Biotropil

Biotropil je zdravilo iz skupine nootropikov in psihostimulantov. Njegova aktivna sestavina je piracetam (ciklični derivat komponente GABA).

Piracetam ima nootropne lastnosti, vpliva na možgane – izboljšuje njihovo kognitivno aktivnost (spomin, intelektualno aktivnost, pozornost in sposobnost učenja). [ 1 ]

Zdravilo se uporablja v monoterapiji ali kombinirani terapiji v primerih kortikalnega mioklonusa – za zmanjšanje intenzivnosti provocirajočega dejavnika, ki je vestibularni nevronitis.

Indikacije Biotropil

Uporablja se za odpravljanje simptomov bolezni, za katere so značilne kognitivne motnje in izguba spomina (razen diagnosticirane demence).

Uporablja se lahko v primerih mioklonusa kortikalne narave - kot monoterapija ali kot del kombiniranega režima.

Obrazec za sprostitev

Zdravilni element se sprošča v tabletah (prostornina 0,8 ali 1,2 g) - 10 kosov v pretisnem omotu. V škatli - 1, 3 ali 6 takih pakiranj.

Farmakodinamika

Med mehanizmi terapevtskega delovanja v zvezi s centralnim živčnim sistemom:

• sprememba hitrosti gibanja vzbujevalnih impulzov v možganih;
• potenciranje presnovnih procesov znotraj nevronskih celic;
• izboljšanje procesov mikrocirkulacije, ki nastane zaradi vpliva zdravil na reološke parametre krvi (medtem ko se ne razvije vazodilatacijski učinek).

Pomaga izboljšati komunikacijo med možganskimi hemisferami, pa tudi prevodnost znotraj sinaps neokortikalnih struktur. Učinek piracetama zavira agregacijo trombocitov, slabi adhezijo eritrocitov in obnavlja elastičnost stene eritrocitov. [ 2 ]

Piracetam kaže obnovitveno in hkrati zaščitno delovanje v primeru možganske disfunkcije, povezane z zastrupitvijo, hipoksijo in zdravljenjem z elektrošoki. Zdravilo oslabi intenzivnost in skrajša trajanje vestibularnega nistagmusa.

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se snov popolnoma absorbira v prebavilih z veliko hitrostjo. Biološka uporabnost je približno 100 %.

Snov doseže plazemske vrednosti Cmax (pri uporabi 2000 mg zdravila) po pol ure (v cerebrospinalni tekočini – v 2–8 urah), kar znaša 40–60 mcg/ml.

Volumen porazdelitve zdravila je približno 0,6 l/kg. V telesu ni podvržen presnovnim procesom in se ne sintetizira s krvnimi beljakovinami. Piracetam lahko prehaja skozi posteljico, krvno-možgansko bariero in stene, ki se uporabljajo med hemodializo.

Razpolovni čas v plazmi je 4–5 ur (ali 6–8 ur iz cerebrospinalne tekočine). To obdobje se lahko podaljša pri posameznikih z ledvično insuficienco. Snov se izloči skozi ledvice v 80–100 % s pomočjo CF (nespremenjena oblika). Raven intrarenalnega očistka zdravila pri prostovoljcih je bila 86 ml na minuto.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, tablete se sperejo z navadno vodo. Izbira osebnega odmerka in trajanje terapevtskega cikla se izvede ob upoštevanju učinkovitosti terapije in resnosti patološkega procesa.

Odrasli.

Terapija za stanja, povezana s kognitivnimi motnjami ali izgubo spomina.

Sprva morate vzeti 4800 mg zdravila na dan (prvih 7 dni cikla). Pogosto se ta odmerek razdeli na 2-3 odmerke. Velikost vzdrževalnega odmerka je 2400 mg, pri čemer se odmerek razdeli na 2-3 odmerke. Nato se lahko odmerek (če je potrebno) postopoma zmanjša za 1200 mg na dan.

Terapija za kortikalni mioklonus.

V prvih 3 dneh je treba zaužiti 24 g snovi. Če želenega rezultata ne dosežemo, se zdravilo nadaljuje z jemanjem določenega odmerka (24 g na dan) največ 1 teden. Če do 7. dneva cikla ni terapevtskega učinka, se zdravljenje prekine.

Ko je terapevtski učinek dosežen, je treba od dneva, ko je bilo opaženo stabilno izboljšanje, odmerek zmanjševati za 1200 mg v dvodnevnih intervalih, dokler se simptomi bolezni ne ponovijo (to bo omogočilo določitev povprečnega učinkovitega odmerka). Dnevni odmerek je treba razdeliti na 2-3 odmerke.

Zdravljenje z drugimi antimiokloničnimi sredstvi se nadaljuje v predhodno izbranih odmerkih.

