Cefuroksim

Cefuroksim je pol-umetni antibiotik iz kategorije cefalosporinov (2. generacije).

Kaže baktericidno delovanje proti večini gramnegativnih in grampozitivnih bakterij, vendar je odporen na β-laktamaze gramnegativnih mikrobov, kar ga loči od cefaleksina in cefazolina. Hkrati zdravilo vpliva na seve, ki niso občutljivi na amoksicilin in ampicilin. Zdravilo je sposobno zavirati vezavo peptida glikana bakterijske celične stene.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Indikacije Cefuroksim

Uporablja se v primerih okužb, povezanih z delovanjem mikrobov, ki kažejo občutljivost na zdravilo:

• lezije zgornjih dihal ( pljučnica, bronhitis ali empiem);
• ORL patologije (faringitis s sinusitisom, tonzilitis, sinusitis in otitis);
• bolezni, povezane z urogenitalnim sistemom (pielonefritis, endometritis z adneksitisom, cistitis in gonoreja);
• poškodbe sklepov skupaj s kostmi (burzitis, tendovaginitis in osteomielitis z artritisom);
• okužbe na področjih podkožne plasti in povrhnjice (furunkuloza, erizipeloid, pioderma ali streptoderma, pa tudi impetigo in erizipela);
• patologije, ki se pojavljajo v prebavilih, žolčnih poteh in peritoneumu;
• preprečevanje razvoja okužb med operacijami.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Obrazec za sprostitev

Farmacevtski izdelek se sprošča v obliki injekcijskega liofilizata v vialah s prostornino 0,25, 0,75 in 1,5 g – 1 ali 5 vial na pakiranje.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetika

Vrednosti Cmax v krvni plazmi po intramuskularni ali intravenski injekciji se zabeležijo po 15–45 minutah.

Terapevtska raven zdravila je opažena v kosteh in mehkih tkivih, miokardu s sputumom, epidermisu, plevralni tekočini in cerebrospinalni tekočini. Prehaja skozi placento in se lahko izloča v materino mleko.

Razpolovni čas zdravila v plazmi je približno 70 minut. Po 24 urah se izloči praktično nespremenjeno z urinom.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje parenteralno (im ali i.v.).

Novorojenčkom se daje 30–60 mg/kg na dan v 6–8-urnih intervalih.

Drugim otrokom je treba dajati 0,03–0,1 g/kg na dan (prav tako s 6–8-urnimi odmori).

Odraslim se pogosto daje 0,75 g (ne več kot 1,5 g) snovi z 8-urnimi odmori. Po potrebi se lahko interval med injekcijami skrajša na 6 ur. V tem primeru se dnevni odmerek poveča na 3000–6000 mg.

Metode redčenja zdravil.

Za pripravo tekočine za intramuskularno injiciranje dodajte v vialo vodo za injiciranje ali izotonični NaCl (3 ml) in jo nato stresajte, dokler ne nastane homogena suspenzija.

Pri pripravi tekočine za intravensko injiciranje je treba v vialo (prostornina 0,75 ali 1,5 g) dodati vsaj 6 ali 15 ml vode za injiciranje, izotoničnega NaCl ali 5 % glukoze. Nato tekočino stresajte, dokler ne nastane homogena suspenzija.

Pripravljene tekočine ni mogoče shranjevati; uporabiti jo je treba takoj po redčenju.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Uporaba Cefuroksim med nosečnostjo

Ni podatkov o embriotoksičnih in teratogenih učinkih cefuroksima, vendar ga nosečnicam ne smejo predpisovati, razen v primerih, ko je korist zdravljenja večja od tveganja za zaplete za plod.

Zdravilo se izloča v materino mleko, zato ga je treba med dojenjem uporabljati zelo previdno.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo pri ljudeh z osebno preobčutljivostjo na cefalosporine ali peniciline.

Stranski učinki Cefuroksim

Pri uporabi zdravila se neželeni učinki pojavijo le občasno; so reverzibilni in imajo šibko intenzivnost:

• lezije limfnega in krvožilnega sistema: levko- ali nevtropenija, pozitiven Coombsov test, eozinofilija in znižane ravni hemoglobina. Trombocitopenija in hemolitična anemija se opazita sporadično;
• prebavne motnje: slabost, začasno zvišanje ravni bilirubina, bruhanje in driska;
• težave z delovanjem sečil in ledvic: znižane ravni kreatinina in povišane ravni sečnine in dušika v serumu. Občasno se razvije intersticijski cistitis;
• motnje, ki vplivajo na živčni sistem: omotica ali glavoboli. Občasno se opazi povečana razdražljivost;
• Lezije, povezane z ORL: med zdravljenjem meningitisa pri otrocih so včasih opazili izgubo sluha;
• lokalni simptomi: po intravenski injekciji se lahko pojavi tromboflebitis ali flebitis. V primeru intramuskularnih injekcij se na mestu injiciranja razvije bolečina;
• znaki alergije: anafilaktične reakcije in epidermalni izpuščaj.

Dolgotrajna uporaba zdravila lahko povzroči povečano rast bakterij, odpornih na cefuroksim (na primer iz družine Candida), kar bo zahtevalo ustrezno zdravljenje.

[ 26 ]

Preveliko odmerjanje

Uporaba izjemno velikih odmerkov cefuroksima lahko povzroči razvoj znakov povečanega vzbujanja osrednjega živčevja, pa tudi epileptičnih napadov.

Če se pojavijo takšne manifestacije, je treba izvesti peritonealno ali hemodializo.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba v kombinaciji z zdravili, ki zmanjšujejo agregacijo trombocitov (NSAID), poveča tveganje za krvavitev.

Kombinacija z eritromicinom povzroči oslabitev terapevtskega učinka obeh antibiotikov.

Uporaba skupaj z aminoglikozidi poveča njihovo toksično aktivnost.

Kombinacija s probenecidom ali fenilbuzatonom lahko zmanjša intrarenalni očistek cefuroksima in zviša njegove plazemske vrednosti.

Sočasna uporaba z diuretiki poveča tveganje za odpoved ledvic.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Pogoji shranjevanja

Cefuroksim je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturni indikatorji so v območju 4-25 °C.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Rok uporabnosti

Cefuroksim v obliki injekcijskega liofilizata se lahko uporabi v 24 mesecih od datuma prodaje terapevtske snovi. Rok uporabnosti injekcijske tekočine, pakirane v kompletu, je 4 leta.

[ 40 ], [ 41 ]

Analogi

Analogi zdravila so Eritromicin, Ampioks, Cefaleksin z Amoksicilinom, poleg tega pa še Biseptol, Augmentin, Poteseptil in Ciprolet z Doksiciklinom. Poleg tega seznam vključuje Oflobak, Tetraciklin in Miramistin z Oleandomicin fosfatom, Cefazolin in Sulfadimezin, Amoxiclav z Vilprafenom, Zinnat in Cefotaksim.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]