Cetirizin

Cetirizin je zdravilo, ki blokira histaminske receptorje H1. Učinkovit je v zgodnji fazi alergijskih manifestacij in zmanjšuje količino sproščenih alergijskih prevodnikov. Zdravilo se uporablja za odpravo različnih vrst alergij.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Cetirizin

Uporablja se za odpravo naslednjih vrst patologij:

• seneni nahod;
• alergijski rinitis;
• dermatitis;
• konjunktivitis;
• angioedem in urtikarija.

[ 5 ], [ 6 ]

Obrazec za sprostitev

Izdelek se sprošča v tabletah, na pretisnem omotu po 10 kosov. V notranjosti pakiranja je 1-2 pretisni omoti.

Cetirizin heksal

Cetirizin heksal je antihistaminik za sistemsko uporabo. Na voljo je v obliki peroralne raztopine.

Cetirizin-astrapharm

Cetirizin-astrapharm je antihistaminik splošnega namena, derivat piperazina.

Cetirizin-Norton

Cetirizin-Norton se uporablja za lajšanje simptomov sezonskega alergijskega rinitisa ali njegove kronične oblike, pa tudi kronične idiopatske urtikarije.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

Cetirizin je produkt razgradnje hidroksizina v človeškem telesu. Je močan selektivni antagonist perifernih H1 terminalov. Med študijami sinteze z receptorji in vitro ni prišlo do afinitete za druge terminale, ki se razlikujejo od H1 receptorjev.

Poleg antagonističnega učinka na receptorje H1 ima snov tudi antialergijske lastnosti. V primeru dajanja zdravila v odmerku 10 mg enkrat/dvakrat na dan upočasni zadnjo fazo vpletenosti vnetnih celic (zlasti eozinofilcev) v proces širjenja znotraj konjunktive in kože ljudi, ki so prejeli antigen. Pri dnevnem odmerku 30 mg zdravilo upočasni vstop eozinofilcev skupaj z bronhoalveolarno tekočino v pozni fazi zoženja bronhijev, ki se pojavi, ko oseba z bronhialno astmo vdihne alergen.

Cetirizin prav tako upočasni pozno fazo vnetne reakcije, ki jo povzroči intradermalna injekcija kalikreina pri ljudeh s kronično urtikarijo. Hkrati zmanjša moč molekularne adhezije (elementi ICAM-1 in VCAM-1, ki delujejo kot označevalci vnetja, povzročenega z alergijo).

Obstajajo podatki, da lahko zdravilo v odmerkih 5 in 10 mg upočasni pojav rdečice in mehurjev, ki nastanejo zaradi prekomerno visokih ravni histamina v koži. Z enkratno uporabo 10 mg zdravila se učinek začne po 20 minutah / 1 uri. Učinek njegove uporabe traja vsaj 24 ur z enkratnim odmerkom.

Obstajajo podatki, da otroci, stari od 5 do 12 let, ne kažejo tolerance na antihistaminske lastnosti cetirizina (zaviranje razvoja rdečice in mehurjev). Po zaključku ponovnega zdravljenja s cetirizinom se normalna kožna reakcija na histamin obnovi v približno 3 dneh.

Pri ljudeh z alergijskim rinitisom in sočasno bronhialno astmo (blage ali zmerne stopnje) je jemanje zdravila v odmerku 10 mg enkrat na dan pripomoglo k izboljšanju stanja ob prisotnosti znakov rinitisa, ne da bi to vplivalo na delovanje pljuč. Ti podatki potrjujejo varnost uporabe zdravila pri bronhialni astmi zmerne ali blage stopnje.

Obstajajo dokazi, da uporaba velikih dnevnih odmerkov cetirizina (60 mg) ni povzročila pomembnega podaljšanja intervala QT.

Jemanje zdravila v priporočenem odmerku izboljša zdravje ljudi s sezonskim ali celoletnim alergijskim rinitisom.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Najvišja ravnotežna raven snovi v plazmi je skoraj 300 ng/ml, za dosego tega kazalnika pa je potrebnih približno 1 ± 0,5 ure. Pri jemanju zdravila v količini 10 mg v obdobju 10 dni ni prišlo do kopičenja snovi.

Volumen absorpcije snovi se pri kombiniranem vnosu s hrano ne zmanjša, vendar se njena hitrost zmanjša. Količine kazalnikov biološke uporabnosti so podobne pri uporabi snovi v obliki kapsul, raztopine ali tablet. Navidezni volumen porazdelitve je 0,5 l/kg. Sinteza snovi s plazemskimi beljakovinami je 93 ± 0,3 %. Hkrati cetirizin ne vpliva na procese sinteze varfarina s krvnimi beljakovinami.

Snov se ne presnavlja obsežno pri prvem prehodu. Približno 2/3 odmerka se izloči nespremenjeno z urinom. Končni razpolovni čas je približno 10 ur. Cetirizin ima linearno farmakokinetiko, če ga dajemo v odmerkih od 5 do 60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Odmerjanje in dajanje

Najstniki, stari 12 let in več, kot tudi odrasli, naj zdravilo jemljejo v količini 10 mg enkrat zvečer z večerjo ali dvakrat na dan (zjutraj in zvečer) po 5 mg. Za otroke, stare od 2 do 6 let, je odmerek 5 mg (ali 10 kapljic) enkrat na dan ali 2,5 mg (ali 5 kapljic) dvakrat na dan (zjutraj in zvečer).

Ljudje z odpovedjo ledvic potrebujejo polovico standardnega odmerka.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Uporaba Cetirizin med nosečnostjo

Kontraindicirano med nosečnostjo.

Ker cetirizin prehaja v materino mleko, se ga med dojenjem ne sme uporabljati.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• intoleranca na cetirizin, hidroksizin in druge sestavine zdravila;
• zmanjšani kazalniki delovanja ledvic (očistek kreatinina v območju 30-49 ml/minuto);
• kronična odpoved ledvic;
• otroci, mlajši od 6 let.

[ 19 ], [ 20 ]

Stranski učinki Cetirizin

Cetirizin se pogosto dobro prenaša. Neželeni učinki so redki in kratkotrajni. Glavne manifestacije so:

• reakcije prebavnega sistema: dispeptični simptomi in suhost ustne sluznice;
• manifestacije živčnega sistema: glavoboli, migrene, omotica, občutki vznemirjenja, zaspanost ali utrujenost;
• alergijske reakcije: kožni izpuščaj, Quinckejev edem, urtikarija in srbenje.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Preveliko odmerjanje

Po enkratni uporabi zdravila v količini 50 mg se razvijejo naslednji znaki prevelikega odmerjanja: občutek zaspanosti, huda razdražljivost ali tesnoba, pa tudi zaprtje, suha ustna sluznica in zapoznelo uriniranje.

Za odpravo motnje bo potrebno izpiranje želodca in simptomatsko zdravljenje. Specifičnega protistrupa ni. Hemodializa bo neučinkovita.

[ 29 ], [ 30 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba s teofilinom (v dnevnem odmerku 400 mg) povzroči zmanjšanje celotnega koeficienta očistka cetirizina (lastnosti teofilina se ne spremenijo).

Mielotoksična zdravila povečajo hematotoksični učinek zdravila.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Pogoji shranjevanja

Cetirizin je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo in vlago, izven dosega otrok. Temperaturni režim – ne več kot 25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Rok uporabnosti

Cetirizin je primeren za uporabo 2 leti od datuma izdelave tablet.

[ 39 ], [ 40 ]