Baklofen

Baklofen je nevrotropno zdravilo, ki spada med zdravila, ki vplivajo na živčno-mišični prenos. Oglejmo si indikacije za njegovo uporabo, odmerjanje, neželene učinke in možnost interakcije z drugimi zdravili.

Baklofen je mišični relaksant in močno vpliva na prenos živčno-mišičnih impulzov. Zdravilo ima antidepresivni učinek in ima antispazmodični, analgetični in mišični relaksantni učinek na telo. Zdravilo zavira poli- in monosinaptične reflekse hrbtenjače, kar znatno zmanjša mišični tonus.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Baklofen

Indikacije za uporabo zdravila Baclofen so navedene v navodilih za zdravilo. Zdravilo je predpisano za multiplo sklerozo in paralitične sindrome. Baclofen pomaga pri zdravljenju in preprečevanju lezij možganov in hrbtenjače.

Baklofen povzroča odvisnost in ima številne stranske učinke, zato je pomembno, da zdravilo uporabljate le po navodilih. Zdravilo pomaga pri zdravljenju epileptičnih napadov in krčev. Baklofen je učinkovit pri zdravljenju kapi, poškodb glave in morebitnih tumorjev hrbtenjače.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Obrazec za sprostitev

Oblika sproščanja Tablete Baclofen. Zdravilo je na voljo le na zdravniški recept. Baclofen je na voljo v odmerkih 10 in 25 mg. To pomeni, da vsaka tableta zdravila vsebuje 10 ali 25 mg aktivne snovi - čistega baklofena. Ta oblika sproščanja poenostavlja postopek jemanja zdravila in izračun potrebnega odmerka za zdravljenje.

Tablete Baclofen se prodajajo v vialah po 50 kosov. Viale Baclofena so pakirane v kartonske škatle z navodili za uporabo zdravila v vsaki. Zdravilo je treba shranjevati samo v originalni embalaži, pri čemer je treba upoštevati pogoje in pravila shranjevanja.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamika

Farmakodinamika Baklofen ima biokemični učinek, ki se pojavi pri škodljivih mikroorganizmih. Baklofen je mišični relaksant s centralnim mehanizmom delovanja klorofenilmaslene kisline. Zdravilna učinkovina zdravila zmanjšuje povečan tonus skeletnih mišic, ki se pojavi na ozadju poškodb hrbtenjače.

Zdravilo zavira mišični tonus in kožne reflekse, kar znatno zmanjša tetivne reflekse in njihovo amplitudo. Zaradi hiperpolarizacije živčnih vlaken in zaviranja mono- in polisinaptičnih refleksov je mogoče zaslediti farmakološko delovanje baklofena. Zdravilo ne vpliva na živčno-mišični prenos. Vendar pa visok odmerek zdravila povzroči zaviranje funkcij centralnega živčnega sistema.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika baklofena je skupek bioloških in kinetičnih procesov, ki se pojavijo z zdravilom po zaužitju. Zdravilo se absorbira skozi želodec. Največja koncentracija v krvni plazmi se opazi 2-3 ure po zaužitju in traja 6-8 ur.

Zdravilo prodre v telesna tkiva ter skozi krvno-možgansko in placentno pregrado. Vezava na plazemske beljakovine je na ravni 30 %. Del zdravila (približno 15 %) se presnovi v jetrih. Skoraj 80 % zdravila se izloči nespremenjeno z urinom v obliki presnovkov, preostalih 20 % pa z blatom. Obdobje popolne odstranitve zdravila je 72 ur po zaužitju.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe in odmerjanje zdravila predpiše zdravnik individualno za vsakega bolnika in sta odvisna od bolečih simptomov, ki jih je treba zdraviti. Zdravilo je bolje jemati pred obroki, saj to ne bo vplivalo na proces absorpcije in porazdelitve. Začetni odmerek zdravila za odrasle je 5 mg trikrat na dan. Tega odmerka se držimo prve tri dni jemanja zdravila. To je potrebno, da ugotovimo, kako se telo odziva na zdravilo, in ga pripravimo na povečanje odmerka baklofena.

Pri mnogih bolnikih se terapevtski učinek pojavi po 30–75 mg zdravila na dan. V tem primeru dnevni odmerek ne sme preseči 100 mg. Pri prenehanju jemanja zdravila je treba odmerek postopoma zmanjševati. Prepovedano je nenadno prenehati jemati baklofen, saj bo to povzročilo pojav neželenih učinkov. Če se zdravilo predpisuje otrokom, je običajni odmerek od 0,5 do 3 mg/kg telesne teže. Odmerek se povečuje, dokler se ne doseže želeni terapevtski učinek.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Uporaba Baklofen med nosečnostjo

Uporaba baklofena med nosečnostjo je možna le, če je terapevtski učinek zdravljenja za mater veliko pomembnejši od morebitne grožnje normalnemu razvoju otroka. Uporaba baklofena je še posebej nevarna v prvem in tretjem trimesečju nosečnosti. V zgodnjih fazah lahko zdravilo povzroči patologije in nenormalen razvoj organskih sistemov pri otroku. V poznih fazah nosečnosti lahko uporaba baklofena povzroči prezgodnji porod in zaplete med porodom.

