Fexofen

Feksofen je antihistaminik za sistemsko uporabo.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Fexofen

Uporablja se za odpravo alergijskega rinitisa sezonskega izvora (tablete po 0,12 g), pa tudi idiopatske oblike kronične urtikarije (tablete po 0,18 g).

[ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje poteka v tabletah, 10 kosov v pretisnem omotu. Pakiranje vsebuje 1 ali 2 taki pakiranju.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Feksofenadin je zaviralec histaminskih (H1) receptorjev s specifičnim vzorcem delovanja. Feksofenadin je farmakoaktivni razgradni produkt terfenadina.

Pri uporabi v terapevtskih odmerkih feksofenadin nima antidopaminergičnih, antiadrenergičnih ali antiholinergičnih učinkov. Tudi pri uporabi v visokih odmerkih element ne blokira kalijevih kanalčkov v miokardiocitih in poleg tega nima kardiotoksičnih lastnosti (aritmije ali podaljšanja intervala QT).

Feksofenadin ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in zato ne more interagirati s H1-terminali v osrednjem živčnem sistemu. Zdravilo nima sedativnega učinka.

Podatki kliničnih preskušanj, opravljenih pri odraslih s sezonskim alergijskim rinitisom, so pokazali, da je bilo 1 uro po zaužitju odmerkov zdravila 0,06, 0,12 in 0,18 g opaženo hitro izboljšanje stanja, terapevtski učinek pa se je ohranil naslednjih 24 ur.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se feksofenadin hitro absorbira iz prebavil in doseže vrednosti Cmax v plazmi v 1–3 urah. Povprečna raven Cmax po enkratnem odmerku 120 mg na dan je bila približno 427 ng/ml. Ista vrednost po enkratnem odmerku 180 mg na dan je bila približno 494 ng/ml.

Razpolovni čas (vrednosti v stanju dinamičnega ravnovesja) odmerka 0,12 g zdravila je približno 14,4 ure. Pri ljudeh, starejših od 65 let, so te vrednosti podobne kot v mlajši skupini. Razpolovni čas pri otrocih je 18 ur.

Sinteza snovi s plazemskimi beljakovinami je približno 60-70%. Presnovi se približno 5 % zaužitega deleža.

80 % odmerka zdravila se izloči z žolčem in 11 % z urinom.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete se jemljejo ne glede na vnos hrane, pri čemer jih speremo z navadno vodo. Standardni odmerek (za odrasle in mladostnike, starejše od 12 let) je 0,12 g za odpravo sezonskega alergijskega rinitisa in 0,18 g za odpravo simptomov idiopatske urtikarije (kronične). Zdravilo je treba jemati enkrat na dan (priporočljivo je zjutraj).

Trajanje takšne terapije izbere lečeči zdravnik za vsakega posameznika, pri čemer upošteva potek patologije. Pri stalnem jemanju zdravila 28 dni se toleranca na feksofenadin ni razvila.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Uporaba Fexofen med nosečnostjo

O uporabi zdravila Fexofen med nosečnostjo je zelo malo podatkov. Nekaj testov na živalih ne kaže nobenih neposrednih ali posrednih učinkov na potek nosečnosti, embrionalni ali fetalni razvoj, porod ali postnatalni razvoj otroka.

Vendar pa je feksofenadinijev klorid nosečnicam še vedno prepovedano predpisovati, razen v primerih, ko je možna korist za žensko bolj pričakovana kot pojav zapletov pri plodu (če obstajajo vitalne indikacije).

Ker se feksofenadin izloča v materino mleko, je uporaba zdravila med dojenjem prepovedana.

Kontraindikacije

Glavna kontraindikacija je visoka občutljivost na zdravilne učinkovine.

[ 13 ], [ 14 ]

Stranski učinki Fexofen

Jemanje tablet lahko povzroči pojav določenih neželenih učinkov:

• lezije, povezane z delovanjem živčnega sistema: omotica, zaspanost in glavoboli;
• simptomi v prebavilih: razvoj slabosti;
• sistemske motnje: razvoj hude utrujenosti.

Med študijami po pridobitvi dovoljenja za promet so bili ugotovljeni naslednji neželeni učinki:

• imunska okvara: simptomi intolerance, ki se razvijejo v obliki Quinckejevega edema, dispneje, občutka stiskanja v predelu prsnega koša, poleg tega pa tudi v obliki sistemske anafilaksije in vročinskih oblivov;
• duševne motnje: povečana razdražljivost živčnega sistema, nespečnost, težave s spanjem ali nenavadne/nočne more;
• težave s srčnim delovanjem: pojav palpitacij ali tahikardije;
• reakcije, povezane s prebavili: razvoj driske;
• lezije podkožnega tkiva in povrhnjice: srbenje z izpuščaji in urtikarija.

Ljudje, ki imajo v preteklosti kakršne koli patologije, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema, ali ki trenutno trpijo za njimi, morajo upoštevati, da lahko zdravila iz kategorije antihistaminikov povzročijo zaplete, kot sta povečan srčni utrip in tahikardija.

[ 15 ], [ 16 ]

Preveliko odmerjanje

V primerih zastrupitve s feksofenom so poročali o zaspanosti, omotici in suhih ustih. V študijah, ki so vključevale prostovoljce, uporaba enkratnega odmerka do 0,8 g in dvojnega odmerka 0,69 g na dan 1 mesec ali odmerka 0,24 g enkrat na dan 12 mesecev ni povzročila klinično pomembnih neželenih simptomov v primerjavi s placebom. Največje dovoljene velikosti prenašanega odmerka feksofenadina ni bilo mogoče določiti.

V primeru zastrupitve so potrebni simptomatski in podporni ukrepi. Postopek hemodialize ne bo učinkovit.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Feksofenadin se ne presnavlja v jetrih in zato ne interagira z drugimi zdravili prek tega mehanizma.

Kombinacija s ketokonazolom ali eritromicinom povzroči 2- do 3-kratno povečanje ravni feksofenadina v plazmi. Vpliv na dolžino intervala QT ni povezan s to spremembo. Incidenca neželenih učinkov se ni povečala v primerjavi z uporabo katerega koli od teh zdravil samega.

Medsebojnega delovanja z omeprazolom ni opaziti.

Uporaba antacidov, ki vsebujejo magnezij in aluminij, 15 minut pred jemanjem zdravila Fexofen v odmerku 0,18 g oslabi lastnosti feksofenadina in stopnjo njegove sinteze v prebavilih. Med jemanjem teh zdravil je treba upoštevati 2-urni interval.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Fexofen je treba shranjevati izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Fexofen se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave terapevtskega zdravila.

[ 34 ], [ 35 ]

Uporaba pri otrocih

Uporaba zdravila Fexofen je prepovedana pri otrocih, mlajših od 12 let.

Analogi

Naslednja zdravila so analogi zdravila: Altiva in Allergo s Fexofastom in Fexomaxom, poleg tega pa še Tigofast-120 in Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Ocene

Fexofen se dobro spopada z alergijami, pa tudi z idiopatsko urtikarijo. Mnenja kažejo, da hitro in učinkovito lajša srbeče izpuščaje, rdeče lise in druge simptome zgoraj omenjenih motenj.