Cefadroksil

Cefadroksil je sistemsko protimikrobno zdravilo, ki spada v kategorijo cefalosporinov in drugih β-laktamskih antibiotikov.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Cefadroksil

Uporablja se za odpravo nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na cefadroksil:

• nalezljive bolezni spodnjih in zgornjih dihal;
• okužbe, ki prizadenejo urogenitalni sistem;
• infekcijske lezije mehkih tkiv s kožo;
• septična oblika artritisa;
• osteomielitis.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Izdelek se sprošča v kapsulah po 0,5 g, 6 kosov v pretisnem omotu. V pakiranju sta 2 pretisna omota.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Cefadroksil je antibiotik iz kategorije cefalosporinov (1. generacije), ki se jemlje peroralno. Cefalosporini imajo sposobnost upočasniti sintezo elementov, ki jih vsebujejo celične stene mikrobov.

Zdravilo ima širok spekter protimikrobnega delovanja. In vitro deluje proti β-hemolitičnim streptokokom, stafilokokom in pnevmokokom. Deluje tudi na koagulaza negativne in koagulaza pozitivne seve ter na seve, ki proizvajajo penicilinazo. Deluje tudi na Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides (razen Bacteroides fragilis) in Moraxella catarrhalis. Med grampozitivnimi bakterijami so na zdravilo občutljive Shigella s Salmonelo in posamezni sevi Haemophilus influenzae.

Številni sevi enterokokov (Enterococcus faecalis in Enterococcus faecium) so odporni na delovanje cefadroksila.

Zdravilo nima učinka na številne seve Enterobacter, Morganovih bakterij, Proteus vulgaris, pa tudi na Pseudomonas in Acinetobacter calcoaceticus.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se po peroralni uporabi hitro absorbira. Po enkratnih odmerkih 0,5 in 1 g so povprečne serumske vrednosti cefadroksila približno 16 in 28 mcg/ml. Terapevtske vrednosti zdravila so v krvnem serumu opažene 12 ur po uporabi. Več kot 90 % zdravila se izloči nespremenjenega z urinom.

Raven antibiotika v urinu po zaužitju zdravila v odmerku 1 g v 20–22 urah dosledno kaže vrednosti, ki presegajo minimalno inhibitorno koncentracijo za občutljive bakterije.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje 1-2 krat na dan. Pri določanju režima zdravljenja se upoštevajo resnost, narava in oblika infekcijske patologije.

Kapsule je treba jemati ne glede na vnos hrane. Zdravilo je treba pogoltniti celo z navadno vodo.

Velikosti porcij za odrasle in mladostnike, stare 12 let in več, ki tehtajo nad 40 kg:

• okužbe, ki prizadenejo spodnji del sečil (nezapletene oblike) – jemanje 1–2 g zdravila na dan (1–2 kapsuli dvakrat na dan ali 2–4 kapsule enkrat na dan);
• druge okužbe, ki prizadenejo spodnji del sečil - jemanje 2 g zdravila na dan (2 kapsuli dvakrat na dan);
• okužbe, ki prizadenejo mehka tkiva in površino kože - vzemite odmerek 1 g zdravila na dan (2 kapsuli enkrat na dan ali 1 kapsulo dvakrat na dan);
• tonzilitis ali faringitis – vzemite 1 g zdravila na dan (2 kapsuli enkrat na dan ali 1 kapsulo dvakrat na dan);
• okužbe, ki prizadenejo spodnji in zgornji dihalni sistem - jemanje 1 g zdravila na dan (za blage oblike patologije) ali 1-2 g (za zmerne ali hude oblike) (1 kapsula dvakrat na dan ali 1-2 kapsuli dvakrat na dan);
• gnojni artritis ali osteomielitis - vzemite 2 g zdravila na dan (2 kapsuli dvakrat na dan).

Otroci, starejši od 6 let, morajo jemati 25–50 mg/kg telesne teže na dan (za zdravljenje gnojnega artritisa ali osteomielitisa – 50 mg/kg telesne teže) v dveh odmerkih. Pri zdravljenju tonzilitisa, faringitisa ali impetiga je treba dnevni odmerek vzeti enkrat.

Velikosti porcij za otroke (glede na težo):

• v območju 15-20 kg – 1 kapsula enkrat na dan*;
• v razponu od 20 do 40 kg – 2 kapsuli enkrat na dan* ali 1 kapsula dvakrat na dan.

*izključno za zdravljenje tonzilitisa, faringitisa ali impetiga.

Zdravljenje naj traja vsaj 48-72 ur po izginotju znakov patologije.

Zdravljenje okužb, ki jih povzroča Streptococcus (kategorija A) β-hemolitični tip, je treba nadaljevati vsaj 10 dni.

Če ima bolnik hudo stopnjo okužbe (na primer bolezen, kot je osteomielitis), bo morda potrebno dolgotrajno zdravljenje - vsaj 1-1,5 meseca.

