Bigaflon

Bigaflon je sistemsko antibakterijsko zdravilo.

Indikacije Bigaflon

Uporablja se pri boleznih infekcijskega in vnetnega izvora, ki jih povzroča delovanje bakterij, občutljivih na zdravilo:

• lezije, ki prizadenejo grlo, ušesa, dihala, povrhnjico z mehkimi tkivi, pa tudi ledvice, trebušne organe in sečila;
• ginekološke okužbe;
• gonoreja, dizenterija, osteomielitis, salmoneloza, poleg tega pa še sepsa in tuberkuloza.

Uporablja se tudi za profilakso pred kirurškimi posegi in za pooperativno zdravljenje kirurških okužb pri posameznikih z oslabljenim imunskim sistemom.

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v obliki 0,4 % infuzijske tekočine v stekleničkah s prostornino 0,05, 0,1 ali 0,2 litra. Lahko se sprosti tudi v pakiranjih s prostornino 0,1 ali 0,2 litra.

Farmakodinamika

Zdravilni učinek se razvije z upočasnitvijo aktivnosti topoizomeraze IV skupaj z DNA girazo.

Gatifloksacin, 8-metoksifluorokinolon, ima antibakterijsko delovanje proti relativno širokemu spektru mikrobov (grampozitivnih in gramnegativnih).

Občutljivost na zdravila se kaže z:

• Grampozitivne bakterije: pnevmokoki s Staphylococcus aureus in piogeni streptokoki;
• Gramnegativni mikrobi: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, bacili gripe (vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo) in gonokoki (seznam vključuje tudi seve, ki proizvajajo β-laktamazo);
• atipični patogeni: ureaplazma, klamidofila pljučnica z mikoplazmo pljučnica, pa tudi C. trachomatis in legionela pneumophila.

Naslednje bakterije imajo zmerno občutljivost:

• mikrobi gram-pozitivnega podtipa: streptococci agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermalni stafilokoki (vključno s sevi meticilina) in Streptococcus dysgalactiae. Poleg tega hemolitični stafilokoki, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprofitski stafilokoki, Kochov bacil in Staphylococcus simulans s korinebakterijo difterije;
• Gramnegativne bakterije: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morganove bakterije, Providencia Stewartii, pa tudi Enterobacter agglomerans, navadni Proteus z Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, bacil oslovskega kašlja in Enterobacter intermedius;
• anaerobi: fuzobakterije, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. in bakterija thetayotaomicron, pa tudi Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius skupaj z Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus s prevotelo, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens s propionibakterijami in Clostridium ramosum;
• patogeni mikrobi, ki imajo atipično obliko: Legionella pneumophila in Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori in Mycobacterium tuberculosis sta občutljiva na gatifloksacin.

Antibakterijske lastnosti gatifloksacina se razvijejo z zaviranjem topoizomeraze IV in DNA giraze. Slednja je pomemben encim, ki sodeluje pri replikaciji mikrobne DNK. Hkrati je topoizomeraza IV encim, ki je pomemben udeleženec v procesih ločevanja kromosomov DNK med delitvijo mikrobnih celic.

Farmakokinetika

Gatifloksacin se po peroralni uporabi dobro absorbira v prebavilih. Absolutne vrednosti biološke uporabnosti elementa so 96 %. Plazemska Cmax je zabeležena 60–120 minut po zaužitju zdravila.

Sinteza beljakovin, ki se pojavlja v krvni plazmi, predstavlja 20 %.

Gatifloksacin ima dobro sposobnost prodiranja v telesna tkiva. Nato se z veliko hitrostjo porazdeli v različnih bioloških tekočinah: visoke hitrosti so opazne v bronhialni sluznici s pljučnim tkivom, paranazalnih sinusih, pa tudi v alveolarnih makrofagih, epidermisu, izločkih in tkivu prostate. Najdemo ga tudi v tkivih srednjega ušesa, žolču s slino, semenski tekočini, jajčnikih z maternico, nožnici in hkrati v jajcevodih mio- in endometrija.

Snov se v telesu podvrže presnovnim procesom.

Gatifloksacin se izloča skozi ledvice. Razpolovna doba je 7–14 ur; ni odvisna od načina uporabe in velikosti odmerka zdravila.

Študije na živalih so pokazale, da gatifloksacin prehaja skozi placento brez zapletov in se izloča tudi v materino mleko.

Odmerjanje in dajanje

Bigaflon se uporablja v odmerku 0,4 g enkrat na dan (če so kazalniki CC > 40 ml/minuto).

V primeru poslabšanja kroničnega bronhitisa je potrebno uporabiti 0,4 g (0,1 l) snovi enkrat na dan 7-10 dni.

