Azaleptin

Azaleptin je antipsihotična zdravila, katerih učinkovina je klozapin.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Azaleptin

Indikacije za uporabo Azaleptina so zdravljenje kroničnih in poleg tega akutne oblike shizofreničnega sindroma, maničnih sindromov in psihoze manično-depresivne vrste.

Poleg tega se zdravilo lahko uporabi v primeru psihomotoričnega vznemirjenja ali v psihotičnih stanj, ki se razvijejo kot posledica prekomerne ekscitacije.

V nekaterih primerih se lahko predpisuje bolnikom, ki imajo odpornost na druge nevroleptike.

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v obliki tablet. V eni steklenici ali polimerni steklenički s pokrovom vsebuje 50 tablet. En paket vsebuje 1 takšno steklenico.

[5]

Farmakodinamika

Azaleptin ima razlike od standardnih antipsihotikov. Po uporabi klozapina ni prišlo do razvoja simptomov katalepsije, kot tudi zatiranja standardnega obnašanja, ki ga povzroča uvedba apomorfina ali amfetamina v telo.

Azaleptin deluje kot šibek blokator D1-3 kot tudi D5-receptorjev, poleg tega pa v veliki meri vpliva na receptorje tipa D4. Zdravilna učinkovina zdravila ima močne adrenolitične, antiholinergične in antihistaminske lastnosti ter tudi zavira reakcijo aktivacije in ima zmerne antiserotonergične lastnosti.

V pogojih kliničnih preskušanj ima Azaleptin hitro in izrazito sedativni učinek, poleg tega pa ima močan antipsihotični učinek. Zadnja lastnost zdravila je opaziti tudi pri bolnikih s shizofrenijskim sindromom, ki so odporni na zdravljenje z drugimi zdravili. V takih primerih zdravilo učinkuje učinkovito tako v prisotnosti produktivnih shizofreničnih simptomov kot v prisotnosti prolapsov.

Po uporabi drog je pozitivna dinamika opisana pri bolnikih s kognitivnimi motnjami. Tudi pri ljudeh, ki trpijo zaradi shizofrenije in se zdravijo z Azaleptinom, se pogostost poskusov samomora in samomora znatno zmanjša (v primerjavi s pacienti, ki ne jemljejo zdravila). Epidemiološki podatki kažejo, da se je pogostost takih poskusov s klozapinom zmanjšala za> 7 krat glede na bolnike, ki niso bili zdravljeni z Azaleptinom.

Zdravilo nima skoraj nobenega učinka na indekse prolaktina in na splošno dobro prenaša. Uporaba klozapina je le občasno privedla do razvoja resnih neželenih učinkov pri bolnikih.

Farmakokinetika

Azaleptin se hitro absorbira iz črevesja. Največja aktivna koncentracija doseže 2,5 ure kasneje. Ravnotežni indeksi koncentracije v krvni plazmi se določijo do 8. In 10. Dne zdravljenja. Indeks biološke razpoložljivosti clozapina je približno 27-60%. Akumulacija se pojavi znotraj parenhimskih organov (v pljučih in poleg ledvic z jetri). Približno 95% aktivne sestavine se sintetizira s proteinom v plazmi.

Presnova klozapina se izvaja v jetrih. Pri tem se tvorijo nizki ali neaktivni produkti razpadanja.

Izločanje se izvaja predvsem skozi ledvice, približno 35% se izloča skupaj z žolčem. Razpolovni čas traja 4-12 ur po enkratnem odmerku zdravila (75 mg) ali 4-66 ur pri zdravilu v odmerku 100 mg dvakrat na dan.

[6],

Odmerjanje in dajanje

Azaleptin se uporablja peroralno. Ponavadi se jemlje po obroku. Dnevni odmerek je običajno razdeljen na 2-3 odmerka. Za vzdrževalno zdravljenje v količini, ki ni večja od 50 mg zdravila, je dnevni odmerek predpisan z enim odmerkom (zvečer). Trajanje zdravljenja, kot tudi velikost odmerka, določi izključno zdravnik.

Za odrasle je zdravilo običajno predpisano v enkratnem odmerku 50-200 mg. Izbira odmerka se pojavi posamezno in se začne s 25-100 mg, s postopnim povečanjem velikosti do želenega učinka zdravila. Odmerjanje se običajno poveča za 1-2 tedna (25-50 mg na dan).

Dnevu je dovoljeno jemati največ 600 mg zdravila.

