Biofuroksim

Biofuroksim je sistemsko antibakterijsko zdravilo iz podskupine cefalosporinov. Vsebuje aktivno sestavino cefuroksim.

Cefuroksim je pol-umetni cefalosporin druge generacije s širokim spektrom baktericidnega delovanja. Učinkovit je proti grampozitivnim in gramnegativnim mikrobom, vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamaze in so pogosto odporni na delovanje amoksicilina in ampicilina. [ 1 ]

Baktericidni učinek zdravila se razvije z zaviranjem procesov vezave mikrobnih membran.

Indikacije Biofuroksim

Uporablja se za naslednje motnje:

• okužbe dihal (pljučni absces, bronhitis ali bronhiektazija okuženega tipa, okužbe prsnih organov, povezane z operacijami, kot tudi pljučnica bakterijske etiologije);
• lezije nosu ali grla ( tonzilitis, sinusitis ali pansinusitis, pa tudi faringitis);
• okužbe sečil (cistitis ali pielonefritis, pa tudi asimptomatska bakteriurija);
• podkožne lezije (erizipeloid, celulitis in okužbe, povezane z ranami);
• težave s sklepi ali kostmi (osteomielitis ali septični artritis);
• okužbe porodniško-ginekološke narave (gonoreja ali lezije medeničnih organov);
• druge okužbe (meningitis ali sepsa);
• preprečevanje zapletov po ortopedskih, abdominalnih, proktoloških, žilnih, pa tudi torakalnih ali ginekoloških operacijah.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki liofilizata za pripravo injekcijske tekočine - v steklenih vialah s prostornino 17 ali 26 ml (ki vsebujejo 0,75 g ali 1,5 g liofilizata). V pakiranju je 1 taka viala.

Farmakodinamika

Naslednji mikroorganizmi so občutljivi na cefuroksim:

• gramnegativni - Proteus mirabilis, Klebsiella (vključno s Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae in Escherichia coli, Shigella z Moraxella catarrhalis, Salmonella in gonokoki z Providencia, pa tudi Providencia Rettgerii, meningokoki (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo) in Haemophilus parainfluenzae (to vključuje seve, ki kažejo odpornost na ampicilin);
• grampozitivni - piogeni streptokoki, epidermalni stafilokoki (med njimi so bakterije, ki proizvajajo penicilinazo - stafilokoki, odporni na meticilin, niso občutljivi na cefuroksim), Staphylococcus aureus in pnevmokoki;
• anaerobi - iz grampozitivnih elementov: peptostreptokoki s peptokoki, pa tudi večina sevov klostridij; iz gramnegativnih: fuzobakterije in posamezni bakteroidi.

Cefuroksim ne kaže nobenega učinka na naslednje mikroorganizme: Clostridium difficile, Legionella z Enterococcus, Campylobacter in Mycoplasma, pa tudi na Acinetobacter, Listeria monocytogenes, Chlamydia z Bacteroides fragilis in Pseudomonas aeruginosa. [ 2 ]

Pnevmokoki, odporni na penicilin, so odporni na cefuroksim, prav tako pa tudi sevi gramnegativnih bolnišničnih bacilov iz podskupine Enterobacteriaceae, ki proizvajajo β-laktamaze s širšim spektrom substratov.

Farmakokinetika

Pri intramuskularnih injekcijah se vrednosti Cmax antibiotika v krvi opazijo po 0,5–1 uri. Terapevtska raven zdravila v serumu, ki je enaka 2+ mcg/ml, se v tem območju vzdržuje 5,5–8 ur. Sinteza zdravila z beljakovinami je 33 %, razpolovni čas iz krvi pri odraslem pa je približno 80 minut.

Pri dojenčkih v prvih treh tednih življenja je lahko razpolovni čas zdravila iz seruma tri- do petkrat daljši kot pri odraslih. Pri dojenčkih, mlajših od 2 tednov, so vrednosti zdravila v krvi v povprečju višje pri posameznikih z nizko telesno težo, njegov razpolovni čas pa je obratno sorazmeren s starostjo. Na primer, pri 1 dan starem novorojenčku je 5,6 ure, pri 2 tedna starem otroku pa 4 ure.

Nespremenjeni cefuroksim se izloči preko ledvic (več kot 90 % odmerka se izloči z urinom v 6 urah). Pri uporabi enkratnega odmerka 0,75 g so vrednosti zdravila v urinu v prvih 8 urah povprečno 1300 mcg/ml, pri uporabi odmerkov 0,75 in 1,5 g pa 1150 in 2500 mcg/ml.

Zdravilo doseže terapevtske vrednosti v tekočinah in kostnem tkivu: sputumu, žolču in urinu, sinovialni tekočini, plevralni tekočini in cerebrospinalni tekočini (le ob prisotnosti vnetja), pa tudi v očesni vodici.

