Heparinsko mazilo za modrice

Zunanja zdravila s heparinom so predvsem antikoagulantna, antitrombotična metoda zdravljenja številnih bolezni. Heparin je aktivni antikoagulant, ki blokira agregacijo in sintezo trombocitov, trombina, natrijevega heparina pa lahko prepreči nastajanje fibrina, s čimer zagotavlja normalno konsistenco krvi in preprečuje nastanek krvnih strdkov.

Heparinovo mazilo za modrice ima protivnetni in izrazit antitrombotični učinek, ne da bi pri tem dražilo kožo na območju poškodbe. Poleg tega lahko izdelek s heparinom zaradi antieksudativnega učinka lajša otekanje in pospeši proces regeneracije prizadetega podkožnega tkiva.

Zunanji pripravki s heparinom vključujejo sestavine, ki olajšajo intenzivno absorpcijo in prodiranje aktivnih snovi v krvni obtok; to sta praviloma benzil nikotinat in benzokain za lokalni anestetični učinek.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije za uporabo

V heparinskem mazilu je najaktivnejša sestavina heparin, snov, ki zavira plazemske faktorje strjevanja krvi. Heparin kot koagulant upočasni proces strjevanja krvi (koagulacije), kar pomaga izboljšati reološke parametre in preprečuje nastanek novih krvnih strdkov. V obliki mazila ali gela se heparin uporablja kot ena od metod zunanjega zdravljenja bolezni, povezanih z nastankom trombov v žilnem sistemu.

Heparinsko mazilo (heparinsko mazilo) spada v skupino neposrednih antikoagulantov, vsebuje naslednje sestavine:

• Natrijev heparin (natrijev heparin).
• Benzokain (benzokain).
• Benzilnikotinat (benzilnikotinat).
• Pomožne komponente.

Heparinsko mazilo ima naslednje indikacije za uporabo:

• Preventivno zdravljenje tromboflebitisa.
• Preprečevanje tromboze v ozadju krčnih žil.
• Poporodni zapleti v obliki hemoroidov.
• Zunanji (zunanji) hemoroidi.
• Periflebitis je vnetni proces v stenah žil.
• Flebitis po injiciranju.
• Mastitis.
• Trofične razjede.
• Limfadenitis.
• Hematomi.
• Migrirajoči flebitis.
• Modrice, zaprte poškodbe, vključno s poškodbami sklepov, kit, vezi, mišic.
• Infiltrati aseptičnega tipa.

Kako deluje mazilo s heparinom?

• Natrijev heparin zmanjšuje otekanje, ima lokalni protivnetni učinek, vpliva na hitrost resorpcije tromba. Komponenta deluje neposredno v krvnem obtoku kot zaviralec biosinteze koagulacijskih faktorjev - trombina.
• Benzil nikotinat spodbuja vazodilatacijo, kar zagotavlja dobro absorpcijo heparina.
• Benzokain zmanjšuje simptome bolečine, ki se pojavijo pri žilni trombozi in lokalnih vnetnih procesih.

Tako imajo vsa zunanja sredstva, ki vsebujejo heparin, pozitiven učinek na pretok krvi in stanje žilnega sistema, kar pomaga premagati vnetni proces in s tem povezane disfunkcije sistema oskrbe tkiva s krvjo.

Farmakodinamika

Heparin kot glavna aktivna sestavina mazila je predvsem endogeni antikoagulantni element neposrednega delovanja. Farmakodinamika heparina je posledica njegove sposobnosti zaviranja celotnega procesa strjevanja krvi z tvorbo kompleksov z naslednjimi snovmi:

• Prokoagulanti.
• Antitrombin III.
• Vse komponente sistema fibrinolize - plazmin, aktivatorji in zaviralci fibrinolize.

Poleg preprečevanja nastajanja krvnih strdkov imajo vsa zdravila, ki vsebujejo heparin, tudi antiproliferativni učinek – zavirajo rast in proliferacijo novih, pogosto atipičnih celic na mestu poškodbe.

