Cefepim

Cefepime je antibiotik, vključen je v kategorijo cefalosporinskih zdravil 4. Generacije.

[1]

Indikacije Cefepima

Uporablja se za zdravljenje zmerne ali hude pljučnice, ki jo sproži aktivnost enterokokov s streptokoki, poleg tega pa klebsiella in drugih bakterij, ki so občutljive na učinke zdravila.

Poleg tega se zdravilo uporablja za zdravljenje:

• z okužbami, ki vplivajo na urinski sistem (nezapleteno ali zapleteno);
• z nevtropenično zvišano telesno temperaturo;
• pri okužbah, ki vplivajo na povrhnjico in podkožno tkivo (nezapletena narava).

Zdravilo je predpisano za zdravljenje zapletenih oblik okužb, ki se pojavijo v trebušni regiji (v kombinaciji z metronidazolom).

[2], [3], [4], [5]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev terapevtske substance poteka v obliki liofilizata za injekcijsko tekočino v steklenicah, en kos znotraj škatle. Prav tako se lahko proizvede v količini 10 steklenic znotraj pretisne plošče, 10 mehurjev znotraj pakiranja.

[6], [7], [8]

Farmakodinamika

Učinek zdravila je usmerjen v uničenje celic bakterijske membrane. Zdravilo ima baktericidne lastnosti.

Drog ima močan antibakterijski učinek proti sevom, ki so od tretje generacije odporni na delovanje aminoglikozidov in cefalosporinov. Aktivni element prehaja skozi celice gramnegativnih bakterij pri visoki hitrosti. Ima močno odpornost na hidrolizo različnih β-laktamaz. Glavni namen celic Cefepime je protein, ki sintetizira penicilin.

Zdravilo vpliva na aktivnost gram-negativnih mikroorganizmov in gram-pozitivne mikrofloro v raziskavah in vitro in in vivo (od Klebsiella enterobakterij, streptokoki, Proteus, E.coli, klostridiji itd.).

[9], [10]

Farmakokinetika

Indeksi zdravila v krvni plazmi po intramuskularnem ali intravenskem dajanju:

Serija drog	30 minut	60 minut	2 uri	4 ure	8 ur	12 ur
0, 5 g intravensko	38,2 μg / ml	21,6 μg / ml	11,6 μg / ml	5 μg / ml	1,4 μg / ml	0,2 μg / ml
1 g intravensko	78,7 μg / ml	44,5 μg / ml	24,3 μg / ml	10,5 μg / ml	2,4 μg / ml	0,6 μg / ml
2 g intravensko	163,1 μg / ml	85,8 μg / ml	44,8 μg / ml	19,2 μg / ml	3,9 μg / ml	1,1 μg / ml
0, 5 g intramuskularno	8,2 μg / ml	12,5 μg / ml	12 μg / ml	6,9 μg / ml	1,9 μg / ml	0,7 μg / ml
1 g intramuskularno	14,8 μg / ml	25,9 μg / ml	26,3 μg / ml	16 μg / ml	4,5 μg / ml	1,4 μg / ml
2 g intramuskularno	36,1 μg / ml	49,9 μg / ml	51,3 μg / ml	31,5 μg / ml	8,7 μg / ml	2,3 μg / ml

 

Znotraj žolča v urinu in peritonealni tekočini in v dodatku je sputum, sluz bronhialne sekrecije in žolčnika ter kot dodatek k zdravilom prostate je označen tudi vrednosti cefepima.

Povprečni razpolovni čas zdravila je približno 2 uri. Pri prostovoljcih, ki so prejemali odmerke do 2000 mg (v intervalih 8 ur) 9 dni, ni bilo kopičenja zdravila znotraj telesa.

V metabolizmu se snov pretvori v komponento N-metilpirolidina, ki se hitro pretvori v oksid tega elementa. Povprečni celotni očistek je 120 ml / minuto.

Večina cefepima se izloča skozi ledvice, predvsem s filtriranjem glomerul (povprečne vrednosti očistka v ledvicah so 110 ml / minuto). Notranjost je urin zazna približno 85% PM odseke (nemodificirana elementa) in v dodatku 1% N-metilpirolidin snov, okoli 6,8% elementov oksid in N-metilpirolidin približno 2,5% cefepima sestavnega epimer.

Sinteza cefepime z beljakovinami v plazmi je manjša od 19%. Stopnja drog v krvnem serumu ni pomembna.

Ljudem, starejšim od 65 let (z zdravim delovanjem ledvic), ni potrebno spreminjati deleža zdravila, čeprav je očistek ledvic nižji.

Preizkusi, izvedeni s sodelovanjem bolnikov z različno resnostjo odpovedi ledvic, so pokazali, da je razpolovna doba zdravila podaljšana. Povprečne vrednosti tega kazalca za osebe s hudimi oblikami motenj (ki potrebujejo klinične dialize) so 13 ur (izvajanje hemodialize) ali 19 ur (ki opravljajo peritonealno dializo).

[11], [12]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje z intravensko infuzijo (postopek traja najmanj 30 minut). Včasih je dovoljeno in uvedba zdravila v / m metodi (za zdravljenje patologij urogenitalne narave, ki jo izzove E. Coli).

Terapija za pljučno pljučnico: intravensko injiciranje 1-2 g zdravila (dvakrat na dan) 10 dni.

