Felodip

Felodip je antihipertenzivna droga.

[1], [2], [3]

Indikacije Felodipa

Uporablja se za odpravo takšnih bolezni:

• angina pektoris;
• esencialna hipertenzija;
• spontana angina.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v tabletah, 10 kosov znotraj pretisnega omota. Škatla vsebuje 3 ali 10 takšnih paketov.

Farmakodinamika

Po načelu zdravilnega delovanja je blokator počasnih kanalov Ca. Njena aktivna sestavina je derivat dihidropiridina. Poleg antihipertenzivnih učinkov je zdravilo tudi antianginalno. Zmanjšanje vrednosti krvnega tlaka je posledica zmanjšanja OPSS.

Resnost anti-ishemičnih učinkov je odvisna od velikosti odmerka. Zdravilo Felodipin je sposobno zaščititi pred razvojem reperfuzijskih zapletov in zmanjšati količino miokarda.

V zvezi s prevodnim sistemom je naveden samo minimalen učinek, aktivni element nima negativnega inotropnega učinka.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Aktivni element je skoraj popolnoma absorbiran, v notranjost prebavnega trakta. Po 1. Jetrnem prehodu opazimo intenzivne metabolne procese. S proteini se zdravilo sintetizira za 99%.

Aktivna sestavina se izloca z materinim mlekom med laktacijo, poleg tega pa lahko prehaja skozi BBB in placento. Znani produkti presnove drog nimajo zdravilne učinkovine.

Približno 0,5% zdravila se izloči nespremenjeno, še 70% - v obliki produktov razpadanja skozi ledvice, preostanek pa skozi črevo. V α-stadiju je razpolovna doba 4 ure, za β-stopnjo pa 24 ur.

Pri starostnikih in ljudeh z jetrnimi boleznimi je vrednost felodipina v krvi precej višja kot pri mlajših skupinah.

Stalna uporaba zdravil ne povzroča kumulacije aktivnega elementa. Izjeme so le bolniki z ledvično odpovedjo v kronični fazi, za katere je ugotovljeno, da nabirajo neaktivne presnovne produkte (v takih primerih je potrebna individualna prilagoditev odmerka).

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo jemljejte zjutraj - pred zajtrkom ali po njem. Tablete ne mletite in ne žvečite.

Uporaba zdravil za odpravo esencialne hipertenzije.

Antihipertenzivno zdravljenje se mora začeti z jemanjem minimalnega odmerka 5 mg. Če je bil ta odmerek neučinkovit, ga morate povecati na 10 mg. Zdravilo Felodip jemljejo enkrat na dan.

Če bolnik trpi zaradi jetrnih patologij, mora zdravljenje začeti z odmerkom 2,5 mg, medtem ko spremlja parametre delovanja jeter.

Terapija s stabilno obliko angine pektoris.

Izberite velikost odmerka, ki jo potrebujete posamično, začetni odmerek na dan je 5 mg. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 20 mg.

Če bolnik jemlje z zaviralci ACE, zaviralci β ali diuretiki, bo morda treba prilagoditi odmerek, da se prepreči znižanje krvnega tlaka.

Če ima bolnik bolezen, ki vpliva na delovanje jeter, se odmerjanje izbere individualno.

[14]

Uporaba Felodipa med nosečnostjo

Zdravila ni mogoče predpisati za doječe matere in nosečnice.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• stenoza aorte aorte (bolezen ima klinično pomembno resnost);
• miokardni infarkt (v akutni fazi, do 1 meseca);
• Dekompenzirano srčno popuščanje;
• opazen padec krvnega tlaka;
• nestabilna oblika angine pektoris;
• nestrpnost glede elementov zdravila;
• kardiogeni šok;
• otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let (ker ni podatkov o varnosti zdravila in učinkovitosti njegove uporabe).

Pri uporabi pri bolnikih z boleznimi v ledvicah in jetrih je potrebna previdnost - sledi zdravilu Felodip, ki nadzira biokemijske vrednosti krvi.

Stranski učinki Felodipa

Uporaba zdravila lahko povzroči razvoj takšnih negativnih znakov:

• hiter začetek utrujenosti;
• glavoboli, ki imajo izražen značaj (podoben migreni);
• pordelost kože na obrazu;
• hitrejši srčni utrip;
• omotica.

Vsi zgoraj navedeni simptomi izginejo sami po 2-3 tednih zdravljenja in se lahko pojavijo znova zaradi povečanja odmerka zdravila. V povezavi z razvojem precapilarne vazodilatacije se lahko pojavijo periferne edeme.

Med periodontitisom so v območju žvečilnice edemi, ki imajo šibko stopnjo resnosti. Če skrbno opazujemo higieno ust, potem te manifestacije hitro izginejo.

Sprejem droge pogosto povzroča in takšne neželene učinke: fotosenzibilnost, srbenje na koži, urtikarija in edem Quincke. Poleg tega se pojavlja tudi artralgija z mialgijo, periferno grlo, hiperplazija dlesni in parestezija ter dodatno zvišanje vrednosti AST in ALT.

[11], [12], [13]

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi se zmanjša krvni tlak in izrazita oblika bradikardije.

Z razvojem takih simptomov kot prve pomoči je treba žrtev postaviti v vodoravni položaj in dvigniti noge. Če opazite bradikardijo, bolniku dajemo 0,5-1 mg atropina intravensko.

Za povečanje volumna plazme je treba bolnika infundirati z raztopino dekstrana ali glukoze ali raztopino NaCl. Če ti postopki ne uspejo, so potrebni α-adrenostimulanti.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila, ki povečajo vrednosti felodipina v krvi in zavirajo njegovo presnovo: cimetidin z eritromicinom in poleg tega itrakonazol s ketokonazolom.

Ugotovljeno je bilo, da kombinacija z digoksinom povzroči povečanje njenih indeksov, vendar te spremembe ne zahtevajo popravka velikosti delov Felodipe.

Stopnja aktivnega elementa zdravil se zmanjša v kombinaciji z zdravili, kot je karbamazepin z barbiturati in fenitoin z rifampicinom.

Zdravila iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil ne vplivajo na stopnjo antihipertenzivnih lastnosti zdravila. Visoke vrednosti sinteze aktivnega elementa s plazemskim proteinom ne vplivajo na sintezo frakcij drugih zdravil, vključno z varfarinom.

Antihipertenzivni učinek se poveča s kombiniranjem zdravila s tricikličnimi zdravili, diuretiki, β-blokatorji in verapamilom.

Sok grenivke vsebuje sestavo flavonoidov, kar lahko poveča biološko uporabnost felodipina, zato je strogo prepovedano jemati to zdravilo s tem sokom.

[15]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Felodip mora vsebovati standardne pogoje za zdravila. Raven temperature je 10-25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Felodip se lahko uporablja štiri leta po sproščanju terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravila so Plendil in Felodipin.

Mnenja

Zdravilo Felodip se redko uporablja v primerjavi z drugimi blokatorji MKC (kot sta nifedipin z amlodipinom in lerkanidipin). To je predvsem posledica previsokih stroškov zdravila.

Ljudje, ki so uporabljali to zdravilo, so to pozitivno komentirali, pri čemer opozarjajo na dobro prenašanje zdravil in visoko učinkovitost zdravila pri zdravljenju esencialne hipertenzije.

Ljudje z angino pektoris v svojih pregledih kažejo, da z dolgotrajno terapijo opazimo občutno izboljšanje stanja, anginalne bolečine so postale redkejše in manj intenzivne.