Deksametazon

Zdravilo deksametazon je tipičen predstavnik hormonov nadledvične skorje, ki se v medicini uspešno uporabljajo kot močna protivnetna sredstva. Deksametazon spada v kategorijo kortikosteroidnih zdravil za sistemsko uporabo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Deksametazon

Zdravnik lahko predpiše deksametazon v naslednjih primerih:

• pri patologijah endokrinega sistema, in sicer: pri nezadostnem delovanju nadledvične skorje, pri dedni hiperplaziji nadledvične skorje, v subakutni fazi tiroiditisa;
• za različne vrste šokov;
• v primerih možganskega edema, ki ga povzročajo tumorski procesi, travmatske poškodbe možganov, kirurški posegi, krvavitve, vnetni procesi, izpostavljenost sevanju;
• v primeru astmatičnega statusa, bronhospazma;
• pri hudih alergijskih procesih, anafilaksiji;
• pri revmatoloških patologijah;
• pri avtoimunskih procesih;
• v onkologiji;
• za krvne bolezni;
• kot del kompleksne terapije za hude infekcijske procese;
• za zdravljenje očesnih bolezni (keratokonjunktivitis, blefaritis, skleritis itd.);
• za lokalno uporabo.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Obrazec za sprostitev

• Deksametazon se proizvaja kot tekočina za injiciranje, ki je prozorna, rahlo rumenkasta raztopina. Ena ampula z 1 in 2 ml zdravila vsebuje 4 oziroma 8 mg natrijevega fosfata deksametazona. Ampule so izdelane iz temnega stekla. Embalaža je kartonska, v notranjosti pa so navodila.
• Deksametazon se lahko proizvaja tudi v obliki belih valjastih tablet z odmerno zarezo na sredini. Tablete imajo odmerek 0,5 mg. Pakiranje vsebuje 5 ali 10 pretisnih omotov, po 10 tablet.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodinamika

Sintetični glukokortikosteroidni hormon deksametazon je metiliran fluoroprednizolonski pripravek. Njegove glavne lastnosti so protivnetno, antialergično, imunosupresivno, antišok in antitoksično.

Deksametazon aktivira živčni sistem, zmanjša število limfocitov in eozinofilcev ter okrepi sintezo eritropoetinov.

Deksametazon vpliva na presnovne procese:

• zmanjša odstotek beljakovin v plazmi, pospeši proizvodnjo albuminov in katabolizem beljakovin v mišičnem tkivu;
• pospešuje proizvodnjo maščobnih kislin in trigliceridov, sproži prerazporeditev maščobnega tkiva, poveča vsebnost holesterola v krvi;
• izboljša absorpcijo ogljikovih hidratov v prebavnem sistemu, pospeši pretok glukoze iz jeter v krvni obtok, spodbuja glukoneogenezo;
• zadržuje natrij in vlago v telesu, pospešuje odstranjevanje kalija in kalcija iz telesa.

Deksametazon znatno zavira delovanje hipofize z malo mineralokortikosteroidne aktivnosti.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se deksametazon hitro in popolnoma absorbira v prebavilih. Največja možna količina zdravila v krvnem serumu se zazna v približno uri in pol. V krvnem obtoku se aktivna sestavina zdravila veže na specifično beljakovino - transkortin.

Deksametazon zlahka prodre skozi fiziološke ovire (placenta, krvno-možganska pregrada).

Zdravilo se presnavlja v jetrih, pri čemer tvori številne neaktivne presnovke.

Aktivna sestavina se izloča preko ledvic. Razpolovna doba je v povprečju 4 ure.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravljenje z deksametazonom se predpisuje individualno.

Povprečni dnevni odmerek deksametazona za peroralno uporabo je lahko približno 9 mg, največji dovoljeni odmerek pa je 15 mg. Po doseganju želenega učinka se količina zdravila postopoma zmanjšuje, pri čemer se preide na vzdrževalni odmerek (od 2 do 4 mg na dan).

Dovoljeno je injiciranje 4 do 20 mg deksametazona na dan. Zdravilo se lahko daje intravensko, intramuskularno ali lokalno (neposredno v patološko žarišče). Kot topilo se lahko uporabi fiziološka raztopina ali 5% raztopina glukoze.

Če je mogoče, po 3-4 dneh injekcij deksametazona preklopite na notranje dajanje tablet.

[ 32 ], [ 33 ]

Uporaba Deksametazon med nosečnostjo

Deksametazon se lahko nosečnicam predpiše le v primerih, ko je verjetna korist zdravila bistveno večja od morebitnega tveganja za težave pri nerojenem otroku.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z deksametazonom se lahko pojavijo različne motnje v razvoju ploda. Če se zdravilo uporablja v tretjem trimesečju nosečnosti, obstaja precej veliko tveganje, da se pri plodu razvijejo atrofične spremembe v skorji nadledvične žleze, kar bo posledično povzročilo hormonsko nadomestno zdravljenje za rojenega otroka.

