Bisoprofar

Bisoprofar spada v skupino selektivnih zaviralcev ß1. Uporaba v terapevtskih delih ne vodi do pojava ICA in klinično opaznega učinka stabilizacije membrane.

Ima antianginalne lastnosti: oslabi potrebo po kisiku v miokardu, zmanjša srčni utrip, krvni tlak in srčni utrip; poleg tega zdravilo poveča količino kisika, dobavljenega v miokard - podaljša diastolo in zniža končni diastolični tlak. [1]

Indikacije Bisoprofar

Uporablja se pri povišanem krvnem tlaku , pa tudi za zdravljenje koronarne arterijske bolezni (angine pektoris) in CHF, ki jo spremlja sistolična disfunkcija levega prekata (v kombinaciji z diuretiki in zaviralci ACE ter po potrebi s SG).

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravilne učinkovine je v tabletah - 10 kosov znotraj celične plošče; znotraj pakiranja - 3 takšne plošče.

Farmakodinamika

Zdravilo ima antihipertenzivni učinek, zmanjšuje srčni utrip in upočasnjuje izločanje renina v ledvicah, poleg tega pa vpliva na baroreceptorje aortnega loka s karotidnim sinusom. Dolgotrajna uporaba bisoprolola vodi predvsem v zmanjšanje povečane odpornosti perifernih žil. V primeru CHF Bisoprofar zavira aktivirani RAAS in simpatoadrenalni sistem. [2]

Bisoprolol ima izjemno nizko afiniteto do ß2-koncev gladkih mišic krvnih žil in bronhijev ter poleg ß2-koncev endokrinega sistema. Zdravilo lahko le posamično vpliva na gladke mišice perifernih arterij z bronhi in presnovne procese glukoze. [3]

Farmakokinetika

Bisoprolol se skoraj v celoti in z veliko hitrostjo absorbira v prebavilih. V kombinaciji z izredno šibkim učinkom prvega intrahepatičnega prehoda to tvori visoko biološko uporabnost (približno 90%). Približno 30% snovi se sintetizira z beljakovinami v krvi. Stopnja distribucijske prostornine je 3,5 l / kg. Sistemski odmik je približno 15 l / h.

Razpolovni čas v plazmi je 10-12 ur, zaradi česar je pri enkratnem dnevnem obroku terapevtski učinek opazen 24 ur.

Izločanje bisoprolola se izvede na dva načina. 50% odmerka je vključenih v intrahepatične presnovne procese s tvorbo neaktivnih presnovkov, ki se nato izločijo skozi ledvice. Preostalih 50% odmerka se nespremenjenega izloči skozi ledvice.

Pri dajanju zdravil ljudem s CHF (3. Stopnja) se poveča plazemski indeks zdravila in trajanje razpolovne dobe. Kazalniki Cmax v plazmi pri dinamičnem ravnovesju so enaki 64 ± 21 ng / ml po uvedbi dnevnega odmerka 10 mg; razpolovna doba je 17 ± 5 ur.

Odmerjanje in dajanje

Bisoprofar se jemlje peroralno - tableto je treba pogoltniti celo, brez žvečenja, z navadno vodo. Sprejem poteka zjutraj (lahko ga zaužijete s hrano). Po potrebi lahko tableto razdelimo na dva enaka dela.

Standardni odmerek za povišan krvni tlak in angino pektoris je 5 mg enkrat na dan (največ 20 mg enkrat na dan). Spremembe režima odmerjanja izvede zdravnik, osebno za vsakega bolnika.

• Vloga za otroke

Podatkov o terapevtskem učinku in varnosti uporabe zdravil v pediatriji ni.

Uporaba Bisoprofar med nosečnostjo

Predpisovanje zdravila Bisoprofar med nosečnostjo je dovoljeno le v primerih, ko je verjetna korist za žensko večja kot tveganje zapletov pri plodu. Zaviralci ß pogosto oslabijo krvni obtok znotraj posteljice in lahko vplivajo na razvoj ploda. Če so potrebni zaviralci ß, je priporočljivo uporabiti selektivne zaviralce ß1. Potrebno je spremljati krvni obtok v maternici in posteljici.

Po porodu je treba skrbno spremljati stanje otroka. Znaki bradikardije in hipoglikemije se pojavijo v prvih 3 dneh.

Ni podatkov o tem, ali se bisoprolol izloča v materino mleko, zato ga ni mogoče uporabiti za hepatitis B.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca za bisoprolol ali druge sestavine zdravila;
• aktivna oblika HF ali dekompenzirana HF, pri kateri je potrebno inotropno zdravljenje;
• blokada 2-3. Stopnje (brez uporabe srčnega spodbujevalnika);
• kardiogeni šok;
• izrazita oblika sinoatrijske blokade;
• SSSU;
• simptomatska bradikardija (kazalniki srčnega utripa so pod 60 utripov na minuto);
• znižan krvni tlak (vrednosti sistoličnega krvnega tlaka- manj kot 100 mm Hg);
• huda astma ali hude obstruktivne pljučne lezije s kronično obliko;
• Raynaudov sindrom in motnje perifernega krvnega pretoka v pozni fazi;
• neozdravljen feokromocitom;
• presnovna acidoza.

