v vročini.
4. Protivnetni učinki: Čeprav Analgin ni tipično protivnetno zdravilo, lahko pomaga zmanjšati vnetje z blokiranjem tvorbe prostaglandinov in zmanjšanjem vnetnih odzivov.
5. Druga dejanja: Analgin ima tudi antispazmodične učinke, ki pomagajo lajšati krče gladkih mišic notranjih organov.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Po peroralnem dajanju metamizola iz prebavil je običajno dobro in hitro absorbirana. Absorpcija se lahko nekoliko zavleče, če jemljemo sočasno s hrano.
2. Porazdelitev: Metamizol je široko razporejen po tkivih in organih telesa. Prodre v pregrado posteljice in se izloči v materino mleko. Vezava na beljakovine v krvni plazmi je nizka.
3. Metabolizem: Metamizol se presnavlja v jetrih, da tvori aktivne presnovke, kot so 4-metilaminopiridin, pa tudi neaktivni presnovki. Ti presnovki so podvrženi nadaljnji glukuronidaciji.
4. Izločanje: Metamizol in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice, tako nespremenjene spojine kot v obliki presnovkov. Približno 70-90% odmerka se izloči skozi urin v prvih 24 urah po dajanju.
5. Razpolovni čas: Razpolovni čas metamizola je približno 2-3 ure, čeprav se lahko podaljša pri starejših bolnikih ali v prisotnosti oslabljene ledvične funkcije.

Odmerjanje in dajanje

Ustna uporaba (tablete)

• Odrasli: Običajni odmerek je 500 mg 2-3 krat na dan. Največji dnevni odmerek ne sme presegati 3000 mg.
• Otroci, starejši od 10 let (ali tehtajo več kot 32 kg): odmerek se izračuna s hitrostjo 8-16 mg/kg telesa 3-4 krat na dan.

Rektalna uporaba (supozitoriji)

• Odrasli: Običajno uporabljajo supozitoriji z odmerkom od 500 mg do 1.000 mg 2 do 3 krat na dan.
• Otroci: odmerek se izračuna tudi s težo, običajno ne presega 10-15 mg/kg telesa 2-3 krat na dan.

Parenteralna uporaba (injekcije)

• Odrasli: 500 mg - 1000 mg metamizola natrija, ki se daje intramuskularno ali intravensko 2-3 krat na dan. Največji dnevni odmerek ne sme presegati 2000-3000 mg.
• Otroci: 8-16 mg/kg, ki se daje intravensko ali intramuskularno, največ 3-krat na dan.

Značilnosti aplikacije

1. Uporaba s previdnostjo: Analgin lahko povzroči resne neželene učinke, vključno z agranulocitozo in udarnimi reakcijami, zlasti kadar se daje intravensko.
2. Alergijske reakcije: Pred začetkom zdravljenja je pomembno zagotoviti, da bolnik ni alergičen na metamizol natrij ali druge derivate pirazolona.
3. Uporaba v nosečnosti in dojenju: Analgin ni priporočljiv za uporabo med nosečnostjo in dojenjem brez zdravniških nasvetov.
4. Interakcija z drugimi zdravili: Metamizol natrij lahko komunicira z drugimi zdravili, kar spremeni njihovo učinkovitost ali poveča njihove stranske učinke.

Uporaba Analgina med nosečnostjo

Uporaba Analgina med nosečnostjo lahko negativno vpliva na plod in nosečnost. Tu je nekaj glavnih razlogov:

1. Tveganje za napake pri rojstvu: Več raziskav je pokazalo, da lahko jemanje analgina med nosečnostjo poveča tveganje za nekatere rojstne napake v plodu, kot sta razcepna ustnica in nepca.
2. Tveganje za krvavitev: Analgin lahko poveča tveganje za krvavitev pri mater in dojenčku po rojstvu. To je posledica njegove sposobnosti zaviranja združevanja trombocitov in zmanjšanja strjevanja krvi.
3. Strupeni učinki na fetalne ledvice: V nekaterih primerih lahko uporaba Analgina v zadnjem trimesečju nosečnosti povzroči strupene učinke na ledvice v plodu.

