Bisopropel

Bisopropel spada v skupino selektivnih zaviralcev β-adrenergičnih receptorjev. Je selektivni zaviralec β1-adrenergičnih receptorjev, ki nima učinka stabilizacije membrane in notranjega simpatomimetičnega učinka. Zdravilo ima antianginalne in antihipertenzivne lastnosti.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila pride do primarnega zmanjšanja povečanega splošnega perifernega žilnega upora. Poleg tega zdravilo pri ljudeh s srčno popuščanjem zavira delovanje simpatoadrenalnega sistema in RAAS. [1]

Indikacije Bisopropel

Uporablja se za zdravljenje CHF, ishemične bolezni srca (angina pektoris) in znižanje povišanega krvnega tlaka .

Obrazec za sprostitev

Sprostitev terapevtske snovi je v obliki tablet - 10 kosov znotraj celične plošče; znotraj pakiranja - 2 ali 3 take plošče.

Farmakodinamika

Antihipertenzivni učinek je povezan z zmanjšanjem minutnega volumna krvi, zaviranjem sproščanja ledvičnega renina in zmanjšanjem simpatične stimulacije glede na periferne žile.

Antianginalni učinek se razvije z blokado β1-adrenergičnih receptorjev, kar povzroči zmanjšanje delovanja srca z zmanjšanjem srčnega utripa in srčnega utripa. Posledično je potreba po miokardu po kisiku oslabljena. [2]

Zdravilo ima izjemno šibko afiniteto do β2-koncev gladkih mišic žil in bronhijev ter poleg tega do β2-koncev endokrinega sistema. Po enkratnem odmerku bisoproela njegov učinek traja 24 ur. [3]

Farmakokinetika

Ko se peroralno jemlje, se bisoprolol dobro absorbira v prebavilih. Biološka uporabnost je približno 90% in ni povezana s hrano. Vrednosti Cmax so zabeležene po 1-3 urah. Sinteza beljakovin je približno 30%.

Aktivnost prvega intrahepatičnega prehoda je precej šibka (pod 10%). V jetrih se približno 50% odmerka biotransformira s tvorbo neaktivnih presnovkov.

Približno 98% zdravil se izloči skozi ledvice (50% ima nespremenjeno obliko, preostanek pa v obliki presnovnih sestavin). Približno 2% obroka se izloči iz črevesja. Razpolovna doba je 10-12 ur.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo morate uporabljati peroralno, 5-10 mg, 1-krat na dan; največja dnevna količina obroka je 20 mg. Odmerke je treba izbrati osebno, ob upoštevanju vrednosti srčnega utripa in terapevtske učinkovitosti. Tablete se pogoltnejo brez žvečenja, sperejo z navadno vodo, na prazen želodec zjutraj ali z zajtrkom.

V primeru ishemične bolezni srca ali povišanega krvnega tlaka je treba jemati 5-10 mg bisopropela 1-krat na dan.

Pri CHF je treba zdravljenje začeti z minimalnim odmerkom, ki ga postopoma povečuje v nekaj tednih. Začetni odmerek je 1,25 mg enkrat na dan (v 7 dneh). Drugi teden se porabi 2,5 mg na dan, tretji pa 3,75 mg na dan.

V obdobju 4-8 tednov terapije se jemlje 5 mg zdravil. V 8-12 tednih mora biti porcija 7,5 mg. Po 12. Tednu se uporabi največji dnevni odmerek - 10 mg.

Povečanje deleža se prilagodi glede na stopnjo srčnega utripa in krvni tlak ter splošno stanje bolnika. Po potrebi se lahko odmerek postopoma zmanjša. Prepovedano je nenadno preklicati terapijo, cikel zdravljenja je treba zaključiti počasi, s postopnim zmanjševanjem deleža zdravila.

Osebe s hudo ledvično (vrednosti CC- manj kot 20 ml na minuto) in jetrnimi okvarami ne smejo jemati največ 10 mg snovi na dan.

• Vloga za otroke

Kliničnih podatkov o terapevtskem učinku in varnosti zdravila, če je predpisano v pediatriji, ni, zato se ne uporablja za otroke.

Uporaba Bisopropel med nosečnostjo

Prepovedana je uporaba zdravila za hepatitis B ali nosečnost, saj ni zanesljivih kliničnih podatkov, ki bi potrjevali njegovo varnost. Če je nujno, da jemljete bisopropel pri nosečnicah, je treba zdravljenje prekiniti 72 ur pred pričakovanim rokom (ker se pri novorojenčku lahko razvije hipoglikemija, bradikardija in depresija dihanja). Če po porodu ni mogoče preklicati zdravil, morate skrbno spremljati stanje otroka. Znaki hipoglikemije se razvijejo v prvih 3 dneh.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• kardiogeni šok;
• SSSU;
• blokada (tudi sinoatrijska) 2-3. Stopnje;
• bradikardija (kazalniki srčnega utripa pod 50 utripov na minuto);
• znižan krvni tlak (sistolični krvni tlak - manj kot 90 mm Hg);
• BA in druge obstruktivne lezije dihalnih poti;
• hude motnje perifernega krvnega pretoka;
• uporaba v kombinaciji z IMAO (razen IMAO-B);
• luskavica (tudi družinska anamneza);
• povečana nestrpnost do zdravila in njegovih sestavin.