Empirična obravnava nevtropenične mrzlice: intravensko dajanje 2 g zdravil z intervalom 8 ur. Za izvajanje terapije je potrebno do popolne okornosti (ponavadi se pojavi ali se zgodi 10 dni).

Terapija okužb v urogenitalnem območju: iv injekcija 500-1000 mg LS v 12-urnih intervalih. Zdravljenje je približno 7-10 dni.

Če ima bolnik težjo obliko zgoraj navedenih patologij, se velikost deleža poveča na 2 g in trajanje zdravljenja traja 10 dni.

Ljudje, ki so v postopku hemodializah, v prvi dan cikla antibakterijsko dajali 1000 mg zdravila in potem vsakodnevno uporabo 500 mg (serija se je dvignila do 1000 mg za zdravljenje nevtropenije povišana telesna temperatura). Zdravilo je treba zaliti takoj po postopku hemodialize.

Shema liofilizatne razredčitve za intravensko injekcijo: treba je uporabiti 5% raztopino dekstroze (lahko uporabimo 0,9% raztopino NaCl). Potrebno je popolno raztapljanje praška.

Pred izvedbo intramuskularne injekcije se prašek raztopi v posebni tekoči injekcijski tekočini, ki vsebuje paraben ali benzil alkohol. Prav tako se lahko uporabi 0,5% ali 1% raztopine lidokaina.

[17], [18], [19], [20], [21]

Uporaba Cefepima med nosečnostjo

Uporaba zdravila Cefepime med nosečnostjo je dovoljena samo v primerih, ko je verjetna pomoč ženi bolj pričakovana od tveganja za zaplete pri plodu.

Zdravilo se izloca z materinim mlekom (majhnimi porcijami), zato je med zdravljenjem potrebno zavrniti dojenje.

Kontraindikacije

Kontraindicirana uporaba zdravil v prisotnosti povečane občutljivosti na aktivni element zdravila, cefalosporini s penicilinom, kot tudi β-laktam.

[13]

Stranski učinki Cefepima

Zdravila lahko izzovejo alergije, kaže kot epidermalna izpuščaj, vročina, grelec, srbenje, Mayer in anafilaktoidnimi simptomov.

Tudi zdravljenje lahko pripelje do pozitivnega odziva s testom Coombs.

Po injiciranju v / m je na območju postopka rdečica in bolečina. Pri injekciji iv redko pojavljajo flebitis.

Med drugimi neželenimi dogodki:

• motnje v delovanju Državnega zbora: omotičnost, občutek tesnobe, zmede ali tesnobe, konvulzivnega sindroma, glavobolov in parestezije;
• težave z urinom: motnje ledvične aktivnosti;
• simptomi iz gastrointestinalnega trakta: zaprtje, dispepsija, epigastrična bolečina, psevdomembranasta oblika kolitisa, slabost in bruhanje;
• motnje hematopoetskih procesov: občasno z antibakterijsko zdravljenjem obstaja krvavitev, poleg tega pa obstaja leukopenija ali anemija. Tudi raven nevtrofilcev s trombociti se lahko zmanjša;
• krvavitve v dihalnem sistemu: videz kašlja;
• težave s funkcijo CAS: povečano srčno frekvenco, periferno otekanje in dispnejo;
• označbe diagnostični in laboratorijski testi: povečanje PG vrednosti, hiperkalcemije ali hiperbilirubinemija, hypercreatininemia diagnoze, kot tudi fosfataze ali ureo vrednosti povečana alkalnih in jetrnih encimov;
• drugi znaki: pojav bolečine za prsnico, kandidoza, orofaringealna narava, astenija, bolečina v grlu ali hrbtu, pa tudi superinfekcija.

[14], [15], [16]

Preveliko odmerjanje

Intoxication povzroča pojačanje neželenih učinkov. Pojavnost prevelikega odmerjanja: stanje koma ali stuporja, občutek zmede, mioklonija in halucinacije.

Za zdravljenje se izvajajo simptomatski postopki. Lahko uporabite hemodializo.

[22], [23]

Interakcije z drugimi zdravili

Cefepime lahko poveča ototoksičnost in negativne učinke na ledvice v kombinaciji z aminoglikozidi.

Zdravilne učinkovine je prepovedano kombinirati s heparinom in drugimi protimikrobnimi zdravili.

Zdravila ne smemo jemati v kombinaciji z metronidazolom.

[24], [25], [26]

Pogoji shranjevanja

Cefepime je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno za infiltracijo majhnih otrok. Temperaturne vrednosti - ne nad nivojem 25 ^od C. Končno injiciranje omogoča shranjevanje do 24 ur (ko je temperatura v tem primeru do 25 ^o C), kot tudi v 1. Tednu (če je zdravilo vsebovano v hladilniku).

[27], [28]

Rok uporabnosti

Cefepime je dovoljeno uporabljati v 36 mesecih po sproščanju terapevtskega sredstva.

[29], [30]

Prijava za otroke

Zdravila ne dajajte dojenčkom do 2 meseca.

[31], [32], [33],

Analogi

Analogi zdravila so sredstva Ladef, Efipim, Maxipim, kot tudi Movizar in Csepim.

[34], [35]

Mnenja

Cefepim prejme pozitivne povratne informacije od pacientov, ki so komentirali na forumih. Ugotovljeno je zaradi visoke učinkovitosti zdravila in dejstva, da se prenaša brez zapletov (če se upoštevajo vsa medicinska navodila).