Felodip

Felodipin je antihipertenzivno zdravilo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Felodipa

Uporablja se za odpravo naslednjih bolezni:

• angina pektoris;
• esencialna hipertenzija;
• spontana angina.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, 10 kosov na pretisni omot. Škatla vsebuje 3 ali 10 takih pakiranj.

Farmakodinamika

Po načelu zdravilnega delovanja je zaviralec počasnih kalcijevih kanalov. Njegova aktivna sestavina je derivat komponente dihidropiridin. Poleg antihipertenzivnih lastnosti ima zdravilo tudi antianginalne lastnosti. Znižanje vrednosti krvnega tlaka se pojavi zaradi zmanjšanja kazalnikov celotne periferne žilne upornosti.

Intenzivnost antiishemičnega učinka je odvisna od odmerka. Felodipin ima sposobnost zaščite pred razvojem reperfuzijskih zapletov in zmanjšanja miokardnega volumna.

Glede prevodnega sistema je opazen le minimalen učinek; aktivni element nima negativnega inotropnega učinka.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Aktivni element se skoraj v celoti absorbira, ko vstopi v prebavila. Po prvem prehodu skozi jetra opazimo intenzivne presnovne procese. Zdravilo se 99 % sintetizira z beljakovinami.

Aktivna sestavina se med dojenjem izloča z materinim mlekom, poleg tega pa lahko prehaja skozi krvno-možgansko ovojnico in posteljico. Znani produkti presnove zdravil nimajo zdravilne aktivnosti.

Približno 0,5 % zdravila se izloči nespremenjenega, nadaljnjih 70 % se izloči kot razpadni produkti skozi ledvice, preostanek pa se izloči skozi črevesje. V fazi α je razpolovni čas 4 ure, v fazi β pa 24 ur.

Ugotovljeno je bilo, da so pri starejših ljudeh in ljudeh z boleznimi jeter ravni felodipina v krvi veliko višje kot vrednosti, opažene v mlajši starostni skupini.

Dolgotrajna uporaba zdravila ne povzroča kopičenja aktivne sestavine. Edine izjeme so bolniki s kronično ledvično odpovedjo, pri katerih pride do kopičenja neaktivnih presnovnih produktov (v takih primerih je potrebna individualna prilagoditev odmerka).

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati zjutraj - pred ali po zajtrku. Tablete je prepovedano drobiti ali žvečiti.

Uporaba zdravil za odpravo esencialne hipertenzije.

Zdravljenje z antihipertenzivi je treba začeti z minimalnim odmerkom 5 mg. Če ta odmerek ni učinkovit, je treba odmerek povečati na 10 mg. Felodipin se jemlje enkrat na dan.

Če bolnik trpi zaradi jetrnih patologij, je treba zdravljenje začeti z odmerkom 2,5 mg, hkrati pa spremljati kazalnike delovanja jeter.

Terapija za stabilno angino pektoris.

Velikost odmerka je treba izbrati individualno, začetni dnevni odmerek je 5 mg. Največji dnevni odmerek je 20 mg.

Če bolnik jemlje zaviralce ACE, zaviralce beta ali diuretike skupaj z zdravilom, bo morda potrebna prilagoditev odmerka, da se prepreči znižanje krvnega tlaka.

Če ima bolnik bolezen, ki prizadene jetra, se odmerek izbere individualno.

[ 14 ]

Uporaba Felodipa med nosečnostjo

Zdravila se ne sme predpisovati doječim materam ali nosečnicam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• aortna stenoza (bolezen ima klinično pomemben izraz);
• miokardni infarkt (v akutni fazi, do 1 meseca);
• dekompenzirano srčno popuščanje;
• izrazito znižanje vrednosti krvnega tlaka;
• nestabilna angina pektoris;
• intoleranca na sestavine zdravila;
• kardiogeni šok;
• otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (ker ni podatkov o varnosti zdravila in učinkovitosti njegove uporabe).