Stranski učinki Bisopropel

Glavni stranski simptomi:

• lezije na območju NS: možen je pojav (zlasti na začetku terapije) omotice, depresije, utrujenosti, cefalalgije in motenj spanja. Občasno se pojavijo halucinacije (večinoma šibke in izginejo po 1-2 tednih), včasih se lahko razvijejo parestezije;
• težave z očmi: konjunktivitis, motnje vida in oslabitev solzenja (upoštevajte ljudi, ki nosijo kontaktne leče);
• motnje, povezane z delom CVS: možen je razvoj bradikardije, ortostatski kolaps, motnje AV prevodnosti, dekompenzacija HF s pojavom perifernega edema. Na začetni stopnji terapije se lahko bolnikovo stanje poslabša - razvije se Raynaudova bolezen ali vmesna klavdikacija;
• težave z dihalnim sistemom: občasno se pojavi dispneja (pri osebah, ki so nagnjene k bronhialnim krčem);
• motnje prebavne funkcije: lahko se pojavijo slabost, zaprtje, bolečine v trebuhu, driska in hepatitis ali zvišanje plazemskega indeksa jetrnih encimov (ALT z AST);
• lezije mišično-skeletnega sistema: pojav napadov, mišična oslabelost, artropatija (prizadet je en ali več sklepov (poli- ali monoartritis));
• motnje endokrinega sistema: zmanjšanje tolerance na glukozo (z latentno sladkorno boleznijo) in razvoj prikritih simptomov hipoglikemije. Možna je motnja moči in zvišanje ravni trigliceridov;
• epidermalni znaki: dermatološke manifestacije - včasih se pojavijo izpuščaji, srbenje, hiperhidroza in pordelost povrhnjice.
• V primeru uporabe zaviralcev β-adrenoreceptorjev se lahko pojavijo hrup v ušesih ali okvara sluha, alopecija, nestabilnost razpoloženja in izcedek iz nosu alergijske narave ter poleg tega povečanje telesne mase. Možna je tudi kratkotrajna izguba spomina in Peyroniejeva bolezen.

Preveliko odmerjanje

Manifestacije prevelikega odmerjanja: HF, znižan krvni tlak, bradikardija in bronhialni krč.

Izvede se izpiranje želodca, predpiše se aktivno oglje.

V primeru znižanja krvnega tlaka ali bradikardije se glukagon daje v obrokih po 1-5 mg (ne več kot 10 mg) ali atropin v odmerku 1,5 mg (ne več kot 2 mg).

Pri bronhialnem krču se uporabljajo β2-adrenergični agonisti (na primer fenoterol ali salbutamol).

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba z drugimi antihipertenzivnimi zdravili lahko poveča njihov učinek.

Uporaba zdravil skupaj s klonidinom, rezerpinom, α-metildopo ali gvanfacinom lahko povzroči močno zmanjšanje srčnega utripa.

Uporaba v kombinaciji z gvanfacinom, klonidinom in digitalisom lahko povzroči motnje srčne prevodnosti.

Pri kombiniranju bisoprolola s simpatomimetiki (ki jih vsebujejo kapljice za oko, kapljice za nos, antitusična zdravila) se lahko aktivnost bisoprolola zmanjša.

Antagonisti Ca (derivati dihidropiridina) lahko okrepijo antihipertenzivni učinek zdravila.

Kombinacija zdravil z diltiazemom ali verapamilom in drugimi antiaritmiki lahko privede do zmanjšanja srčnega utripa in krvnega tlaka ter poleg razvoja srčnega popuščanja ali aritmije (prepovedano je predpisovati zdravilo skupaj z antiaritmiki in Ca kanalom) blokatorji).

Pri kombiniranju zdravila s klonidinom se lahko preklic slednjega izvede šele po nekaj dneh po prenehanju dajanja bisoprolola - saj lahko to znatno poveča krvni tlak.

Uvedba skupaj z derivati ergotamina (med njimi zdravila proti migreni, ki vsebujejo ergotamin) lahko okrepi znake motnje perifernega krvnega pretoka.

Sočasna uporaba z rifampicinom morda ne bo bistveno zmanjšala razpolovnega časa bisoprolola.

Kombinacija s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili ali insulinom povzroči zmehčanje ali prikrivanje manifestacij hipoglikemije (morate stalno spremljati vrednosti glukoze v krvi).

Pogoji shranjevanja

Bisopropel je treba hraniti v temnem in suhem prostoru, zaščiteno pred majhnimi otroki. Temperatura ne sme presegati 25 ° C.

Rok uporabnosti

Bisopropel se lahko uporablja 36 mesecev od datuma prodaje farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Biprolol, Concor, Bikard z Bisoprololom in poleg tega Coronal, Bisoprol in Eurobisoprolol z Dorezom.