Gensoulin N

Gensulin N je hipoglikemično zdravilo, ki vsebuje inzulin.

[ 1 ]

Indikacije Gensulina N

Uporablja se za zdravljenje ljudi s sladkorno boleznijo, ki zahteva uporabo insulina.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki injekcijske suspenzije v stekleničkah s prostornino 10 ml (1 steklenička v škatli). Proizvaja se tudi v kartušah s prostornino 3 ml (5 kosov v pakiranju).

Farmakodinamika

Gensulin H je rekombinantni humani izofan inzulin, ki se proizvaja z uporabo tehnologij genskega inženiringa, ki uporabljajo gensko spremenjene, nepatogene seve E. coli.

Inzulin je hormon, ki ga proizvajajo celice trebušne slinavke. Sodeluje v procesih presnove ogljikovih hidratov, maščob in beljakovin – na primer znižuje raven sladkorja v krvi. Pomanjkanje insulina v telesu vodi do sladkorne bolezni.

Inzulin, ki ga dajemo z injekcijo, ima podoben učinek kot hormon, ki ga proizvaja telo.

Farmakokinetika

Učinek zdravila se začne pol ure po injiciranju. Najvišji kazalniki terapevtskega učinka so opaženi v obdobju 2-8 ur od trenutka dajanja, njegovo skupno trajanje pa je 24 ur in je odvisno od velikosti uporabljenega odmerka.

Pri zdravi osebi se približno 5 % inzulina sintetizira s krvnimi beljakovinami. Zabeležili so prisotnost inzulina v cerebrospinalni tekočini – v vrednostih, ki ustrezajo približno 25 % ravni v krvnem serumu.

Procesi presnove insulina potekajo v ledvicah in jetrih. Majhen del snovi se presnovi v maščobnem tkivu in mišicah. Presnova pri diabetikih poteka podobno kot presnovni procesi pri zdravi osebi.

Izločanje snovi poteka preko ledvic. Sledi zdravila se izločajo z žolčem. Razpolovna doba sestavine je približno 4 minute.

Patologije jeter ali ledvic lahko upočasnijo izločanje insulina. Pri starejših se procesi izločanja insulina odvijajo počasneje, zato se obdobje hipoglikemičnega učinka zdravila podaljša.

[ 2 ]

Odmerjanje in dajanje

Obstaja veliko različnih režimov zdravljenja z uporabo humanega insulina. Zdravnik izbere najprimernejšo metodo zdravljenja za vsakega bolnika, pri čemer upošteva bolnikovo potrebo po insulinu. Na podlagi izbrane koncentracije sladkorja v krvi zdravnik izbere ustrezen odmerek in vrsto insulina za določenega bolnika.

Gensulin se daje subkutano. Le v izjemnih primerih je dovoljena intramuskularna aplikacija. Zdravilo je treba uporabiti 15–30 minut pred obroki. V tem primeru je treba zdravilo vzeti iz hladilnika 10–20 minut pred injiciranjem – da se zdravilo ogreje na sobno temperaturo.

Pred uporabo snovi natančno preglejte vložek ali vialo z insulinom. Suspenzija za injiciranje mora imeti neprozoren, enakomeren videz (mlečen ali enakomerno moten). Prepovedana je uporaba suspenzije, ki po mešanju ostane prozorna ali če se na dnu posode pojavi bela usedlina. Poleg tega se zdravilo ne uporablja v primerih, ko po mešanju v vložku/viali plavajo kosmiči snovi ali pa na njenih stenah ostanejo majhni delci (to daje zdravilu zamrznjen videz). Izjemno pomembno je tudi zagotoviti, da igla pri injiciranju ne vstopi v lumen posode.

Injekcije zdravil skozi brizge.

Za injiciranje insulina se lahko uporabljajo posebne brizge z oznakami za odmerjanje. Če igle in brizge za enkratno uporabo niso na voljo, se lahko uporabijo tiste za večkratno uporabo (pred vsakim novim postopkom se sterilizirajo). Uporabljati je treba eno vrsto brizge enega proizvajalca. Poleg tega je vedno treba preveriti, ali je uporabljena brizga kalibrirana v skladu z uporabljenim deležem insulina.

Stekleničko s suspenzijo je treba stresati, dokler ne dobi mlečne ali motne homogene konsistence.

Inzulin je treba injicirati vsaj 5 sekund, pri čemer je treba najprej do konca potisniti bat uporabljene brizge. Po odstranitvi igle je treba na mesto injiciranja za nekaj sekund namestiti tampon, namočen v alkohol. Kože na mestu injiciranja se ne sme brisati.

Da bi se izognili poškodbam kože in podkožnega tkiva, je treba vsako novo injekcijo opraviti na novem mestu – vsaka mora biti oddaljena 1-2 cm od prejšnje.

Uporaba zdravila Gensulin v kartušah za posebne injekcijske peresnike.