Pri uporabi pri ljudeh z boleznimi ledvic in jeter je potrebna previdnost - felodipin je treba jemati ob spremljanju biokemijskih vrednosti krvi.

Stranski učinki Felodipa

Uporaba zdravila lahko izzove razvoj takšnih negativnih simptomov:

• hiter pojav utrujenosti;
• glavoboli izrazite narave (podobno kot migrena);
• rdečina kože na obrazu;
• povečan srčni utrip;
• omotica.

Vsi zgoraj navedeni simptomi izginejo sami od sebe po 2-3 tednih zdravljenja in se lahko ponovno pojavijo zaradi povečanja odmerka zdravila. Zaradi razvoja prekapilarne vazodilatacije se lahko pojavi periferni edem.

Med parodontitisom opazimo otekanje v predelu dlesni, ki je šibko izraženo. Če se skrbno upošteva ustna higiena, te manifestacije hitro izginejo.

Jemanje zdravila pogosto povzroča naslednje neželene učinke: fotosenzibilnost, srbenje kože, urtikarijo in Quinckejev edem. Poleg tega se lahko pojavijo artralgija z mialgijo, periferni edem, gingivalna hiperplazija in parestezija ter zvišanje vrednosti AST in ALT.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve opazimo znižanje krvnega tlaka in izrazito obliko bradikardije.

Če se takšni simptomi razvijejo, je prva pomoč, da se žrtev položi v vodoravni položaj in mu dvignejo noge. Če se opazi bradikardija, se bolniku intravensko da 0,5-1 mg atropina.

Za povečanje volumna plazme je treba bolniku dati infuzijo dekstrana ali raztopine glukoze ali raztopine NaCl. Če ti postopki ne prinesejo rezultatov, je potrebna uporaba α-adrenergičnih stimulansov.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila, ki zvišujejo raven felodipina v krvi in zavirajo njegovo presnovo: cimetidin z eritromicinom, pa tudi itrakonazol s ketokonazolom.

Ugotovljeno je bilo, da kombinacija z digoksinom povzroči povečanje njegovih kazalnikov, vendar te spremembe ne zahtevajo korekcije velikosti porcij felodipina.

Raven aktivne sestavine zdravila se zmanjša v kombinaciji z zdravili, kot sta karbamazepin z barbiturati in fenitoin z rifampicinom.

Zdravila iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) ne vplivajo na stopnjo izražanja antihipertenzivnih lastnosti zdravila. Visoke vrednosti sinteze aktivne sestavine s plazemskimi beljakovinami ne vplivajo na proces sinteze frakcij drugih zdravil, vključno z varfarinom.

Antihipertenzivni učinek se okrepi, če se zdravilo uporablja v kombinaciji s tricikličnimi antidepresivi, diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev β in verapamilom.

Grenivkin sok vsebuje flavonoide, ki lahko povečajo biološko uporabnost felodipina, zato je jemanje zdravila s tem sokom strogo prepovedano.

[ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Felodipin je treba shranjevati v standardnih pogojih za zdravila. Temperaturno območje – med 10 in 25 °C.

Rok uporabnosti

Felodipin se lahko uporablja 4 leta od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravila so Plendil in Felodipin.

Ocene

Felodipin se v primerjavi z drugimi zaviralci MCC (kot sta nifedipin z amlodipinom in lerkanidipin) uporablja precej redko. To je predvsem posledica pretirano visokih stroškov zdravila.

Ljudje, ki so zdravilo uporabljali, o njem govorijo pozitivno, pri čemer ugotavljajo dobro prenašanje zdravila in visoko učinkovitost zdravila pri zdravljenju esencialne hipertenzije.

Ljudje, ki trpijo za angino pektoris, v svojih ocenah pravijo, da se pri dolgotrajnem zdravljenju stanje opazno izboljša, občutki bolečine pri angini postanejo manj pogosti in imajo manjšo intenzivnost.