Bikalan

Bicalan je antiandrogeno zdravilo.

Indikacije Bikalana

Uporablja se za skupno obliko karcinoma prostate (pozna faza), skupaj z analogom elementa LHRH ali s sočasno kirurško kastracijo.

[1]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilnega elementa je v obliki tablet v količini 10 kosov v celični embalaži. Znotraj pakiranja - 3 takšnih paketov.

Farmakodinamika

Bikalutamid je nesteroidni antiandrogen in nima nobenega drugega hormonskega vpliva.

Zdravilo je racemna zmes, v kateri ima le (R) -enantiomer antiandrogene učinke. Ta komponenta se sintetizira z androgenskimi končnicami, ne da bi povzročila gensko ekspresijo - tako zavira aktivnost androgenov. Zaradi tega zatiranja se tumor v prostati začne nazadovati.

Farmakokinetika

Bikalutamid ima dobro uporabo v gastrointestinalnem traktu po uporabi drog znotraj. Podatki o klinično pomembnem učinku hrane na vrednosti biološke uporabnosti niso na voljo.

Element (S) -enantiomer ima višji od (R) -enantiomera, hitrost izločanja iz telesa; razpolovna doba slednjega je približno 7 dni.

Po dnevni uporabi bikalutamida se plazemska koncentracija (R) -enantiomera zaradi dolgega razpolovnega časa približno desetkrat poveča. V zvezi s tem je treba zdravilo jemati samo 1-krat na dan.

Po vsakodnevnem dajanju bikalutamida v 50 mg odmerku so vrednosti (R) -enantiomera v plazmi približno 9 μg / ml. Ob istem času, do 99% vseh enantiomerov, ki se gibljejo v krvi, pade na (R) -enantiomer, ki ima aktivnost.

Farmakokinetične značilnosti (R) -enantiomera niso odvisne od bolnikove starosti ali stopnje jetrne motnje (zmerne ali blage).

Obstajajo podatki, da se pri ljudeh s hudimi stopnjami jetrne motnje plazemska eliminacija (R) -enantiomera upočasni.

Bikalutamid se sintetizira v velikih količinah z beljakovinami (za racemat je kazalec 96%, za R-bikalutamid pa 99,6%), poleg tega pa je podvržen intenzivnim presnovnim procesom (oksidacija in tvorba glukuronske kisline s konjugati).

Presnovni produkti se izločajo z žolčem in urinom v približno enakih delih.

Odmerjanje in dajanje

Moški bolniki (tudi starejši) morajo jemati 50 mg zdravila na dan (1 tableta). Zdravljenje z uporabo zdravila Bicalan se mora začeti v povezavi z začetkom LHRH ali postopkom kirurške kastracije. Trajanje terapevtskega cikla predpiše zdravnik.

Ljudje s hudimi ali zmernimi motnjami jeter, da bi se izognili tveganju kopičenja zdravila, je treba predpisati zelo previdno.

[3]

Uporaba Bikalana med nosečnostjo

Bicalan ni predpisan ženskam.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost močne občutljivosti na elemente zdravila;
• skupaj z astemizolom, terfenadinom in cisapridom.

Stranski učinki Bikalana

Bikalutamid se v večini primerov prenaša brez zapletov. Le občasno, med razvojem naslednjih stranskih simptomov, je bila potrebna ukinitev uporabe zdravil:

• motnje, ki vplivajo na mlečne žleze in reproduktivne organe: ginekomastija ¹ ali bolečina v območju mlečnih žlez ¹;
• motnje prebavnega trakta: slabost ali driska sta pogosta; enkratno bruhanje;
• težave z delovanjem hepatobilijarnega sistema: zlatenica pogosto razvije ² ali se vrednosti transaminaz poveča. Obstaja ena pomanjkljivost delovanja jeter ³;
• imunske manifestacije: občasno se pojavijo znaki intolerance, vključno z urtikarijo in angioedemom;
• poškodbe podkožnih plasti in povrhnjice: suha koža se redko razvije;
• torakalne, dihalne in mediastinalne motnje: redko se pojavijo pljučne intersticijske patologije;
• sistemske motnje: najpogosteje se pojavijo vroče utripa (občutek vročine) ¹. Pogosto se pojavlja srbenje ali astenija.

^{1, se} lahko resnost zmanjša z izvajanjem spremljajočega kastracijskega postopka.

², ki vplivajo jetrnih spremembe aktivnosti so splošno začasna in popolnoma izginejo ali so oslabljena z nadaljevanjem ciklusu zdravljenja ali po njegovem zaključku.

³ pomanjkanje jetrne funkcije se razvije samo enkrat in ni bilo mogoče vzpostaviti nobene povezave z uporabo zdravila Bicalan. Potrebno je redno spremljanje delovanja jeter.

[2]

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov o zastrupitvi Bikalanom.

Zdravilo nima antidota, zato mora bolnik predpisati simptomatske postopke. Dialize se ne izvaja, ker ima bikaloutamid visoko stopnjo sinteze beljakovin in se v urinu ne zazna v nespremenjenem stanju. Izvajajo se tudi splošne podporne dejavnosti in spremlja se delo življenjsko kritičnih sistemov.

Interakcije z drugimi zdravili

Ni podatkov o medsebojnem delovanju bikalutamida z analogi LHRH.

In vitro preskusi so pokazali, da R-bikalutamid zavira CYP 3A4 element, poleg tega pa so komponente CYP 2C9 z 2C19 in 2D6 manj izrazite.

Čeprav testiranje z antipirinom, ki označuje aktivnost elementa P450 (CYP), ni dokazalo verjetnosti interakcije snovi z bikalutamidom, je uporaba zdravila 28 dni med uporabo midazolama povzročila povečanje vrednosti AUC za 80%. Takšno povečanje kazalnikov je lahko pomembno za zdravila z ozkim indeksom drog. Zaradi tega zdravila ne moremo kombinirati s cisapridom, terfenadinom ali astemizolom.

Bicalan je treba zelo natančno kombinirati z zdravili, ki blokirajo Ca kanale ali s ciklosporinom. Morda bo treba zmanjšati deleže teh sredstev, zlasti če obstajajo sumi neželenih simptomov (ali se bodo razvili). Osebe, ki uporabljajo ciklosporin, potrebujejo skrbno spremljanje, zlasti v začetni fazi zdravljenja in po njegovem prenehanju.

Potrebno je zelo skrbno združiti zdravilo s snovmi, ki zavirajo oksidacijo zdravil (npr. Cimetidin ali ketokonazol). Teoretično lahko takšna kombinacija povzroči povečanje vrednosti bikalutamida, kar bo povečalo pojavnost negativnih simptomov.

In vitro testiranje je pokazalo, da je bikalutamid sposoben izpodrivati varfarin (kumarinski antikoagulant) s področja sinteze beljakovin. Zaradi tega, ko se uporablja pri bolnikih, ki uporabljajo kumarinske antikoagulante, je treba stalno spremljati delovanje PTV.

[4], [5]

Pogoji shranjevanja

Bicalan je treba hraniti na zaprtem mestu, da bi preprečili dostop majhnim otrokom. Temperaturne oznake - znotraj 25 ° S.

Rok uporabnosti

Bicalan se lahko uporablja v 5 letih od datuma proizvodnje terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Ne morete uporabljati zdravila v pediatriji.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Apo-flutamid, Fluutan, Frugil, Xtandi z Bikalutamidom, poleg tega pa Flutazin, Bicalutera, Flutamid s Calumidom in Flucin s Casodexom. Na seznamu so tudi Flülem, Flutpharm s Flumid in Flutaplex s flutamidom.