Exedrine

Excedrin je kombinirano zdravilo, ki ima analgetične, protivnetne in antipiretične lastnosti. Poleg tega pomaga izboljšati prekrvavitev možganov.

Indikacije Exedrine

Indiciran je za lajšanje bolečin (blagih ali zmernih) različnega izvora: migrene in glavoboli, zoboboli, pa tudi menstrualne bolečine, mialgija, nevralgija in poleg tega tudi artralgija.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki tablet. Vsebuje 2 tableti v vrečkah. Eno pakiranje vsebuje 1 vrečko.

Na voljo tudi v pretisnih omotih - 10 tablet na pretisni omot. Pakiranje vsebuje 1, 2 ali 3 pretisne trakove.

Poleg tega je na voljo v vialah, zaprtih s pokrovčkom iz materiala, ki vpija vlago, z zaščitno folijo (kontrola 1. odpiranja). 1 viala vsebuje 24 ali 50 tablet. Eno pakiranje vsebuje 1 vialo s tabletami.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Excedrin vsebuje snovi, kot sta kofein s paracetamolom in aspirinom.

Paracetamol ima antipiretično in analgetično delovanje; ima tudi šibek protivnetni učinek (zaradi vpliva na termoregulacijski center, ki se nahaja v hipotalamusu, pa tudi šibke sposobnosti zaviranja sinteze PG v perifernih tkivih).

Aspirin ima vse tri zgoraj navedene učinke. Omogoča hitro zmanjšanje bolečine (zlasti tiste, ki jo povzroča vnetje), poleg tega pa zmerno zavira proces agregacije trombocitov in upočasni nastanek krvnih strdkov. Omogoča pospešitev mikrocirkulacije na območju vnetja.

Kofein poveča refleksno vzdražnost hrbtenjače, hkrati pa aktivira centre za dihanje in gibanje žil, širi krvne žile, ki se nahajajo v možganih z ledvicami, poleg tega pa tudi v srcu in skeletnih mišicah, ter slabi adhezijo trombocitov. Lajša utrujenost in zaspanost, izboljšuje telesno in hkrati duševno zmogljivost. Kofein s tako kombinacijo elementov v majhnem odmerku skoraj ne stimulira centralnega živčnega sistema, vendar pomaga normalizirati žilni tonus v možganih in pospešiti krvni obtok v njih.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Paracetamol se hitro absorbira iz prebavil in doseže najvišjo koncentracijo v plazmi približno 0,5–2 uri po zaužitju. Presnova poteka v jetrih, izločanje pa skozi ledvice (predvsem v obliki sulfatnih konjugatov in glukuronidov). Manj kot 5 % snovi se izloči nespremenjene. Razpolovni čas se giblje od 1 do 4 ure. Sinteza s plazemskimi beljakovinami je pri priporočenih odmerkih zdravila zanemarljiva, vendar se z naraščanjem odmerka povečuje.

Hidroksilirani produkt razgradnje, ki v majhnih količinah nastaja v jetrih (pod vplivom mešanih oksidaz) in se praviloma nevtralizira s sintezo s snovjo glutation, se lahko v primeru prevelikega odmerka paracetamola kopiči in posledično povzroči poškodbo jeter.

Aspirin se popolnoma in dokaj hitro absorbira, nato pa se v prebavilih, krvi in jetrih hitro hidrolizira. Zaradi tega procesa nastanejo salicilati, ki vstopijo v jetra in se tam presnovijo.

Kofein se popolnoma in zelo hitro absorbira, največjo plazemsko koncentracijo pa doseže v 5–90 minutah po zaužitju zdravila na tešče. Izločanje pri odraslih skoraj v celoti poteka s presnovo v jetrih. Opazna je znatna variabilnost v individualnih hitrostih izločanja. Razpolovni čas iz krvne plazme je v povprečju 4,9 ure (razpon 1,9–12,2 ure). Snov se porazdeli po vseh telesnih tekočinah. Z beljakovinami v plazmi se sintetizira 35 %. Kofein se skoraj v celoti presnovi z oksidacijo, poleg tega pa še z acetilacijo z demetilacijo. Izločanje poteka skozi ledvice. Glavni produkti razpada so 1- in 7-metilksantin ter dodatno 1,7-dimetilksantin.

