Bidop

Bidop ima antiaritmične, antianginalne in antihipertenzivne lastnosti.

Indikacije Bidopa

Uporablja se v naslednjih primerih:

• preprečevanje poslabšanja napadov angine pektoris (stabilna oblika patologije);
• povečane odčitke krvnega tlaka.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, v količini 14 kosov znotraj celične ploščice. V ločeni škatli so pakiranja z 1, 2 ali 4 celicami.

Farmakodinamika

Zdravilo je selektivni β1-adrenoblokator, ki nima simpatomimetičnega delovanja; poleg tega nima membransko stabilizirajočega učinka. Zdravilo zmanjšuje aktivnost renina, zmanjšuje potrebo miokardnih celic po kisiku in njihovo kontraktilnost.

Z zaviranjem β1-adrenoreceptorjev v majhnih delih znotraj miokarda zdravilo oslabi vezavo cAMP z elementa ATP, ki jo stimulirajo kateholamini. Hkrati zmanjša znotrajcelični transport kalcijevih ionov, ima negativen bathmo-, ino-, krono- in dromotropni učinek, poleg tega pa upočasni potekajoče prevodne procese z vzdražnostjo.

Če je priporočeni odmerek presežen, zdravilo povzroči tudi zaviralni učinek na β2-adrenergične receptorje.

V začetni fazi uporabe zdravila, prvi dan, se odpornost perifernih žilnih sten okrepi in se po 1-3 dneh približa začetni ravni. Pri dolgotrajnem zdravljenju se ta kazalnik zmanjša.

Antihipertenzivno delovanje se pojavi zaradi zmanjšanja minutnega volumna, oslabitve funkcije RAS, simpatične stimulacije perifernih žil, pa tudi zaradi obnove odziva na znižanje vrednosti krvnega tlaka in vpliva na delovanje živčnega sistema. Pri zvišanih vrednostih krvnega tlaka se terapevtski učinek razvije v 5 dneh, stabilen učinek pa se opazi po 2 mesecih.

Antianginalni učinek se razvije z zmanjšanjem potrebe miokardnega tkiva po kisiku, upočasnitvijo srčnega utripa in zmanjšanjem njegove kontraktilnosti, poleg tega pa izboljša procese prekrvavitve miokarda in podaljša diastolo. Povečanje vrednosti diastoličnega tlaka v ventriklih, kot tudi raztezanje ventrikularnih mišic, poveča potrebo po kisiku.

Antiaritmični učinek se razvije po odpravi vzrokov, ki izzovejo pojav aritmije (zvišan krvni tlak, tahikardija, aktivacija simpatičnega sistema in povečane ravni cAMP), zmanjšanje hitrosti srčnih spodbujevalnikov in upočasnitev procesov AV prevodnosti.

Zdravilo se od neselektivnih podtipov β-adrenoblokatorjev razlikuje po tem, da dajanje njegovih povprečnih terapevtskih odmerkov nima močnega učinka na organe z β2-adrenoreceptorji (trebušna slinavka, maternica, skeletne mišice in periferne arterijske mišice z bronhi) in presnovo ogljikovih hidratov. Prav tako zdravilo ne zadržuje natrijevih ionov. Moč aterogenega učinka je primerljiva z delovanjem propranolola.

Farmakokinetika

Absorpcija zdravila je 80-90 %, uživanje hrane ne vpliva na njeno stopnjo. Vrednosti Cmax v krvi so zabeležene po 2-3 urah. Sinteza s krvnimi beljakovinami je v območju 28-32 %.

Slabo prodre skozi krvno-možgansko pregrado in posteljico. 50 % se podvrže intrahepatični transformaciji; v tem primeru nastajajo skoraj neaktivni presnovni produkti.

Razpolovna doba je do 12 ur. 98 % se izloči skozi ledvice; manj kot 2 % snovi se izloči z žolčem.

[ 1 ], [ 2 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete se jemljejo peroralno zjutraj. To je treba storiti na tešče, brez žvečenja zdravila. Odmerke izbere zdravnik posebej za vsakega bolnika.

V primeru povišanega krvnega tlaka in tudi za preprečevanje poslabšanja napadov angine pektoris (stabilna oblika bolezni) se začetni odmerek 5 mg uporablja enkrat na dan. Po potrebi se lahko poveča na 10 mg (podobna pogostost dajanja). Največji dovoljeni dnevni odmerek je 20 mg snovi.

