Cefepim

Cefepim je antibiotik, ki spada v kategorijo cefalosporinskih zdravil 4. generacije.

[ 1 ]

Indikacije Cefepim

Uporablja se za zdravljenje zmerne ali hude pljučnice, ki jo povzroča aktivnost enterokokov in streptokokov, pa tudi Klebsielle in drugih bakterij, občutljivih na učinke zdravila.

Poleg tega se zdravilo uporablja za zdravljenje:

• za okužbe, ki prizadenejo sečila (nezapletene ali zapletene);
• pri nevtropenični vročini;
• za okužbe, ki prizadenejo povrhnjico in podkožno tkivo (nezapletene).

Zdravilo je predpisano za zdravljenje zapletenih oblik okužb, ki se pojavljajo v trebušni votlini (v kombinaciji z metronidazolom).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi poteka v obliki liofilizata za tekočino za injiciranje, v steklenih vialah, 1 kos znotraj škatle. Lahko se proizvaja tudi v količini 10 vialov znotraj pretisnega omota, 10 pretisnih omotov znotraj pakiranja.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Zdravilni učinek je usmerjen v uničenje celic bakterijske membrane. Zdravilo ima baktericidne lastnosti.

Zdravilo ima močan antibakterijski učinek na seve, odporne na delovanje aminoglikozidov in cefalosporinov 3. generacije. Aktivna sestavina hitro prodre v celice gramnegativnih bakterij. Ima močno odpornost na hidrolizo številnih β-laktamaz. Glavna tarča cefepima v celicah je beljakovina, ki sintetizira penicilin.

Zdravilo vpliva na aktivnost gramnegativnih mikroorganizmov in grampozitivne mikroflore v in vitro testih, pa tudi in vivo (enterobakterije s Klebsiello, streptokoki, Proteus, Escherichia coli, Clostridia itd.).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Kazalniki zdravila v krvni plazmi po intramuskularni ali intravenski uporabi:

Del zdravilnega pripravka	30 minut	60 minut	2 uri	4 ure	8 ur	12 ur
0,5 g intravensko	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 mcg/ml	1,4 mcg/ml	0,2 mcg/ml
1 g intravensko	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 mcg/ml
2 g intravensko	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g intramuskularno	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 mcg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g intramuskularno	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 mcg/ml	4,5 mcg/ml	1,4 mcg/ml
2 g intramuskularno	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

Zdravilne vrednosti cefepima so bile opažene tudi v žolču z urinom in peritonealno tekočino, pa tudi v sputumu, sluzi bronhialnih izločkov in žolčnika ter slepiča s prostato.

Povprečni razpolovni čas zdravila je približno 2 uri. Prostovoljci, ki so 9 dni prejemali odmerke do 2000 mg (v intervalih po 8 ur), niso opazili kopičenja zdravila v telesu.

Med presnovo se snov pretvori v komponento N-metilpirolidin, ki se hitro pretvori v oksid tega elementa. Povprečne vrednosti celotnega očistka so 120 ml/minuto.

Večina cefepima se izloči skozi ledvice, predvsem z glomerularno filtracijo (povprečni intrarenalni očistek je 110 ml/min). Približno 85 % deleža zdravila (nespremenjena komponenta) se nahaja v urinu, prav tako 1 % snovi N-metilpirolidin, približno 6,8 % elementa N-metilpirolidin oksid in približno 2,5 % komponente cefepim epimer.

Sinteza plazemskih beljakovin cefepima je manjša od 19 %. Raven zdravila v krvnem serumu ni pomembna.

Ljudem, starejšim od 65 let (z zdravim delovanjem ledvic), ni treba spreminjati odmerka zdravila, čeprav je njihova stopnja ledvičnega očistka nižja.

Testi, opravljeni na bolnikih z različnimi stopnjami odpovedi ledvic, so pokazali, da je razpolovni čas zdravila podaljšan. Povprečni razpolovni čas pri bolnikih s hudimi oblikami bolezni (ki potrebujejo dializo) je 13 ur (hemodializa) ali 19 ur (peritonealna dializa).

[ 11 ], [ 12 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje z intravensko infuzijo (postopek traja vsaj 30 minut). Včasih se zdravilo lahko daje tudi intramuskularno (za zdravljenje urogenitalnih patologij, ki jih povzroča E. coli).

Terapija pljučne pljučnice: intravensko injiciranje 1-2 g zdravila (dvakrat na dan) 10 dni.

Empirično zdravljenje nevtropenične vročice: intravensko dajanje 2 g zdravila v intervalih 8 ur. Zdravljenje je treba izvajati do popolnega okrevanja (običajno se to zgodi v 10 dneh).