Kartuše z zdravili se uporabljajo skupaj z injekcijskimi peresniki za večkratno uporabo tipa »Pen«. Pri polnjenju peresnika, nameščanju igle in injiciranju zdravila je treba dosledno upoštevati navodila proizvajalca. Po potrebi lahko snov iz kartuše izvlečete v standardno insulinsko brizgo.

Uporaba Gensulina N med nosečnostjo

Inzulin ne more prehajati skozi placento.

Bolnice, ki so pred nosečnostjo ali med njo razvile sladkorno bolezen (gestacijski diabetes), morajo v tem obdobju skrbno spremljati procese presnove ogljikovih hidratov. Potreba telesa po insulinu se lahko v prvem trimesečju zmanjša, v drugem in tretjem pa poveča. Po rojstvu otroka se potreba bolnice po insulinu močno zmanjša, kar poveča verjetnost hipoglikemije. V zvezi s tem je zelo pomembno skrbno spremljati raven glukoze.

Glede uporabe zdravila Gensulin med dojenjem ni omejitev. Vendar pa bodo doječe matere morda morale spremeniti odmerek zdravila in prehrano.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• hipoglikemija;
• prisotnost hude občutljivosti na zdravilo in njegove sestavine (edine izjeme so primeri uporabe desenzibilizirajočega zdravljenja);
• intravensko dajanje zdravil.

Stranski učinki Gensulina N

Stranski učinek zdravila je hipoglikemija – najpogosteje se pojavi med zdravljenjem z insulinom. Ta bolezen se razvije v primerih, ko je odmerek uporabljenega insulina večkrat večji od obstoječe potrebe po njegovem vnosu. Pri hudih napadih te bolezni (zlasti pri njihovem ponavljajočem se razvoju) je možna okvara delovanja živčnega sistema. Hipoglikemija, ki je dolgotrajna ali huda, je lahko za bolnika smrtno nevarna.

Simptomi zmerne hipoglikemije vključujejo omotico, lakoto, hiperhidrozo, tesnobo, hudo tresenje in mravljinčenje v stopalih, dlaneh, jeziku ali ustnicah. Lahko se pojavijo tudi občutek zmedenosti ali zaspanosti, zmanjšana budnost ali spanec, zamegljen vid, depresija, midriaza, razdražljivost in motnje govora. Hude manifestacije vključujejo izgubo zavesti, dezorientacijo in epileptične napade.

Pri mnogih bolnikih se znaki, ki kažejo na pomanjkanje oskrbe možganskega tkiva z glukozo (pojav nevroglikopenije), pojavijo pred simptomi adrenergične protiregulacije. Običajno velja, da hitreje in v večjih količinah se raven glukoze v krvi znižuje, intenzivnejša je protiregulacija in njene značilne manifestacije postanejo bolj izrazite.

Pojavijo se lahko tudi motnje vida. Pomembna sprememba ravni glukoze v krvi lahko povzroči prehodne motnje vida zaradi prehodnih sprememb turgorja, pa tudi refrakcijske motnje v predelu leče.

Tveganje za napredovanje diabetične retinopatije se zmanjša z doseganjem dolgoročnega glikemičnega nadzora. Vendar pa lahko povečanje intenzivnosti insulinske terapije skupaj z močnim padcem ravni glukoze v krvi povzroči poslabšanje bolezni. Pri posameznikih s proliferativno retinopatijo (zlasti tistih, ki so bili podvrženi laserski fotokoagulaciji) lahko huda hipoglikemija povzroči prehodno slepoto.

Kot pri vsakem insulinu se lahko na mestu injiciranja razvije lipodistrofija, kar zmanjša hitrost absorpcije zdravila s tega mesta. Redno spreminjanje mest injiciranja znotraj omejenega območja injiciranja lahko ta pojav zmanjša ali prepreči.

Znaki na mestu injiciranja zdravila, kot tudi simptomi alergije – med njimi oteklina, rdečina kože, srbenje, bolečina, hematom, oteklina, koprivnica ali vnetje. Večina blagih reakcij na delovanje insulina, ki se pojavijo na mestu injiciranja, pogosto izgine v nekaj dneh ali tednih.

Alergija na inzulin, ki je generalizirana (to vključuje tudi hude oblike motnje), se kaže v obliki dispneje, izpuščajev po vsem telesu, znižanega krvnega tlaka, piskanja, hiperhidroze in pospešenega srčnega utripa.

Takojšnje manifestacije intolerance se pojavljajo sporadično. Med njimi so reakcije, kot so generalizirani kožni simptomi, bronhialni krči, Quinckejev edem, znižan krvni tlak in šok, ki so lahko za bolnika smrtno nevarni.

Med drugimi znaki je izpostavljen nastanek protiteles proti insulinu kot reakcija na njegovo uporabo. Občasno lahko prisotnost protiteles povzroči potrebo po spremembi odmerka zdravila, da se prepreči razvoj hiper- ali hipoglikemije.

Inzulin lahko povzroči zadrževanje natrija v telesu in razvoj edemov, zlasti v primerih, ko povečanje intenzivnosti insulinske terapije izboljša prej neustrezen glikemični nadzor.

