Bisoprofar

Bisoprofar spada v skupino selektivnih zaviralcev β1-adrenoreceptorjev. Uporaba v terapevtskih odmerkih ne povzroči pojava VSA in klinično opaznega membransko-stabilizirajočega učinka.

Ima antianginalne lastnosti: zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku, s čimer znižuje srčni utrip, krvni tlak in srčni izpust; poleg tega zdravilo poveča količino kisika, ki se dovaja miokardu – podaljša diastolo in zniža vrednosti končnega diastoličnega tlaka. [ 1 ]

Indikacije Bisoprofar

Uporablja se za povišan krvni tlak, pa tudi za zdravljenje koronarne srčne bolezni (angine pektoris) in kongestivnega srčnega popuščanja, ki ga spremlja sistolična disfunkcija levega prekata (v kombinaciji z diuretiki in zaviralci ACE ter po potrebi s SG).

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v tabletah - 10 kosov v celični ploščici; v pakiranju so 3 takšne ploščice.

Farmakodinamika

Zdravilo ima antihipertenzivni učinek, saj zmanjšuje srčni izpust in upočasnjuje izločanje renina v ledvicah, vpliva pa tudi na baroreceptorje aortnega loka s karotidnim sinusom. Dolgotrajna uporaba bisoprolola v prvi vrsti vodi do zmanjšanja povečanega upora perifernih žil. V primeru kongestivnega srčnega popuščanja Bisoprofar zavira aktiviran sistem RAAS in simpatoadrenalni sistem. [ 2 ]

Bizoprolol ima izjemno nizko afiniteto za β2-končiče gladkih mišic krvnih žil in bronhijev, poleg tega pa tudi za β2-končiče endokrinega sistema. Zdravilo lahko le občasno vpliva na gladke mišice perifernih arterij z bronhi in presnovo glukoze. [ 3 ]

Farmakokinetika

Bizoprolol se skoraj popolnoma in hitro absorbira v prebavilih. V kombinaciji z izjemno šibkim učinkom prvega intrahepatičnega prehoda to tvori visok indeks biološke uporabnosti (približno 90 %). Približno 30 % snovi se sintetizira s krvnimi beljakovinami. Raven porazdelitvenega volumna je 3,5 l/kg. Sistemski očistek je približno 15 l/uro.

Razpolovni čas v plazmi je 10–12 ur, tako da se terapevtski učinek pri enkratnem dnevnem odmerku opazuje 24 ur.

Izločanje bisoprolola poteka na dva načina. 50 % odmerka je vključenih v intrahepatične presnovne procese z nastankom neaktivnih presnovkov, ki se nato izločijo skozi ledvice. Preostalih 50 % odmerka se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki.

Pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem (3. stopnja) se plazemska raven zdravila in razpolovni čas povečata. Vrednosti Cmax v plazmi v dinamičnem ravnovesju so po dajanju dnevnega odmerka 10 mg 64 ± 21 ng/ml; razpolovni čas je 17 ± 5 ur.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Bisoprofar se jemlje peroralno - tableto je treba pogoltniti celo, brez žvečenja, z navadno vodo. Vzame se zjutraj (lahko se vzame s hrano). Po potrebi se tableta lahko razdeli na dva enaka dela.

Standardni odmerek za visok krvni tlak in angino pektoris je 5 mg enkrat na dan (ne več kot 20 mg enkrat na dan). Režim odmerjanja prilagodi zdravnik, individualno za vsakega bolnika.

• Vloga za otroke

Ni podatkov o terapevtskem učinku in varnosti uporabe zdravila v pediatriji.

Uporaba Bisoprofar med nosečnostjo

Predpisovanje zdravila Bisoprofar med nosečnostjo je dovoljeno le v primerih, ko je verjetna korist za žensko večja od pričakovanih tveganj za zaplete pri plodu. Zaviralci beta pogosto oslabijo prekrvavitev znotraj posteljice in lahko vplivajo na razvoj ploda. Če je potrebna uporaba zaviralcev beta, je priporočljiva uporaba selektivnih zaviralcev β1. Potrebno je spremljati prekrvavitev znotraj maternice in posteljice.

Po rojstvu je treba stanje dojenčka skrbno spremljati. Razvoj znakov bradikardije in hipoglikemije se pojavi v prvih 3 dneh.

Ni podatkov o tem, ali se bisoprolol izloča v materino mleko, zato ga med dojenjem ne smete uporabljati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na bisoprolol ali druge sestavine zdravila;
• aktivna oblika srčnega popuščanja ali dekompenzirano srčno popuščanje, ki zahteva inotropno zdravljenje;
• Blokada 2-3 stopinje (brez uporabe srčnega spodbujevalnika);
• kardiogeni šok;
• huda oblika sinoatrijskega bloka;
• SSSU;
• simptomatska bradikardija (srčni utrip pod 60 utripov na minuto);
• znižan krvni tlak (sistolični krvni tlak je manjši od 100 mmHg);
• huda bronhialna astma ali hude obstruktivne pljučne lezije, ki so kronične;
• Raynaudov sindrom in motnje perifernega krvnega obtoka v poznih fazah razvoja;
• nezdravljen feokromocitom;
• metabolna acidoza.

