Anaprilin

Anaprilin je trgovinsko ime zdravilnega izdelka, katerega glavna aktivna sestavina je propranolol. Propranolol spada v razred zaviralcev beta, ki se uporabljajo za zdravljenje različnih pogojev, povezanih s kardiovaskularnim sistemom.

Propranolol ima več farmakoloških lastnosti, vključno z:

1. Antiaritmično delovanje: preprečuje pojav ali zmanjša pogostost srčnih aritmij.
2. Antihipertenzivno delovanje: zniža krvni tlak.
3. Antianginalno delovanje: zmanjšuje frekvenco in intenzivnost napadov angine (bolečine v prsih, ki jih povzroča nezadostna oskrba s krvjo v srcu).
4. Akcija proti stresu: zmanjšuje odzive telesa na stres, kot so palpitacije in tresenje.
5. Migrenska profilaksa: Nekateri bolniki z migreno lahko koristijo propranolol.

Anaprilin se uporablja za zdravljenje hipertenzije, angine pektorisa, aritmije, hipertrofične kardiomiopatije, tirotoksikoze (v kombinaciji z drugimi zdravili), pa tudi za preprečevanje migrene. Vendar pa bi morala uporabljati anaprilin pod nadzorom zdravnika, saj ima neželene učinke in kontraindikacije, odmerek pa je treba individualizirati za vsakega pacienta.

Indikacije Anaprilina

1. Hipertenzija: Anaprilin se uporablja za znižanje krvnega tlaka pri bolnikih s hipertenzijo.
2. Angina: Zdravilo se lahko uporablja za zmanjšanje frekvence in intenzivnosti napadov angine (bolečine v prsih, ki jih povzroča nezadostna oskrba s krvjo srca).
3. Aritmije: Anaprilin lahko uporabimo za zdravljenje različnih vrst aritmij, vključno z atrijskim prekatnim tahikardiji, atrijsko fibrilacijo in ekstrasistolo.
4. Hipertrofična kardiomiopatija: Propranolol se lahko uporablja za zmanjšanje simptomov in upočasnitev napredovanja tega stanja.
5. Tirotoksikoza: Propranolol lahko v kombinaciji z drugimi zdravili pomaga pri nadzoru nekaterih simptomov tirotoksikoze, kot sta hiter srčni utrip in tresenje.
6. Migrenska profilaksa: Anaprilin se lahko pri nekaterih bolnikih uporablja za migrensko profilakso.

Obrazec za sprostitev

1. tablete

Tablete so najpogostejša oblika sproščanja anafilina. Namenjeni so oralni uporabi in prihajajo v različnih odmerkih:

• Redne tablete: običajno vsebujejo 10 mg, 40 mg ali 80 mg propranolola. Te tablete jemljemo večkrat na dan, odvisno od odmerka in zdravnikovega recepta.

2. Kapsule z dolgotrajnim sproščanjem

Kapsule z dolgotrajnim sproščanjem so zasnovane tako, da dolgo ohranjajo stabilno raven zdravila v krvi:

• Kapsule z dolgotrajnim sproščanjem: pogosto vsebujejo 80 mg ali 160 mg propranolola. Te oblike sproščanja vam omogočajo, da zmanjšate, kolikokrat jemljete zdravilo čez dan, običajno na enkrat na dan.

3. Rešitev za injiciranje

Čeprav ni tako pogost, je anaprilin na voljo tudi v obliki injekcijske raztopine, ki se uporablja v kliničnih okoljih:

• Injekcijska rešitev: Uporablja se za hitro lajšanje srčnih simptomov, kadar peroralna uporaba ni mogoča ali ni učinkovita.

4. Rešitev za oralno dajanje

V nekaterih primerih je na voljo peroralna rešitev, ki je primerna za uporabo pri bolnikih, ki imajo težave s požiranjem tablet.