Ko heparin enkrat vstopi v sistemski krvni obtok, začne aktivirati plazemski proteinski faktor (antitrombin), kar posledično zavira proces koagulacije in zgoščevanja krvi. Farmakodinamika heparina je povezana z naslednjimi spremembami v krvnem obtoku:

• Aktivacija proizvodnje kofaktorja heparina, antitrombina.
• Nastanek kompleksov s fibrinolitičnimi beljakovinami.
• Vezava trombina, ki nastane v krvi, s heparinskimi kompleksi.
• Upočasnitev proizvodnje protrombinaze.
• Inhibicija plazemskih faktorjev – Christmasov faktor (faktor IX) – antihemofilni globulin.
• Inhibicija faktorja X – Stewart-Prowerjev faktor.
• Zaviranje aktivacije Rosenthalovega faktorja (faktor XI) – predtromboplastinske komponente.
• Inhibicija faktorja XII – Hagemanovega faktorja.
• Vezava kompleksov in zaviranje faktorjev protrombinaze vodi do zaviranja nastajanja trombina.
• Stabilizacija ravni fibrinogena in zaviranje njegove pretvorbe v fibrin.
• Zmanjšanje vezi med trombinom in fibrinogenom zaradi negativnega molekularnega naboja heparina.
• Inhibicija fibrin stabilizirajočega faktorja (XIII) - plazemske transglutaminaze.
• Ohranjanje celovitosti in stabilnosti žilne stene z obnavljanjem njenega elektronegativnega potenciala.
• Ima določen imunosupresivni učinek na vnetni proces na mestu poškodbe.

Poleg tega, da heparinsko mazilo preprečuje nastanek trombov, je njegova farmakodinamika povezana z razgradnjo obstoječih trombov. Posledično se v poškodovanih tkivih aktivira mikrocirkulacija, modrice in hematomi se hitreje absorbirajo, oteklina se zmanjša in izboljša se splošni trofizem.

Farmakokinetika

Kot vsa zunanja sredstva tudi heparinsko mazilo deluje le na plitve plasti dermisa in podkožnega tkiva, vendar ima njegova farmakokinetika svoje značilnosti. Lokalna uporaba gela ali mazila je predvidena za številne bolezni, povezane s stanjem žilnega sistema in sestavo krvi, zato se heparin v obliki zunanjega sredstva lahko absorbira globlje in prodre v sistemski krvni obtok. Največja količina heparina v krvni plazmi je opazna 6-8 ur po nanosu, normalizacija reoloških parametrov pa je možna po 24 urah. Vendar takšni kazalniki niso nevarni, saj ima heparin veliko molekulsko maso in ne more bistveno motiti delovanja notranjih organov in sistemov, zlasti če se uporablja kot mazilo ali gel. Poleg tega je pozitivna lastnost heparinskega mazila njegova relativna varnost pri zdravljenju različnih težav s krvnimi žilami in mehkimi tkivi med nosečnostjo, molekule heparina ne premagajo placentne pregrade in ne morejo motiti razvoja ploda.

Farmakokinetika heparinskega mazila:

• Precej hitra absorpcija brez motenj delovanja notranjih organov.
• Nevtralizacija s serotoninom, ko ta vstopi v krvni obtok po 4-6 urah.
• Nastanek kompleksov s plazemskimi beljakovinami.
• Adsorpcija beljakovinskih kompleksov v jetrih.
• Izločanje v obliki uroheparina poteka preko ledvic z urinom.

Zunanja zdravila s heparinom

Trenutno farmacevtska industrija proizvaja veliko zunanjih sredstev, ki vsebujejo isto aktivno sestavino - heparin. Skoraj vsa so po sestavi enaka, razlika je lahko le v obliki, teži ali koncentraciji glavne aktivne sestavine.

Oblike heparina kot zunanjega sredstva:

• Heparinsko mazilo.
• Heparinski gel.
• Gel - aerosol.

Zunanji pripravki s heparinom se najpogosteje uporabljajo za modrice mehkih tkiv:

1. Heparinsko mazilo je kombinirani izdelek, ki vsebuje natrijev heparin, benzokain in benzonikotinsko kislino.
2. Hepatotrombin, ki vsebuje natrijev heparin, alantoin in dekspantenol.
3. Trombofob - 100 gramov mazila vsebuje 5000 enot natrijevega heparina, 250 miligramov benzil nikotinata (benzil ester nikotinske kisline).
4. Lioton-1000 poleg heparina vsebuje gel še metilparahidroksibenzoat, karbomer, etanol, propilparahidroksibenzoat, eterično olje pomarančnih cvetov, trietanolamin in olje sivke.