Za ljudi s hudo ledvično ali jetrno okvaro je največji dnevni odmerek 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Uporaba Bidopa med nosečnostjo

Predpisovanje zdravila Bidop med nosečnostjo je dovoljeno le v primeru vitalnih indikacij. Upoštevati je treba tudi vsa obstoječa tveganja.

Ne dajajte med dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• stanje šoka ali kolaps;
• akutno srčno popuščanje;
• pljučni edem;
• sinoatrijski blok;
• AV blok 2-3 stopnje (brez srčnega spodbujevalnika);
• Kongestivna srčna bolezen dekompenzirane narave v kronični fazi, ki zahteva inotropno zdravljenje;
• SSSU;
• znižan krvni tlak;
• kombinacija z zaviralci MAO (razen snovi tipa B);
• astma ali huda KOPB;
• kardiomegalija, ki je ne spremlja srčno popuščanje;
• z izrazito obliko bradikardije;
• pozne faze sprememb v procesih perifernega pretoka krvi;
• feokromocitom (sočasna uporaba zaviralcev α-adrenoreceptorjev se ne izvaja);
• Raynaudov sindrom;
• metabolična acidoza;
• intoleranca na sestavine zdravila ali druge β-blokatorje;
• hipolaktazija, pomanjkanje laktaze in malabsorpcija glukoze-galaktoze.

Previdnost je potrebna pri uporabi pri ljudeh s kronično odpovedjo jeter ali ledvic, luskavico, sladkorno boleznijo, miastenijo, pa tudi pri AV bloku prve stopnje, depresiji, hipertiroidizmu, anamnezi alergijskih reakcij in spontane angine pektoris; poleg tega je previdnost predpisana starejšim in tistim na dieti.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Stranski učinki Bidopa

Uporaba zdravila lahko povzroči nekatere neželene učinke:

• motnje v delovanju čutnih organov: zmanjšano slinjenje, suha očesna sluznica, konjunktivitis in okvara vida;
• težave z delovanjem živčnega sistema: občutek zmedenosti, tesnobe, šibkosti ali utrujenosti, depresije, astenije, omotice, halucinacij in glavobolov. Poleg tega se lahko pojavijo krči, nočne more, tremor, parestezije v okončinah in motnje spanja;
• motnje krvnega obtoka: močno znižanje krvnega tlaka, ortostatski kolaps, prevodne motnje v predelu miokardnega tkiva, sinusna bradikardija, pojav simptomov kongestivnega srčnega popuščanja, AV blok, angiospazem in aritmija ter bolečine v prsnici in zmanjšanje kontraktilnosti miokarda;
• lezije, ki vplivajo na dihalno aktivnost: težave z dihanjem pri uporabi velikih odmerkov zdravil ali pri ljudeh z nagnjenostjo k bronhospazmom in laringospazmom, pa tudi z zamašenim nosom;
• prebavne motnje: zaprtje, slabost, driska, suha usta, bolečine v trebuhu, bruhanje. Poleg tega - hepatitis, motnje okusa ali jetrne disfunkcije, hiperbilirubinemija, zvišane ravni jetrnih encimov in hipertrigliceridemija;
• hormonske motnje: hiperglikemija, hipotiroidne manifestacije in hipoglikemija (pri ljudeh, ki uporabljajo inzulin);
• dermatološke lezije: alopecija, simptomi, podobni psoriazi, hiperhidroza, psoriaza v akutni fazi, hiperemija kože in eksantem;
• težave s hematopoetskimi procesi: levkopenija ali trombocitopenija in agranulocitoza;
• znaki alergije: izpuščaj, koprivnica ali srbenje;
• drugi simptomi: zmanjšana potenca, odtegnitveni sindrom, zmanjšan libido, artralgija in tudi torakalna ali lumbago bolečina;
• učinki na plod: bradikardija, hipoglikemija in tudi upočasnitev intrauterinih rastnih procesov.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Preveliko odmerjanje

Simptomi zastrupitve: aritmija, močan padec krvnega tlaka, ventrikularna ekstrasistola, bradikardija z AV blokom in kongestivnim srčnim popuščanjem. Opaženi so tudi cianoza v predelu rok, težave z dihanjem, krči, bronhialni krči, hipoglikemija in omotica z omedlevico.

