Beta-klatinol

Beta-klatinol ima antibakterijski učinek proti Helicobacter pylori in spodbuja manifestacijo anti-Helicobacter tablet drugih zdravil.

[1], [2]

Indikacije Beta-klatinol

Uporablja se pri zdravljenju ulcerativnih lezij, ki se razvijejo v prebavnem traktu, in so povezane z delovanjem H. Pylori.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravila se izvaja v tabletah - v količini 2 kosov vsakega od elementov (pantoprazol, klaritromicin, pa tudi amoksicilin), ki je na splošno 6 kosov znotraj traku. Škatla vsebuje 7 takšnih trakov.

[3]

Farmakodinamika

Pantoprazol.

Element ima antiulcer učinek. To se nabira v notranjosti cevastega želodčne stene glandulotsitov in pretvori v svojo aktivno obliko - sulfenamid ciklične narave, ki selektivno reagira (tvori kovalentno vez) s H ⁺ -K ^- -ATP-aze.

Snov upočasni H ⁺ -K ^- ATPaze parietalnih glandulotsitov in uničuje premikanje vodikovih ionov od lumnu želodca v njih, poleg tega pa blokira končna stopnja izolacije hidrofilnega klorovodikove kisline. Inhibicija Intenzivnost bazalno in tudi stimulirano (tip dražljaj se ne upošteva - lahko histamina, acetilholina ali gastrin) ločevanje ta element z velikostjo pantoprazol odmerjanja določi.

Raven povprečnega efektivnega deleža med in vivo testi se giblje med 0,2-2,4 mg / kg. Največja izpostavljenost se razvije izključno v močno kislem (npr. PH3) mediju (če je pH višji - snov ostane skoraj neaktivna).

Element ima antibakterijski učinek na Helicobacter pylori. Najmanjši upad indeksa snovi je 128 g / l. Učinek zdravila z enkratno aplikacijo se hitro razvija in še naprej deluje 24 ur. Sestavina pomaga zagotoviti hitro sprostitev simptomov bolezni in spodbuja regeneracijo razjed na območju 12-črevesa. Če se uporablja v odmerku 40 mg, se pH> 3 vzdržuje več kot 19 ur.

Klaritromicin.

Ta element je makrolid z antibakterijskimi lastnostmi proti veliko anaerobov in aerobov, pa tudi gram negativnih in pozitivnih mikrobov, med katerimi je Helicobacter pylori.

Antibakterijski učinek klaritromicina zagotavlja supresija sinteze beljakovin - s povezavo na ribosomalno membrano (njena podenota tipa 50S) znotraj bakterijskih celic. Minimalno učinkoviti retardacijski indeksi klaritromicina in njegov aktivni presnovni produkt (element 14-hidroksiklaritromicin) proti Helicobacter pylori so enaki 0,06 μg / ml.

Amoksicilin.

Snov ima baktericidne lastnosti. Upočasni aktivnost transpeptidaz, uniči vezavo peptidoglikana (to je nosilni protein celičnih membran) na stopnji rasti in delitve ter istočasno spodbuja lizo bakterij.

[4], [5]

Farmakokinetika

Pantoprazol.

Pantoprazol se lahko raztopi v notranjosti črevesja, zato se absorpcija začne po tem, ko tableta zapusti želodec. Absorpcija je hitra in popolna. Stopnja biološke uporabnosti je 70-80% (v povprečju približno 77%). Najvišje vrednosti v plazmi so opazne po 2-4 urah (srednje vrednosti - približno 2,7 ure). Sinteza plazme proteinov je 98%. Razpolovni čas je približno 0,9-1,9 ure, volumen porazdelitve 0,15 l / kg in hitrost očistka 0,1 l / h / kg.

Snov šibko prodre v BBB in se tudi izliva z materinim mlekom. Poraba hrane ali antacidov ne vpliva na vrednosti AUC, biološko uporabnost in Cmax. Farmakokinetični parametri so linearni v mejah odmerkov 10-80 mg (v sorazmerju s povečanjem odmerka, povečanjem parametrov Cmax in AUC). Raven očistka in razpolovne dobe je odvisna od velikosti dela.

V jetrih se pojavijo presnovni procesi (kot dealkilacija, oksidacija in konjugacija). Je šibka afiniteta za sistem hemoproteina P450, v procesih izmenjave so v glavnem vključeni izoencimi CYP3A4 in poleg tega 2S19. Glavni produkti presnove so demetilpantoprazol (razpolovna doba - 1,5 ure) in 2 konjugata s sulfatiranim karakterjem.

Izločanje se večinoma izvaja z urinom (82%), snov ima obliko produktov razpadanja. Majhen del zdravila je prav tako opazen pri iztrebkih. Drog se ne kopiči.

