Deksametazon

Zdravila Dexamethasone je tipičen predstavnik hormonov nadledvicnih korteksov, ki se v medicini uspešno uporabljajo kot močna protivnetna zdravila. Deksametazon spada v kategorijo pripravkov kortikosteroidov za sistemsko dajanje.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Deksametazon

Deksetametazon lahko predpiše zdravnik v naslednjih primerih:

• z patologijami endokrinega sistema, in sicer: z nezadostno funkcijo nadledvične skorje, s dedno hiperplazijo nadledvične skorje, v subakutni fazi tiroiditisa;
• z različnimi vrstami šokov;
• z edemim možganov, ki jih povzročajo tumorski procesi, kraniocerebralne travmatske poškodbe, kirurško poseganje, krvavitve, vnetni procesi, izpostavljenost sevanju;
• z astmatičnim statusom, bronhospazemom;
• v hudih alergijskih procesih, anafilaksiji;
• z revmatološkimi patologijami;
• pri avtoimunskih procesih;
• z onkologijo;
• s krvnimi boleznimi;
• kot del kompleksne terapije za hude nalezljive procese;
• za zdravljenje očesnih bolezni (keratokonjunktivitis, blefaritis, skleritis itd.);
• za lokalno uporabo.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Obrazec za sprostitev

• Deksametazon se proizvaja kot tekočina za injiciranje, ki je bistra, rahlo rumenkasta raztopina. Ena ampula z 1 in 2 ml zdravila vsebuje 4 in 8 mg natrijevega deksametazon fosfata. Ampule so narejene iz temnega stekla. Pakiranje je karton, z vgrajenim navodilom.
• Deksetametazon se lahko proizvaja v obliki belih tablet cilindrične oblike z merilnim zarezo v sredini. Tablete imajo odmerek 0,5 mg. Pakiranje vsebuje 5 ali 10 celičnih pretisnih omotov, po 10 tablet.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Farmakodinamika

Sintetični glukokortikosteroidni hormon Deksametazon je metilirano zdravilo fluoridnega prednizolona. Njegove glavne lastnosti so protivnetno, antialergično, imunosupresivno, anti-šok in antitoksično.

Deksametazon aktivira delovanje živčnega sistema, zmanjša število limfocitov in eozinofilov, poveča sintezo eritropoetinov.

Deksametazon vpliva na metabolne procese:

• zmanjšuje odstotek beljakovin v plazmi, pospešuje proizvodnjo albuminov in beljakovinskih katabolizma v mišičnih tkivih;
• pospešuje proizvodnjo maščobnih kislin in trigliceridov, sproži prerazporeditev maščobnega tkiva, poveča vsebnost holesterola v krvi;
• izboljša absorpcijo ogljikovih hidratov v prebavnem sistemu, pospešuje pretok glukoze iz jeter v cirkulacijski sistem, spodbuja glukoneogenezo;
• ohranja natrij in vlago v telesu, povečuje izločanje kalija in kalcija iz telesa.

Deksetametazon zavira funkcijo hipofize v veliki meri z rahlim manifestiranjem aktivnosti mineralokortikosteroidov.

[18], [19], [20], [21], [22]

Farmakokinetika

Pri notranjem dajanju se deksametazon hitro in v celoti absorbira v prebavnem traktu. Največja možna količina zdravila v krvnem serumu se odkrije po približno uri in pol. V cirkulacijskem sistemu aktivna sestavina zdravila pride v stik s specifičnim proteinom - transcortinom.

Deksametazon brez težav prehaja skozi fiziološke ovire (placenta, krvno-možganska pregrada).

Presnova zdravila se pojavi v jetrih s tvorbo številnih neaktivnih metabolitov.

Izločanje aktivne komponente opravljajo ledvice. Obdobje razpolovne dobe je povprečno 4 ure.

[23], [24], [25], [26], [27],

Odmerjanje in dajanje

Zdravljenje z deksametazonom se predpisuje posamično.

Povprečna dnevna količina deksametazona za peroralno dajanje je lahko približno 9 mg, z največjim dovoljenim odmerkom 15 mg. Po doseganju potrebnega učinka se količina zdravila postopno zmanjša, tako da preide na vzdrževalni odmerek (od 2 do 4 mg na dan).

Injekcija je dovoljena od 4 do 20 mg deksametazona na dan. Zdravilo se lahko daje intravensko, intramuskularno ali lokalno (neposredno v patološko usmerjenost). Kot topilo lahko uporabimo fiziološko raztopino ali 5% raztopino glukoze.

Če je mogoče, se po 3 do 3 dneh injiciranja deksametazon preide na notranji sprejem tabletne oblike zdravila.