Za odpravo motenj se izvede izpiranje želodca, sledi uporaba enterosorbentov, nato pa se izvajajo simptomatski postopki.

V primeru AV bloka je treba intravensko aplicirati do 2 mg adrenalina ali atropina. Začasno se lahko vstavi tudi srčni spodbujevalnik.

Pri ventrikularnih ekstrasistolah se uporablja lidokain;

Ko se vrednosti krvnega tlaka znižajo (če ni znakov pljučnega edema), se intravensko dajejo tekočine, ki nadomeščajo plazmo. Po potrebi se lahko uporabijo dobutamin, dopamin ali adrenalin.

V primerih srčnega popuščanja se uporabljajo CG, diuretiki in glukagon.

Za lajšanje konvulzij se diazepam uporablja intravensko.

Bronhialne krče lajšamo z vdihavanjem β2-adrenergičnih stimulansov.

[ 13 ], [ 14 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Radiokontrastna sredstva, ki vsebujejo jod in se dajejo intravensko, povečajo tveganje za razvoj anafilaktičnih simptomov.

Alergeni in alergenski ekstrakti, ki se uporabljajo v imunoterapiji za skarifikacijske teste, povečajo verjetnost razvoja hudih sistemskih alergijskih reakcij (pri posameznikih, ki uporabljajo bisoprolol).

Intravenski fenitoin, kot tudi zdravila za inhalacijsko anestezijo, povečajo kardiodepresivno aktivnost zdravila in tveganje za znižanje krvnega tlaka.

Zdravilo Bidop lahko prikrije znake razvijajoče se hipoglikemije.

Zdravilo zviša raven ksantinov (razen teofilina) in lidokaina v krvi.

Rezerpin, SG, amiodaron, gvanfacin z metildopo, zdravila, ki blokirajo počasne kalcijeve kanalčke, in druga antiaritmična zdravila povečajo možnost razvoja ali poslabšanja bradikardije z AV blokom ali srčnim zastojem.

Simpatolitiki, klonidin z nifedipinom in hidralazinom ter diuretiki skupaj z drugimi antihipertenzivnimi zdravili lahko v kombinaciji z zdravilom Bidop povzročijo močan padec krvnega tlaka.

Zdravilo podaljša učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov in hkrati antikoagulantni učinek kumarinskih učinkovin.

Tetraciklični in triciklični antidepresivi, etilni alkohol, uspavala ali pomirjevala in antipsihotiki - okrepijo zaviralni učinek na delovanje živčnega sistema.

Rifampicin skrajša razpolovni čas bisoprolola.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z zaviralci MAO (razen s snovmi tipa B), ker to povzroči znatno stimulacijo antihipertenzivnega delovanja. Med jemanjem zdravila Bidopa in uporabo zaviralcev MAO mora miniti vsaj 14 dni.

Ergotamin poveča možnost sprememb v procesih perifernega pretoka krvi.

Sulfasalazin zviša plazemske koncentracije bisoprolola.

[ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Bidop je treba hraniti na temnem in suhem mestu, izven dosega otrok. Kazalniki temperature so standardni.

[ 16 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Bidop je odobreno za uporabo v 36 mesecih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Ni za uporabo v pediatriji (osebe, mlajše od 18 let).

[ 17 ], [ 18 ]

Analogi

Analogi terapevtskega zdravila so zdravila, kot so Aritel Cor, Biprol, Bisomor z Aritelom, Bisogamma in Bidop Cor, poleg tega pa še Concor Cor, Biol, Corbis z bisoprololom, Bisocard in Bisoprolol-Teva. Na seznamu so tudi Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm in Coronal z Nipertenom.

[ 19 ], [ 20 ]

Ocene

Bidop dobiva precej dobre ocene komentatorjev na forumih. Učinkovito znižuje krvni tlak in znatno zmanjšuje manifestacije koronarne srčne bolezni. Vendar je treba opozoriti, da so negativni znaki po resnosti primerljivi s terapevtskim učinkom in so precej pogosti.

Upoštevati je treba tudi, da 20 % ljudi z angino pektoris ne občuti nobenega učinka uporabe zaviralcev β (zaradi povečanega diastoličnega volumna levega prekata in hude koronarne ateroskleroze).