Bikotrim

Bikotrim je umetna protibakterijska snov iz kategorije sulfonamidov. Gre za kombinirano zdravilo, ki vsebuje trimetoprim in sulfametoksazol.

Sulfametoksazol je po svoji strukturi podoben PABA, uničuje vezavo dihidrofolne kisline v mikrobnih celicah in preprečuje vključitev PABA v svojo molekulo.

Trimetoprim ojača aktivnost sulfametoksazola, preprečuje obnovitev dihidrofolske kisline s pretvorbo v tetrahidrofolsko kislino (vrsto vitamina B9 z aktivnostjo), ki je odgovorna za presnovo beljakovin in delitev bakterijske celice.

Indikacije Bikotrima

Uporablja se za naslednje okužbe:

• okužbe urogenitalnega trakta: cistitis, prostatitis z uretritisom, pielonefritis in pielitis, poleg tega pa tudi chancroid, gonorejo (tako moške kot ženske), epididimitis, granulom dimelj in donovanoza;
• poškodbe dihalnega trakta: bronhopneumonijo, kot tudi kronično pljučnico, bronhitis (aktivna in kronična faza), pnevmocistozo in bronhiektazijo;
• bolezni, ki prizadenejo ORL organe: sinusitis z vnetim grlom in hkrati vnetje srednjega ušesa, škrlatinko ali laringitis;
• gastrointestinalne okužbe: paratifusna vročina, kolecistitis, salmoneloza s tifusom in poleg tega tudi holangitis, dizenterija, kolera in gastroenteritis, ki jih izzove delovanje enterotoksičnih sevov E. Coli;
• poškodbe podkožnih plasti in povrhnjice: pioderma, akne, okužbe travmatske narave in furunkuloza;
• osteomijelitis (v kronični ali aktivni fazi) in druge okužbe osteoartritičnega značaja, aktivna faza bruceloze, parakokcidioidoza, malarija (plasmodium falciparum) in toksoplazmoza (kombinirano zdravljenje).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravil je v obliki otroške peroralne suspenzije (0,24 g / 5 ml) - v steklenici s prostornino 60 ali 100 ml. Komplet vsebuje tudi merilno posodo.

Farmakodinamika

Baktericidno zdravilo z velikim obsegom vpliva glede na te bakterije:

• streptokoki (hemolitični sevi, občutljivi na penicilin), stafilokoki, pnevmokoki in gonokoki z meningokoki;
• Salmonella (med njimi Salmonella paratyphi s Salmonella typhi), črevesne palice (to vključuje enterotoksične seve), Listeria, Vibrio cholerae, hemofilne palice (sevi, ki kažejo občutljivost v zvezi z ampicilinom), Klebsiella in Bacillus anthrax;
• Pertusiske palice, asteroidi Nocardia, proteas, enterokoki iz fekalij, pasteurela, brucella in tularemija;
• mikobakterije (med njimi Bacillus Hansen), enterobakterije s citrobakterijami, Providencia, morganella in legionella pneumophilus;
• nazobčanosti marzescense, nekatere vrste pseudomonad (razen Pseudomonas bacilli), Yersinia s šigelo, Pneumocystis carinii in klamidija (to vključuje chlamydophilia psittaci in Chlamydia trachomatis);
• preprosta: kokcidioidi immitis, patogene glive, plazmodija, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces Izrael in Leishmania.

Odpornost dokazujejo: aseptični gnojni bacili, treponeme, Corynebacteriums, Kochove palice, virusi in Leptospira spp.

Oslabi delovanje Escherichia coli, zaradi česar se v ribi zmanjšajo indeksi riboflavina s timinom, B-vitamini in niacinom. Učinek zdravila traja 7 ur.

Farmakokinetika

Absorpcija po peroralni uporabi je 90%. Vrednosti TCmax so 1-4 ure. Ko se zdravilo daje enkrat, zdravilo ohrani terapevtsko koncentracijo 7 ur.

Zdravilo je podvrženo enakomerni porazdelitvi znotraj telesa in premagovanju histoematogenih ovir. V urinu in pljučih nastajajo indikatorji, ki presegajo plazemsko raven. Manjše količine zdravil se kopičijo znotraj vaginalnih izločkov, tkiv in izločkov prostate, cerebrospinalne tekočine, bronhialnega izločka, sredneusčne tekočine, sline z žolčem, materinim mlekom, kosti in vodno očesno vlago z intersticijsko tekočino. Vezava za intraplazmične beljakovine je 66% (za sulfametoksazol) in 45% (za trimetoprim).

Postopki izmenjave sulfametoksazola se v glavnem nadaljujejo z tvorbo acetilnih derivatov. Metabolične komponente nimajo antimikrobnega učinka.

Izloča se preko ledvic - v obliki presnovnih elementov (80% v 72 urah), kot tudi v nespremenjenem stanju (20% sulfametoksazol in 50% trimetoprim); preostanek se izloča v črevesje.

Termin razpolovnega časa sulfametoksazola je 9-11 ur, trimetoprim pa 10 do 12 ur. Pri otrocih ta indikator skoraj ni opazen in je odvisen od starosti; do 12 mesecev - 7-8 ur; v 1-10 letih - 5-6 ur.

Pri ljudeh s težavami z ledvicami in starejšimi osebami se izraz razpolovna doba poveča.