[ 3 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z inzulinom povzroča znake hipoglikemije, vključno z omotico, apatijo, lakoto, dezorientacijo, tesnobo ali zmedenostjo, pa tudi mišične tresenje, bruhanje, pospešen srčni utrip, hiperhidrozo in glavobole. Zmerno hipoglikemijo je mogoče odpraviti z uživanjem hrane, bogate z ogljikovimi hidrati, ali pitjem sladkih tekočin. Potreben je tudi kratek počitek. Bolniki naj vedno nosijo s seboj glukozo, sladkorne kocke ali sladkarije. Prepovedano je jesti čokolado, ker maščoba, ki jo vsebuje, preprečuje absorpcijo glukoze.

Pri hudi hipoglikemiji se pojavijo krči, opazimo izgubo zavesti in lahko nastopi smrt. Bolniku v komatoznem stanju intravensko dajemo glukozo.

V primeru zastrupitve z zdravilom Gensulin lahko hipoglikemijo spremljajo znaki hipokaliemije, ki se nato razvijejo v miopatijo. Če se pojavi huda hipokaliemija, pri kateri bolnik ne more jesti peroralno, je treba intramuskularno aplicirati glukagon (1 mg) ali intravensko raztopino glukoze. Ko se bolnik povrne k zavesti, mora jesti. Poleg tega bo morda treba nadaljevati z uživanjem ogljikovih hidratov in nato spremljati raven sladkorja v krvi, saj se hipoglikemija lahko razvije tudi po okrevanju bolnika.

Interakcije z drugimi zdravili

Gensulin N je prepovedano kombinirati z insulini živalskega izvora, pa tudi z biosintetičnimi insulini drugih proizvajalcev.

Veliko število zdravil (vključno s srčnimi in antihipertenzivnimi zdravili, zdravili, ki znižujejo raven lipidov v serumu, zdravili, ki se uporabljajo pri boleznih trebušne slinavke, antikonvulzivi, nekaterimi antidepresivi, antibakterijskimi zdravili, salicilati in peroralnimi kontraceptivi) vpliva na aktivnost insulina in učinkovitost zdravljenja z insulinom.

Zdravila in snovi, ki povečajo učinek insulina: zaviralci MAO (antidepresivi), klorokin, zaviralci β-adrenergičnih receptorjev, klonidin z metildopo in salicilati, pa tudi zaviralci ACE, pentamidin, tetraciklin s ciklofosfamidom, anabolični steroidi, etilni alkohol, sulfonamidi in antibiotiki iz kategorije kinolonov.

Zdravila, ki zmanjšujejo učinkovitost insulina: estrogeni (vključno s peroralnimi kontraceptivi), heparin, dobutamin s fenitoinom in diltiazemom, pa tudi kortikosteroidi, fenotiazini, hormoni trebušne slinavke, niacin s kalcitoninom, protivirusna zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje okužbe z virusom HIV, in tiazidni diuretiki.

Povečana potreba po insulinu se lahko pojavi pri uporabi zdravil, ki imajo hiperglikemični učinek – med njimi so tiroidni hormoni, kortikosteroidi, tiazidi, STH, danazol in β2-simpatomimetiki (med njimi salbutamol z ritodrinom in terbutalin).

Zmanjšanje potrebe po zdravilih oslabi uporaba zdravil, ki imajo hipoglikemični učinek - med njimi so salicilati (na primer aspirin), alkoholne pijače, neselektivni zaviralci β, peroralno jemani antidiabetična zdravila, nekateri zaviralci ACE (vključno z enalaprilom s kaptoprilom) in tudi nekateri antidepresivi (zaviralci MAO).

Snovi, ki so analogi somatostatina (kot sta lanreotid ali oktreotid), lahko tako zmanjšajo kot povečajo potrebo telesa po insulinu.

Pri uporabi zdravila Gensulin v kombinaciji s pioglitazonom se lahko pojavijo simptomi srčnega popuščanja, zlasti pri ljudeh z dejavniki tveganja za slednjega. Če je takšna kombinacija potrebna, je treba bolnika nenehno spremljati glede simptomov srčnega popuščanja in edema ter povečanja telesne mase. Če se srčni simptomi začnejo slabšati, je treba pioglitazon prekiniti.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Gensulin H je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred otroki in sončno svetlobo. Zdravila ni dovoljeno zamrzovati. Temperatura med shranjevanjem je v območju 2–8 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Gensulin N je dovoljeno uporabljati v 24 mesecih od datuma izdaje zdravila. Odprto embalažo lahko shranjujete pri temperaturi, ki ne presega 25 °C, 42 dni.

Vloga za otroke

O uporabi zdravila v pediatriji ni dovolj podatkov.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila B-insulin, Monodar in Rinsulin z Vosulinom in Monotardom, poleg tega pa še Insuman, Protafan in Humulin nph s Pharmasulinom.

[ 7 ], [ 8 ]