Enalosid

Enalozid je kompleksno antihipertenzivno sredstvo z diuretičnim delovanjem.

Indikacije Enalapril

Uporablja se v kardiologiji in za zdravljenje posameznikov s povišanim krvnim tlakom: simptomatsko ali primarno hipertenzijo.

Lahko se predpiše tudi v kombiniranem zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilni element se sprošča v obliki tablet, 10 kosov na celično pakiranje. V škatli sta 2 takšni paketi.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Zdravilo vsebuje 2 aktivni sestavini, ki medsebojno krepita zdravilne učinke in zmanjšujeta stopnjo negativnih manifestacij.

Enalapril je predzdravilo, ki se v človeškem telesu presnavlja, med katerim nastaja farmakoaktivna snov enalaprilat. Aktivna sestavina lahko izboljša prekrvavitev v ledvicah, zmanjša pred- in postobremenitev srčne mišice miokarda ter ima močno antihipertenzivno delovanje. Hkrati snov zmanjša količino izgube kalija zaradi uporabe hidroklorotiazida. Terapevtski učinek se doseže z upočasnitvijo specifične komponente ACE, zaradi česar se zmanjša nastajanje angiotenzina-2, ki ima vazokonstriktorni učinek.

Zaradi uvedbe enalozida se sistemski upor perifernih žil zmanjša in pride do žilne vazodilatacije, kar ne vodi do razvoja refleksne tahikardije. Učinek zdravila pomaga preprečiti razgradnjo bradikinina in zmanjšati sproščanje aldosterona.

Hidroklorotiazid je druga sestavina zdravila, diuretik iz kategorije tiazidov. Aktivna sestavina ima diuretični in natriuretični učinek, zmanjšuje količino krvi v krvnem obtoku in ima hipotenzivno delovanje, saj zmanjšuje raven natrijevih ionov v žilnih membranah, zaradi česar se oslabi občutljivost žil na vazokonstriktorje.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Aktivne sestavine zdravila se dobro absorbirajo in prodrejo v prebavni sistem. Med presnovnimi procesi nastajajo terapevtsko neaktivni presnovni produkti z aktivno snovjo enalaprilat. Po peroralni uporabi se plazemske vrednosti Cmax enalaprilata pojavijo po 3-4 urah. Zdravilni učinek se razvije po 2 urah in doseže najvišjo raven po 4 urah. Nastali antihipertenzivni učinek lahko traja 24 ur, zato se lahko zdravilo Enalizid jemlje enkrat na dan.

Razpolovni čas hidroklorotiazida je 10 ur, razpolovni čas enalaprilata pa 11 ur. Pri ljudeh z boleznijo ledvic se čas izločanja aktivnih sestavin podaljša.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Odmerjanje in dajanje

Enalozid se jemlje peroralno. Zdravljenje se začne z uporabo minimalnih odmerkov enalaprila s hidroklorotiazidom. V 14 dneh je treba spremljati vrednosti krvnega tlaka in moč učinka zdravila; po potrebi se terapevtski režim prilagodi. Odmerek je treba po potrebi povečevati v 2-tedenskih intervalih. Dnevni odmerek se vzame v enem odmerku.

Antihipertenzivno zdravljenje se začne z odmerkom 10+12,5. Dovoljeno je največ 20 mg enalaprila in 25 mg hidroklorotiazida na dan.

Če ima bolnik težave z ledvicami, je treba prilagoditi odmerek zdravila Enalizid, ker njegovo delovanje temelji na kazalnikih kreatinina.

Da bi preprečili tveganje za ortostatski kolaps, se morate izogibati nenadnim gibom in po uporabi zdravila nekaj časa ležati (če je mogoče). Pred začetkom zdravljenja prenehajte jemati druge diuretike. Prav tako morate spremljati vrednosti elektrolitov, glukoze, glavne kazalnike splošne krvne preiskave in stanje ledvic.

[ 22 ]

Uporaba Enalapril med nosečnostjo

Enalizida se ne sme predpisovati v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti. Zdravilo se lahko uporablja v prvem trimesečju, vendar le, če obstajajo stroge indikacije, za simptomatsko znižanje vrednosti visokega krvnega tlaka, če druge možnosti zdravljenja niso na voljo. Ženske v rodni dobi morajo uporabljati zanesljivo kontracepcijo. Če se nosečnost potrdi, je treba zdravilo prekiniti.

Zdravila se ne sme uporabljati med dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda osebna intoleranca, povezana z enalaprilom, hidroklorotiazidom in drugimi diuretiki tiazidnega tipa;
• sladkorna bolezen;
• malabsorpcija glukoze in galaktoze;
• hipolaktazija ali galaktozemija;
• protin ali anurija;
• stanja po presaditvi ledvice;
• bolezen ledvic in odpoved jeter;
• Connov sindrom;
• porfirija;
• uporaba pri ljudeh, ki se zdravijo s hemodializnimi postopki, pri katerih se uporabljajo specifične visokopretočne membrane in LDL afereza z dodatkom dekstran sulfata;
• stenoza, povezana z ledvičnimi arterijami;
• po izvedbi postopkov desenzibilizacije za čebelji in osji strup.