[32], [33]

Uporaba Deksametazon med nosečnostjo

Deksametazon lahko predpisujete nosečnicam le v primerih, ko je verjetna korist zdravila znatno višja od možnega tveganja za kršitve pri nerojenem otroku.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z deksametazonom se lahko pojavijo različne motnje v razvoju ploda. Če je v tretjem trimesečju nosečnosti uporablja zdravilo, obstaja dovolj velika nevarnost, da bo zarodek pokaže atrofije spremembe skorje nadledvične žleze, ki bi v prihodnosti povzročijo imenovanje rojstva hormonsko nadomestno terapijo.

Če je zdravilo Dexamethasone predpisano ženski doji, se dojenje prekine, dokler traja zdravljenje.

Kontraindikacije

Nedvoumne kontraindikacije za uporabo deksametazona so:

• alergijsko občutljivost za sestavine zdravila;
• otroci do 3. Leta starosti.

 Relativne kontraindikacije lahko vključujejo:

• virusne, glivične in mikrobne okužbe, tuberkuloze, mikoza;
• obdobje 2 meseca pred in 2 tedna po cepljenju;
• stanje imunske pomanjkljivosti;
• vnetne in ulcerativne bolezni prebavnega trakta;
• miokardni infarkt, srčno popuščanje v stadiju dekompenzacije, hipertenzija;
• bolezni ščitnice, diabetes mellitus;
• nezadostno delovanje ledvic in jeter;
• osteoporoza, poliomielitis, zvišan intraokularni tlak;
• nosečnost in dojenje.

[28], [29], [30]

Stranski učinki Deksametazon

Verjetnost neželenih učinkov je večja, kot je daljše obdobje zdravljenja, in večje je odmerjanje deksametazona.

Na splošno je zdravilo slabo zaznano v telesu, v nekaterih primerih pa se pojavijo takšni neželeni simptomi:

• steroidna oblika sladkorne bolezni, zaviranje funkcije nadledvične žleze, sindrom Itenko-Cushing, kasnejši spolni razvoj pri otroku;
• dispepsija, vnetje trebušne slinavke, steroidna oblika peptičnega ulkusa, spremembe v apetitu, povečano nastajanje plinov;
• motnje srčnega ritma, spremembe v EKG, spremembe krvnega tlaka, povečana koagulabilnost krvi;
• spremembe razpoloženja, izguba orientacije, konvulzivni sindrom, halucinacije, psihoze, depresivne države, razdražljivost, glavobol;
• povečan očesni tlak, okvara optičnega živca, distrofija roženice, katarakta;
• hipokalcemija, pretirano znojenje;
• oteklina okončin, povečanje telesne mase;
• osteoporoza, poškodbe mišic in kač;
• distrofične spremembe kože, motnje pigmentacije, izbruhi aken, povečano tveganje za gnilobne in glivične lezije kože;
• alergijski procesi;
• razvoj "sindroma umika" zdravila.

[31],

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja deksametazona so povečani neželeni učinki.

Zdravljenje prevelikega odmerka je vedno simptomatsko, v ozadju zmanjšanja količine zdravila. Odvzem zdravil ni mogoče nenadoma odpovedati, saj je mogoče razviti "sindrom umika".

[34], [35], [36], [37]

Interakcije z drugimi zdravili

Deksametazon ni predpisan:

• s srčnimi glikozidi (povečano tveganje za srčne aritmije);
• z živim protivirusnim cepivom (možna aktivacija okužbe);
• paracetamol (povečan toksični učinek na jetrih);
• z mišičnimi relaksanti (stopnja mišične blokade se poveča);
• s somatotropinom (zmanjšanje učinkovitosti slednjih);
• z antacidi (zmanjšanje absorpcije deksametazona);
• s hipoglikemicnimi zdravili (njihov učinek se zmanjša);
• s ciklosporini in ketokonazolom (strupeni učinek se povečuje);
• s tiazidi, zaviralci karboanhidraze, drugimi kortikosteroidi in amfotericinom (povečano tveganje za hipokalemijo);
• z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in etilnim alkoholom (povečuje se tveganje za razjede prebavnega trakta);
• z indometacinom (tveganje za nastanek neželenih učinkov se poveča);
• z zaviralci karboanhidraze in amfotericina (povečano tveganje za osteoporozo);
• s ščitničnimi hormoni (povečuje očistek kortikosteroidov);
• z imunosupresivi (tveganje za okužbo in povečanje limfoma);
• estrogeni (očistek kortikosteroidov se zmanjša);
• z drugimi steroidi (se lahko razvije hirsutizem in akne);
• s tricikličnimi antidepresivi (poslabšanje manifestacij depresije);
• z drugimi glukokortikosteroidi, antipsihotiki, azatioprinom in karbutamidom (povečano tveganje katarakte);
• z m-holinoblokatorami (poveča intraokularni tlak).

[38], [39], [40]

Pogoji shranjevanja

Deksetametazon v ampulah ali tabletah lahko shranjujete pri normalni sobni temperaturi, v krajih, ki so nedostopni za otroke.

[41], [42], [43], [44]

Rok uporabnosti

Raztopina v ampulah se shrani do 3 leta. Tablete deksametazon so shranjene do 4 leta.

[45], [46]