Biotum

Biotum je cefalosporin (3. generacije) z baktericidnim delovanjem. Uporablja se sistemsko; aktivna sestavina je ceftazidim.

Načelo terapevtskega učinka zdravila temelji na uničenju vezave bakterijskih membran, kar se zgodi pod vplivom ceftazidima. Zdravilo kaže visoko učinkovitost proti širokemu spektru mikrobov (gramnegativnih in grampozitivnih). Aktivno vpliva na seve, ki so odporni na gentamicin in druge aminoglikozide. [ 1 ]

Zdravilo kaže tudi odpornost na večino beta-laktamaz.

Indikacije Biotum

Uporablja se pri mono- ali mešanih oblikah infekcijskih bolezni, povezanih z vplivom bakterij, ki kažejo občutljivost na ceftazidim. Uporablja se pri hudih oblikah okužb - peritonitisu, bakteriemiji, pa tudi pri sepsi in meningitisu.

Poleg tega je predpisan v primeru naslednjih kršitev:

• lezije dihalnih poti in organov ORL (vključno s pljučnimi okužbami pri ljudeh s cistično fibrozo), pa tudi otitis;
• okužbe sečil;
• bolezni, povezane s peritoneumom, žolčnimi potmi in prebavnim sistemom;
• lezije povrhnjice in podkožne plasti;
• okužbe na področju sklepov s kostmi;
• pri ljudeh z oslabljenim imunskim sistemom;
• pri ljudeh, ki so na intenzivni negi (to vključuje primere okuženih opeklin).

Učinkovit je v primerih okužb, ki jih povzročajo postopki peritonealne hemodialize, pa tudi pri kontinuirani ambulantni peritonealni dializi.

Poleg tega je zdravilo predpisano za profilakso v primeru operacij na prostati (na primer med transuretralno resekcijo).

Snovi, ki vsebujejo ceftazidim, se lahko uporabljajo med zdravljenjem vročine ali nevtropenije, povezane z bakterijsko okužbo.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki injekcijskega liofilizata - 1000 mg na vialo.

Farmakodinamika

Zdravilo kaže največji učinek med terapijo v relativno antibakterijskem območju - ima najvišjo aktivnost proti gramnegativnim aerobom.

Ceftazidim nima učinka na relativno meticilin-občutljive stafilokoke, pa tudi na streptokoke, klostridije, številne različne enterokoke itd. [ 2 ]

Farmakokinetika

Absorpcija.

V primeru bolusne injekcije 0,5 ali 1 g snovi doseže plazemske vrednosti Cmax z veliko hitrostjo (enako 18 ali 37 mg/l). Po 5 minutah po uporabi enkratnega odmerka 0,5, 1 ali 2 g je plazemska raven 46, 87 in 170 mg/l. Farmakokinetični parametri zdravila so linearni znotraj enkratnih odmerkov 0,5-2 g (po intravenski ali intramuskularni injekciji).

Distribucijski procesi.

Sinteza beljakovin zdravila ima nizke stopnje - približno 10%. Raven ceftazidima presega vrednosti MIC (minimalna raven, ki lahko upočasni rast patogenih mikrobov) in jo opazimo v srcu, sputumu s kostmi in žolču, steklovini, plevralni in peritonealni tekočini ter sinovialni membrani.

Ceftazidim brez zapletov prehaja skozi posteljico in se izloča z materinim mlekom. Prehod v cerebrospinalno tekočino pri poškodovani krvno-možganski barieri je precej šibek. Če ni vnetja, se ceftazidim v cerebrospinalni tekočini določi v nizkih koncentracijah. Če pa ima oseba meningitis, je indikator LS v cerebrospinalni tekočini 4–20+ mg/l. [ 3 ]

Izločanje.

Pri parenteralni uporabi se plazemska raven zdravila zmanjša, razpolovni čas pa je približno 2 uri.

Izločanje nespremenjenega ceftazidima poteka preko CF z urinom; približno 80–90 % deleža se izloči v 24 urah. Z žolčem se izloči manj kot 1 % zdravila.

Starejši ljudje.

Zmanjšanje očistka, opaženo pri starejših, je predvsem povezano s starostnim zmanjšanjem intrarenalnega očistka ceftazidima. Razpolovni čas pri enkratni ali 7-dnevni uporabi 2000 mg zdravila 2-krat na dan (z bolusno intravensko injekcijo) se je pri starejših (80+ let) gibal med 3,5 in 4 urama.

Pediatrija.

Razpolovni čas odmerka zdravila 25–30 mg/kg pri novorojenčku (nedonošenčku ali donošenem) se podaljša na 4,5–7,5 ure. Vendar pa je do 2. meseca starosti razpolovni čas podoben kot pri odraslih.

Odmerjanje in dajanje

Potrebno trajanje zdravljenja in odmerjanje izbere lečeči zdravnik, ki upošteva lokacijo in resnost bolezni, vrsto mikrobov, ki so povzročili okužbo, ter poleg tega starost in delovanje ledvic bolnika.

