Ekvoral

Zdravilo Ecwral pripada farmakološkemu nizu zdravil za zdravljenje antineoplastičnih imunomodulacij. Glavna aktivna sestavina je ciklosporin, ki je polipeptid z 11 aminokislinami v sestavi.

Indikacije Ekvoral

Ciklosporin je močan imunosupresiv. To pozitivno vpliva na presajene organe - zlasti kožo, srce, pljuča, kostni mozeg, ledvice. Zaradi tega Ecurolog uspešno uporablja pred in po operaciji transplantacije organov, saj zdravilo izboljša privzeto presaditev in podaljša življenjsko dobo.

Poleg kirurških posegov, Ekvoral uporablja:

• z endogenim uveitisom (srednja lokalna lezija, pa tudi Behcetova bolezen);
• z nefrotskim sindromom;
• s hudo različico revmatoidnega artritisa;
• s hudo psoriazo;
• s hudim atopičnim dermatitisom.

[1], [2], [3], [4]

Obrazec za sprostitev

Ecoral se proizvaja v obliki mehkih kapsul z različnim odmerkom:

• 25 mg - rumenkaste kapsule z želatinasto prevleko in notranjost oljne tekočine;
• 50 mg - želatinske kapsule s hladnim senco, z notranjim oljem;
• 100 mg - rjave kapsule z oljnato vsebino.

Vsaka kapsula ima napis, ki označuje odmerek zdravila, pa tudi logotip - peščeni pečat.

Ekvoral je pakiran v 10 kapsul v pretisni plošči. Kartonska škatla vsebuje 5 takšnih plošč.

[5]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Ecvoral Ciclosporin je polipeptid z 11 aminokislinami v sestavi. Ciklosporin je močno imunosupresivno sredstvo, ki zavira potek celičnih reakcij, vključno z imunskimi procesi v povezavi s presaditvijo. Na celični ravni Ecvoral zavira nastanek in sproščanje limfokinov - na primer interleukin-2, ki je rastni faktor t-limfocitov.

Aktivna sestavina Ecoraw določa lymphocytes v mirni fazi G0 ali G1 celičnega ciklusa in tudi zavira antigensko odvisno sproščanje limfokinov s stimuliranimi t-limfociti. Razpoložljive informacije kažejo, da lahko zdravilo vpliva na limfocite v preobratu in na določen način. Ne deluje negativno na hemopoezo (npr. Citostatike), ne spremeni funkcionalnosti fagocitov. Bolniki, ki se zdravijo z zdravilom Ecvoral, so manj dovzetni za okužbe kot pri drugih imunosupresivih.

Pozitiven učinek jemanja zdravila Ecurol je določen pri zdravljenju različnih patologij in pogojev, ki se štejejo za avtoimunske.

Ekvoral dokazuje učinkovitost pri zdravljenju steroidno odvisnih nefrosinkromov pri pediatriji.

[6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Po notranji uporabi kapsul Ecvoral se lahko največ 60-120 minut opazuje največja vsebnost učinkovine v krvi. Popolna peroralna biološka uporabnost je 20 do 50%.

Pri jemanju zdravila Ecurologal v primerjavi s posebno dieto z nizko vsebnostjo maščob se AUC in omejevalna koncentracija zmanjšata za 13 oziroma 33%. Razmerje med priporočenim odmerkom in izpostavljenostjo je linearno v območju terapevtskega odmerka. Razpon AUC in mejne vrednosti koncentracije so lahko približno 15%. Zdravilna učinkovina v obliki raztopine in elastičnih kapsul se šteje za bioekvivalentno.

Zdravilo se porazdeli v povprečni količini 3,5 litra na kilogram. Približno 40% je zaznano v plazmi, približno 5-6% v celicah limfocitov, okoli 8-10% v granulocitih in približno 50% pri eritrocitih. Povezava s plazemskimi proteini je približno 90%.

Presnova aktivne sestavine ciklosporina poteka s tvorbo približno 15 metabolitov. Ti procesi se pojavljajo predvsem v jetrih.

Izločanje zdravila se izvaja z žolčem, le 6% se izloča z urinom.

[11], [12], [13], [14], [15],

Odmerjanje in dajanje

Terapevtski režim, ki temelji na prejemu zdravila Ecuoral, je odvisen od indikacij in ga določi zdravnik na individualni osnovi. Izbor prvotno učinkovitega odmerka in njegova korekcija se izvede ob upoštevanju dinamike tkivnega vbrizgavanja ali patologije. Poleg tega je pomembna tudi koncentracija aktivne komponente v krvnem serumu, ki je določena vsak dan.

Kapsule Ecwral so namenjene za notranji sprejem. Potreben odmerek je pogoltnjen, ne zmečkamo in speremo s tekočino. Običajno je dnevna količina zdravila razdeljena na dva odmerka.

Odrasli bolniki prejmejo intravensko injekcijo zdravila Ecvoral v količini od 3 do 5 mg / kg telesne mase na dan pred presaditvijo kostnega mozga. Po tem prejmejo enako odmerjanje v naslednjih 14 dneh in šele nato preidejo na podporno kapsulo Ecvoral.

