Histafen

Histafen (sekvifenadin) je antihistaminik, ki se uporablja za zdravljenje alergijskih reakcij. Sekvifenadin deluje kot zaviralec histaminskih receptorjev H1 in pomaga zmanjšati simptome, ki jih povzroča sproščanje histamina v telesu, kot so srbenje, izcedek iz nosu in draženje oči.

Študija o uporabi zdravila Histafen pri bolnikih s senilnim srbenjem je pokazala, da je zdravilo pri večini bolnikov znatno izboljšalo stanje, zmanjšalo simptome srbenja in izboljšalo kakovost življenja (Dyudyun & Polion, 2019).

Histafen je lahko učinkovita možnost za zdravljenje alergijskih reakcij pri bolnikih, ki potrebujejo blokado histaminskih receptorjev za zmanjšanje ali preprečevanje simptomov alergije.

Indikacije Histafen

1. Alergijski rinitis (seneni nahod): Histafen lahko pomaga ublažiti zamašen nos, izcedek iz nosu, kihanje in srbenje v nosu, ki jih povzroča reakcija na cvetni prah, prah, živalsko dlako in druge alergene.
2. Sezonski alergijski rinitis (seneni nahod): To zdravilo se lahko uporablja za zdravljenje simptomov, ki jih povzroča alergijska reakcija na sezonske alergene, kot so cvetni prah trav in dreves.
3. Alergijski konjunktivitis: Histafen lahko pomaga zmanjšati srbeče, rdeče in solzne oči, ki jih povzroča alergijski konjunktivitis, na primer zaradi stika s prahom, cvetnim prahom ali živalmi.
4. Koprivnica (urtikarija): To zdravilo je lahko učinkovito pri lajšanju srbenja, rdečice in otekanja kože, povezanih s koprivnico ali drugimi alergijskimi kožnimi reakcijami.
5. Druga alergijska stanja: Zdravilo Histafen se lahko uporablja tudi za zdravljenje drugih alergijskih stanj, vključno z alergijskimi reakcijami na pike žuželk, alergijskim dermatitisom in alergijskimi reakcijami na živila, pod pogojem, da je zdravilo predpisal zdravnik.

Obrazec za sprostitev

Histafen je običajno na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo.

Farmakodinamika

1. Mehanizem delovanja:

   • Cetifenadin je antihistaminik, ki blokira periferne H1-histaminske receptorje.
   • Histamin je snov, ki se v telesu sprošča kot odziv na alergijsko reakcijo. Histamin lahko povzroči simptome, kot so srbenje, izcedek iz nosu, rdeče oči in drugi znaki alergijske reakcije.
   • Blokiranje H1-histaminskih receptorjev s cetifenadinom preprečuje delovanje histamina, kar vodi do zmanjšanja ali izginotja alergijskih simptomov.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Secifenadin se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Najvišje koncentracije v plazmi so običajno dosežene 2–4 ure po uporabi.
2. Presnova: Primarna presnovna pot secifenadina je oksidacija v jetrih s citokromom P450 3A4. Glavna presnovka sta desloratadin in 3-hidroksidesloratadin. Desloratadin ima tudi antihistaminske lastnosti in se uporablja samostojno za zdravljenje alergij.
3. Izločanje: Presnovki secifenadina in sam secifenadin se izločajo predvsem z urinom in blatom. Pri zdravih odraslih s polnim koeficientom glomerulne filtracije se farmakokinetika secifenadina ne spremeni, pri bolnikih z okvaro ledvic (zlasti s hudo okvaro) pa se lahko izločanje zavleče.
4. Razpolovna doba: Razpolovna doba secifenadina v telesu je približno 14 ur, kar omogoča jemanje enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od zdravnikovih priporočil in oblike zdravila.
5. Vpliv hrane: Uživanje hrane, zlasti mastne hrane, lahko upočasni absorpcijo secipenadina, vendar ne vpliva bistveno na njegovo splošno biološko uporabnost.
6. Medsebojno delovanje z zdravili: Secifenadin lahko interagira z drugimi zdravili, vključno z zdravili, ki se presnavljajo preko sistema citokroma P450 3A4, kot so makrolidni antibiotiki, zaviralci proteaz in drugi.

Odmerjanje in dajanje

1. Navodila za uporabo:

   • Histafen se običajno jemlje peroralno, torej skozi usta.
   • Tablete se običajno pogoltnejo cele z majhno količino vode.
   • Zdravilo se lahko jemlje ne glede na vnos hrane.

2. Odmerjanje:

   • Odmerjanje zdravila Histafen se lahko razlikuje glede na bolnikovo starost, težo in resnost alergijskih simptomov.
   • Običajni priporočeni odmerek za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je 60 mg enkrat na dan.
   • Za otroke, stare od 6 do 12 let, je običajni priporočeni odmerek 30 mg, prav tako enkrat na dan.
   • Za otroke, stare od 2 do 6 let, je običajni priporočeni odmerek 15 mg enkrat na dan.
   • Za otroke, mlajše od 2 let, se je pred uporabo zdravila Histafen priporočljivo posvetovati z zdravnikom.

3. Trajanje sprejema:

   • Trajanje jemanja zdravila Histafen običajno določi zdravnik, odvisno od narave in resnosti alergijskih simptomov.
   • Zdravilo se običajno jemlje ves čas, ko je bolnik izpostavljen alergenu, vendar mora odločitev o trajanju zdravljenja sprejeti zdravnik.