Odmerjanje in dajanje

Ko se okužbe pojavijo brez zapletov:

• dojenčki 2-5 mesecev starosti - 2,5 ml snovi 2-krat na dan;
• otroci 0,5-5 let - 5 ml zdravila 2-krat na dan;
• Otroci 6-12 let - 10 ml zdravil 2-krat na dan.

[1]

Uporaba Bikotrima med nosečnostjo

Prepovedana je uporaba zdravila med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• močno osebno občutljivost (tudi v zvezi s sulfonamidi);
• pomanjkanje delovanja ledvic ali jeter;
• anemija aplastične ali škodljive narave;
• levkopenija ali agranulocitoza;
• pomanjkanje komponente G6FD.

Stranski učinki Bikotrima

Med neželenimi učinki: \ t

• disfunkcija NA: vrtoglavica ali glavobol. Morda razvoj depresije, tremor, pa tudi aseptične narave meningitisa, perifernega nevritisa in apatije;
• težave z delovanjem dihalnega sistema: infiltrati v pljučih in bronhialni krči;
• prebavne motnje: driska, bolečine v trebuhu, bruhanje, stomatitis, izguba apetita, glositis in slabost. Poleg tega, hepatitis, holestaza, enterokolitis psevdomembranske narave, povečanje aktivnosti intrahepatičnih transaminaz in hepatonekroze;
• lezije krvotvornih organov: trombocitno-, levko- ali nevtropenija, anemija megaloblastne narave in agranulocitoza;
• okužbe sečil: kristalurija, poliurija, hematurija, tubulointersticijski nefritis, povečanje sečnine, motnje ledvic, toksična nefropatija (z anurijo in oligurijo) in hiperkreatininemija;
• težave, povezane z delovanjem mišično-skeletnega sistema: mialgija ali artralgija;
• znaki alergije: izpuščaj, angioedem, zvišana telesna temperatura, srbenje, IEE (to vključuje SSD), fotosenzitivnost, miokarditis alergične narave, PET, eksfoliativni tip dermatitisa in hiperemija, ki prizadenejo beločnico;
• drugi simptomi: hipoglikemija.

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi, zmedenost, bruhanje ali slabost.

Potrebno je prekiniti uporabo Bicotrim-a, opraviti izpiranje želodca (največ po 2 urah od trenutka zastrupitve) in dati žrtvi piti veliko tekočine. Izvaja se tudi intenzivna diureza in predpisuje se Ca-folinat (5-10 mg na dan).

Interakcije z drugimi zdravili

S takšnimi snovmi je združljiv z zdravili: 5% in 10% dekstroza (intravenske infuzije), 5% levuloza (intravenske infuzije), 0,9% NaCl (w / w infuzija) in kombinacija 0 18% NaCl s 4% dekstrozo (w / w infuzija). Še vedno je na seznamu 6% dekstrana 70 ali 10% dekstrana 40 (z intravensko infuzijo) v kombinaciji s 5% dekstrozo ali 0,9% NaCl in poleg tega Ringerjevo injekcijsko raztopino.

Zdravilo poveča antikoagulantni učinek posrednih antikoagulantov in aktivnost metotreksata in antidiabetičnih zdravil.

Oslabi resnost intrahepatičnega metabolizma fenitoina (39% podaljša njegovo razpolovno dobo) in varfarin, kar poveča njihove učinke.

Zmanjšuje zanesljivost peroralnih kontraceptivov (zavira črevesno floro in zmanjšuje pretok hormonskih elementov v jetrih in črevesju).

Termin razpolovni čas trimetoprima se zmanjša v kombinaciji z rifampicinom.

Pyrimethamin v deležih več kot 25 mg na teden povečuje verjetnost anemije megaloblastne narave.

Diuretične snovi (predvsem tiazidi) povečujejo tveganje za trombocitopenijo.

Terapevtska učinkovitost se zmanjša v kombinaciji z procainumom, benzokainom ali prokainamidom (in drugimi zdravili, med hidrolizo, pri kateri nastane PABK).

Med diuretičnimi zdravili (furosemid, tiazidi itd.), Kot tudi peroralnimi antidiabetičnimi zdravili (derivati sulfonilsečnine) na prvi strani in poleg antimikrobnih sulfonamidov z drugim, lahko pride do navzkrižne alergije.

Barbiturati s fenitoinom in PASK okrepijo simptome pomanjkanja vitamina B9.

Derivati salicilne kisline okrepijo učinek Bicotrima.

Vitamin C in heksametilentetramin (in druge snovi, ki kislino urina) povečujejo verjetnost kristalurije.

Slabitev absorpcije zdravil je opažena v kombinaciji s Kolestiraminom - zaradi tega se slednja uporablja po 1 uri po ali 4-6 urah pred uvedbo ko-trimoksazola.

Zdravila zavirajo krvotvorne procese v kostnem mozgu, povečujejo verjetnost mielosupresije.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Bikotrim je treba shraniti v tesno zamašeno steklenico. Temperatura - ne več kot 25 ° S. Prepovedana je zamrznitev suspenzije.

Rok uporabnosti

Bikotrim se lahko uporabi v 2-letnem obdobju od trenutka izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Otrokom se ne predpiše, če jim je diagnosticirana hiperbilirubinemija.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Bakteptol, Groseptol, Biseptol z Bactrimom, poleg tega pa tudi Oriprim, Bel-septol, Solyuceptole z Bi-septo, Biseptrim in Trisptol. Na seznamu so tudi Bi-tol, Raseptol, Blepeseptol s Sumetrolimom in Co-Trimoxazolom.