Akutne faze sinusitisa se zdravijo z jemanjem 0,4 g (0,1 l) zdravila enkrat na dan 10 dni.

V primeru pljučnice, pridobljene v skupnosti, je treba dajati 0,4 g (0,1 l) zdravila 1-2-krat na dan 1-2 tedna.

Pri poškodbah sečnice (brez zapletov) se enkratno daje 0,4 g zdravila (ali 0,2 g snovi v obdobju 3 dni). Če se motnja pojavi z zapleti, je treba enkrat na dan dajati 0,4 g snovi (v obdobju 7-10 dni).

Za odpravo lezij, ki prizadenejo povrhnjico z mehkimi tkivi, se 0,2 g zdravila daje 5-7 dni.

Terapija tuberkuloze (ob upoštevanju resnosti in oblike patologije) vključuje uporabo 0,8 g zdravila enkrat na dan.

Ker se gatifloksacin izloča predvsem preko ledvic, je pri bolnikih z očistkom kreatinina < 40 ml/min in pri bolnikih, ki se zdravijo s kontinuirano ambulantno peritonealno hemodializo, potrebna prilagoditev odmerka.

Shema je naslednja: začetni odmerek je 0,4 g na dan; nato se dnevno uporablja 0,2 g.

[ 2 ]

Uporaba Bigaflon med nosečnostjo

Pomanjkanje zadostnih kliničnih podatkov o uporabi zdravila Bigaflon med dojenjem ali nosečnostjo zahteva previdnost pri takšnem predpisovanju - uporabljati ga je treba le v primerih, ko je potencialna korist za žensko večja od tveganja negativnih posledic za plod.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda preobčutljivost za zdravilo in druge kinolone;
• ker lahko uporaba zdravila povzroči podaljšanje intervala QT na EKG-ju, se je treba njegovi uporabi pri ljudeh s takimi EKG simptomi izogibati (zaradi pomanjkanja potrebne količine kliničnih podatkov);
• miokardna ishemija;
• bradikardija izrazite narave.

Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno pri ljudeh z boleznimi, povezanimi z osrednjim živčnim sistemom, pa tudi s hudo aterosklerozo možganskih žil. To je posledica dejstva, da zdravilo povzroča zvišanje intrakranialnega tlaka, kar lahko pri bolniku povzroči psihozo.

Stranski učinki Bigaflon

Uporaba zdravila lahko povzroči nekatere neželene učinke:

• motnje, ki vplivajo na prebavila: včasih se pojavijo driska, slabost z bruhanjem, hiperbilirubinemija in psevdomembranski kolitis;
• motnje, ki vplivajo na delovanje osrednjega živčnega sistema: občutek utrujenosti, splošna depresija ali tesnoba, pa tudi psihoza, glavoboli, motorična vznemirjenost, omotica in motnje spanja;
• alergijske reakcije: srbenje, otekanje obraza ali otekanje v predelu glasilk, pa tudi fotosenzibilnost in izpuščaji;
• težave s hematopoetsko aktivnostjo: trombocito- ali levkopenija, eozinofilija in agranulocitoza ter zvišanje vrednosti AST ali ALT;
• lezije, ki prizadenejo sečila: nefrotski sindrom. Poleg tega se lahko včasih pojavi odpoved ledvic v akutni fazi;
• drugi simptomi: artralgija, tahikardija, mialgija in skupaj s tem znižan krvni tlak in okvara vida.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve z bigaflonom vključujejo bruhanje, motorično vznemirjenost, tahikardijo, slabost in glavobole.

V primeru akutne zastrupitve je treba prenehati z dajanjem zdravila in zagotoviti potrebno hidracijo; izvaja se tudi EKG spremljanje. Poleg tega se izvajajo simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila je prepovedana med jemanjem antiaritmičnih zdravil.

Sočasna uporaba zdravila z digoksinom povzroči zvišanje ravni slednjega v serumu.

Uporaba zdravila Bigaflon okrepi lastnosti antikoagulantov s posrednim vplivom.

[ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Bigaflon je treba hraniti na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Zdravila ne smete zamrzovati. Temperatura ne sme preseči 25 °C. Zdravilo lahko hranite na svetlobi največ 3 dni.

Rok uporabnosti

Bigaflon se lahko uporabi v 24 mesecih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Ker dajanje zdravila povzroča razvoj artropatij, pa tudi hondropatij, se v pediatriji (osebe, mlajše od 18 let) ne uporablja.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot so Gaflox z Gatimakom, Gatifloksacin in Ozerlik, pa tudi Gatispan z Gatilinom in Gaticin-N.