Benzobarbital

Benzobarbital je antikonvulziv, ki okrepi zaviralne GABAergične učinke v osrednjem živčevju.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Benzobarbital

Med indikacijami za uporabo zdravila:

• epilepsija v konvulzivnih oblikah, ki imajo različen izvor (zlasti če je žarišče patologije lokalizirano v možganski skorji);
• napadi polimorfnega ali nekonvulzivnega tipa (v kombinaciji z drugimi antiepileptiki);
• funkcionalne oblike hiperbilirubinemije (vključno s tistimi, ki se razvijejo po hepatitisu);
• Gilbertov sindrom;
• kronična faza hepatitisa v holestatični obliki;
• benigna oblika ponavljajoče se holestaze, ki se razvija v jetrih;
• suprahepatična zlatenica.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki tablet. Prostornina tablet za odrasle je 0,1 g, za otroke pa 0,05 g. En pretisni omot vsebuje 10 tablet, v pakiranju pa 5 pretisnih omotov.

[ 10 ]

Farmakodinamika

Zdravilo pomaga zmanjšati pogostost epileptičnih napadov. Poleg tega poveča aktivnost mikrosomskega sistema jetrnih encimov in procese glukuronidacije z acetilacijo. Zdravilo pospeši tudi proces biotransformacije zunanjih in notranjih spojin, vključno z bilirubinom.

[ 11 ]

Farmakokinetika

Med presnovnim procesom nastane snov fenobarbital, ki ima antiepileptične lastnosti. Sinteza z beljakovinami v plazmi je precej šibka.

Zdravilo se v visokih koncentracijah nahaja v ledvicah, jetrih in možganih. Prehaja skozi histohematske ovire in prodre tudi v materino mleko. Razpolovna doba je 3-4 ure.

Izločanje poteka skozi ledvice, snov se izloča nespremenjena, pa tudi v obliki produktov razpadanja.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno po obroku. Odmerki se izberejo glede na pogostost in naravo napadov ter starost bolnika.

Odrasli - 0,1 g trikrat na dan (največji dnevni odmerek je 0,8 g), otroci (tudi trikrat na dan): v starostni kategoriji 3-6 let - 0,025-0,05 g, v obdobju 7-10 let - 0,05-0,1 g, pri starosti 11-14 let - 0,1 g (ne več kot 0,45 g na dan).

Zdravljenje se začne z enkratnim odmerkom, nato pa se po 2-3 dneh dnevni odmerek postopoma poveča na optimalno raven. Trajanje uporabe zdravila v vzdrževalnem odmerku je individualno in je odvisno od terapevtske učinkovitosti zdravila. Priporočljivo je jemati tablete vsaj 2 leti (tudi če so napadi že prenehali).

Za odpravo hiperbilirubinemije je treba tablete jemati 2-3 tedne v enakih odmerkih, kot so predpisani za zdravljenje epilepsije.

Uporaba Benzobarbital med nosečnostjo

Uporaba benzobarbitala je med nosečnostjo kontraindicirana.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda disfunkcija jeter ali ledvic;
• 2-3 stopnja kroničnega srčnega popuščanja;
• prisotnost bronhialne astme, anemije, sladkorne bolezni, porfirije, pa tudi nadledvične ali respiratorne odpovedi;
• razvoj depresije (s poskusi samomora), hiperkineza;
• intoleranca na sestavino benzobarbital.

[ 16 ]

Stranski učinki Benzobarbital

Zaradi uporabe zdravila se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki: motnje spanja, občutek zaspanosti ali letargije, težave z govorom, zaviranje duševnih reakcij, izguba apetita, razvoj ataksije ali nistagmusa.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Preveliko odmerjanje

Znak prevelikega odmerjanja zdravila je povečanje njegovih stranskih učinkov.

Za odpravo motenj je potrebno opraviti izpiranje želodca, dati bolniku aktivno oglje in nato izvesti zdravljenje, katerega cilj je odpraviti simptome.

[ 21 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo poveča učinek antipsihotikov, tricikličnih antidepresivov, uspavalnih tablet, narkotičnih analgetikov, anestetikov, pa tudi etilnega alkohola in pomirjeval.

Zaradi kombinirane uporabe z benzobarbitalom se zmanjša učinkovitost tetraciklinskih zdravil, paracetamola, kortikosteroidov, ksantinov, antikoagulantov, mineralokortikosteroidov, griseofulvina, kinidina, pa tudi srčnih glikozidov in kalciferola.

Kombinirana uporaba z zdravili, ki imajo mielosupresivne lastnosti, povzroči povečanje hematotoksičnega učinka.

[ 22 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati v prostoru s standardnimi pogoji za zdravila. Temperatura – največ 25 °C.

[ 23 ]

Rok uporabnosti

Benzobarbital se lahko uporablja 4 leta od datuma izdaje zdravila.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]