Zdravljenje okužb urogenitalnega področja: intravensko dajanje 500-1000 mg zdravila v intervalih 12 ur. Cikel zdravljenja je približno 7-10 dni.

Če ima bolnik hudo obliko zgoraj opisanih patologij, se velikost porcije poveča na 2 g, potek zdravljenja pa traja 10 dni.

Ljudje, ki se zdravijo s hemodializo, prvi dan antibakterijskega cikla prejmejo 1000 mg zdravila, nato pa 500 mg na dan (za zdravljenje nevtropenične vročine se odmerek poveča na 1000 mg). Zdravilo je treba infundirati takoj po postopku hemodialize.

Shema redčenja liofilizata za intravensko injiciranje: za to je potrebno uporabiti 5 % raztopino dekstroze (lahko se uporabi tudi 0,9 % raztopina NaCl). Potrebna je popolna raztopina praška.

Pred intramuskularno injekcijo prašek raztopimo v posebni tekočini za injiciranje, ki vsebuje paraben ali benzil alkohol. Uporabimo lahko tudi 0,5 % ali 1 % raztopino lidokaina.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Uporaba Cefepim med nosečnostjo

Uporaba cefepima med nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko je večja verjetnost, da bo možna korist za žensko presegla tveganje za zaplete za plod.

Zdravilo se izloča v materino mleko (v majhnih količinah), zato je treba med zdravljenjem prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na aktivno sestavino zdravila, cefalosporine s penicilini, pa tudi β-laktame.

[ 13 ]

Stranski učinki Cefepim

Zdravilo lahko izzove razvoj alergije, ki se kaže kot epidermalni izpuščaj, vročina, TEN, srbenje, MEE in anafilaktoidni simptomi.

Zdravljenje lahko povzroči tudi pozitiven rezultat Coombsovega testa.

Po intramuskularni injekciji se na mestu, kjer se postopek izvaja, pojavi rdečina in bolečina. Pri intravenski injekciji se občasno pojavi flebitis.

Drugi neželeni učinki vključujejo:

• motnje živčnega sistema: omotica, tesnoba, zmedenost ali nemir, krči, glavoboli in parestezije;
• težave z delovanjem sečil: ledvična disfunkcija;
• prebavni simptomi: zaprtje, dispeptični simptomi, epigastrična bolečina, psevdomembranski kolitis, slabost in bruhanje;
• motnje hematopoeze: med antibakterijskim zdravljenjem se občasno pojavijo krvavitve, poleg tega pa se pojavita levkopenija ali anemija. Zmanjša se lahko tudi raven nevtrofilcev s trombociti;
• motnje dihalnega sistema: pojav kašlja;
• težave s srčno-žilnim delovanjem: povečan srčni utrip, periferni edem in dispneja;
• indikacije za diagnostične in laboratorijske preiskave: povišane vrednosti PT, hiperkalciemija ali hiperbilirubinemija, diagnoza hiperkreatininemije, pa tudi povišane vrednosti alkalne fosfataze ali sečnine in jetrnih encimov;
• drugi simptomi: pojav bolečin v prsih, orofaringealna kandidiaza, astenija, bolečine v grlu ali hrbtu, pa tudi superinfekcije.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev povzroči okrepitev neželenih učinkov. Manifestacije prevelikega odmerjanja: stanje kome ali stuporja, občutek zmedenosti, mioklonus in halucinacije.

Za zdravljenje se uporabljajo simptomatski postopki. Uporabi se lahko hemodializa.

[ 22 ], [ 23 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Cefepim lahko v kombinaciji z aminoglikozidi poveča ototoksičnost in neželene učinke na ledvice.

Zdravilo je prepovedano kombinirati s heparinom in drugimi protimikrobnimi zdravili.

Zdravila se ne sme uporabljati v kombinaciji z metronidazolom.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Pogoji shranjevanja

Cefepim je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 ^° C. Pripravljeno injekcijo lahko shranjujete največ 24 ur (če je temperatura do 25 ^° C) in do 1 teden (če zdravilo shranjujete v hladilniku).

[ 27 ], [ 28 ]

Rok uporabnosti

Cefepim se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

[ 29 ], [ 30 ]

Vloga za otroke

Zdravila se ne sme predpisovati dojenčkom, mlajšim od 2 mesecev.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogi

Analogi zdravila so Ladef, Efipim, Maksipim, pa tudi Movizar in Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Ocene

Cefepim prejema pozitivne odzive pacientov, ki ga komentirajo na forumih. Opažena je njegova visoka zdravilna učinkovitost in dejstvo, da ga bolniki prenašajo brez zapletov (če se upoštevajo vsa zdravniška navodila).