Ceftriabol

Ceftriabol je cefalosporinski antibiotik z visoko stopnjo zdravilne učinkovitosti. Ima zelo širok spekter baktericidnega delovanja. Najboljši učinek ima na številne grampozitivne in gramnegativne aerobne bakterije skupaj z anaerobi (vključno s tistimi, ki so odporni na pol-umetne in naravne peniciline, cefalosporine 1. in 2. generacije ter aminoglikozide).

Ne kaže nobenega učinka proti fekalnim enterokokom, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecium in meticilin-rezistentnim stafilokokom.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Ceftriabole

Uporablja se za naslednje motnje:

• Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na ceftriakson: meningitis in sepsa bakterijskega izvora ter lezije peritoneuma (vključno s peritonitisom);
• bolezni infekcijske in vnetne narave na področju žolčnih poti in prebavil: holangitis s holecistitisom in empiemom, ki prizadene žolčnik;
• infekcijske in vnetne lezije v medeničnem predelu: endometritis s parametritisom, pelvični peritonitis in salpingooforitis;
• aktivna faza otitisa;
• okužbe sklepov, povrhnjice, kosti in podkožnega tkiva;
• poškodbe ledvic in sečil (z zapleti ali brez njih);
• klopna borelioza;
• nezapletena gonoreja;
• okužbe spodnjih dihal: plevralni empiem, pljučni absces ali pljučnica.

Ceftriabol se lahko uporablja za preprečevanje okužb v primeru operacije, pa tudi za okužbe pri ljudeh z oslabljenim imunskim sistemom.

[ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki liofilizata za intravensko in intramuskularno dajanje v vialah po 20 ali 100 ml.

Farmakodinamika

Farmakokinetiko zdravila določa velikost uporabljenega odmerka.

Po intravenski aplikaciji 500, 1000 ali 2000 mg zdravila so njegove serumske vrednosti po pol ure 82, 151 oziroma 257 mg/l. Po 120 minutah se vrednosti znižajo na 48, 67 in 154 mg/l. Po 24 urah so te vrednosti 5, 9 in 15 mg/l.

Pri intramuskularni injekciji se raven Cmax zabeleži po 2 urah.

Indeks biološke uporabnosti zdravila je 100 %.

Ceftriakson lahko prehaja v tekočine s tkivi. Čez dan so njegove visoke ravni opažene v pljučih, jetrih, srcu, žolčnih vodih, palatinalnih tonzilah s srednjim ušesom, kosteh, izločkih prostate, peritonealni in plevralni tekočini, sinoviji in cerebrospinalni tekočini ter na nosni sluznici. Zdravilo prehaja v materino mleko v minimalnih koncentracijah.

Izločanje poteka na dva načina: skozi ledvice v nespremenjenem stanju (33–67 %); preostanek nespremenjenega elementa se izloči z žolčem, ki se kasneje v črevesju pretvori v neaktivne presnovne komponente, ki jih izloči črevesje.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba dajati intravensko ali intramuskularno. Za raztapljanje liofilizata se ne smejo uporabljati tekočine, ki vsebujejo kalcijeve ione. V primeru hudih okužb (ali pri enkratni uporabi odmerka, večjega od 1000 mg) je priporočljiva intravenska metoda.

Terapevtski režim izbere zdravnik individualno, pri čemer upošteva starost in stanje bolnika ter vrsto bolezni. V primeru hude okvare jeter (z normalnim delovanjem ledvic) – ali obratno – zmanjšanje odmerka zdravila ni potrebno. Za ljudi s težavami z delovanjem ledvic in jeter naj bi bil dnevni odmerek brez določanja plazemskih vrednosti ceftriaksona največ 2000 mg.

V primeru intramuskularne injekcije se 2000 mg liofilizata raztopi v 1 % tekočini lidokaina (7 ml). Zdravilo je treba injicirati globoko v glutealno mišico. Intravenska uporaba lidokaina je kontraindicirana.