Farmakodinamika

1. Blokada beta-adrenoreceptorjev: Propranolol je neposredni blokator beta-adrenereceptorjev, predvsem beta-1 in adrenoreceptorjev beta-2. Blokiranje teh receptorjev povzroči zmanjšan odziv na adrenalin in norepinefrin, ki so nevrotransmiterje simpatičnega živčnega sistema.
2. Zmanjšanje srčnega izhoda: Blokiranje adrenoreceptorjev beta-1 v srcu vodi do zmanjšanja srčnega izhoda in zmanjšanja srčnega utripa. To lahko privede do znižanja krvnega tlaka in zmanjšanja delovne obremenitve srca.
3. Zmanjšanje krvnega tlaka: propranolol ima tudi neposreden vazokonstriktorski učinek z blokiranjem adrenoreceptorjev beta-2 na krvne žile. To ima za posledico periferno vazokonstrikcijo in znižanje krvnega tlaka.
4. Antiaritmično delovanje: Propranolol ima antiaritmično delovanje zaradi zmanjšanja srčnega avtomatizma, inhibicije prevodnosti in zmanjšanja miokardne ekscitabilnosti.
5. Migrenska profilaksa: Propranolol se lahko uporablja za profilakso migrenskih napadov zaradi njegovega vpliva na vaskularni ton in zmanjšanje vzbujanja nevronskih struktur, povezanih z genezo migrene.
6. Učinki proti anksioznosti: Propranolol se včasih uporablja za zmanjšanje simptomov tesnobe, saj lahko zmanjša fiziološki odziv telesa na stres.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Anaprilin se po peroralnem dajanju ponavadi dobro absorbira iz prebavil. Absorpcija se lahko zmanjša s sočasnim dajanjem s hrano.
2. Porazdelitev: Propranolol dobro prodira skozi krvno-možgansko pregrado in vstopi v možgane. Razdeljena je tudi v telesnih tkivih, vključno z jetri, ledvicami, pljuči in srcem.
3. Presnova: Propranolol je v jetrih doživel obsežen presnovo, v glavnem pa vključuje citokrom p450 2D6 izoencim. Glavni presnovki propranolola so alfa-naftoksiacetna kislina in 4-hidroksipropranolol.
4. Izločanje: Propranolol in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice. Približno 90% odmerka se izloči v 4 dneh, predvsem kot presnovki.
5. Half-Life: Razpolovna doba propranolola v krvi je približno 3-6 ur, vendar se lahko podaljša pri starejših bolnikih in bolnikih z oslabljeno jetrno funkcijo.

Odmerjanje in dajanje

Metoda uporabe

• Ustna uporaba: Anaprilin jemljemo peroralno, po možnosti istočasno vsak dan, da se zagotovi enakomerna koncentracija zdravila v krvi.
• Injekcije: V injekcijskih oblikah propranolola se uporablja v bolnišničnih nastavitvah za hitro stabilizacijo bolnikovega stanja.

Odmerjanje

Odmerjanje anapcilina je odvisno od specifične bolezni, resnosti in bolnikovega odziva na zdravljenje. Tu so splošna priporočila:

Za odrasle

1. Hipertenzija:

   • Začetni odmerek: 40 mg dvakrat na dan.
   • Odmerek vzdrževanja: 120-240 mg na dan, razdeljen na več odmerkov.

2. Angina:

   • Začetni odmerek: 40 mg trikrat na dan.
   • Odmerek vzdrževanja: 120-240 mg na dan.

3. Aritmije:

   • Začetni odmerek: 10-40 mg tri ali štirikrat na dan.

4. Migrena (preprečevanje):

   • Začetni odmerek: 40 mg dva ali trikrat na dan.
   • Odmerek vzdrževanja: 80-240 mg na dan.

5. Tremor:

   • Začetni odmerek: 40 mg dva do trikrat na dan.
   • Odmerek vzdrževanja: do 120 mg na dan.

6. Pomoč pri umiku zaradi odvisnosti od alkohola:

   • Odmerek: 10-40 mg tri ali štirikrat na dan.

Za otroke

• Aritmije, hipertenzija in drugi srčno-žilni pogoji:
  • Začetni odmerek: 0,5-1 mg/kg na dan, razdeljen na več odmerkov.
  • Odmerek vzdrževanja: Odmerek se postopoma povečuje glede na klinični odziv in prenašalnost.

Posebna navodila

• Propranolol je treba jemati pred ali obroki za izboljšanje absorpcije.
• Pri prekinitvi anaprilina je treba odmerek postopoma zmanjšati, da se prepreči tveganje za umik.
• Propranolol lahko prikrije simptome hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo.
• Pri bolnikih z bronhialno astmo je treba biti previden, saj lahko propranolol poveča bronhospazem.

Uporaba Anaprilina med nosečnostjo

Uporaba anaprilina (propranolola) med nosečnostjo je treba opraviti le pod strogim nadzorom zdravnika, saj ima lahko resne posledice tako za mater kot za plod.

Propranolol kot zaviralec beta lahko prodre v placentno pregrado in vpliva na razvoj ploda. Tu je nekaj možnih tveganj uporabe anapcilina med nosečnostjo:

1. Upočasnitev srčnega utripa ploda: propranolol lahko povzroči upočasnitev srčnega utripa ploda.
2. Nizek krvni tlak: To zdravilo lahko zniža krvni tlak matere in ploda, kar lahko privede do hipoksije in drugih zapletov.
3. Tveganje za prezgodnji porod: uporaba propranolola pri nosečnicah lahko poveča tveganje za prezgodnji porod.
4. Porodne napake: Nekatere študije kažejo na možno tveganje za rojstne napake z uporabo zaviralcev beta, kot je propranolol, v prvem trimesečju nosečnosti.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo za anaprilin ali na katero koli sestavino zdravila bi se morali izogniti njegovi uporabi.
2. Srčno popuščanje: Anaprilin je kontraindiciran pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem ali s tistimi s pomembnimi simptomi srčne dekompenzacije.
3. Srčni blok: Anaprilin je kontraindiciran v prisotnosti blokade prevodnosti AV (druga in tretja stopnja).
4. Sindrom sinusa bradikardije: Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s sinusovim bradikardijskim sindromom, saj lahko poslabša bradikardijo.
5. Astma in obstruktivna bolezen dihalnih poti: Bolniki z bronhialno astmo ali kronično obstruktivno pljučno bolezen bi morali zaradi možnosti povečanega bronhospazma uporabljati anaprilin.
6. Reiterjev sindrom: Uporaba anapcilina je lahko kontraindicirana pri bolnikih z Reiterjevim sindromom zaradi tveganja, da se stanje poslabša.
7. Nosečnost in dojenje: Uporaba anaprilina med nosečnostjo in dojenjem je lahko kontraindicirana zaradi nezadostnih podatkov o njeni varnosti za plod in otroka.
8. Pediatrična: Varnost in učinkovitost anapcilina pri otrocih nista vzpostavljena, zato ga za otroke na splošno ne priporočajo.

Stranski učinki Anaprilina

1. Utrujenost in šibkost: Nekateri bolniki lahko doživijo utrujenost, šibkost ali splošen občutek utrujenosti.
2. Znižanje krvnega tlaka: Propranolol kot zaviralec beta lahko povzroči znižanje krvnega tlaka, kar lahko privede do omotičnosti ali celo izgube zavesti, zlasti z nenadnimi spremembami položaja telesa.
3. Bradikardija: To je zmanjšanje srčnega utripa do manjšega normalnega. Lahko povzroči, da bolniki občutijo palpitacije, šibkost ali omotico.
4. Težave s spanjem: Propranolol lahko pri nekaterih bolnikih povzroči nespečnost ali spremembe kakovosti spanja.
5. Prebavne težave: lahko pride do dispeptičnih simptomov, kot so slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu ali driska.
6. Maskiranje simptomov hipoglikemije: propranolol ima sposobnost prikrivanja nekaterih simptomov nizkega krvnega sladkorja pri bolnikih s sladkorno boleznijo.
7. Težave z dihanjem: Nekateri bolniki lahko občutijo poslabšanje simptomov astme ali obstruktivne pljučne bolezni.
8. Spolna disfunkcija: propranolol lahko pri nekaterih bolnikih povzroči zmanjšane težave z libido ali erekcijo.
9. Opazimo zmanjšanje števila krvnih trombocitov: V redkih primerih, zlasti s dolgotrajno uporabo, je mogoče opaziti spremembe hemostaze, vključno z zmanjšanjem števila trombocitov.

Preveliko odmerjanje

1. Zmanjšan krvni tlak: Preveliko odmerjanje anapcilina lahko povzroči nenaden padec krvnega tlaka, kar lahko povzroči omotico, omedlevico ali celo šok.
2. Bradikardija: Propranolol lahko upočasni srčni utrip in prekomerna uporaba lahko povzroči, da srce bije prepočasi (bradikardija).
3. Težave z dihanjem: Nekateri imajo lahko težave pri dihanju, kot je dolgotrajna apneja, še posebej, če obstajajo astma ali drugi dihalni pogoji.
4. Hipoglikemija: Propranolol lahko prikrije simptome hipoglikemije (nizki krvni sladkor), kar je lahko nevarno za bolnike s sladkorno boleznijo.
5. Povečana zaspanost: Prekomerna uporaba anaprilina lahko povzroči zaspanost ali celo komo.
6. Izguba zavesti: V hudih primerih prevelikega odmerjanja anaprilina se lahko pojavi izguba zavesti ali kome.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antihipertenzivna sredstva: propranolol lahko poveča hipotenziven učinek drugih antihipertenzivnih zdravil, kot so diuretiki, zaviralci ACE in zaviralci kalcijevih kanalov, kar lahko privede do znižanja krvnega tlaka na nevarne ravni.
2. Antiaritmična zdravila: kombinirano dajanje propranolola z drugimi antiaritmičnimi zdravili, kot so antiaritmiki amidarona ali razreda III, lahko povzroči povečano antiaritmično delovanje in povečano tveganje za srčno aritmijo.
3. Srčni glikozidi: propranolol lahko poveča učinke srčnih glikozidov, kot je digoksin, kar lahko privede do povečanja njihovih strupenih učinkov na srce.
4. Zaviralci monoamina oksidaze (MAOI): propranolol lahko poveča hipotenziven učinek MAOI, kar lahko privede do nevarnega padca krvnega tlaka.
5. Anestetika: Propranolol lahko poveča depresivni učinek anestetikov in poveča hipotenziven učinek nekaterih anestetikov.
6. Bronhodilatatorji: Propranolol lahko blokira učinek bronhodilatatorja beta-agonistov in poveča tveganje za bronhospazem pri bolnikih z astmo ali kronično obstruktivno pljučno boleznijo.