Uporaba Histafen med nosečnostjo

Uporaba sekvifenadina (Histafen) med nosečnostjo ni priporočljiva zaradi pomanjkanja podatkov o njegovi varnosti za razvijajoči se plod. V znanstveni literaturi ostajajo odprta vprašanja o učinkih sekvifenadina na nosečnost in razvoj ploda.

Čeprav so neposredne študije sekvifenadina omejene, so študije drugih antihistaminikov, kot je terfenadin (strukturni analog sekvifenadina), pokazale, da uporaba med nosečnostjo ni povezana s povečanim tveganjem za večje prirojene okvare. Vendar pa so študije ugotovile, da so imeli dojenčki, izpostavljeni terfenadinu, nekoliko nižjo povprečno porodno težo v primerjavi s kontrolno skupino (Loebstein et al., 1999).

Na podlagi teh podatkov je priporočljivo, da se med nosečnostjo izogibate uporabi sekvifenadina, zlasti brez posveta z zdravnikom, ki lahko oceni morebitna tveganja in koristi njegove uporabe glede na posamezno klinično situacijo.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na sekvifenadin ali katero koli drugo sestavino zdravila ne smejo jemati zdravila Histafen.
2. Uporaba zaviralcev encima CYP3A4: Uporaba sekvifenadina v kombinaciji z zaviralci encima CYP3A4, kot sta ketokonazol ali eritromicin, lahko zviša raven sekvifenadina v krvi in poveča tveganje za srčno-žilne neželene učinke.
3. Povečano tveganje za srčno-žilne zaplete: Sekvifenadin lahko poveča tveganje za srčno-žilne zaplete, zlasti pri ljudeh s srčnimi boleznimi, nenormalnim srčnim ritmom ali tistih, ki jemljejo druga zdravila, ki lahko vplivajo na srčni ritem.
4. Nosečnost in dojenje: Podatki o varnosti sekvifenadina med nosečnostjo in dojenjem so omejeni, zato ga je treba v tem obdobju uporabljati le tako, kot vam je predpisal zdravnik.
5. Uporaba pri otrocih: Uporaba sekvifenadina pri otrocih, mlajših od 6 let, ni priporočljiva brez posveta z zdravnikom.
6. Okvara jeter: Bolniki s hudo okvaro jeter se morajo izogibati uporabi sekvifenadina ali pa ga uporabljati previdno pod zdravniškim nadzorom.
7. Uživanje alkohola: Pitje alkohola med jemanjem sekvifenadina lahko poveča nekatere njegove neželene učinke, kot sta zaspanost in depresija osrednjega živčnega sistema.

Stranski učinki Histafen

1. Zaspanost ali utrujenost: Nekateri ljudje se lahko po jemanju zdravila Histafen počutijo zaspane ali utrujene. Ta neželeni učinek se lahko okrepi ob sočasni uporabi alkohola ali drugih pomirjeval.
2. Omotica: Nekateri bolniki lahko po jemanju zdravila občutijo omotico ali nestabilnost.
3. Suha usta: Nekateri ljudje lahko po jemanju zdravila Histafen občutijo suha usta.
4. Prebavne motnje: Lahko se pojavijo prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje, driska ali zaprtje.
5. Nespečnost ali tesnoba: Pri nekaterih ljudeh lahko uporaba zdravila Histafen povzroči nespečnost ali tesnobo.
6. Redki neželeni učinki: V redkih primerih se lahko pojavijo resnejši neželeni učinki, kot so alergijske reakcije, bolečine v mišicah, šibkost ali težave s spominom.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja histafena lahko vključujejo:

1. Zaspanost ali utrujenost.
2. Omotica ali nestabilnost.
3. Suha usta.
4. Bolečine v trebuhu ali nelagodje v želodcu.
5. Redko se lahko pojavijo resnejši simptomi, kot so hiter srčni utrip, težave z dihanjem ali celo epileptični napadi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila, ki se presnavljajo preko citokroma P450 3A4: Secifenadin se presnavlja v jetrih preko encima citokrom P450 3A4. Zdravila, ki so zaviralci ali induktorji tega encima, lahko vplivajo na presnovo secifenadina. Na primer, zaviralci citokroma P450 3A4, kot so ketokonazol, eritromicin ali ritonavir, lahko povečajo koncentracijo secifenadina v krvi, kar lahko povzroči povečane učinke in povečano tveganje za neželene učinke.
2. Alkohol: Pitje alkohola s secifenadinom lahko okrepi njegove sedativne učinke, kar povzroči večjo zaspanost in letargijo.
3. Druga zdravila s centralnim delovanjem: Secifenadin lahko okrepi sedativne učinke drugih zdravil s centralnim delovanjem, kot so hipnotiki, anksiolitiki in antidepresivi. To lahko poveča tveganje za neželene učinke, kot sta zaspanost in letargija.
4. Antihistaminiki: Uporaba secifenadina z drugimi antihistaminiki lahko poveča njihovo učinkovitost, kar lahko poveča tudi tveganje za neželene učinke.
5. Zdravila, ki zvišujejo pH v prebavilih: Zdravila, kot so antacidi ali zdravila proti zgagi, lahko vplivajo na hitrost in obseg absorpcije sekifenadina iz prebavil, kar lahko zmanjša njegovo učinkovitost.