Stranski učinki Bisoprofar

Neželeni učinki vključujejo:

• motnje živčnega sistema: sinkopa, glavobol*, omotica*;
• težave z vidno funkcijo: konjunktivitis in zmanjšano solzenje (to morajo upoštevati osebe, ki uporabljajo kontaktne leče);
• duševne motnje: depresija, parestezija, motnje spanja, halucinacije in nočne more;
• simptomi, povezani z delovanjem srčno-žilnega sistema: bradikardija (pri ljudeh s kongestivnim srčnim popuščanjem, koronarno srčno boleznijo ali visokim krvnim tlakom), ortostatski kolaps, odrevenelost in hladnost okončin, motnja AV prevodnosti, znižan krvni tlak, znaki poslabšanja kongestivnega srčnega popuščanja;
• lezije prebavil: bolečine v trebuhu, bruhanje, zaprtje, slabost in driska;
• prebavne motnje: hepatitis ali povečana aktivnost jetrnih encimov (ALT in AST);
• težave, povezane z mediastinalnimi organi in dihali: alergijski rinitis ali bronhialni krč pri posameznikih z astmo ali anamnezo kroničnih obstruktivnih bolezni dihal;
• bolezni vezivnega tkiva in mišično-skeletnega sistema: krči, mišična oslabelost in artropatija;
• slušne motnje: izguba sluha;
• težave z epidermisom in podkožjem: znaki intolerance (rdečina, hiperhidroza, srbenje in izpuščaji). Zaviralci ß lahko povzročijo tudi razvoj luskavice, okrepijo njene simptome ali povzročijo pojav izpuščajev, podobnih luskavici, in alopecije;
• motnje v prehranskih in presnovnih procesih: hipoglikemija in povišane ravni trigliceridov;
• manifestacije, povezane z reproduktivnim sistemom: erektilna disfunkcija;
• imunske motnje: alergijski rinitis in razvoj antinuklearnih protiteles, ki jih občasno spremljajo klinični znaki sistemskega eritematoznega luskavice (izginejo po prekinitvi zdravljenja);
• spremembe v rezultatih preiskav: zvišanje plazemske aktivnosti jetrnih encimov (ALT z AST) in ravni trigliceridov v krvi;
• sistemske motnje: utrujenost* ali astenija.

*velja samo za osebe s koronarno srčno boleznijo ali visokim krvnim tlakom.

Ti simptomi se pogosto pojavijo na začetku zdravljenja, so blagi in izginejo po 1-2 tednih.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: AV blok tretje stopnje, aktivno srčno popuščanje, bradikardija, znižan krvni tlak, omotica, hipoglikemija in bronhospazem.

V primeru zastrupitve je treba zdravljenje takoj prekiniti in obvestiti zdravnika. Glede na resnost zastrupitve se izvajajo simptomatski in podporni postopki:

• bradikardija – dajanje izoprenalina in atropina, namestitev srčnega spodbujevalnika;
• nizek krvni tlak – uporaba vazokonstriktorjev in dajanje tekočine;
• AV blok – dajanje infuzije izoprenalina in transvenska implantacija srčnega spodbujevalnika;
• bronhialni spazem – uporaba ß-simpatomimetikov in izoprenalina;
• potenciranje srčnega popuščanja – uporaba diuretikov, vazodilatatorjev in inotropnih snovi;
• hipoglikemija – poraba glukoze.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo lahko okrepi delovanje drugih antihipertenzivnih zdravil.

Uporaba zdravila skupaj z rezerpinom, klonidinom ali gvanfacinom lahko znatno zmanjša srčni utrip in povzroči motnje srčne prevodnosti.

Nifedipin in druge snovi, ki blokirajo kalcijeve kanalčke, lahko okrepijo antihipertenzivni učinek zdravila Bisoprofar; v kombinaciji z zdravilom, diltiazemom in verapamilom, se lahko zmanjša tudi srčni utrip.

Sočasna uporaba z derivati ergotamina (vključno z antimigrenskimi zdravili, ki vsebujejo ergotamin) okrepi znake motenj perifernega pretoka krvi.

Kombinacija s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili ali insulinom vodi do nekaj oslabitve ali prikrivanja manifestacij hipoglikemije (potrebno je nenehno spremljati raven sladkorja v krvi).

Jemanje zdravil z antiaritmiki lahko moti srčni ritem.

Alergeni, ki se uporabljajo v imunoterapiji v kombinaciji z zaviralci β, lahko povzročijo hude splošne alergijske simptome.

Pri uporabi zdravila s snovmi za inhalacijsko anestezijo se delovanje miokarda zavira in verjetnost razvoja antihipertenzivnih simptomov se poveča.

Sočasna uporaba z radiokontrastnimi sredstvi, ki vsebujejo jod, poveča verjetnost anafilaktičnih simptomov.

Uvedba rifampicina nekoliko skrajša razpolovni čas bisoprolola, vendar v tem primeru povečanje odmerka slednjega običajno ni potrebno.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Bisoprofar shranjujte nedostopno majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Bisoprofar se lahko uporablja 24 mesecev od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Bidop, Bisoprol, Biprolol z Bisoprovelom, pa tudi Alotendin, Bisocard z Bicardom, Dorez in Bisostad.