Med pogojnimi kontraindikacijami:

• alkoholizem v kronični obliki;
• žilne lezije aterosklerotične narave;
• aortna stenoza;
• motnje procesov možganskega krvnega pretoka;
• idiopatska oblika stenoze v mišičnem predelu, ki je subaortne narave;
• stanja, pri katerih se razvije dehidracija (hemodializa, jemanje diuretikov, sindrom driske ali bruhanje).

Pred preiskavami obščitnic je treba zdravilo prekiniti.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Stranski učinki Enalapril

Zdravilo se pogosto prenaša brez zapletov. Le občasno se pojavijo neželeni učinki:

• motnje prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, hiperbilirubinemija, slabost, nelagodje v epigastriju, motnje črevesja, zvišane ravni jetrnih encimov, hepatitis s holestazo in poleg tega bruhanje, pankreatitis in prebavne motnje;
• težave, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema in hematopoetskih procesov: ortostatski kolaps, znižan krvni tlak, motnje ritma, napadi angine pektoris, anemija, zmanjšano število trombocitov, nevtropenija in hiperemija v obrazu in zgornjem delu telesa;
• Lezije PNS ali CNS: astenija, vrtoglavica, konvulzivni sindrom, motnje vida, omotica in hudi glavoboli;
• alergijske motnje: srbenje, urtikarija, fotofobija, izpuščaji, angioedem in simptomi, podobni psoriazi;
• Drugi neželeni učinki vključujejo dispnejo, hiperkreatininemijo, proteinurijo, pa tudi Raynaudovo bolezen, impotenco, spremembe v ravneh elektrolitov in glukoze v krvi, strukturne spremembe nohtov, suh kašelj (pogosto se razvije pri uporabi zaviralcev ACE) in akutno odpoved ledvic.

[ 21 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom pride do izrazitega znižanja krvnega tlaka. V primeru ortostatskega kolapsa se pojavijo hipokaliemija, glavoboli, ledvična disfunkcija in omotica.

Enalozid nima antidota. Izvedejo se lahko ukrepi, povezani z izpiranjem želodca in uporabo enterosorbentov (aktivnega oglja, polisorba in baktistatina).

Če je bolniku diagnosticiran nizek krvni tlak, ga je treba položiti vodoravno z dvignjenimi nogami. Če je motnja huda, je treba dati 0,9 % NaCl. Angiotenzin-2 se lahko uporabi tudi, če je bolnik v resnem stanju. Aktivne sestavine zdravila se izločijo med hemodializo.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo oslabi aktivnost presorskih aminov.

Antihipertenzivni učinek enalozida se okrepi v kombinaciji z diuretiki, etanolom, barbiturati, drugimi antihipertenzivnimi zdravili, fenotiazini ter tricikličnimi antidepresivi in zaviralci MAO.

Nasprotni učinek se razvije pri sočasni uporabi s holestiraminom ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), pa tudi pri zaužitju s hrano, ki vsebuje veliko soli.

Pri kombiniranju zdravila z alopurinolom, imunosupresivi, citostatiki in sistemskimi kortikosteroidi (GCS) se pričakuje povečano tveganje za anemijo, levkopenijo ali pancitopenijo, pa tudi za druge bolezni, ki prizadenejo hematopoetski sistem (lahko se razvije tudi hipokaliemija).

Zdravilo lahko podaljša razpolovni čas nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov, pa tudi poveča toksične učinke zdravil Li in SG (učinek se pojavi zaradi upočasnitve izločanja presnovnih produktov).

Zdravilo lahko pri diabetikih spremeni raven glukoze v krvi. Ugotovljeno je bilo, da enalozid vpliva na učinkovitost peroralnih hipoglikemičnih zdravil z insulinom. Dodatno je treba prilagoditi režim odmerjanja antidiabetičnih zdravil.

Uporaba hidroklorotiazida zmanjša delovanje alopurinola, terazosina in peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo estrogen.

Pri uporabi zdravila v kombinaciji z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in kalijevimi pripravki opazimo povečano tveganje za razvoj hiperkaliemije.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Pogoji shranjevanja

Enalozid je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred vlago. Temperaturne oznake so znotraj 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Rok uporabnosti

Enalozid se lahko uporablja v 12 mesecih od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

[ 37 ], [ 38 ]

Uporaba pri otrocih

Zdravila ni mogoče uporabljati pri pediatriji (mlajši od 14 let).

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Enam N, Berlipril Plus, pa tudi Co-renitek z Enap N.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Ocene

Enalozid učinkovito znižuje krvni tlak na optimalno raven in s tem zagotavlja stabilno stanje pri ljudeh s hipertenzijo. Zdravilo se lahko uporablja tudi v kardiologiji. Bolniki v svojih ocenah ugotavljajo, da zdravilo prenašajo brez opaznih zapletov - izraziti negativni znaki se ne pojavijo (zlasti pri dolgotrajnem zdravljenju).