Zdravljenje je treba nadaljevati, dokler znaki patologije ne izginejo. Zdravila Biotropil ne morete nenadoma prenehati jemati, saj bo to poslabšalo bolnikovo stanje – da bi preprečili ta proces, je treba odmerek zmanjševati postopoma, za 1200 mg v 2-3 dnevnih intervalih.

Ponavljajoče se tečaje zdravljenja je treba izvajati vsakih šest mesecev, pri čemer se odmerek spreminja glede na bolnikovo stanje, dokler simptomi patologije ne oslabijo ali izginejo.

Starejši ljudje.

Pri starejših bolnikih s sumom na ledvično disfunkcijo ali njeno ugotovljeno ledvično disfunkcijo je treba odmerek zdravila prilagoditi. Dolgotrajno zdravljenje zahteva stalno spremljanje kazalnikov kreatinina (CC), da je sprememba odmerka ustrezna.

Uporaba pri posameznikih z ledvično disfunkcijo.

Ker se zdravilo iz telesa izloča skozi ledvice, ga je treba pri ljudeh z ledvično insuficienco uporabljati zelo previdno.

Podaljšanje razpolovnega časa je neposredno posledica oslabitve delovanja ledvic in znižanja vrednosti CC. Interval med odmerki zdravil je treba prilagoditi glede na stopnjo intenzivnosti ledvične disfunkcije.

Sheme izvedenih prilagoditev odmernega deleža:

• zdravo delovanje ledvic (vrednosti CC >80 ml na minuto) – standardni odmerek se razdeli na 2 ali 4 odmerke;
• Kazalniki CC v območju 50-79 ml na minuto - 2/3 standardnega odmerka se vzame v 2-3 odmerkih;
• raven CC je med 30-49 ml na minuto – 1/3 standardnega deleža se daje v 2 odmerkih;
• Vrednosti CC <30 ml na minuto – 1/6 standardnega odmerka se uporabi enkrat;
• Zdravilo se ne uporablja v terminalni fazi bolezni.

Vloga za otroke

Se ne uporablja v pediatriji.

Uporaba Biotropil med nosečnostjo

Zdravilo Biotropil je prepovedano predpisovati doječim ali nosečnicam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, ki jo povzročajo piracetam, derivati pirolidona ali drugi elementi zdravila;
• aktivna faza disfunkcije intracerebralnega pretoka krvi (hemoragična kap);
• terminalna odpoved ledvic;
• Huntingtonov sindrom.

Stranski učinki Biotropil

Neželeni učinki vključujejo:

• lezije, povezane z delovanjem živčnega sistema: zaspanost, glavoboli, tremor, hiperkinezija, motnje ravnotežja, nespečnost, ataksija in povečanje pogostosti epileptičnih napadov;
• presnovne in prehranske motnje: povečanje telesne mase;
• duševne motnje: depresija, halucinacije, tesnoba in živčnost, pa tudi občutek zmedenosti in hude razdražljivosti;
• krvne lezije: hemoragične motnje;
• imunsko pogojeni simptomi: anafilaktoidni simptomi in intoleranca;
• slušne motnje: vrtoglavica;
• težave s prebavo: bolečine v trebuhu (ali njegovem zgornjem delu), bruhanje, driska ali slabost;
• lezije povrhnjice in podkožja: dermatitis, srbenje, Quinckejev edem, urtikarija in izpuščaji;
• reproduktivne motnje: povečana spolna aktivnost;
• sistemski simptomi: astenija.

Preveliko odmerjanje

Med manifestacijami prevelikega odmerjanja: okrepitev simptomov negativnih reakcij zdravila. Podobne kršitve so opazili pri peroralni uporabi odmerka 75 g.

Izvajajo se simptomatski ukrepi: izpiranje želodca in sprožitev bruhanja. Zdravilo nima antidota. Postopek hemodialize bo omogočil izločanje 50–60 % deleža piracetama.

Interakcije z drugimi zdravili

Ščitnični hormoni.

Uporaba skupaj z elementi T3+T4 lahko povzroči razvoj motenj spanja, povečano razdražljivost in dezorientacijo.

Acenokumarol.

Klinični testi so pokazali, da pri ljudeh s hudo ponavljajočo se trombozo dajanje velikih odmerkov piracetama (9,6 g na dan) ni vplivalo na odmerek acenokumarola za dosego INR 2,5–3,5. V tem primeru so opazili znatno zmanjšanje stopnje agregacije trombocitov, viskoznosti krvi in plazme, vrednosti von Willebrandovih faktorjev (vrednosti VIII: vW: Ag; VIII: C; VIII: vW: Rco) in vrednosti fibrinogena.

Pogoji shranjevanja

Biotropil shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Biotropil se lahko uporablja 4 leta od datuma izdaje terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so Nootropil z Lucetamom in Piracetamom.