Na splošno uporaba Analgina med nosečnostjo ni priporočljiva, ne da bi se posvetovali z zdravnikom ali porodničarjem-ginekologom.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na Analgin ali druge pirazolone bi se morali izogibati njegovi uporabi.
2. Astmatični sindrom: uporaba Analgina lahko poveča astmatične simptome pri bolnikih z astmatičnim sindromom.
3. Alergijske reakcije: Bolniki z anamnezo alergijskih reakcij na druga zdravila, zlasti nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), lahko tvegajo razvijanje alergijskih reakcij na Analgin.
4. Bronhialna astma: Uporaba Analgina lahko povzroči bronhospazem pri bolnikih z bronhialno astmo.
5. Hematološke motnje: Analgin lahko povzroči agranulocitozo, trombocitopenijo in druge hematološke motnje; Zato ga za bolnike s krvnimi motnjami ni priporočljivo.
6. Nosečnost in dojenje: Uporaba Analgina med nosečnostjo in dojenjem je lahko kontraindicirana zaradi morebitnih tveganj za razvoj ploda in dojenčkov.
7. Otroci: Uporaba analgina pri otrocih je lahko omejena zaradi tveganja za reakcije krvi in drugih neželenih učinkov.
8. Renalinsufficience: Bolniki z oslabljeno funkcijo ledvic bi se morali izogibati uporabi Analgina ali ga previdno uporabljati pod medicinskim nadzorom.

Stranski učinki Analgina

1. Alergijske reakcije: vključujejo panje, srbenje, izpuščaje, otekanje in včasih anafilaktični šok. Te reakcije so lahko še posebej nevarne in zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč.
2. Poškodba kostnega mozga: redek, a resen stranski učinek, znan kot agranulocitoza, za katero je značilno znatno zmanjšanje števila belih krvnih celic v krvi, zaradi česar je telo bolj ranljivo za okužbe.
3. Prebavne motnje: vključujejo dispepsijo (prebavne motnje), slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu in drisko.
4. Kožne reakcije: lahko vključujejo srbenje, pordelost kože in različne vrste izpuščajev.
5. Težave z ledvicami: V redkih primerih se lahko pojavijo težave z delovanjem ledvic, kot so povečana raven kreatinina in sečnine v krvi.

Preveliko odmerjanje

1. Huda zastrupitev: Preveliko odmerjanje Analgina lahko povzroči močno zastrupitev, kar se kaže s poslabšanjem splošnega stanja, zaspanosti, znižanega krvnega tlaka in dihanja.
2. Poškodba ledvic: Razvije se lahko akutna poškodba ledvic, zlasti s dolgotrajno uporabo visokih odmerkov.
3. Poškodba kostnega mozga: Možno je razviti aplastično anemijo ali agranulocitozo, stanja, v katerih kostni mozeg ne proizvaja dovolj krvnih celic.
4. Poškodba jeter: Preveliko odmerjanje Analgina lahko privede tudi do strupenih poškodb jeter.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antikoagulanti: Analgin lahko poveča učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko privede do povečanega časa strjevanja in povečanega tveganja za krvavitev.
2. Zdravila, ki vplivajo na prebavni trakt: Zdravila, kot so antacidi ali pripravki, ki vsebujejo železo, lahko zmanjšajo absorpcijo analgina iz prebavil, kar lahko zmanjša njegovo učinkovitost.
3. Metotreksat: Analgin lahko poveča strupenost metotreksata, zlasti pri visokih odmerkih, s povečanjem ravni krvi in poslabšanjem stranskih učinkov.
4. Ciklosporin: Analgin lahko poveča toksičnost ciklosporina s povečanjem ravni krvi in povečanjem tveganja za stranske učinke.
5. PROBENECID: Probenecid lahko upočasni izločanje Analgina iz telesa, kar lahko privede do povečanja ravni krvi in podaljša trajanje njegovega učinka.