Za lažje razumevanje ponujamo naslednjo tabelo, ki na kratko opisuje najučinkovitejše zunanje pripravke, ki vsebujejo heparin:

[ 6 ]

Kako se uporablja?

Najpogosteje se modrice zdravijo z gelom; zdravilo se hitreje absorbira in pozitivno vpliva na poškodovana območja.

Način uporabe in odmerjanje heparinskega mazila za modrice:

• Gel ali mazilo se uporablja kot zunanje zdravilo.
• Koža mora biti nepoškodovana in nepoškodovana. Vsaka praska ali ureznina je kontraindikacija za nanos pripravka.
• Gel ali mazilo se nanese v majhnem traku, dolgem do 10 cm, na poškodovano območje.
• Odmerek zdravila je 0,5-1 gram na 3-4 centimetre poškodovanega območja.
• Izdelek je treba nanašati z lahkimi drgnilnimi gibi.
• Heparin gel se nanese do 4-krat na dan.
• Heparinsko mazilo se uporablja največ 3-krat na dan.
• Potek zdravljenja modric ne sme presegati 10 dni.
• Če po 7 dneh uporabe zdravila simptomi ne izginejo, se morate posvetovati z zdravnikom, da vam predpiše drugo, učinkovitejše zdravilo ali da opravi dodatno diagnostiko poškodbe in odkrije skrito bolezen, poškodbo mehkih tkiv.

Uporaba med nosečnostjo

Preden se pogovorimo o uporabi heparinskega mazila za modrice med nosečnostjo, je treba ugotoviti, za kakšen namen se to zdravilo načeloma lahko uporablja med nosečnostjo:

1. Ni skrivnost, da se ženska med nosečnostjo na tak ali drugačen način spreminja, obremenitev srčno-žilnega sistema pa se znatno poveča, s tem pa tudi venskega sistema. Krčne žile, ki začasno izgubijo sposobnost krčenja, so tipičen pojav za nosečnice. Tromboza ni le kozmetična napaka, temveč tudi nevaren pojav za celotno telo bodoče matere. Zapleti, ki so možni pri trombozi, so povezani z odcepitvijo krvnih strdkov, emboli in blokado pomembnih krvnih kanalov. Mazilo s heparinom pomaga preprečiti ta stanja.
2. Druga občutljiva težava med nosečnostjo so hemoroidi, ki se lahko razvijejo na ozadju prebavnih motenj, zaprtja zaradi delovanja progesterona. Pritisk na venski sistem rektuma vodi do nastanka hemoroidov, njihovega zadušitve. Te pojave ustavi tudi heparinsko mazilo.
3. Strije ali strije zaradi pretrganja kolagenskih vlaken lahko preprečimo tudi z lokalnimi sredstvi, ki vsebujejo heparin.
4. Modrice mehkih tkiv. Heparinovo mazilo je verjetno edino relativno varno zdravilo, ki nosečnici pomaga hitro lajšati oteklino na mestu poškodbe, ustaviti razvoj hematoma in pospešiti regeneracijo poškodovanega podkožnega tkiva.

Kontraindikacije za uporabo heparinskega mazila med nosečnostjo so posledica individualne intolerance na glavno aktivno snov, kar je precej redko. Prav tako se mazila ne sme nanašati na razdraženo kožo ali rane, praske, ureznine. Strogo je prepovedana uporaba heparina v kakršni koli obliki z nizko stopnjo strjevanja krvi. Na splošno velja, da je izdelek dokaj učinkovit način, ki pomaga nosečnicam znebiti se ne le simptomov krčnih žil, temveč tudi vseh vrst zaprtih poškodb - modric, zvinov, kit. Med dojenjem se lahko predpiše tudi heparinsko mazilo, vendar ga je treba uporabljati največ 5 dni. Zdravniški nadzor je zelo pomemben, saj se heparin v obliki zunanjih zdravil bolj aktivno absorbira kot druga mazila, telo nosečnice ali doječe matere pa je izjemno ranljivo in nestabilno, samozdravljenje pa lahko povzroči neželene stranske učinke.