Odmerjanje in dajanje

Pripravljena zdravilna tekočina se uporablja intravensko ali intramuskularno. Pred začetkom zdravljenja je potrebno pacienta testirati na alergije z epidermalnim testom.

Za otroke, starejše od 12 let (ali s telesno maso nad 50 kg), in odrasle se uporablja odmerek 0,75 g 2-3-krat na dan. Če je okužba huda ali učinek zdravila ni zadosten, se lahko dnevni odmerek poveča na 4-kratnik odmerka 0,75 g na dan.

Za novorojenčke (rojene pravočasno ali prezgodaj) uporabite 0,03–0,1 g/kg na dan (odmerek je razdeljen na več odmerkov).

Uporaba Biofuroksim med nosečnostjo

Biofuroksim lahko prehaja skozi placento, vendar je bila njegova varnost med nosečnostjo malo raziskana.

Majhne količine aktivne sestavine zdravila se izločajo v materino mleko, zato je treba dojenje med zdravljenjem prekiniti.

Kontraindikacije

Kontraindicirano v primeru alergije na cefalosporine (če obstaja alergija na peniciline, je treba upoštevati možnost navzkrižnega vpliva).

Stranski učinki Biofuroksim

Glavni stranski učinki:

• okužbe: mikoza, ki prizadene reproduktivni sistem, okužbe, povezane z odpornimi bakterijami, in sekundarne glivične okužbe;
• motnje, povezane s krvnim in limfatičnim sistemom: hemolitična anemija, levkopenija, trombocito- ali granulocitopenija, agranulocitoza, eozinofilija, motnje strjevanja krvi, zvišane ravni kreatinina ali vrednosti PT;
• težave s prebavnim delovanjem: slabost, obstrukcija žolčnih poti, stomatitis, driska, pankreatitis in glositis. Občasno se pojavi psevdomembranski enterokolitis;
• lezije hepatobiliarnega sistema: ozdravljivo nastajanje kamnov v žolčniku (holelitiaza), odlaganje kalcijevih soli v žolčniku in zvišanje vrednosti jetrnih encimov v krvi (AST, ALP in ALT);
• težave, povezane s podkožnim tkivom in povrhnjico: eksantem, urtikarija, izpuščaj in dermatitis alergijskega izvora, pa tudi srbenje, TEN, multiformni eritem in edem;
• motnje sečil: hematurija, oligurija, odpoved ledvic, glukozurija in nastanek ledvičnih kamnov;
• sistemske motnje: glavobol, mrzlica, flebitis, vročina, omotica in anafilaktični ali anafilaktoidni simptomi;
• spremembe laboratorijskih diagnostičnih podatkov: lažno pozitivni rezultati Coombsovega testa in testov za glukozurijo ali galaktozemijo.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve s tem antibiotikom se lahko pojavijo znaki draženja možganov, vključno s konvulzijami.

Izvajajo se postopki hemo- ali peritonealne dialize, pa tudi potrebni simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba z nefrotoksičnimi elementi (močni diuretiki ali aminoglikozidi) poveča njihovo toksično aktivnost v povezavi z delovanjem ledvic.

Uporaba cefuroksima lahko povzroči lažno pozitivne rezultate testov za zmanjšanje sladkorja v urinu. Pri seroloških testih se lahko opazijo lažno pozitivni Coombsovi testi.

Tako kot drugi antibiotiki tudi Biofuroksim vpliva na črevesno mikrofloro, kar povzroči oslabitev reabsorpcije estrogena v kombiniranih peroralnih kontraceptivih.

Med uporabo cefuroksima je treba raven sladkorja v plazmi in krvi določati z metodami heksoze kinaze ali glukozne oksidaze.

Zdravilo ima šibek učinek na rezultate metod, ki se izvajajo z redukcijo bakra (Fehlingov ali Benedictov test, pa tudi Clintest), vendar ne povzroča lažno pozitivnih podatkov, kot se to dogaja pri uporabi nekaterih drugih cefalosporinov.

Pogoji shranjevanja

Biofuroksim lahko shranjujete pri temperaturah v območju od 15 do 25 °C.

Rok uporabnosti

Biofuroksim se lahko uporablja 24 mesecev od datuma prodaje zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so Zinnat, Cefoktam, Aksef in Baktil z Abitsef Farmunion, poleg tega pa še Mikrex, Aksetin, Cefunort in Spizef z Auroxetilom, Cefur in Euroxim s Furocefom in Zinacefom. Na seznamu so tudi Cefuroksim, Zocef, Cefumax in Kimacef s Cetylom in Cefutilom, poleg tega pa še Yokel, Enfeksia in Furexa s Cefuroxom.