Razpolovni čas bolnikov s cirozo jeter se poveča na 9 ur in če se insuficienca jeter rahlo poveča, čeprav razpolovna doba glavnega produkta presnove doseže 3 ure.

Klaritromicin.

Po peroralni uporabi absorbira hitro in skoraj popolnoma. Hrana zavira absorpcijo, le malo vpliva na biološko uporabnost. Z enkratno aplikacijo obstajata 2 vrha serumskih vrednosti snovi. Drugi vrh je posledica možnosti, da se klaritromicin koncentrira v žolčnik z nadaljnjim hitrim ali postopnim sproščanjem.

Sinteza plazme z beljakovinami sirotke je več kot 90%. Približno 20% porabljenega dela je podvrženo jetrni oksidaciji, po katerem se tvori glavni produkt presnove, element 14-hidroksiklaritromicin. Presnovni procesi katalizirajo encime kompleksa hemoproteina P450. Snov prehaja dobro v tkiva in tekočine, pri čemer koncentracije presegajo vrednosti plazme za faktor 10.

Razpolovna doba snovi po uporabi odmerka 0,5 g doseže 7-9 ur. Izločanje nespremenjene komponente se pojavi z urinom - do 30%, preostanek pa v obliki presnovnih produktov.

Amoksicilin.

Po peroralni uporabi se absorbira skoraj popolnoma in zelo hitro, kar po največ 1-2 urah tvori največjo koncentracijo. Prikazuje stabilnost v kislem okolju in prehranjevanje ne vpliva na njegovo absorpcijo. Sinteza plazme s proteini je približno 17%.

Preprosto prehaja skozi histohematološke pregrade (brez nespremenjene BBB) in poleg nje znotraj tkiv z organi. Zdravilo kazalniki element seštevanjem podal urina, pljuč, peritonealni tekočini, črevesni sluznici, vsebina hidrotoraks ali mehurji tvori na koži, in sicer tekočina znotraj sredneushnoy ženskih spolnih plodu tkiva in žolčnika žolčne (pri zdravi delovanje jeter).

Razpolovni čas izločanja je 1-1,5 ure. Če ima bolnik težave z delovanjem ledvic, se to obdobje podaljša na 12,6 ure, pri čemer upošteva vrednosti QC. Del snovi se presnavlja z nadaljnjim nastajanjem neaktivnih metabolnih izdelkov. Približno 50-70% nespremenjene sestavine se izloča skozi ledvice z tubularno izločitvijo (80%) in glomerularno filtracijo (20%) ter 10-20% skozi jetra. Majhne količine amoksicilina prehajajo v materino mleko.

Odmerjanje in dajanje

Beta-klatinol je treba dnevno, dvakrat na dan (zjutraj in zvečer) pred obroki, v količini 3 tablete (1 v vsaki kategoriji). Za olajšanje uporabe je zdravilo izdelano v pretisnih omotih, od katerih vsak vsebuje potreben dnevni odmerek zdravila - glede na prvo tabletko vsake od komponent. Terapija običajno traja 1-2 tedna.

Uporaba Beta-klatinol med nosečnostjo

V nosečnosti beta-klatinol ni dovoljen.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• preobčutljivost za amoksicilin in pantoprazol s klaritromicinom;
• jetrne bolezni resne narave;
• v prisotnosti zgodovine bolezni, ki prizadenejo gastrointestinalnega regijo (zlasti se nanaša na kolitisa pri jemanju antibiotikov inducirane);
• motnje ledvične aktivnosti;
• porfirija;
• diatezo alergijske narave;
• bronhialna astma;
• mononukleoza nalezljivega izvora;
• pollinoza;
• limfocitna levkemija;
• dojenje;
• otroci, mlajši od 18 let.

[6]

Stranski učinki Beta-klatinol

Uporaba zdravil lahko povzroči nastanek nekaterih neželenih učinkov.

Pantoprazol:

• Bolezni prebavnega delovanja: suha ustne sluznice, spahovanje, driska, napenjanje, bruhanje, povečanje apetita, bolečine v trebuhu, slabost, zaprtje, poleg tega pa povečanje delovanja transaminaze aktivnosti in videz GIST;
• znaki nepravilnosti v državnem zboru in čutil: pojav omotica, nespečnost, glavoboli, živčnost in razvijajo občutek zaspanosti in dodajanje astenija, tresenje, tinitus, depresija in parestezija. To se lahko zgodi tudi, fotofobija, halucinacije, motnje vida, zmedenost in dezorientiranost občutek (še posebej pri posameznikih z nagnjenostjo do takšnega vedenja) in poleg tega, poslabšanje podatkov zaslonov, ko so pred recepcijo PM;
• težave z limfnim in hematopoetskim sistemom: razvoj trombocitov ali levkopenije;
• jetrne motnje: zvišanje vrednosti jetrnih encimov (kot so transaminaze in γ-HT), kot tudi trigliceridi. Poleg tega se razvijejo hepatocelularne motnje, proti katerih je odpoved jeter ali zlatenica;
• lezije, ki vplivajo na sistem uriniranja in ledvice: pojav tubulointerstitvenega nefritisa;
• znaki urogenitalnega sistema: pojav edemov, razvoj hematurije ali impotence;
• imunski simptomi: anafilaktični znaki, med katerimi je anafilaksa;
• reakcije, ki vplivajo na kosti in strukturo mišic in kože: pojav aken, bolečine v sklepih, izpadanje las, multiformni eritem, eksfoliativni dermatitis narave, fotosenzitivnost, Stevens-Johnsonov sindrom in PETN;
• znaki alergij: urtikarija, izpuščaji, edinost Quincke in srbenje;
• Drugo: razvoj mialgije, hiperglikemije, hiperholesterolemije, zvišane telesne temperature ali hiperlipoproteinemije.

Klaritromicin:

• Bolezni prebavnega in hepatobiliarnega funkcije: videz suhost ustne sluznice, nadželodčnem bolečine, bruhanje, napenjanje, razvoj stomatitis, glositis, zaprtje, in slabost. Pojavlja tudi jezik razbarvanje, slabitev brbončice, razvoj driske, psevdomembranskega kolitisa narave, dispepsije simptomi, oralna kandidoza, in poleg oblik Candida stomatitis in pojavom pike na jeziku. V senci zob, zlatenice, hepatitisa, pankreatitisa in holestaze se lahko spremeni, poleg tega je jetrna odpoved smrtonosne narave;
• manifestacije, ki vplivajo na delo državnega zbora: občutek zmedenosti, dezorientacija ali tesnobe, in poleg videza vrtoglavica in omotica, nespečnost, glavoboli, anksioznih sanje, halucinacije, kot tudi ušesa zvonjenjem in hrupa. Poleg tega obstaja parestezija, psihoza z depersonalizacijo, dispnejo, napade in uveitis. Obstajajo kršitve vohalne funkcije in izgube sluha (ta motnja se po prekinitvi zdravljenja obnovi);
• motnje delovanja CCC: fluttering ali ventrikularna fibrilacija, podaljšanje QT-intervala, ventrikularna tahikardija in aritmija tipa pirueta;
• imunske motnje: anafilaktični znaki;
• duševne motnje: občutki tesnobe in depresije;
• branje testni laboratorij: prehodno povečanje učinkov aktivnost jetrnih transaminaz, leuko- in trombocitopenija, hipoglikemije, poleg tega pa povečanje ravni sečnine v krvi in serumskega kreatinina vrednostmi;
• težave s funkcijo uradne razvojne pomoči: razvoj mialgije ali artralgije;
• motnje, ki vplivajo na uriniranje: odpoved ledvic ali tubulointerstični nefritis;
• simptomi alergije: edem Quincke, izpuščaji in koprivnica. Občasno je anafilaksa, Stevens-Johnsonov sindrom ali TEN.

Obstajajo podatki o pojavu toksičnosti kolhicina (tudi smrtnega) zaradi uporabe klaritromicina skupaj s kolhicinom, zlasti pri starejših, pa tudi pri odpovedi ledvic.

Amoksicilin:

• motnje v prebavnih organih: razvoj glositisa, peroralne kandidiaze, stomatitisa, dysbiosis in poleg tega bruhanje, driska, slabost in bolečine v anusu. Prav tako lahko razvije kolitis hemorogične ali pseudomembranozne narave in črevesne kandidiaze, poleg tega pa je površinsko razbarvanje zobne sklenine;
• problemi, ki vplivajo na čute in NA: občutek tesnobe, zmede ali vzburjenja, nastanek glavobolov, napadi, nespečnost ali omotičnost, pa tudi pojav sprememb v obnašanju. Zasegi so običajno opaženi pri bolnikih z odpovedjo ledvic ali pri uporabi velikih količin zdravil;
• kršitve na področju CAS: razvoj tahikardije;
• Težave z hemostatično, limfa in krvni sistem: zmerno povečanje vrednosti, transaminaze v krvi, prehodna anemija, levkopenija, nevtropenija in trombotsito-, eozinofilija, agranulocitoza, trombocitopenična bolezen purpura, hemolitična anemija, značaj, in poleg tega podaljšanja kazalniki PTV in krvavitve;
• motnje jeter in ZHVP: zmerno in začasno povečanje aktivnosti transaminaze;
• težave z delovanjem ledvic in urinom: videz kristalurije;
• simptomi okvarjene dihalne funkcije: težave z dihalnimi aktivnostmi;
• motnje v delovanju urogenitalnega sistema: vaginalna kandidoza ali tubulointerstični nefritis;
• motnje mišičja in kosti: bolečine v sklepih in poleg tega konvulzivne manifestacije;
• lezija, ki vplivajo na kožo in podkožju: poliformnaya eritem, eksfoliativni dermatitis znakov makulopapulozni izpuščaj vrsto, Stevens-Johnsonov sindrom, kožni izpuščaj in akutna faza exanthematous pustulosis posplošeno naravo;
• imunski znaki: razvoj anafilaksije;
• pojav okužb ali invazije: kožna kandidoza;
• simptomi preobčutljivosti: srbenje z izpuščajem in urtikarijo (če je po uporabi zdravila takoj prišlo do urtikarije, kaže na prisotnost alergije, zaradi česar je treba zdravilo preklicati). Občasno je dermatitis bullous značaja, serumska bolezen in poleg vaskulitisa alergijskega tipa. TEN in angioedem se opažata posamezno;
• sistemske motnje: obstajajo izolirani podatki o razvoju zdravila, ki jo povzroča zdravilo. Pri večkratni ali dolgotrajni uporabi beta-klatinola se lahko pojavi superinfekcija, pa tudi kolonizacija odpornih kvasovk ali mikrobov, ki povzročajo pojav vaginalne / vaginalne kandidoze.

[7], [8], [9]

Preveliko odmerjanje

Intoksikacija lahko povzroči poškodbe neželenih učinkov.

Če obstaja sum, da bolnik razvije prevelik odmerek, so potrebni simptomatski in podporni ukrepi.

[10], [11], [12], [13]

Interakcije z drugimi zdravili

Pantoprazol.

Snov lahko zmanjša resnost pH-odvisne absorpcije ketokonazola in drugih zdravil.

Ima združljivost z zdravili, katerih presnova poteče preko hemoprotein P450 encimskega sistema (kot je digoksin s Phenazepamum, karbazepinom in diazepama ter dodatkom teofilin in diklofenak, piroksikam z naproksen, varfarin in fenitoin metoprolola, nifedipina in etanola).

Ne vpliva na lastnosti hormonskih kontraceptivov.

Klaritromicin.

Kombinacija klaritromicina in teofilina lahko povzroči povečanje plazemskih parametrov slednjega.

Kombinirano zdravljenje s terfenadinom poveča njegove vrednosti v plazmi, kar lahko povzroči podaljšanje intervala QT in poleg ritemske motnje srčnega utripa.

Hkratna uporaba snovi s peroralnim antikoagulantom (na primer z varfarinom) lahko poveča aktivnost njihovih učinkov.

Kombinacije element s ciklosporinom, dizopiramid, karbazepinom in adicijske lovastatin, fenitoin, cisaprid, valproata, astemizol in pimozida s digoksina lahko poveča vrednosti koncentracije teh zdravil.

Snov povečuje krvne vrednosti zdravil, katerih presnova se izvaja znotraj jetrih preko hemoprotein kompleksu encimi P450: kot varfarin in drugi posredni koagulanti, teofilin, digoksin, midazolamu karbamazepin, cisaprid, ciklosporin s astemizol in triazolam, rožičev alkaloidov in tako naprej.

Klaritromicin zmanjša resnost absorpcije zidovudina.

Amoksicilin.

Snov slabi lastnosti peroralne kontracepcije, ki vsebuje estrogen, poleg tega pa zmanjša raven očistka in poveča toksični učinek metotreksata.

Amoksicilinski potencirani absorpcijski digoksin.

Izločanje Postopek je upočasnila v kombinaciji z indometacin, probenecid aspirin, sulfinpirazon in poleg tega, oksifenbutazon in fenilbutazon, in drugih drog so padajoče izločanje cevasto.

Antibakterijske lastnosti sestavine se zmanjšajo v kombinaciji z antacidi, pa tudi bakteriostatskimi zdravili kemoterapevtskega tipa; Potencialnost lastnosti se pojavi v kombinaciji z metronidazolom ali aminoglikozidi.

[14], [15], [16]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Beta-Clatinol je dovoljeno hraniti na temnem prostoru, zaščiteno pred dostopom majhnih otrok. Temperatura ne presega 25 ° C.

[17]

Rok uporabnosti

Beta-klatinol se lahko uporablja 2 leti po sproščanju zdravila.

[18]

Mnenja

Beta-klatinol je učinkovit pri zdravljenju razjednih bolezni. Pregledi kažejo, da lahko zdravilo popolnoma odpravi motnjo tudi pri precej resnih oblikah razjed.