Kontraindikacije za uporabo

Parenteralna uporaba heparina ima veliko kontraindikacij. Zunanja uporaba zdravila, ki vsebuje heparin, je najvarnejša zaradi počasnejše absorpcije in nezmožnosti učinkovin, da bi vplivale na glavne funkcije telesnih organov in sistemov.

Heparinsko mazilo, kontraindikacije za uporabo:

• Kakršna koli draženje, ureznine, rane na koži.
• Ulcerativno-nekrotične formacije na območju kontuzije ali na območju tromboflebitisa.
• Preobčutljivost za sestavine mazila, gela.
• Uporabljajte previdno v primeru motenj strjevanja krvi ali povečane krvavitve v anamnezi.
• Trombocipenija.
• Ne uporabljajte na sluznicah.
• Gnojne rane, abscesi.
• Med nosečnostjo in dojenjem se heparinsko mazilo uporablja pod strogim zdravniškim nadzorom.
• Trofične razjede.
• Povečana prepustnost žilnega sistema.
• Anemija.
• Nekroza hemoroidov.
• Obsežni hematomi.
• Hemoragična diateza.

Heparin gel ali mazilo učinkovito vpliva na proces strjevanja krvi, zato je treba mazilo kljub priljubljenosti in učinkovitosti tega izdelka uporabljati previdno. Glede na dobro absorpcijsko sposobnost zdravila in njegov učinek na zmanjšanje lokalne imunosti (protivnetni učinek) obstaja pri nanosu na poškodovano kožo tveganje za okužbo in s tem povezane zaplete. Poleg tega je heparin močna antiproliferativna komponenta, zato se vsaka rana ali praska pri njegovi uporabi celi zelo počasi in težko, kar velja za modrice mehkih tkiv, ki jih spremlja poškodba in gnojenje kože. Če ima bolnik v anamnezi bolezni, povezane s trombocitopenijo, motnjo strjevanja krvi (krvavitev), lahko heparinsko mazilo, naneseno na hematom, aktivira le notranjo podkožno krvavitev. Indikacije ali kontraindikacije za uporabo zunanjih zdravil s heparinom so navedene v navodilih, vendar je bolj priporočljivo, da mazilo predpiše zdravnik po pregledu poškodbe in oceni splošnega stanja bolnika.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Stranski učinki

Heparinovo mazilo velja za enega od varnih in učinkovitih antikoagulantov, ki se uporabljajo kot zunanje zdravljenje modric, bolezni, povezanih z motnjami strjevanja krvi - nastajanjem trombov. Vendar pa je heparin aktivna, visokomolekularna komponenta, katere lastnosti je treba upoštevati, da bi preprečili zaplete.

Neželeni učinki heparinskega mazila za modrice so lahko naslednji:

• Povečana subkutana krvavitev s trombocitopenijo in drugimi motnjami v hematopoetskem sistemu.
• Lokalna alergijska reakcija.
• Koprivnica, oteklina, srbenje.
• Dermatitis.
• Do okužbe lahko pride, če se mazilo nanese na poškodovano kožo (rane, ureznine).

Na splošno so neželeni učinki pri pravilni uporabi zdravila izjemno redki; heparinsko mazilo je trenutno na voljo v lekarnah kot zdravilo brez recepta.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje pri uporabi heparinskega mazila je lahko povezano s pretirano uporabo, ko se zdravilo nanaša pogosto, v debelem sloju ali na velike površine telesa. Zaradi dobre absorpcije heparinsko mazilo ali gel hitro doseže mesto poškodbe majhnih žil in lahko povzroči obratno reakcijo - ne zmanjšanje otekline in lajšanje hematoma, temveč nasprotno, razvoj edema, hiperemije kože in povečanje območja krvavitve. Poleg tega debela plast zdravila ustvari nekakšen film, pod katerim se lahko razvijejo različne negativne reakcije, vključno z alergijskimi reakcijami. Če se pri uporabi mazila pojavijo atipični znaki, morate takoj prenehati uporabljati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom za ustrezno zamenjavo antikoagulanta.

Mazilo je treba uporabljati s posebno previdnostjo pri ljudeh, ki imajo v svoji zdravstveni anamnezi vsaj en primer alergije. Heparin kot visokomolekularna komponenta je precej aktivna snov, ki zavira odpornost lokalne imunosti, kar lahko izzove pojav urtikarije, srbenja, dermatoz. Pred uporabo mazila je priporočljivo, da ga preizkusite na majhnem predelu kože, če se preobčutljivostna reakcija ne pojavi v 12 urah, lahko heparinsko mazilo uporabite po priporočilu zdravnika ali v skladu z opisom metode v navodilih.