[ 5 ], [ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo jemljite peroralno, med jedjo ali po njej. Za otroke, starejše od 15 let, in odrasle je odmerek 1 tableta vsake 4–6 ur.

Ob prvih znakih migrene vzemite 2 tableti zdravila Excedrin.

Povprečni dnevni odmerek je 3-4 tablete, največji dnevni odmerek pa je 6 tablet.

Po zaužitju zdravila v količini 2 tablet glavoboli in druge vrste bolečinskih sindromov običajno hitro minejo - po 15 minutah. Pri migrenah se slabitev simptomov običajno začne po pol ure.

Brez zdravniškega recepta se zdravilo ne sme uporabljati za različne bolečine več kot 5 dni. Pri migrenah je enako obdobje največ 3 dni.

[ 12 ], [ 13 ]

Uporaba Exedrine med nosečnostjo

Čeprav je aspirin dovoljeno jemati v drugem trimesečju, učinek specifične kombinacije aktivnih sestavin na doječe in nosečnice ni bil raziskan, zato je zdravilo kontraindicirano za celotno obdobje dojenja in nosečnosti.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• intoleranca na katero koli aktivno sestavino zdravila;
• poslabšane razjede ali erozije v prebavilih;
• krvavitev v prebavilih;
• klasična aspirinska triada (tudi v zgodovini);
• operacije, ki jih spremlja krvavitev;
• prisotnost hemoragične diateze in poleg tega hemofilija ali hipoprotrombinemija;
• močno zvišanje krvnega tlaka;
• portalna hipertenzija;
• Huda koronarna srčna bolezen;
• prisotnost glavkoma;
• avitaminoza tipa K;
• odpoved ledvic;
• sočasna uporaba z drugimi zdravili, ki vsebujejo aspirin, paracetamol ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID);
• Pomanjkanje G6PD v telesu;
• močna razdražljivost;
• motnje spanja;
• otroci, mlajši od 15 let (otroci s hipertermijo lahko razvijejo belo bolezen jeter - na ozadju virusnih patologij).

Previdnost je potrebna, če ima bolnik artritis ali protin, bolezni jeter in glavobole zaradi poškodbe glave, pa tudi pri uporabi antidiabetičnih zdravil, antikoagulantov in drugih zdravil, ki vsebujejo aspirin ali druge antipiretike in analgetične snovi.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Stranski učinki Exedrine

Uporaba zdravil lahko povzroči naslednje neželene učinke: slabost z bruhanjem, alergije, bronhialne krče, gastralgijo, nefro- in hepatotoksičnost, tahikardijo, pa tudi zvišanje krvnega tlaka in pojav razjed in erozij v prebavilih.

Zaradi dolgotrajne uporabe se lahko razvijejo glavoboli z omotico, tinitus, motnje vida, poslabšanje procesov agregacije trombocitov in hipokoagulacija. Poleg tega se lahko razvijejo hemoragični sindrom (purpura, krvavitev iz nosu in dlesni), gluhost, Lyellov ali Stevens-Johnsonov sindrom, bolezni ledvic z nekrotičnim papilitisom in akutna jetrna encefalopatija pri otrocih (simptomi: prekomerna vročina, metabolična acidoza, motnje jeter in živčnega sistema ter bruhanje).

[ 11 ]

Preveliko odmerjanje

Manifestacije, ki jih povzroča paracetamol (v primeru dnevnega zaužitja zdravila v količini več kot 10-15 g): v prvih 24 urah se pojavi slabost skupaj z bruhanjem, bledica kože, bolečine v trebuhu, razvoj anoreksije in metabolne acidoze ter motnje presnove glukoze. Znaki motnje delovanja jeter se lahko pojavijo 12-48 ur po zaužitju prevelikega odmerka zdravila.

