Ceftriakson

Ceftriakson je cefalosporinski antibiotik 3. Generacije. Ima baktericidne lastnosti, ki se razvijejo pri upočasnjeni membranski vezavi bakterijskih celic.

Zdravilo acetilira transpeptidaze, povezane s stenami, medtem ko uničuje navzkrižno povezovanje peptidoglikanov, kar pomaga krepiti moč celičnih sten. Zdravilo pokaže široko paleto antimikrobnih učinkov, ki vključujejo različne anaerobne bakterije z aerobom, pa tudi gram-pozitivne in negativne bakterije.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Indikacije Ceftriakson

Uporablja se za takšne motnje:

• okužbe dihal (na primer razvoj pljučnice);
• lezije zgornjih dihalnih poti;
• bolezni, povezane s sečnico, ledvicami in genitalijami (med njimi gonoreja);
• meningitis ;
• okužba podkožnega sloja in povrhnjice;
• nenormalnosti v peritonealnih organih (npr. Peritonitis);
• okužbe pri ljudeh z zmanjšano imunostjo;
• Lezije GVH;
• okužbe, ki prizadenejo kosti s sklepi;
• poškodbe ran;
• sepsa (pogosta okužba);
• razširjene klopne borelioze (zgodnje ali pozne faze patologije).

Poleg tega je predpisan za preprečevanje pojava okužb po operacijah na področju bolezni prebavil, sečnice, prebavil ali ginekoloških organov (samo z možno ali diagnosticirano kontaminacijo).

[10], [11], [12], [13]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi je v obliki injekcijskih liofilizatov - 500 ali 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Farmakodinamika

Zdravilo dokazuje učinek na takšne mikrobe: streptokoke iz kategorij A, B in C ter dodatno G, epidermalni stafilokoki, pneumokoke in Staphylococcus aureus z enterobakterijami. Poleg tega so v seznamu tudi bakterije Morgana, E. Coli, Klebsiella z gripi iz palčkov, moraxella cataris in H.parainfluenzae. Hkrati zdravilo deluje na salmonelo, meningokoke, skupno protejo z gonokoki, providnost, jersinijo, seracijo s svetlim treponemom in šigelo. Poleg tega, acinetobacteria, peptococci, citrobacteria z bacteroids, fuzobakterii, peptostreptokokki, clostridia, Aeromonas spp. In aktinomicete.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Farmakokinetika

Injektirana snov se absorbira popolnoma in pri visoki hitrosti. Vrednosti biološke uporabnosti so skoraj 100%. Vrednosti Cmax v plazmi so zabeležene po 90 minutah. Reverzibilno sintetiziran z albuminom v plazmi - 85-95%.

Zdravila ostanejo v telesu že dolgo časa. Na najnižji ravni za razvoj protimikrobnih učinkov se snov določi v krvi 24 ur. Brez zapletov prehaja v kostna tkiva, organe in tekočine (synovia, plevralni in peritonealni).

Izraz razpolovni čas je 5,8-8,7 ure; pomembno je podaljšan pri ljudeh, starejših od 75 let (16 ur), pa tudi pri otrocih (6,5 dni) in novorojenčkih (do 8 dni).

Izloča se skupaj z urinom v aktivni obliki (približno 50% 48 ur). Del zdravila se izloča v žolč. V primeru pomanjkanja ledvic se zmanjša izločanje, zaradi česar se lahko zdravilo nabira v telesu.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje intravensko ali intramuskularno. Pred začetkom zdravljenja je treba izključiti prisotnost intolerance s kožnim testom.

Mladostniki, starejši od 12 let, ki tehtajo več kot 50 kg, kot tudi odrasli, morajo prejemati 1-2 g zdravila enkrat na dan (s 24-urnimi presledki). V primeru šibkega učinka zdravila ali hude oblike okužbe se dnevni odmerek lahko poveča na 4000 mg.

Novorojence pred 14-dnevnim obdobjem (tudi prezgodaj) je treba dajati po 20-50 mg / kg 1-krat na dan. Dojenčki, starejši od 2 tednov, in otroci, mlajši od 12 let, uporabljajo 1-krat na dan 20–80 mg / kg snovi.

Delež 50+ mg / kg dajemo intravensko z infuzijo (postopek traja vsaj pol ure).

Zdravljenje z antibiotikom je treba nadaljevati še 48-72 ur po normalizaciji temperature in rezultatih laboratorijskih testov.

[48], [49], [50]

Uporaba Ceftriakson med nosečnostjo

Ceftriakson lahko prehaja skozi placento, vendar je varnost uporabe v nosečnosti komajda raziskana.

Element aktivne droge se v majhnih količinah izloča z materinim mlekom, zato dojenje med zdravljenjem prekliče.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Kontraindikacije

Kontraindicirana je uporaba zdravil za intoleranco za cefalosporine (če se opazi preobčutljivost za peniciline, je treba upoštevati verjetnost navzkrižne izpostavljenosti).