Interakcije z drugimi zdravili

Heparinsko mazilo se ne uporablja v kombinaciji z zunanjimi zdravili, ki vsebujejo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), mazilo pa se ne uporablja tudi z zdravili, ki vsebujejo tetraciklin ali antihistaminike.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili ni določeno le s farmakokemijskimi lastnostmi aktivnih snovi, temveč tudi s farmakodinamiko, specifično absorpcijo heparinskega mazila. Na primer, zunanja uporaba heparinskega gela in sočasna uporaba peroralnih antikoagulantov lahko povzročita spremembo protrombinskega indeksa. Pojavi se tudi interakcija z drugimi zdravili - nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, antitrombotičnimi zdravili v obliki tablet in injekcij.

Aktivnost heparina kot glavne aktivne sestavine v obliki mazila ali gela lahko zmanjšamo z zunanjimi ali tabletnimi pripravki, ki vsebujejo tetraciklin, nikotin, tiroksin in alkaloide ergot.

Praviloma se izdelki, ki vsebujejo heparin, za modrice uporabljajo v prvih 3-5 dneh po poškodbi; če je potrebno hkrati nanesti mazilo z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili na poškodovano območje, se heparinsko mazilo izmenjuje s temi zdravili, interval pa je 4-6 ur.

Kako se shranjuje?

Mazilo s heparinom se shranjuje v skladu s standardi in pravili, opisanimi v tehnični dokumentaciji in sprejetimi v skoraj vseh lekarnah na svetu. Pogoji shranjevanja se ne spremenijo, tudi če mazilo kupite in uporabljate doma. Zdravilo je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega +15 stopinj Celzija. Na gelsko obliko heparina močno vplivajo okoljski dejavniki, ki lahko vplivajo na aktivnost in kakovost zdravila. Prenizka temperatura, pa tudi visoka, povzroči, da se gel ali mazilo stratificira in izgubi svoje lastnosti. Zato je treba zdravila za zunanjo uporabo, ki vsebujejo heparin, shranjevati na suhem mestu, ne v hladilniku, po možnosti v posebnem kompletu za prvo pomoč, na mestu, ki ni dostopno otrokom. Če se upoštevajo vsa pravila, mazilo s heparinom ohrani vse svoje farmakokemijske lastnosti do roka uporabnosti.

Uporabno najmanj do datuma

Rok uporabnosti heparinskega mazila je naveden na tovarniški embalaži, praviloma ne presega 3 let. Po preteku roka uporabnosti, ki ga proizvajalec navede kot končni datum prodaje, je treba mazilo ali gel zavreči.

Heparinovo mazilo kot učinkovit antikoagulant se zelo pogosto uporablja za zdravljenje številnih žilnih bolezni, povezanih s povečanim nastajanjem trombov, ki se pogosto razvijejo z modricami. Glede na resnost poškodbe mehkih tkiv se uporablja mazilo ali gel, slednja velja za najučinkovitejšo, saj je gel dispergiran sistem, ki lahko hitro prodre v podkožno tkivo. Izbira analogov heparinskega mazila je velika, zato se s pravočasno uporabo antikoagulanta simptomi modrice zdravijo v 3-5 dneh.

Izdelki, ki vsebujejo heparin ali njegove analoge, snovi s podobno farmakodinamiko

Ime zdravila	Obrazec	Proizvajalec
Heparinsko mazilo	Mazilo - v tubi 25 g, 1 g - 100 ie heparina	Različne države
Lyoton 1000	Gel – tuba 50 g, 1000 enot na 1 g	Italija Menarini
Lyoton 1000	Gel - v tubi 30 g	Italija Menarini
Lyoton 1000	Gel – v tubi 100 g	Italija Menarini
Brez trombusa	Gel - v tubi 50 g	Rusija
Brez trombusa	Gel, v tubi - 30 g	Rusija
Hepatrombin	Gel – 40 g, možnosti – 300 ali 500 ie heparina	Srbija HEMOFARM
Heparoid Zentiva	Mazilo, v tubi 30 g	Češka republika Zentiva