Običajno se na dan daje 1000–6000 mg zdravila (v 2–3 injekcijah). Injekcije se dajejo intravensko (z infuzijo) ali intramuskularno.

Povprečne velikosti porcij za različne patologije:

• okužbe urogenitalnega trakta in zmerne oblike okužb - 500-1000 mg 2-krat na dan (v 12-urnih intervalih);
• blage in zmerne lezije – 1000 mg 3-krat na dan (z 8-urnimi presledki) ali 2000 mg 2-krat na dan (z 12-urnimi presledki);
• hude oblike okužb (zapletene tudi zaradi prisotnosti imunske pomanjkljivosti), kot tudi nevtropenija - 2000 mg 3-krat na dan ali 3000 mg 2-krat na dan;
• cistična fibroza, ki jo spremlja pljučna okužba s psevdomonasom - 0,1-0,15 g/kg snovi 3-krat na dan;
• profilaksa pred operacijami – 1000 mg skupaj z anestezijo. Drugi tak odmerek se uporabi med odstranitvijo katetra.

Za otroka se dnevni odmerek izbere ob upoštevanju intenzivnosti patologije, starosti in teže:

• dojenčki, mlajši od 2 mesecev – 25–60 mg na dan (v 2 injekcijah);
• otrok, starejši od 2 mesecev – 0,03–0,1 g na dan (v 2–3 injekcijah).

Pri zdravem delovanju ledvic se na dan ne sme dajati več kot 9 g zdravila. Če ledvice ne delujejo pravilno, se odmerek zmanjša ob upoštevanju osebnih značilnosti. Uporaba se začne z 1 g, nato pa se spremlja dinamika.

Starejši ljudje (nad 80 let) lahko vzamejo največ 3000 mg zdravila Biotum na dan.

Načine uporabe, razmerja, uporabljene raztopine in odmerke za redčenje ter načine izvajanja injekcij izbere lečeči zdravnik, pri čemer upošteva informacije iz specializirane medicinske literature.

Uporaba Biotum med nosečnostjo

Ni podatkov o morebitni škodljivosti zdravila za nosečnice, saj klinične študije pri tej skupini bolnic niso bile opravljene. Zdravilo Biotum se lahko med nosečnostjo predpiše le v primerih, ko je pričakovana korist večja od tveganj negativnih posledic. Zdravilo se v prvem trimesečju uporablja zelo previdno.

Pri dajanju v terapevtskih odmerkih se snov ne izloča v materino mleko.

Kontraindikacije

Kontraindicirano v primerih hude intolerance, povezane s ceftazidimom ali drugimi sestavinami zdravila. Prav tako ni predpisano, če ima bolnik v anamnezi preobčutljivost za cefalosporine in druge β-laktamske antibiotike, vključno s karbapenemami in penicilini.

Ceftazidima se ne sme mešati z aminoglikozidi in vankomicinom, zato se ne kombinirajo v istem infuzijskem sistemu ali brizgi.

Stranski učinki Biotum

Glavni neželeni učinki (navedeni po padajoči pogostosti razvoja):

• trombocitoza ali eozinofilija (trombocito-, levko- ali nevtropenija se opazi manj pogosto);
• tromboflebitis s flebitisom in bolečino (na območju injiciranja);
• driska; manj pogosto se pojavijo bruhanje, slabost in glavoboli;
• kandidiaza;
• koprivnica in izpuščaji.

Redko opazimo angioedem, srbenje, anafilaksijo, pa tudi zlatenico in odpoved ledvic.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje lahko povzroči nevrološke zaplete, vključno z epileptičnimi napadi, encefalopatijo in komo.

Izvajajo se simptomatski ukrepi, pa tudi postopki peritonealne in hemodialize.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba velikih odmerkov ceftazidima pri ljudeh, ki uporabljajo nefrotoksična zdravila, lahko okrepi njihove negativne učinke na delovanje ledvic.

Kloramfenikol pri in vitro uporabi deluje kot antagonist ceftazidima in drugih cefalosporinov. Klinične posledice takšnega učinka niso bile preučene, vendar je treba pri kombiniranju zdravila Biotum s kloramfenikolom upoštevati možnost razvoja antagonističnega učinka.

Pogoji shranjevanja

Biotum je treba shranjevati pri temperaturi največ 25 °C. Končno tekočino lahko shranjujete pri temperaturi 2–8 °C največ 24 ur.

Rok uporabnosti

Biotum se lahko uporablja 24 mesecev od datuma izdelave zdravilne snovi.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Orzid, Auromitaz, Fortum in Aurocef z Norzidimom in Ceftumom, pa tudi Denizid, Trofiz in Lorazidim z Eurozidimom, Fortazim z Zacefom in Tulizid z Rumidom Farmunion. Na seznamu so tudi Zidan, Ceftaridem in Tazid s Ceftadimom, Emzid in Ceftazidim.