Če se deksametazon predpiše doječi ženski, se dojenje za čas zdravljenja prekine.

Kontraindikacije

Naslednje velja za jasne kontraindikacije za uporabo deksametazona:

• alergijska občutljivost na sestavine zdravila;
• otroci, mlajši od 3 let.

Relativne kontraindikacije lahko vključujejo:

• virusne, glivične in mikrobne okužbe, tuberkuloza, mikoza;
• obdobje 2 meseca pred cepljenjem in 2 tedna po njem;
• stanja imunske pomanjkljivosti;
• vnetne in ulcerativne bolezni prebavil;
• miokardni infarkt, srčno popuščanje v fazi dekompenzacije, hipertenzija;
• bolezen ščitnice, sladkorna bolezen;
• nezadostno delovanje ledvic in jeter;
• osteoporoza, poliomielitis, zvišan intraokularni tlak;
• nosečnost in dojenje.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Stranski učinki Deksametazon

Daljši kot je potek zdravljenja in višji kot je odmerek deksametazona, večja je verjetnost neželenih učinkov.

Na splošno telo zdravilo dobro prenaša, vendar se v nekaterih primerih pojavijo naslednji neželeni simptomi:

• steroidna sladkorna bolezen, zaviranje delovanja nadledvične žleze, Itsenko-Cushingov sindrom, pozen spolni razvoj pri otrocih;
• dispepsija, vnetje trebušne slinavke, steroidna oblika peptične razjede, sprememba apetita, povečano nastajanje plinov;
• motnje srčnega ritma, spremembe EKG-ja, spremembe krvnega tlaka, povečano strjevanje krvi;
• spremembe razpoloženja, dezorientacija, krči, halucinacije, psihoza, depresija, razdražljivost, glavoboli;
• povečan intraokularni tlak, poškodba vidnega živca, distrofija roženice, katarakta;
• hipokalcemija, prekomerno potenje;
• otekanje okončin, povečanje telesne mase;
• osteoporoza, poškodbe mišic in kit;
• distrofične spremembe na koži, motnje pigmentacije, akne, povečano tveganje za gnojne in glivične kožne lezije;
• alergijski procesi;
• razvoj sindroma odtegnitve drog.

[ 31 ]

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja deksametazona vključujejo povečane neželene učinke.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja je vedno simptomatsko, z zmanjšanjem količine zdravila. Nenadoma prenehajte jemati deksametazon, saj se lahko razvije "odtegnitveni sindrom".

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Deksametazon ni predpisan:

• s srčnimi glikozidi (poveča tveganje za razvoj srčnih motenj);
• z živim protivirusnim cepivom (možna je aktivacija okužbe);
• s paracetamolom (poveča toksični učinek na jetra);
• z mišičnimi relaksanti (stopnja mišične blokade se poveča);
• s somatotropinom (učinkovitost slednjega se zmanjša);
• z antacidi (zmanjšana absorpcija deksametazona);
• s hipoglikemičnimi zdravili (njihov učinek se zmanjša);
• s ciklosporini in ketokonazolom (poveča toksične učinke);
• s tiazidi, zaviralci karboanhidraze, drugimi kortikosteroidi in amfotericinom (poveča tveganje za razvoj hipokaliemije);
• z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in etilnim alkoholom (poveča tveganje za nastanek razjed v prebavnem traktu);
• z indometacinom (poveča verjetnost razvoja neželenih učinkov);
• z zaviralci karboanhidraze in amfotericinom (poveča tveganje za osteoporozo);
• s ščitničnimi hormoni (poveča očistek kortikosteroidov);
• z imunosupresivi (poveča se tveganje za okužbo in razvoj limfoma);
• z estrogeni (zmanjša očistek kortikosteroidov);
• z drugimi steroidi (lahko se razvijeta hirzutizem in akne);
• s tricikličnimi antidepresivi (pojavljajo se znaki depresije);
• z drugimi glukokortikosteroidi, antipsihotiki, azatioprinom in karbutamidom (poveča tveganje za nastanek katarakte);
• z m-antiholinergiki (zviša se intraokularni tlak).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Pogoji shranjevanja

Deksametazon v ampulah ali tabletah lahko shranjujete pri običajni sobni temperaturi, izven dosega otrok.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Rok uporabnosti

Raztopina v ampulah se shranjuje do 3 leta. Tablete deksametazona se shranjujejo do 4 leta.

[ 45 ], [ 46 ]