Velikosti porcij za ljudi z ledvičnimi težavami (vrednosti CC do 50 ml/minuto):

• raven kreatinina v plazmi je med 25 in 50 ml/minuto (kreatinin v plazmi je 14–25 mg/ml) – začetni odmerek: 1 g; vzdrževalni odmerek – 0,5 g; med odmerki naj bo 12-urni interval;
• indikator CC je v območju 10-25 ml/minuto (raven kreatinina v plazmi je 25-65 mg/ml) – začetni odmerek: 1 g; vzdrževalni odmerek – 0,5 g; upoštevajte interval med odmerki, ki je 24 ur;
• Vrednosti kreatinina (CC) manjše od 10 ml/minuto (raven kreatinina v plazmi je manjša od 56 mg/ml) – začetni odmerek: 1 g; vzdrževalni odmerek – 0,5 g; med odmerki mora biti 36-urni premor.

[ 27 ], [ 28 ]

Uporaba Cefadroksil med nosečnostjo

Cefadroksil je kontraindiciran pri nosečnicah in doječih materah.

Majhni odmerki cefadroksil monohidrata se izločajo v materino mleko, zato je treba v tem obdobju dojenje prekiniti, če je zdravljenje potrebno.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na cefadroksil ali druge cefalosporine, kot tudi na katere koli druge sestavine zdravila;
• anamneza hude alergije na penicilin ali druge betalaktame;
• otroci, mlajši od 6 let.

[ 23 ], [ 24 ]

Stranski učinki Cefadroksil

Jemanje kapsul lahko povzroči nekatere neželene učinke:

• infekcijske ali invazivne lezije: povečanje ravni oportunističnih patogenov (glivic), kar lahko privede do razvoja oralne kandidiaze ali vaginalne mikoze;
• motnje hematopoeze in limfatične funkcije: včasih se razvije trombocito-, levko- ali nevtropenija, pa tudi eozinofilija ali agranulocitoza (po dolgotrajni uporabi zdravil). Hemolitična anemija imunskega izvora je redka;
• imunske motnje: včasih se pojavijo znaki serumske bolezni. Občasno se razvije anafilaksa;
• simptomi, ki vplivajo na centralni živčni sistem: občasno se pojavijo omotica, občutek živčnosti ali zaspanosti, občasno pa tudi glavoboli;
• prebavne motnje: pojav bruhanja, dispeptičnih simptomov, driske, slabosti, glositisa in bolečin v trebuhu, pa tudi razvoj psevdomembranskega kolitisa;
• motnje, ki vplivajo na hepatobiliarni sistem: včasih se lahko razvije holestaza ali odpoved jeter zaradi idiosinkrazije. Poleg tega se lahko pojavi rahlo povečanje aktivnosti transaminaz (elementov ALT in AST) in alkalne fosfataze;
• lezije podkožnega tkiva in kože: pojav izpuščajev, srbenja ali urtikarije. Poleg tega se včasih opazi Quinckejev edem. Redko se razvije multiformni eritem ali Stevens-Johnsonov sindrom;
• motnje v delovanju vezivnega tkiva in mišično-skeletnega sistema: včasih se razvije artralgija;
• disfunkcija urina: včasih se opazi tubulointersticijski nefritis;
• sistemske manifestacije: včasih se pojavi medikamentozna vročina. Občasno se pojavi občutek utrujenosti;
• rezultati laboratorijskih preiskav: občasno se opazi pozitivna Coombsova reakcija (neposredna in posredna).

[ 25 ], [ 26 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: pojav halucinacij in slabosti, poleg tega pa še razvoj ekstrapiramidnih motenj, hiperrefleksije, kome in občutka zmedenosti. Poleg tega se lahko opazi tudi ledvična disfunkcija.

Prva pomoč za poškodovanca vključuje izpiranje želodca in po potrebi hemodializo. Prav tako je treba spremljati kazalnike ravnovesja vode in elektrolitov ter jih po potrebi popraviti. Hkrati se spremlja delovanje ledvic.

[ 29 ], [ 30 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedana je uporaba zdravila skupaj z bakteriostatičnimi antibiotiki (kot so eritromicin, kloramfenikol, tetraciklin in sulfonamidi), ker lahko to povzroči razvoj antagonističnih manifestacij.

Jemanje cefadroksila v kombinaciji z aminoglikozidi, kolistinom, polimiksinom tipa B ali velikimi odmerki diuretikov (ki vplivajo na proces reabsorpcije znotraj Henlejeve zanke) ni priporočljivo, ker takšna kombinacija poveča nefrotoksični učinek.

Dolgotrajna uporaba zdravil, ki upočasnjujejo agregacijo trombocitov, kot tudi antikoagulantov, poveča verjetnost hemoragičnih zapletov. Med zdravljenjem je potrebno redno spremljati parametre strjevanja krvi.

Cefadroksil lahko zmanjša učinke peroralnih kontraceptivov.

V kombinaciji s probenecidom je možno vztrajno zvišanje ravni cefadroksila v serumu in žolču.

Uporaba močnih diuretikov povzroči zmanjšanje ravni cefadroksil monohidrata v krvi.

Zdravilo se sintetizira s holestiraminom, zaradi česar se lahko njegova biološka uporabnost zmanjša.

[ 31 ], [ 32 ]

Pogoji shranjevanja

Cefadroksil shranjujte v temnem in suhem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme preseči 25 °C.

[ 33 ]

Rok uporabnosti

Cefadroksil se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.

[ 34 ]