Stranski učinki Bisoprofar

Med stranskimi znaki:

• kršitve na področju državnega zbora: sinkopa, cefalalgija *, omotica *;
• težave z vidno funkcijo: konjunktivitis in zmanjšano solzenje (upoštevati je treba pri ljudeh, ki uporabljajo kontaktne leče);
• duševne motnje: depresija, parestezije, motnje spanja, halucinacije in nočne more;
• simptomi, povezani z delovanjem CVS: bradikardija (pri ljudeh s CHF, IHD ali visokim krvnim tlakom), ortostatski kolaps, odrevenelost in hlajenje okončin, motnja AV prevodnosti, znižan krvni tlak, manifestacije poslabšanja CHF;
• lezije v prebavnem traktu: bolečine v trebuhu, bruhanje, zaprtje, slabost in driska;
• prebavne motnje: hepatitis ali povečanje aktivnosti jetrnih encimov (ALT in AST);
• težave, povezane z mediastinalnimi organi in dihalnim sistemom: izcedek iz nosu alergijskega tipa ali bronhialni krč pri ljudeh z astmo ali kroničnimi obstruktivnimi boleznimi dihal;
• lezije vezivnega tkiva in mišično -skeletnega sistema: krči, mišična oslabelost in artropatija;
• motnje sluha: okvara sluha;
• težave z povrhnjico in podkožno plastjo: znaki nestrpnosti (pordelost, hiperhidroza, srbenje in izpuščaji). Prav tako lahko zaviralci ß povzročijo razvoj luskavice, okrepijo njene simptome ali povzročijo pojav luskavice podobnega izpuščaja in alopecije;
• motnje prehrane in presnove: hipoglikemija in povečanje kazalnikov trigliceridov;
• manifestacije, povezane z reproduktivnim sistemom: erektilna disfunkcija;
• imunske motnje: izcedek iz nosu alergijske narave in pojav antinuklearnih protiteles, ki ga posamično spremljajo klinični znaki SLE (izginejo po prekinitvi zdravljenja);
• sprememba odčitkov: povečanje plazemske aktivnosti jetrnih encimov (ALT z AST) in trigliceridov v krvi;
• sistemske motnje: utrujenost * ali astenija.

* velja samo za osebe s koronarno arterijsko boleznijo ali povišanim krvnim tlakom.

Te manifestacije se pogosto razvijejo na začetku zdravljenja, so blage in izginejo po 1-2 tednih.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: AV blok 3. Stopnje, aktivno srčno popuščanje, bradikardija, znižan krvni tlak, omotica, hipoglikemija in bronhialni krč.

V primeru zastrupitve morate takoj prekiniti terapijo in o tem obvestiti zdravnika. Ob upoštevanju resnosti zastrupitve se izvajajo simptomatski in podporni postopki:

• bradikardija - dajanje izoprenalina in atropina, spodbujevalnika;
• nizke vrednosti krvnega tlaka- uporaba vazokonstriktorjev in vnos tekočine;
• AV blok - dajanje infuzije izoprenalina in implantacija transvenoznega srčnega spodbujevalnika;
• bronhialni krč - uporaba ß -simpatomimetikov in izoprenalina;
• potenciranje CH - uporaba diuretikov, vazodilatatorjev in inotropnih snovi;
• hipoglikemija - uporaba glukoze.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo lahko okrepi aktivnost drugih antihipertenzivnih zdravil.

Uvedba zdravila skupaj z rezerpinom, klonidinom ali gvanfacinom lahko znatno zmanjša srčni utrip in povzroči motnje srčne prevodnosti.

Nifedipin in druge snovi, ki blokirajo Ca -kanale, lahko okrepijo antihipertenzivni učinek bisoprofara; če se zdravilo kombinira z diltiazemom in verapamilom, se lahko zmanjša tudi srčni utrip.

Kombinirana uporaba z derivati ergotamina (vključno z zdravili proti migreni, ki vsebujejo ergotamin) okrepi znake motenj perifernega krvnega pretoka.

Kombinacija s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili ali insulinom vodi do oslabitve ali prikrivanja manifestacij hipoglikemije (potrebno je stalno spremljanje parametrov krvnega sladkorja).

Uvedba zdravila z antiaritmičnimi snovmi lahko moti srčni ritem.

Alergeni, ki se uporabljajo pri imunoterapiji v kombinaciji z zaviralci β, lahko povzročijo hude splošne simptome alergije.

Pri uporabi zdravila s snovmi za inhalacijsko anestezijo je miokard zatrt in verjetnost pojava antihipertenzivnih simptomov se poveča.

Kombinirana uporaba z rentgenskimi kontrastnimi sredstvi, ki vsebujejo jod, poveča verjetnost anafilaktičnih simptomov.

Uvedba rifampicina nekoliko skrajša razpolovni čas bisoprolola, vendar v tem primeru povečanje odmerka slednjega običajno ni potrebno.

Pogoji shranjevanja

Bisoprofar je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti- ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Bisoprofar se lahko uporablja 24 mesecev od datuma proizvodnje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Bidop, Bisoprol, Biprolol z Bisopropelom, poleg tega pa Alotendin, Bisokard z Bikardom, Dorez in Bisostad.