[46], [47]

Stranski učinki Ceftriakson

Glavni stranski znaki so:

• infekcijske lezije: mikoza, ki pokriva genitalije, gljivične okužbe sekundarne narave in okužbe, ki jih povzroča aktivnost odpornih mikroorganizmov;
• limfatična in krvna disfunkcija: levko-, trombocito ali granulocitopenija, eozinofilija, povišane vrednosti PTV, hemolitična anemija, agranulocitoza, motnje strjevanja krvi in zvišane ravni kreatinina;
• prebavne težave: glositis, zamašitev žolčnih kamnov, driska, pankreatitis, stomatitis in slabost. Občasno se razvije psevdomembranski enterokolitis (ki ga sproži diferencialna aktivnost klostridija);
• okvarjena funkcija jetrno-žolčnika: holelitiaza, usedline Ca v notranjosti žolčnika in zvišanje vrednosti jetrnih encimov (ALT, alkalna fosfataza in AST);
• lezije podkožnih slojev in povrhnjice: edem, eritem, poliform, izpuščaj, eksantem, PETN, urtikarija, alergijski dermatitis in srbenje;
• težave s sečilnimi funkcijami: hematurija, oligurija, odpoved ledvic, glukozurija in nastanek kamenja v ledvicah;
• sistemske motnje: glavobol, zvišana telesna temperatura, mrzlica, anafilaktoidni ali anafilaktični simptomi in omotica;
• lokalne manifestacije: včasih pride do vnetja venske stene. Tej kršitvi se je mogoče izogniti z injiciranjem zdravila na način i / m pri nizki hitrosti (za 2-4 minute). Upoštevati je treba, da bo intramuskularno dajanje brez uporabe lidokaina izjemno boleče;
• Spreminjanje podatkov laboratorijskih preiskav: False pozitivni Coombsov test. Podobno kot drugi antibiotiki lahko ceftriakson povzroči lažno pozitiven test za galaktosemijo in za odkrivanje sladkorja v urinu. Zaradi tega je treba v obdobju zdravljenja glukozurijo določiti z alternativno encimsko metodo.

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi s ceftriaksonom hemodializa ali peritonealna dializa ne daje rezultatov. Zdravilo nima antidota. V primeru zastrupitve se izvajajo simptomatični medicinski ukrepi.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Interakcije z drugimi zdravili

Ne vsebuje farmacevtske združljivosti z vankomicinom, aminoglikozidi, amsakrinom in flukonazolom.

Bakteriostatični antibiotiki oslabijo baktericidno aktivnost ceftriaksona.

Študije in vitro so pokazale antagonizem med zdravilom in kloramfenikolom.

Kombinacija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in drugimi snovmi, ki upočasnjujejo agregacijo trombocitov, poveča tveganje za krvavitev.

Zdravilo lahko zmanjša terapevtski učinek hormonskih kontraceptivov. Pri uporabi ceftriaksona in še mesec dni po koncu zdravljenja je treba dodatno uporabljati nehormonske kontraceptive.

Kombinacija velikih odmerkov zdravil z močnimi diuretiki (na primer s furosemidom) ne vodi do pojava motenj delovanja ledvic.

Ni kompatibilen z zdravili z raztopinami, ki vsebujejo druge antibiotike.

Prepovedano je razredčiti zdravilo v raztopinah, ki vsebujejo element Ca (med tistimi iz Hartmanna ali Ringerja). Ko medsebojno delujejo, lahko tvorijo netopne snovi. Ne smete mešati zdravila s tekočinami za parenteralno prehrano, ki vključujejo Ca. Prav tako jih ni mogoče predpisati v kombinaciji, ne glede na starost bolnika. Ne morete jih vnesti prek različnih v / v aplikacijskem sistemu.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Pogoji shranjevanja

Ceftriakson je treba shranjevati na suhem mestu, ki je zaprto za majhne otroke. Temperaturni kazalniki - ne več kot 25 ° C.

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Rok uporabnosti

Ceftriakson se lahko uporablja 2 leti od sprostitve terapevtske snovi.

[70], [71], [72], [73]

Vloga za otroke

Prepovedano je predpisovati nedonošenčkom (do 41. Tedna - gestacijskega obdobja in obdobja od rojstva) in v primeru hiperbilirubinemije pri novorojenčku (še posebej prezgodaj), ker zdravilo lahko izloči bilirubin iz sinteze albumina, zato pojavlja encefalopatija, inducirana z bilirubinom.

Ni ga mogoče uporabiti za intravensko injiciranje tekočin, ki vsebujejo kalcij, pri novorojenčkih, mlajših od 28 dni (tudi pri parenteralni uporabi). To je posledica velike verjetnosti obarjanja Ca-soli zdravila.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Hazaran in Rocetin z Lendazinom.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Ocene

Ceftriakson se zdaj šteje za precej priljubljeno zdravilo. Bolniki v svojih pregledih večinoma upoštevajo kvalitativni učinek zdravila, ki omogoča hitro ublažitev zdravstvenega stanja takoj po prvem dnevu zdravljenja.

Večina komentarjev med minusi omenja zelo močno bolečino opravljenih injekcij - tako med samim postopkom kot tudi nekaj časa po njegovem zaključku. V primeru intravenskega dajanja opazimo bolečino vzdolž vene.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]