V primeru hudega prevelikega odmerjanja se razvije odpoved jeter, ki jo spremlja encefalopatija, ki hitro napreduje, nato pa sta možna komatozno stanje in smrt. Poleg tega se lahko razvije akutna odpoved ledvic s tubularno nekrozo (tudi brez hude stopnje jetrne patologije). Opažata se tudi pankreatitis in aritmija. Pri odraslih se hepatotoksičnost razvije po zaužitju 10+ g zdravila.

Manifestacije, ki jih povzroča aspirin (pri uporabi zdravila v odmerkih, ki presegajo 150 mg/kg): v primeru blage zastrupitve - slabost z bruhanjem, težave z vidom, pojav šumenja v ušesih in s tem ostri glavoboli z omotico. V primeru hude zastrupitve - pojav centralne pljučne hiperventilacije (zadušitev, dispneja, paraliza dihanja, pojav lepljivega hladnega znoja, pa tudi razvoj cianoze) in poleg tega še respiratorna acidoza. Kronična zastrupitev se najverjetneje pojavi pri starejših ali otrocih (pri večdnevni uporabi zdravila v odmerku, večjem od 100 mg/kg). V primeru zmerne ali hude zastrupitve je treba bolnika hospitalizirati.

Simptomi, ki jih povzroča kofein (pri dnevnih odmerkih, večjih od 300 mg): občutek tesnobe, zmedenosti ali močnega vznemirjenja, poleg tega pa še razvoj vznemirjenosti, gastralgije, aritmije, tahikardije in hipertermije. Lahko se pojavijo tudi delirij in glavoboli, motorični nemir, pogostejše uriniranje in dehidracija. Možni so povečana bolečina ali taktilna občutljivost, trzanje mišic ali tremor ter slabost z bruhanjem (včasih s krvjo). Pojavijo se lahko epileptični napadi (v primeru prevelikega odmerjanja - v tonično-klonični obliki) in zvonjenje v ušesih.

Za odpravo teh simptomov je potrebno stabilizirati elektrolitsko ravnovesje in nadzorovati kislinsko-bazično ravnovesje. Ob upoštevanju stanja presnove dajte natrijev citrat/hidrokarbonat/laktat. Povečanje alkalnosti pospeši izločanje aspirina zaradi alkalizacije urina. Prav tako je treba v prvih 4 urah po zaužitju zdravila izprati želodec, izzvati bruhanje in bolniku dati odvajalo in aktivno oglje. Poleg tega je treba dajati donorje SH-kategorije in elemente, ki predhodijo procesu vezave glutationa - metionin (8-9 ur po pojavu znakov prevelikega odmerjanja) ter acetilcistein - 8 ur.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo poveča učinek na telo direktnih koagulantov, heparina, antidiabetičnih zdravil in poleg tega rezerpina s steroidnimi hormoni.

V kombinaciji z metotreksatom in drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se poveča verjetnost neželenih učinkov.

Excedrin oslabi učinek antihipertenzivnih zdravil, furosemida s spironolaktonom in tudi zdravil proti protinu, ki pospešujejo izločanje sečne kisline.

Barbiturati, antikonvulzivi, salicilamid z rifampicinom, pa tudi drugi induktorji mikrosomskih jetrnih encimov povzročajo nastanek strupenih razgradnih produktov paracetamola, ki negativno vplivajo na delovanje jeter.

Metoklopramid poveča absorpcijo paracetamola. Paracetamol pa podaljša razpolovni čas kloramfenikola za 5-krat.

V primeru ponavljajoče se uporabe lahko paracetamol okrepi lastnosti antikoagulantov (derivatov kumarina).

Kombinacija aspirina in paracetamola z alkoholom poveča verjetnost hepatotoksičnosti. Kofein poveča absorpcijo ergotamina.

[ 14 ], [ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura shranjevanja ne sme presegati 25 °C.

[ 16 ], [ 17 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Excedrin je uporabno 3 leta od datuma izdelave.