Ko se doseže izboljšanje zdravja bolnika, je treba preklopiti podporne odmerke. V povprečju je vzdrževalni odmerek na dan 150-200 mg. Včasih je ta številka lahko manj - za 25-100 mg zdravila.

Bolniki imajo enostavno obliko patologije, in poleg tega starejših in ljudi s slabim množično težo, kot tudi v primeru motenj v srca ali ledvic in pri cerebrovaskularno patologijo - ni mogoče razvrstiti v več kot 200 mg na dan.

Zdravilo je treba preklicati s postopnim zmanjševanjem odmerka.

Uporaba Azaleptin med nosečnostjo

Azaleptinu je prepovedano predpisovati med nosečnostjo. Pri zdravljenju s clozapinom morajo ženske, ki so v rodni dobi, uporabljati zanesljive kontracepcijske sredstva.

V obdobju laktacije ni priporočljivo jemati zdravila. Lahko se imenuje le po posvetovanju z zdravnikom, ki se zdravi, in tudi po odpravi dojenja.

Kontraindikacije

Med glavnimi kontraindikacijami:

• je zdravilo prepovedano za bolnike, ki so preobčutljivi za zdravilno učinkovino ali pomožne sestavine zdravila;
• Pri zdravljenju bolnikov, ki imajo zgodovino morebitnih sprememb krvnih preiskav (še posebej, če so povezani z uporabo nevroleptičnih zdravil ali tricikličnih zdravil), ni mogoče uporabiti;
• prepovedano uporabljati v teku zdravljenje pacientov, ki trpijo zaradi toksične psihoze (vključno alkoholne), patologij kardiovaskularnega sistema v hudi obliki (kot tudi simptomi srčnega popuščanja in motenj obtočil procesov), miastenija gravis, in poleg tega, jeter ali ledvic bolezen z motnjami v delovanju teh organov ;
• je kontraindicirano, da jemlje Azaleptin in v prisotnosti epilepsije, glavkoma, hipertrofije prostate in poleg črevesnega atona ali okužb;
• Zdravilo je prepovedano tudi za otroke.

Med zdravljenjem z uporabo zdravila Azaleptin je prepovedano vožnja z avtomobilom in tudi upravljanje strojev, ki lahko predstavljajo nevarnost za življenje in zdravje.

Stranski učinki Azaleptin

V bistvu bolniki dobro prenašajo zdravilo Azaleptin. Toda v primeru jemanja zdravila v dnevnem odmerku več kot 450 mg se verjetnost neželenih učinkov poveča.

Med možnimi stranskimi reakcijami:

• organov hematopoetskega sistema: razvoj eozinofilije, granulocitopenije in levkocitoze neznanega izvora. Poleg tega se lahko razvije agranulocitoza, ki jo je mogoče preprečiti s stalno spremljanjem števila krvnih celic (v prvih 18 tednih zdravljenja - vsak dan in nato v daljših intervalih). Če ima bolnik agranulocitozo, je treba odvzeti drog in ga prenesti na intenzivno terapijo;
• NA telesa: videz glavobol ali vrtoglavico, zaspanost ali huda utrujenost, ekstrapiramidne motnje (večinoma šibko izražene) ali motnje termoregulacija nastanitve, kot tudi potenje. Poleg tega birdizma ali hipertermije. Solitary izgled okončine tremor opazovanem akatizija, rigidnost, in poleg tega maligne nevroleptiki oblike sindrom;
• organov prebavnega sistema: pojav bruhanja ali motenj blata, pa tudi razvoj suhe sluznice v ustni votlini. Poleg tega je razvoj holestaze ali povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz;
• organov kardiovaskularnega sistema: razvoj tahikardije ali ortostatičnega kolapsa, poleg tega pa zvišuje krvni tlak ali izgubo zavesti. Posamezniki pri bolnikih razvijejo kolaps s krvjo dihalnega procesa, miokarditisom, aritmijo, pa tudi spremembami v EKG;
• Drugo: zakasnitev urina ali obratno, njena inkontinenca, razvoj alergij na koži. Nenadoma je pacient nenadoma umrl. Dolgotrajna uporaba zdravil lahko povzroči povečanje telesne mase.

