Cikloserin

Cikloserin je antibiotik baktericidnega tipa; ima antibakterijski učinek. Zdravilo ima precej širok spekter terapevtskega delovanja - nanj so občutljive številne patogene bakterije.

Zdravilo kaže visoko učinkovitost pri zdravljenju kronične tuberkuloze. Pogosto se uporablja v primerih, ko bakterije, ki povzročajo patologijo, kažejo odpornost na druga protituberkulozna zdravila. [ 1 ]

Indikacije Cikloserin

Uporablja se za mikobakterijske okužbe atipične narave, pa tudi za kronično tuberkulozo (kot rezervno zdravilo).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki kapsul s prostornino 0,25 g - 100 kosov na pakiranje.

Farmakodinamika

Zdravilna snov nastane v času življenja Streptomyces orchidaceus ali pa se pridobi umetno. Načelo zdravilnega vpliva temelji na uničenju procesov vezave celičnih membran (zavira encime, ki so odgovorni za njihovo vezavo).

Zdravilo deluje proti treponemom in riketcijam ter tudi proti mikobakterijam tuberkuloze. Terapevtska odpornost se razvija precej počasi. [ 2 ]

Farmakokinetika

Stopnja absorpcije je 70–90 %. Zdravilo praktično ne sodeluje pri sintezi beljakovin. Vrednosti Cmax so opazne po 4 urah.

Aktivna sestavina se nahaja v žolču, sputumu, materinem mleku, telesnih tekočinah in plevralnem izlivu. 60–100 % serumske ravni zdravila se nahaja v plevralni votlini. 35 % odmerka je vključenih v presnovne procese. [ 3 ]

Razpolovni čas je 10 ur. Izločanje poteka predvsem preko ledvic; majhna količina se izloči z blatom. V primeru kronične ledvične odpovedi je možno kopičenje zdravila.

Odmerjanje in dajanje

Cikloserin se jemlje peroralno, pred obroki. Če se pojavijo znaki draženja sluznice prebavil, ga je treba jemati po obroku.

Za odrasle je odmerek 0,25 g v 12-urnih intervalih; če je potrebno in ni zapletov zaradi jemanja tega odmerka, se lahko zdravilo uporablja s 6-urnim premorom. Dnevni odmerek je 1000 mg; za otroka - največ 750 mg.

Toksični učinek je mogoče zmanjšati s predpisovanjem glutaminske kisline peroralno in piridoksina intramuskularno z ATP. V primeru alkoholizma se verjetnost epileptičnih napadov poveča. Med zdravljenjem je potrebno spremljati delovanje jeter in ledvic ter vrednosti periferne krvi. V primeru alergijskega dermatitisa ali znakov nevrotoksičnosti se zdravljenje prekine.

Uporaba za monoterapijo povzroči razvoj odpornosti, zaradi česar je treba zdravilo kombinirati z drugimi protituberkuloznimi zdravili.

• Vloga za otroke

V pediatriji se uporablja previdno.

Uporaba Cikloserin med nosečnostjo

Cikloserin je med nosečnostjo kontraindiciran.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na zdravilo;
• epilepsija;
• bolezni, ki prizadenejo centralni živčni sistem in so organske narave;
• duševne motnje;
• alkoholizem;
• obdobje dojenja.

Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno pri kronični odpovedi ledvic.

Stranski učinki Cikloserin

Neželeni učinki vključujejo:

• glavoboli, psihoza, konvulzije (tudi klonični tip), zmedenost in dizartrija, pareza in agresivnost;
• srbenje in izpuščaji na povrhnjici;
• driska, slabost in zgaga;
• megaloblastna anemija;
• aktivna oblika kongestivnega srčnega popuščanja.

Preveliko odmerjanje

Akutna zastrupitev se razvije, ko se na dan zaužije več kot 1000 mg zdravila. Pri kronični obliki zastrupitve, ki se razvije kot posledica dolgotrajne uporabe odmerkov nad 0,5 g na dan, se pojavijo zmedenost, psihoza, glavoboli, krči, parestezije, omotica, pareza in razdražljivost. Lahko se razvije komatozno stanje.

Izvajajo se simptomatski ukrepi - uporaba antikonvulzivov in aktivnega oglja. Piridoksin se uporablja za preprečevanje razvoja nevrotoksičnih simptomov.

Interakcije z drugimi zdravili

Učinek zdravila nevtralizirajo kisli sadni sokovi.

V kombinaciji z etilnim alkoholom se poveča tveganje za razvoj epileptičnih napadov.

Kombinacija cikloserina z izoniazidom povzroči zaspanost in omotico.

Uporaba z etionamidom poveča neželene učinke, povezane s centralnim živčnim sistemom.

Pogoji shranjevanja

Cikloserin je treba shranjevati pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Cikloserin se lahko uporablja v 2 letih od datuma izdelave terapevtskega elementa.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Coxamin, Coxerine s cikloserinom-fereinom in Mizer.

Ocene

Cikloserin prejema mešane ocene. Komentarji bolnikov opozarjajo na visoko toksičnost zdravila - predvsem hemato- in nevrotoksičnost. Njegova uporaba pogosto vodi do pojava perifernega nevritisa in anemije. Vendar je treba v tem primeru upoštevati, da je izjemno redko, da se odporne vrste tuberkuloze zdravijo z zdravili, ki ne vodijo do pojava negativnih simptomov.

Mnenja tudi kažejo, da dolgotrajna uporaba zdravila vodi do pomanjkanja piridoksina, cianokobalamina in vitamina B9.