Za intravenske posege se 2000 mg zdravila razredči v 5 % ali 10 % dekstrozni tekočini ali 0,9 % NaCl (50 ml). Zdravilo je treba dajati z infuzijo z nizko hitrostjo – vsaj pol ure.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Uporaba Ceftriabole med nosečnostjo

Ceftriabol se nosečnicam predpisuje le pod strogimi indikacijami, kadar je verjetna korist večja od pričakovanega tveganja za zaplete pri plodu. Zdravljenje je treba izvajati pod zelo skrbnim in stalnim nadzorom.

Zdravila ni mogoče uporabljati med dojenjem.

[ 11 ], [ 12 ]

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo pri posameznikih z intoleranco na ceftriakson s penicilinom, karbapenemom in drugimi cefalosporinskimi antibiotiki.

Z izjemno previdnostjo uporabljajte v primerih hudih oblik bolezni ledvic ali jeter ter pri ulceroznem kolitisu nespecifične narave, ki ga povzroča uporaba antibakterijskih zdravil.

[ 13 ], [ 14 ]

Stranski učinki Ceftriabole

Glavni stranski učinki:

• prebavne motnje: driska, slabost, psevdomembranski kolitis in bruhanje;
• poškodbe hematopoetskih organov: trombocito-, nevtro-, levkopenija ali limfopenija, anemija, trombocitoza in eozinofilija;
• motnje, povezane z urogenitalnim traktom: kandidijaza ali vaginitis;
• težave z delovanjem živčnega sistema: glavoboli ali omotica;
• znaki alergije: vročina, srbenje, mrzlica in izpuščaj;
• lokalne manifestacije: flebitis, otrdelost v predelu vzdolž vene in bolečina (intravenska injekcija) ali občutek hude zategnjenosti ali toplote in otrdelosti na mestu aplikacije (intramuskularna injekcija).

Občasno se lahko pojavijo bolečine v trebuhu, dispepsija, zlatenica, krči, motnje srčnega ritma, bazofilija, krvavitve iz nosu, bronhialni krči in anafilaksa, pa tudi agranulocitoza, limfocitoza ali levkocitoza ter alergijski pnevmonitis. Pojavijo se lahko vročinski oblivi in hiperhidroza.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve opazimo bruhanje z zmedenostjo, drisko, pa tudi slabost in krče.

Protistrupa ni. Peritonealna dializa ali hemodializa ne zmanjšata ravni snovi. Izvaja se simptomatsko zdravljenje.

Interakcije z drugimi zdravili

Liofilizat se lahko kombinira z 0,9 % raztopino NaCl, 5 % in 10 % raztopino dekstroze. Za pripravo zdravila se lahko uporabi mešano topilo - 5 % dekstroza z 0,9 % NaCl.

Za redčenje praška ne morete uporabljati topil, ki vsebujejo Ca ione (vključno z raztopinami Hartmann in Ringer).

Zdravilo ni združljivo z vankomicinom, flukonazolom in aminoglikozidi, zato jih ni mogoče kombinirati v isti brizgi ali infuzijskem sistemu.

Kombinacija zdravila z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) poveča verjetnost krvavitve.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Pogoji shranjevanja

Ceftriabol je treba shranjevati v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Ceftriabol se lahko uporablja 24 mesecev od datuma prodaje zdravila. Pripravljena raztopina ohrani svoje lastnosti 6 ur (temperatura med 5 in 25 °C) in 24 ur (temperatura med 2 in 5 °C).

Vloga za otroke

Zdravila se ne sme dajati novorojenčkom s hiperbilirubinemijo ali če prejemajo tekočine, ki vsebujejo komponento Ca2+.

Pri nedonošenčkih se uporablja z izjemno previdnostjo.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Azaran, Cefson, Torotsef z Lendacinom, pa tudi Medaxon, Broadsef-S, Stericef z Loraksonom in Ceftrifin s Cefaksonom.