Zdravilo je prepovedano jemati med dojenjem. Ker baklofen skupaj z mlekom vstopi v nezaščiten otrokov organizem, se zdravljenje z zdravilom lahko nadaljuje šele po prenehanju dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo baklofena so povezane z individualno intoleranco na zdravilo. Zdravilo je kontraindicirano tudi pri bolnikih z boleznimi prebavil, razjedami dvanajstnika ali želodca.

Zdravilo ni predpisano za uporabo med nosečnostjo in dojenjem. Upoštevajte, da je Baclofen prepovedan za bolnike, mlajše od 12 let, torej je kontraindiciran za otroke.

[ 20 ], [ 21 ]

Stranski učinki Baklofen

Neželeni učinki zdravila Baclofen se pojavijo, če se odmerek in čas jemanja zdravila ne upoštevata ali če obstajajo kontraindikacije za njegovo uporabo. Zelo pogosto se neželeni učinki pojavijo, ko se odmerek zdravila poveča pri starejših bolnikih. Glavni simptomi neželenih učinkov zdravila Baclofen so: zaspanost, slabost, hudi glavoboli in šibkost, nespečnost. Nekateri bolniki občutijo zmedenost, občutek evforije in halucinacije.

Zdravilo je treba jemati s posebno previdnostjo pri ljudeh s srčno-žilnimi boleznimi, saj baklofen povzroča bolečine v prsih, arterijsko hipotenzijo in tahikardijo. Redko se pojavijo neželeni učinki, kot so okvara vida, povečanje telesne mase in povečano potenje. Če se pojavijo neželeni učinki, je treba izprati želodec in se posvetovati z zdravnikom, da prilagodi odmerek zdravila.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Preveliko odmerjanje

Do prevelikega odmerjanja baklofena pride, če se zdravilo jemlje nepravilno, v velikih odmerkih ali če se zdravilo nenadoma prekine. Glavni simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo akutno zastrupitev, izgubo zavesti, nespečnost in odpoved dihanja. Nekateri bolniki lahko pri prevelikem odmerjanju občutijo halucinacije, težave z vidom, epileptične napade, bradikardijo, slabost, drisko in mišično hipotenzijo.

Za odpravo simptomov prevelikega odmerka je potrebno izprati želodec, vzeti aktivno oglje ali slano odvajalo. Če je prevelik odmerek baklofena povzročil komatozo, je treba bolnika intubirati. V primeru blage zastrupitve, ki je povzročila negativne simptome centralnega živčnega sistema ali nespečnost, se bolnikom da fizostigmin. V primeru konvulzij se predpiše intravenski diazepam.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje zdravila Baclofen z drugimi zdravili je možno le po zdravniškem nasvetu. Če se zdravilo jemlje z zdravili, ki vplivajo na centralni živčni sistem, in če bolnik zlorablja alkohol, je možen povečan sedativni učinek. Pri interakciji z litijevimi solmi se pojavijo hiperkinetični simptomi, antidepresivi pa okrepijo učinek zdravila Baclofen, vendar zmanjšajo mišični tonus.

Pri medsebojnem delovanju z antihipertenzivnimi zdravili je treba prilagoditi odmerek obeh zdravil. Pri medsebojnem delovanju z ibuprofenom se lahko pojavijo simptomi odpovedi ledvic. Če se baklofen predpiše sočasno z levodopo ali karbidopo, se lahko pojavita povečana razdražljivost in zmedenost zavesti.

[ 34 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja zdravila Baclofen so standardni za zdravila te oblike sproščanja. Baclofen je treba shranjevati v suhem prostoru, zaščitenem pred sončno svetlobo in nedostopnem otrokom. Temperatura shranjevanja ne sme presegati 25 °C.

Če se pogoji shranjevanja zdravila Baclofen ne upoštevajo, zdravilo izgubi svoje zdravilne lastnosti. Če so pogoji shranjevanja kršeni, je jemanje zdravila Baclofen prepovedano, saj lahko to povzroči nenadzorovane neželene učinke.

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila Baclofen je pet let, tj. 60 mesecev od datuma proizvodnje, ki je naveden na embalaži zdravila. Po preteku roka uporabnosti je treba zdravilo zavreči. Upoštevajte, da na rok uporabnosti zdravila Baclofen vplivajo njegovi pogoji shranjevanja, katerih neupoštevanje povzroči prezgodnjo izgubo zdravilnih lastnosti zdravila.

[ 35 ]