Pri presajanju organov več ur pred operacijo z eno samo administracijo Ekvoral v količini 3-5 mg / kg telesne mase, nato pa 14 dni se zdravilo daje dnevno ob istem odmerku. Podporna količina zdravila je 0,7-2 mg na dan.

[20], [21]

Uporaba Ekvoral med nosečnostjo

Ni popolnih raziskav o možnosti jemanja zdravila Eczoral med nosečnostjo in dojenjem. Menijo, da so ženske, ki so vzele zdravilo, povečale tveganje prezgodnjega poroda.

Pri jemanju zdravila z laktacijo žensk obstaja tveganje za razvoj resnih neželenih učinkov pri dojenčku.

Zaradi teh razlogov zdravljenje zdravil v teh obdobjih ni priporočljivo. Izjema je uporaba zdravila po pomembnih indikacijah.

Kontraindikacije

 Zdravilo Ecoral ni predpisano s težnjo po alergiji na sestavine zdravila.

Ne uporabljajte zdravila Ekvoral v naslednjih primerih:

• s hudo nenadzorovano arterijsko hipertenzijo;
• v akutni fazi nalezljivih bolezni;
• v prisotnosti malignih novotvorb;
• s trajnimi motnjami delovanja ledvic (izjema - nefrotični sindrom).

[16], [17], [18]

Stranski učinki Ekvoral

Med zdravljenjem z zdravilom Ecvoral se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• občutek tlaka v epigastrični regiji, poslabšanje apetita, včasih slabost in bruhanje, driska, bolečine v jetrih, otekanje sluznice;
• občasni glavoboli, otrplost in krči v okončinah;
• zvišan krvni tlak;
• motnje ledvične funkcije;
• zvišane ravni sečne kisline in kalija v krvi;
• povečana rast las, prehodne motnje menstrualnega cikla;
• občutek šibkosti in krči v mišicah;
• majhna anemija;
• pordelost oči, izguba vida, alergijske manifestacije.

Če so neželeni učinki trajni ali se povečujejo, je smiselno razmisliti o možnosti znižanja odmerka zdravila Ecurol.

[19]

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju zdravila Ecoveral niso dovolj. Notranja uporaba do 10 g zdravil lahko privede do nepomembnih kliničnih pojavov - bruhanja, utrujenosti, glavobola, povečanega srčnega utripa in včasih do motnje delovanja ledvic. Kljub temu je občasno zaužitje velikega števila mamil dojenčkov povzročalo razvoj resnih znakov zastrupitve.

Če sumite na prevelik odmerek, zdravnik predpisuje simptomatsko terapijo in podporne ukrepe. Takoj po zaužitju velikega odmerka zdravila je potrebno vzbuditi refleksno kožo in izplakniti želodec.

Hemodializa in hemoperfuzija se štejeta za neučinkovita.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravil z enako vsebnostjo in kalijem povečuje tveganje za hiperkalemijo.

Kombinacija z aminoglikozidi, ciprofloksacin, trimetoprima in nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko privede do motenj v delovanju ledvic, in s kolhicinom ali lovastatin - do povečanja bolečine v mišicah.

Ekvoral lahko izboljša delovanje eritromicin, ketokonazol, verapamil, doksiciklin, kontracepcijske tablete, metilprednizolon, amiodaron, flukonazol, alopurinol in tako naprej.

Oslabi njihov učinek Ekvoral: hipnotiki, karbamazepin, rifampicin, orlistat, Hypericum zdravila temelji, fenitoin, sulfadimina, grizeofulvin, itd ..

Priporočljivo je, da skupaj vzamete zdravilo Ecurol in prednizolon.

Poleg tega zdravniki ne priporočajo naslednjih kombinacij z zdravilom Ecuoral:

• diuretiki - morda motijo ledvice;
• doksorubicin - njegova toksičnost se povečuje;
• metotreksat - tveganje nefrointoksikacije in zvišanega krvnega tlaka;
• melfalan - poveča se tveganje za nastanek nezadostne ledvične funkcije;
• tenipozid - njegova toksičnost se poveča;
• enalapril - morebiti povečanje znakov ledvične insuficience;
• nifedipin - povečana gingivalna hiperplazija;
• diklofenak - poveča tveganje za prehodno motnjo delovanja ledvic;
• zdravila-zaviralci ACE, aminoglikozidi, cefalosporini, ciprofloksacin, trimetoprim, protivirusna zdravila - povečajo stopnjo nefrotoksičnosti Ecvoral;
• cilastatin - lahko povzroči znake nevrointoksikacije;
• imunosupresivi - povečajo tveganje za okužbo in limfoproliferacijo.

[22], [23], [24], [25], [26]

Pogoji shranjevanja

Ekslog je shranjen pri temperaturi, ki ni večja od + 30 ° C, v originalni embalaži, zunaj območja otroškega dostopa. Zamrznitev zdravila ne more, drugače bo izgubila zdravilne lastnosti.

[27]

Rok uporabnosti

Ekološko shranjevanje lahko hranite do 3 leta.

[28]