[7], [8]

Preveliko odmerjanje

V primeru uporabe zdravila Azaleptin v velikih odmerkih lahko bolniki doživijo zmedo, stanje vznemirjenosti ali zaspanost, razvoj asflexije ali, nasprotno, povečanje refleksov. Poleg tega se lahko pojavijo halucinacije ali konvulzije, tahikardija, razvoj mišice, sprememba temperature, znižanje ravni krvnega tlaka, prevod v notranjosti miokarda ali ritem srčnega utripa. Morda je tudi pentavalizem in poslabšanje vidne ostrine. V najhujših primerih so se razvili problemi z dihalnimi procesi, poleg tega pa se je s komo tudi porušil.

Za odpravo simptomov ni specifičnega antidota. V primeru prevelikega odmerka je treba hitro izvesti želodčno izpiranje in dati pacientu enterosorbente. Prav tako mora spremljati delovanje kardiovaskularnih in dihalnih sistemov. Zdravnik lahko predpiše simptomatsko zdravljenje.

[9]

Interakcije z drugimi zdravili

Azaleptinu prepovedano predpisovati bolnikom, ki se zdravijo z zdravili, ki imajo depresivni učinek na kostni mozeg.

Zdravila ni mogoče kombinirati z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, temveč poleg derivatov pirazolona, tiostatičnih in antimalarijskih zdravil ter zlatih sredstev.

Azaleptin je treba paziti, skupaj z antipsihotiki, antidepresivi, antimikrobnih zdravil in antikonvulzivi in poleg sulfoniluree derivate in antidiabetikov.

Kadar je aktivna spojina sestavina z zaviralci MAO, benzodiazepini, zdravila za narkozo, etanol, antihistaminikov drog, ter dodatek drugih snovi, ki zavirajo CŽS pomnožili centralni učinek teh zdravil. Z treba skrajna previdnost Azaleptin ljudi, ki (ali ste pred kratkim jemali) benzodiazepinov ali druga psihotropna zdravila, ker v tem primeru poveča možnost propada (v tem primeru se lahko začne proces depresije dihanja in srčnega zastoja pride).

Antihipertenzive in antiholinergična zdravila ter zdravila, ki zavirajo dihalno delovanje, je treba previdno kombinirajte s klozapinom.

Nastala spojina Azaleptinum z zdravili veže pomembno na proteine plazme, lahko povečajo tveganje neželenih učinkov (zaradi premika elementov zaradi plazemske proteine in povečuje plazemske koncentracije nevezanega komponente).

V povezavi z zdravili, ki se presnavljajo predvsem s hemoproteins P450 1A2 in P450 2D6, lahko poveča plazemsko koncentracijo aktivne Azaleptinum komponento. Testiranje ni pokazal izpostavljenost dobiček na klozapin drog zaradi tricikličnih spojin, fenotiazini, kot tudi IC kategoriji antiaritmiki (presnovi s sodelovanjem hemoprotein P450 2D6). Možno je, da pod vplivom klozapin povečane koncentracije pokazatelj teh zdravil v plazmi, tako da, ko je njihova povezava potrebne za spremljanje stanja pacienta in prilagodi fenotiazini odmerek in druga zdravila, ki gredo presnovo z hemoprotein P450 2D6, videz take potrebe.

Azaleptin oslabi zdravilni učinek levodope, pa tudi druge dopaminimulante.

Cimetidin z eritromicinom in zdravil, ki zavirajo procese obrnjenimi zajemanje serotonina (kot so fluvoksamin in paroksetin), v primeru spojin s povišanim Azaleptinum kazalniki zadnje aktivne snovi v krvni plazmi.

V povezavi z induktorji hemoproteina P450 (npr. Karbamazepin) se koncentracija klozapina v plazmi zmanjša in njegovo zdravilno delovanje je tudi oslabljeno.

Zaradi kombinacije zdravila Azaleptin z litijskimi zdravili se povečuje tveganje za nastanek maligne oblike nevroleptičnega sindroma.

Učinkovina Azaleptinum zmanjša resnost hipertenzivno učinka noradrenalina, kot tudi drugih drog, prednostno ob adrenergične lastnosti, poleg tega pa znatno zmanjša adrenalin Vpliv kompresorja snovi.

Absorpcija zdravila iz črevesja se upada v kombinacijo z antacidi, podobnimi obliki gela, pa tudi holestiraminom.

[10], [11]

Pogoji shranjevanja

Azaleptin je treba hraniti v razmerah, ki so sprejemljive za večino zdravil - suho mesto, zaprto od sonca, nedostopno za otroke. Temperatura naj ostane v 15-30 stopinjah.

[12]

Rok uporabnosti

Azaleptin se lahko uporablja največ tri leta po sproščanju zdravila.

[13],