Cikloserin

Cikloserin je baktericidni antibiotik; ima antibakterijski učinek. Zdravilo ima precej širok spekter terapevtskega delovanja - nanj so občutljive številne patogene bakterije.

Zdravilo kaže visoko medicinsko učinkovitost pri zdravljenju kronične tuberkuloze. Pogosto se uporablja v situacijah, ko bakterije, ki so povzročitelj patologije, kažejo odpornost na druga zdravila proti tuberkulozi.[1]

Indikacije Cikloserin

Uporablja se za atipične mikobakterijske okužbe, pa tudi za kronično tuberkulozo (kot nadomestno zdravilo).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se izvede v obliki kapsul s prostornino 0,25 g - 100 kosov na paket.

Farmakodinamika

Snov zdravila nastane med vitalno aktivnostjo Streptomyces orchidaceus ali pa jo pridobimo umetno. Načelo zdravilnega učinka temelji na uničenju vezavnih procesov celičnih membran (zavira encime, ki so odgovorni za njihovo vezavo).

Zdravilo kaže aktivnost proti treponemam z riketijo in poleg tega proti mikobakteriji tuberkulozi. Terapevtska odpornost se razvija precej počasi.[2]

Farmakokinetika

Stopnja absorpcije je 70-90%. Zdravilo praktično ne sodeluje pri sintezi beljakovin. Vrednosti Cmax so zabeležene po 4 urah.

Aktivni element najdemo v žolču, sputumu, materinem mleku, telesnih tekočinah in plevralnem izlivu. Znotraj plevralne votline opazimo 60-100% serumske vrednosti zdravila. V izmenjalnih procesih je vključenih 35% odmerka.[3]

Razpolovna doba je 10 ur. Izločanje poteka predvsem skozi ledvice; majhna količina se izloči z blatom. V primeru kronične odpovedi ledvic je možno kopičenje zdravila.

Odmerjanje in dajanje

Cikloserin se jemlje peroralno pred obroki. Če obstajajo znaki draženja na področju sluznice prebavil, ga je treba uporabiti po jedi.

Za odrasle je odmerek 0,25 g v 12-urnih presledkih; če je potrebno in ni nobenih zapletov pri jemanju, lahko ta odmerek uporabite s 6-urnim premorom. Dnevna količina obroka je 1000 mg; za otroka - največ 750 mg.

Toksični učinek je mogoče zmanjšati s predpisovanjem peroralnega vnosa glutaminske kisline in intramuskularne uporabe piridoksina z ATP. V primeru alkoholizma se verjetnost epileptičnih napadov poveča. Med terapijo je treba spremljati delo jeter in ledvic ter vrednosti periferne krvi. V primeru dermatitisa alergijskega tipa ali znakov nevrotoksičnosti se zdravljenje prekliče.

Uporaba za monoterapijo povzroča nastanek odpornosti, zato je treba zdravilo kombinirati z drugimi zdravili proti tuberkulozi.

• Vloga za otroke

V pediatriji se uporablja previdno.

Uporaba Cikloserin med nosečnostjo

Med nosečnostjo se cikloserin ne sme predpisati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na zdravila;
• epilepsija;
• bolezni, ki prizadenejo osrednji živčni sistem, ki so organske narave;
• duševne motnje;
• alkoholizem;
• obdobje laktacije.

Z izjemno previdnostjo se zdravilo uporablja za kronično ledvično odpoved.

Stranski učinki Cikloserin

Med stranskimi simptomi:

• glavoboli, psihoze, epileptični napadi (tudi kloničnega tipa), zmedenost in dizartrija, pareza in agresivnost;
• srbenje in izpuščaji na povrhnjici;
• driska, slabost in zgaga;
• anemija megaloblastnega tipa;
• aktivna oblika CHF.

Preveliko odmerjanje

Akutna zastrupitev se razvije, če se uporabi več kot 1000 mg zdravila na dan. Pri kronični obliki zastrupitve, ki se razvije kot posledica dolgotrajne uporabe odmerkov nad 0,5 g na dan, opazimo zmedenost, psihoze, glavobole, krče, parestezije, omotico, parezo in razdražljivost. Lahko se razvije koma.

Izvajajo se simptomatska dejanja - uporaba antikonvulzivov in aktivnega oglja. Piridoksin se uporablja za preprečevanje razvoja nevrotoksičnih simptomov.

Interakcije z drugimi zdravili

Učinek zdravila nevtralizirajo kisli sadni sokovi.

V kombinaciji z etilnim alkoholom se poveča verjetnost za nastanek epileptičnih napadov.

Kombinacija cikloserina z izoniazidom povzroči zaspanost in omotico.

Uporaba skupaj z etionamidom povečuje neželene učinke, povezane z delovanjem centralnega živčnega sistema.

Pogoji shranjevanja

Cikloserin je treba hraniti pri temperaturah, ki ne presegajo 25 ° C.

Rok uporabnosti

Cikloserin se lahko uporablja v roku dveh let od datuma izdelave terapevtskega elementa.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Coxamine, Coxerin s Cycloserine-Ferein in Maizer.

Ocene

Cikloserin je prejel nasprotujoče si ocene. V komentarjih bolnikov obstaja visoka toksičnost zdravila - predvsem hemato- in nevrotoksičnost. Pogosto njegova uporaba vodi v pojav periferne oblike nevritisa in anemije. Toda v tem primeru je treba upoštevati, da je pri zdravljenju odpornih vrst tuberkuloze izredno redko najti zdravila, ki ne vodijo do pojava negativnih simptomov.

Pregledi tudi kažejo, da dolgotrajna uporaba zdravila vodi v pomanjkanje piridoksina, cianokobalamina in vitamina B9.